第六章清熱藥1．了解清熱藥的含義、分類；熟悉清熱藥的藥理作用。2．掌握黃芩和黃連的主要有效成分、功效、藥理和臨床應(yīng)用。3．熟悉金銀花、知母、大青葉和板藍根的

主要有效成分、藥理和臨床應(yīng)用。1第一頁，共154頁。第一節(jié)概述☆清熱藥性屬寒涼具有清熱瀉火、解毒、涼血、清虛熱等功效?！钪饕糜跓岵「邿?、熱痢、癰腫瘡瘍以及陰虛內(nèi)熱等所呈現(xiàn)的各種里熱證候?！罘譃榍鍩釣a火藥、清熱燥濕藥、清熱涼血藥、清熱解毒藥和清虛熱藥。2第二頁，共154頁。里熱證的病因病機

各種急性傳染病急性感染性疾病特別是伴全身毒血癥中醫(yī)：外邪入里化熱；因內(nèi)郁化火現(xiàn)代醫(yī)學(xué)

3外邪入里化熱第三頁，共154頁?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)各種器官或組織的感染性疾病及其并發(fā)癥臟腑偏勝，郁而化火（熱）4第四頁，共154頁。如肺熱引起的咳嗽多痰；胃熱引起的頭痛、牙齦腫痛；肝火上炎引起的目赤腫痛、頭痛眩暈；肝膽濕熱所致的黃疸、脅痛；腸胃濕熱引起的腹瀉、痢疾、嘔吐等。血分實熱則表現(xiàn)為某些疾病引起的斑疹和鼻衄、牙齦出血、吐血、便血，以及煩躁、神昏譫語等癥狀。5第五頁，共154頁。里熱證有實熱、虛熱之差別

虛熱多由精虧血少、陰液大傷而內(nèi)生，出現(xiàn)口干唇燥、虛煩不寐、盜汗

病后體虛結(jié)核病現(xiàn)代醫(yī)學(xué)6第六頁，共154頁。里熱證的主要病因

病原微生物感染及其病理過程包括發(fā)熱、炎癥、疼痛、腹瀉、中樞癥狀等。還包括某些出血性疾病、頭痛眩暈癥、過敏性疾病及腫瘤等非感染性疾病。7第七頁，共154頁。清熱藥主要的藥理作用

★抗感染是清熱藥清泄里熱功效的主要藥理學(xué)基礎(chǔ)，同時還有解熱、抗炎、抗過敏、影響機體免疫功能、抗腫瘤等作用。8第八頁，共154頁。1.抗病原體☆各種清熱藥對細菌、真菌、病毒、原蟲等都有不同程度的抑制或殺滅作用。☆29種常用清熱藥中，只有一種未被證明有抗病原體作用?！钋鍩峤舛尽⑶鍩嵩餄袼幙咕?、抗病毒作用更為顯著。

9第九頁，共154頁。（1）抗菌譜（廣譜）

黃連、黃芩、黃柏、龍膽草、金銀花、蒲公英、魚腥草、紫草等對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等有抑制作用

10第十頁，共154頁?！铧S連、黃柏對結(jié)核桿菌、鉤端螺旋體有抑制作用☆苦參、龍膽草、金銀花、連翹、青黛、魚腥草等能抗多種皮膚癬菌☆金銀花、連翹、蒲公英、穿心蓮、秦皮、板藍根、貫眾、魚腥草、苦參、紫草等能抗流感病毒、皰疹病毒等☆白頭翁、鴉膽子抗阿米巴原蟲；青篙、鴉膽子抗瘧原蟲11第十一頁，共154頁。（2）抗菌機理大部分清熱藥的抗菌機理尚不清楚。黃連、黃柏、龍膽草等抗菌作用可能包括以下環(huán)節(jié)：破壞菌體結(jié)構(gòu)，細胞膜出現(xiàn)皺縮并進入胞漿內(nèi)；抑制核酸、蛋白質(zhì)合成；干擾糖代謝等。12第十二頁，共154頁。（3）抗菌有效成分

小檗堿（黃連、黃柏、三棵針）黃芩素（黃芩）綠原酸、異綠原酸（金銀花）秦皮乙素（秦皮）苦參堿（苦參、山豆根）連翹酯苷（連翹）色胺酮（板藍根、青黛）癸酰乙醛（魚腥草）13第十三頁，共154頁。清熱藥與抗生素的差異

★清熱藥用于急性感染性疾病，療效確切，改善全身癥狀顯著，但單味藥/有效成分抗菌作用強度均不及抗生素。

★清熱藥抗感染是通過多種作用環(huán)節(jié)產(chǎn)生的。除抗病原體外，抗細菌毒素、解熱、影響免疫功能等也參與治療效果。14第十四頁，共154頁。2.抗毒素☆許多清熱藥具有抗細菌內(nèi)毒素作用，能提高機體對內(nèi)毒素的耐受能力?！罱疸y花、蒲公英、穿心蓮、黃連、黃芩、鴨跖草、水牛角等能降低大腸桿菌、霍亂弧菌等內(nèi)毒素所致小鼠死亡率，減輕腹瀉及腸道黏膜炎癥反應(yīng)。15第十五頁，共154頁。

3.抗炎

大多數(shù)清熱藥具有抗急性炎癥反應(yīng)作用

☆金銀花、大青葉、板藍根、魚腥草、穿心蓮、黃連、黃芩、苦參、龍膽草、知母、桅子、赤芍、丹皮、苦木、鴨跖草、玄參、苦豆子等對二甲苯所致小鼠耳腫脹、角叉菜膠所致大鼠足腫脹等急性滲出性炎癥有顯著抑制作用，并能降低組胺等引起的毛細血管通透性增加。

☆金銀花、知母、黃芩、丹皮、赤芍等對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎也有一定的抑制作用。16第十六頁，共154頁。4.解熱

多數(shù)清熱藥有明顯的解熱作用清熱解毒藥金銀花、大青葉、板藍根、穿心蓮，清熱燥濕藥黃連、黃蘋、苦芩、龍膽草，清熱瀉火藥石膏、知母、梔子，清熱涼血藥赤芍、丹皮，以及清虛熱藥地骨皮等，對內(nèi)毒素或酵母等引起的實驗性動物發(fā)熱，有程度不同的解熱作用。梔子醇提物和青蒿水提物能使動物的正常體溫降低。

17第十七頁，共154頁。5.對免疫功能的影響

☆較復(fù)雜，多數(shù)提高免疫功能，少數(shù)抑制異常免疫反應(yīng)。

☆蒲公英、金銀花、魚腥草、穿心蓮、黃連、黃芩、梔子等可不同程度地增加白細胞數(shù)量，提高白細胞和巨噬細胞的吞噬能力，增強非特異性免疫功能。

☆山豆根、金銀花、黃連、黃芩等促進細胞免疫；山豆根、黃柏、金銀花等促進體液免疫。18第十八頁，共154頁。6．抗腫瘤腫瘤為毒邪，某些清熱藥如苦參、紫草、北豆根、金銀花、青黛等具有一定的抗腫瘤作用。19第十九頁，共154頁。第二節(jié)常用藥物20第二十頁，共154頁。黃芩21第二十一頁，共154頁。藥理作用

☆清熱燥濕，瀉火解毒，止血，安胎。

☆用于濕溫、暑溫，胸悶嘔惡，濕熱痞滿，瀉痢，黃疸，肺熱咳嗽，高熱煩渴，血熱吐衄，癰腫瘡毒，胎動不安。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用22第二十二頁，共154頁。（1）抗病原體

☆體外試驗發(fā)現(xiàn)，生品及炮制品對痢疾桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌有效，而對變形桿菌、大腸桿菌、肺炎雙球菌、甲型溶血性鏈球菌的抑制作用較差。

☆生黃芩的作用優(yōu)于炮制品，但冷浸黃芩的作用比加熱處理者低。23第二十三頁，共154頁。（2）抗炎

☆水煎醇沉液灌胃抑制大鼠酵母性足腫脹。

☆黃芩甲醇提取物、黃芩素、黃芩苷灌胃，均能抑制大鼠角叉菜膠性足腫脹。

☆黃芩素及漢黃芩素對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎也有抑制作用。

24第二十四頁，共154頁?？寡讬C制

☆黃芩新素Ⅱ、漢黃芩素、漢黃芩苷、黃芩素等均能抑制大鼠腹膜肥大細胞釋放組胺（HA）。

☆黃芩素、黃芩苷等多環(huán)節(jié)、不同程度地抑制前列腺素E（PGE）和白細胞三烯（LT）生成，從而減輕炎性介質(zhì)的擴張血管、增加血管壁通透性及白細胞的趨化作用。

與抑制炎性介質(zhì)生成和釋放有關(guān)25第二十五頁，共154頁。（3）對免疫功能的影響

☆黃芩苷及黃芩苷鋅絡(luò)合物均可抑制小鼠被動皮膚過敏反應(yīng)，黃芩苷鋅的作用比黃芩苷強。

☆黃芩苷、黃芩素等對致敏豚鼠離體回腸及氣管有解痙作用，黃芩苷對實驗性哮喘有一定的治療作用。

抗免疫反應(yīng)作用，尤對I型變態(tài)反應(yīng)26第二十六頁，共154頁。免疫抑制的機制

☆穩(wěn)定肥大細胞膜，減少炎性介質(zhì)釋放。

☆黃芩苷及黃芩苷鋅可減少致敏豚鼠離體肺灌流液中慢反應(yīng)物質(zhì)（SRS-A）的含量，黃芩苷也能顯著抑制肥大細胞釋放組胺。

☆影響花生四烯酸代謝，抑制炎性介質(zhì)的生成。☆黃芩苷明顯抑制鈣離子載體A23187誘導(dǎo)的大鼠腹腔巨噬細胞PGE2合成增加。27第二十七頁，共154頁。（4）解熱

☆黃芩莖葉總黃酮口服，對干酵母引起的大鼠發(fā)熱有解熱作用?！铧S芩苷腹腔或靜脈注射對發(fā)熱大鼠有解熱作用?！铧S芩苷對正常體溫大鼠無降溫。28第二十八頁，共154頁。（5）保肝、利膽☆黃芩及黃芩提取物等對半乳糖胺、四氯化碳誘導(dǎo)的實驗性肝損傷有保護作用?！钤囵B(yǎng)大鼠肝細胞受四氯化碳損傷后，細胞培養(yǎng)液中ALT活性明顯升高，黃芩的乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物均可使之顯著降低。29第二十九頁，共154頁。機制：可能與抗氧自由基損傷有關(guān)

☆黃芩莖葉總黃酮灌胃可增加小鼠肝勻漿中谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-PX）活性，明顯降低過氧化脂質(zhì)（LPO）?！钋蛹埶谹、漢黃芩素、黃芩新素Ⅱ、黃芩素、黃芩苷等，口服或體外給藥能抑制氯化亞鐵和抗壞血酸混合物激活的肝臟脂質(zhì)過氧化作用?！铧S芩黃酮對NADPH-ADP引起的體外肝臟脂質(zhì)過氧化作用有抑制作用?！铧S芩、黃芩素促進實驗動物膽汁分泌30第三十頁，共154頁。（6）鎮(zhèn)靜

能減少小鼠自發(fā)活動，協(xié)同戊巴比妥鈉作用。31第三十一頁，共154頁。（7）對血液系統(tǒng)影響☆黏毛黃芩、滇黃芩、薄葉黃芩中的黃芩苷水溶性成分具有促凝血和明顯的延長纖維蛋白溶解活性作用，而黃芩及甘肅黃芩的水溶性成分則無明顯作用。☆黃芩素、漢黃芩素、千層紙素、黃芩新素Ⅱ等能不同程度地抑制膠原、ADP、花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集。抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白。32第三十二頁，共154頁。2.其他藥理作用

☆對實驗性高脂血癥大鼠，口服漢黃芩素，黃芩新素Ⅱ，可升高血清高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平，黃芩新素Ⅱ還能降低血清總膽固醇（TC）水平，黃芩素、黃芩苷能降低血清甘油三酯（TG）含量。☆黃芩莖葉總黃酮也有明顯降血脂及抗動脈粥樣硬化作用。33（1）降血脂、抗動脈粥樣硬化第三十三頁，共154頁。（2）抗氧自由基損傷

黃芩苷對心、肺、晶狀體等有抗氧自由基損傷作用。機制：可能與抗氧自由基損傷有關(guān)黃芩莖葉總黃酮灌胃可增加小鼠肝勻漿中谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-PX）活性，明顯降低過氧化脂質(zhì)（LPO）。千層紙素A、漢黃芩素、黃芩新素Ⅱ、黃芩素、黃芩苷等，口服或體外給藥能抑制氯化亞鐵和抗壞血酸混合物激活的肝臟脂質(zhì)過氧化作用。黃芩黃酮對NADPH-ADP引起的體外肝臟脂質(zhì)過氧化作用有抑制作用。

34第三十四頁，共154頁。（6）鎮(zhèn)靜

能減少小鼠自發(fā)活動，協(xié)同戊巴比妥鈉作用。35第三十五頁，共154頁。（7）對血液系統(tǒng)影響☆黏毛黃芩、滇黃芩、薄葉黃芩中的黃芩苷水溶性成分具有促凝血和明顯的延長纖維蛋白溶解活性作用，而黃芩及甘肅黃芩的水溶性成分則無明顯作用?！铧S芩素、漢黃芩素、千層紙素、黃芩新素Ⅱ等能不同程度地抑制膠原、ADP、花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集。抑制凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白。36第三十六頁，共154頁。2.其他藥理作用

☆對實驗性高脂血癥大鼠，口服漢黃芩素，黃芩新素Ⅱ，可升高血清高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平，黃芩新素Ⅱ還能降低血清總膽固醇（TC）水平，黃芩素、黃芩苷能降低血清甘油三酯（TG）含量。

☆黃芩莖葉總黃酮也有明顯降血脂及抗動脈粥樣硬化作用。37（1）降血脂、抗動脈粥樣硬化第三十七頁，共154頁。（2）抗氧自由基損傷

黃芩苷對心、肺、晶狀體等有抗氧自由基損傷作用。

☆黃芩苷連續(xù)注射3天，可對抗阿霉素引起的脂質(zhì)過氧化損傷，提高小鼠心肌超氧化物歧化酶（SOD）和GSH-PX活性，降低丙二醛（MDA）含量，從而減輕自由基對心肌的損傷。

☆黃芩苷對過氧亞硝基陰離子（ONOO-）力致大鼠肺損傷也有明顯保護作用。

☆黃芩苷還可對抗亞硒酸鈉誘導(dǎo)的白內(nèi)障晶狀體損傷，提高晶狀體的抗氧化能力。

38第三十八頁，共154頁。（3）降壓、抗心肌缺血、

抗心律失常降壓

☆黃芩苷有擴血管作用，可對抗NA、KCI及CaC12所致的大鼠離體主動脈條收縮，使量效反應(yīng)曲線右移，但最大收縮效應(yīng)降低。

☆黃芩苷對培養(yǎng)的大鼠主動脈平滑肌細胞內(nèi)游離鈣濃度有降低作用，降壓與阻滯鈣通道有關(guān)。39第三十九頁，共154頁。抗心肌缺血

☆黃芩苷可對抗異丙腎上腺素所致大鼠急性心肌損傷，使缺血心電圖S-T段異常抬高數(shù)減少，血清磷酸肌酸激酶（CPK）降低。

☆黃芩苷葉總黃酮灌胃，對靜脈注射垂體后葉素引起的大鼠心肌缺血有明顯的對抗作用，并可增加離體豚鼠的冠脈流量。黃芩苷對大鼠心肌收縮性能有明顯抑制作用，可使心肌耗氧量減少。40第四十頁，共154頁?？剐穆墒С！铧S芩莖葉總黃酮灌胃，對烏頭堿誘發(fā)大鼠的心律失常、大鼠冠脈結(jié)扎復(fù)灌性心律失常及電刺激家兔心臟誘發(fā)室顫均有明顯的對抗作用?！钤黾油郯鸵蛘T發(fā)豚鼠心律失常的閾劑量，但對致死劑量無明顯影響。41第四十一頁，共154頁。其他☆黃芩莖葉總黃酮灌胃，可明顯延長小鼠常壓缺氧的存活時間，增強動物的抗缺氧能力。☆黃芩苷、黃芩素能降低實驗性糖尿病大鼠醛糖還原酶（AR）活性，減輕糖尿病慢性并發(fā)癥，使晶狀體、腎臟病理變化得到明顯改善。☆黃芩中酚性苷類能減輕放射引起的組織損傷，提高小鼠存活率。42第四十二頁，共154頁。小結(jié)黃芩清熱燥濕、瀉火解毒功效與其抗病原體、抗炎、調(diào)節(jié)免疫功能、解熱、鎮(zhèn)靜、保肝、利膽、促凝血等藥理作用有關(guān)。43第四十三頁，共154頁?，F(xiàn)代應(yīng)用

1．小兒呼吸道感染50%黃芩水煎液治療小兒上呼吸道感染、急性支氣管炎及扁桃體炎共63例，回歲以下每日服6ml，用量隨年齡增加，總有效率為80.9%，平均退熱時間為1.85日，癥狀消失需4日。2．急性菌痢黃芩素治療急性菌痢100例，每次Zg，每日服藥4次，用藥后臨床癥狀消失平均需3.5日，大便鏡檢轉(zhuǎn)正常平均3.5日，臨床治愈需5.3日。3．病毒性肝炎病毒性肝炎128例（急性肝炎、慢性遷延性肝炎），用黃芩苷注射液4ml（相當(dāng)生藥200g）肌肉注射，或6ml加入10%葡萄糖250ml中靜脈點滴，15日為一療程，共2~3個療程，療效顯著。44第四十四頁，共154頁。黃連45第四十五頁，共154頁。化學(xué)成分

生物堿：小檗堿（黃連素）、黃連堿、掌葉防己堿（巴馬亭）、藥根堿、表小檗堿、甲基黃連堿、非洲防已堿、木蘭花堿等。

黃連、三角葉黃連及云連中小檗堿含量均超過4%。

46第四十六頁，共154頁。藥動學(xué)

小檗堿口服不易吸收，血中濃度較低，人一次口服0.4g，30分鐘后血中含量為100μg%左右。季銨型小檗堿不易透過血腦屏障。小檗堿主要經(jīng)過肝臟代謝，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，尿中原形物較少。

47第四十七頁，共154頁。1.功效主治相關(guān)的藥理作用

清熱燥濕，瀉火解毒，主治濕熱痞滿，嘔吐，瀉痢，黃疸，高熱神昏，心火亢盛，心煩不寐，血熱吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，癰腫迸瘡。外用可治療濕疹，濕瘡，中耳炎等。48第四十八頁，共154頁。（1）抗病原體

黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用，對多種細菌、結(jié)核桿菌及真菌等有抑制或殺滅作用?？咕V及抗菌機制49第四十九頁，共154頁?？咕饔脵C制

超微結(jié)構(gòu)觀察發(fā)現(xiàn)，黃連最低殺菌濃度0.66g/ml能引起金黃色葡萄球菌中隔變形、彎曲和粗細不一，在細胞質(zhì)和擬核中，染色顆粒消失、細胞質(zhì)變“蒼白”，核糖體處出現(xiàn)高電子密度的團塊。將石膏樣癬苗接種在40%黃連藥液培養(yǎng)基中，培育7日后可引起真菌細胞膜明顯皺縮，反析人胞漿內(nèi)，呈愁室樣，胞漿內(nèi)細胞器消失。

破壞細菌結(jié)構(gòu)50第五十頁，共154頁。抑制細菌糖代謝黃連能抑制酵母菌及細菌糖代謝的中間環(huán)節(jié)丙酮酸的氧化脫羧過程。51第五十一頁，共154頁。抑制核酸、蛋白質(zhì)合成小檗堿能干擾肺炎球菌14C-苯丙氨酸、14C-胸腺嘧啶核苷及14C-尿嘧啶核苷的摻入作用，影響核酸代謝。小檗堿還能抑制霍亂弧菌的RNA和蛋白質(zhì)合成。52第五十二頁，共154頁。耐藥性☆金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌與福氏痢疾桿菌對小檗堿極易產(chǎn)生耐藥性?！铧S連及小檗堿在抗菌的同時對耐藥菌株的R因子（耐藥質(zhì)粒）有消除作用?！铧S連提取物體外能消除具有多重耐藥性大腸桿菌E.102株的R因子，經(jīng)黃連作用24小時，消除率為2.42%，如延長作用時間至48小時，其消除率提高至22.57%?！钚￠迚A對大腸桿菌及福氏Ⅱa痢疾桿菌的R因子也有消除作用。

53第五十三頁，共154頁。炮制對黃連抗菌作用的影響

酒黃連、姜黃連和萸黃連與黃連比，體外抗綠膿桿菌作用加強，但抗金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、變形桿菌的作用強度無明顯變化。54第五十四頁，共154頁。配伍對黃連抗菌作用的影響☆黃連與黃芩配伍，黃連的抑菌作用未見降低?！铧S連與甘草配伍，無論比例如何，配伍后黃連的抑菌作用均呈降低趨勢?！町?dāng)三藥同時配伍時，黃連的抑菌作用不變或反增強。☆甲氧芐啶對小檗堿的抗菌具有顯著性增效作用。55第五十五頁，共154頁。（2）抗細菌毒素、抗腹瀉黃連及小聚堿能提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受能力。黃連能對抗大腸桿菌引起的腹瀉；小檗堿能對抗霍亂毒素引起的腹瀉，并減輕小腸絨毛的水腫、分泌亢進等炎癥反應(yīng)，降低死亡率。小檗堿對非感染性腹瀉也有對抗作用，如抗蓖麻油及番瀉葉引起的腹瀉。

56第五十六頁，共154頁。（3）抗炎、解熱

皮下注射小檗堿可抑制二甲苯引起的小鼠耳腫脹。小檗堿對大鼠角叉菜膠性足跖腫脹、慢性棉球肉芽腫均有明顯抑制作用。小檗堿可抑制乙酸引起的小鼠腹腔毛細血管通透性增高，對組胺引起的大鼠皮膚毛細血管通透性增加也有抑制作用。小檗堿對急慢性炎癥均有抑制作用57第五十七頁，共154頁。

小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環(huán)節(jié)有關(guān)☆小檗堿能明顯抑制趨化因子ZAP誘導(dǎo)的中性粒胞趨化作用，抑制酵母多糖誘導(dǎo)的多形核白細胞化學(xué)發(fā)光反應(yīng)，對白細胞系產(chǎn)生的羥自由基及過氧化氫導(dǎo)致的化學(xué)發(fā)光亦有顯著的抑制作用；☆靜脈滴注小檗堿可明顯降低大鼠炎癥組織中前列素E2（PGE2）的含量。小檗堿還能明顯降低中性粒細胞中磷脂酶A2（PLA2）的活性，減少炎性介質(zhì)的生成。58第五十八頁，共154頁。（4）鎮(zhèn)靜☆小檗堿可使小鼠自發(fā)活動減少，作用持續(xù)在85分鐘以上，對戊巴比妥鈉的催眠作用能產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)，可縮短后者引起小鼠睡眠潛伏期，并使睡眠時間延長?！钚￠迚A、黃連堿均為季銨類的生物堿，因不易透過血腦屏障而中樞抑制作用較弱，叔胺類生物堿，如四氫小檗堿、四氫黃連堿，因易透過血腦屏障而使中樞抑制作用增強。59第五十九頁，共154頁。（5）降血糖☆黃連水煎液口服可使正常小鼠血糖下降，并呈量效關(guān)系。小檗堿能降低正常小鼠血糖，一次給藥后2~4小時內(nèi)，降血糖作用最強，6小時后作用已減弱。☆小檗堿一次灌胃給藥對葡萄糖和腎上腺素引起的血糖升高均有降低作用。60第六十頁，共154頁。降糖機制☆小檗堿灌胃對小鼠胰島素分泌及小鼠給葡萄糖負荷后的胰島素釋放均無明顯影響，對正常小鼠肝細胞膜胰島素受體數(shù)目及親和力亦無明顯影響，說明小檗堿降血糖與胰島素釋放無關(guān)?！钚￠迚A能降低肝臟和隔肌糖原含量，抑制丙氨酸為底物的糖原異生作用，升高血中乳酸含量☆小檗堿降血糖是通過抑制肝臟糖原異生和/或促進外周組織葡萄糖酵解產(chǎn)生的。61第六十一頁，共154頁。（6）抗?jié)凕S連及小檗堿具有抗實驗性胃潰瘍作用給大鼠灌胃黃連甲醇提取液，對鹽酸-乙醇引起的胃黏膜損傷有明顯保護作用，小檗堿對大鼠醋酸性胃潰瘍有愈合作用。小檗堿抗?jié)冏饔门c抑制胃酸分泌和抗幽門螺桿菌作用有關(guān)。62第六十二頁，共154頁。（7）抗腫瘤

☆黃連及黃連復(fù)方對裸鼠鼻咽腫瘤移植瘤有明顯治療作用。小檗堿體外對艾氏腹水癌及淋巴瘤NK/LY細胞有一定抑制作用。黃連殺傷鼻咽癌細胞的作用主要表現(xiàn)為細胞毒作用，而鹽酸小檗堿抗胃癌的作用與促進癌細胞分化有關(guān)。

☆小檗堿還能通過抑制癌細胞呼吸，阻礙癌細胞嘌呤和核酸的合成，干擾癌細胞代謝等途徑產(chǎn)生抗癌作用。63第六十三頁，共154頁。2.其他藥理作用☆小檗堿在一定劑量范圍內(nèi)，對動物離體心臟及整體心臟均顯示出正性肌力作用?！钚￠迚A在0.1~300μmol/L的劑量范圍內(nèi)，呈劑量依賴性地增加離體豚鼠乳頭狀肌收縮力，當(dāng)濃度達300μmol/L時，乳頭狀肌收縮力增加50%?！钚￠迚A對右心房肌也產(chǎn)生正性肌力作用。小檗堿對豚鼠心乳頭狀肌的等長收縮張力的增強作用可持續(xù)達40分鐘。

正性肌力作用64（1）對心血管功能的影響第六十四頁，共154頁。小檗堿有抗心力衰竭作用☆靜脈注射0.l%小檗堿，對靜脈滴注戊巴比妥鈉引起衰竭的豚鼠心臟可使左心室內(nèi)壓變化最大速率（dp/dt）max上升?！铎o脈注射和口服小檗堿均可使心衰模型犬心排血量增加，左室舒張末壓下降，心率減慢?！钚￠迚A靜脈注射對清醒狀態(tài)大鼠也有一定的強心作用。

65第六十五頁，共154頁。機制☆小檗堿促進心肌細胞外Ca2+內(nèi)流，導(dǎo)致細胞內(nèi)Ca2+濃度增加，其正性肌力作用的機理與增加心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān)?！钪档米⒁獾氖?，小檗堿用量過大反而抑制心肌收縮力。

66第六十六頁，共154頁。負性頻率作用☆小檗堿靜脈注射，可使清醒大鼠心率先加快而后緩慢持久地減慢?！钚￠迚A300μmol/L可使離體豚鼠右心房自發(fā)節(jié)律減慢15%?！钚￠迚A對腎上腺素引起的心率加快有非競爭性拮抗作用。67第六十七頁，共154頁。對心肌電生理特性的影響☆小檗堿0.1、1、10、30μmol/L能劑量依賴性地降低動作電位4相除極化速率，降低自律性；☆降低0相除極化最大速率（VmaX）及振幅，減慢傳導(dǎo)?！钛娱L動作電位時程及有效不應(yīng)期，消除折返沖動。☆小檗堿對兔竇房結(jié)的抑制作用不被阿托品（lμmol/L）所拮抗。1.對慢反應(yīng)細胞（兔竇房結(jié)、房室結(jié)）的影響68第六十八頁，共154頁。2.對快反應(yīng)細胞

（右心房界嵴細胞）的影響

☆較高濃度的小檗堿延長動作電位時程和有效不應(yīng)期，對動作電位振幅及Vmax的影響不明顯?！钊o脈注射小檗堿lmg/kg，繼以每分鐘0.2mg/kg恒速靜脈輸入，可使心房及心室有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期延長。69第六十九頁，共154頁?？剐穆墒С！钚￠迚A對多種原因誘發(fā)的實驗性心律失常有對抗作用?！钚￠迚A可使CaC12誘發(fā)的小鼠室性早搏（VE）、室性心動過速（VT）、室性纖顫（VF）的發(fā)生率降低。☆增加誘發(fā)VE、VT、VF以及心室停搏所需烏頭堿的用量?！顚aCl2、腎上腺素誘發(fā)的大鼠室性心律失常、CaC12-Ach誘發(fā)的小鼠房顫（撲）也均有對抗作用，并能提高電刺激所誘發(fā)的家兔室顫閾值。70第七十頁，共154頁。小檗堿抗心律失常作用機制☆與降低心肌自律性、延長動作電位時程及有效不應(yīng)期、消除折返有關(guān)?！钔郯鸵蛘T發(fā)的心律失常與其抑制Na+，K+-ATP酶，使心肌細胞內(nèi)Na+增加有關(guān)。☆小檗堿能選擇性地對抗哇巴因誘發(fā)的動物室性心律失常，提示其抗心律失常作用可能與抑制心肌Na+內(nèi)流作用有關(guān)。☆大劑量小檗堿可抑制豚鼠心乳頭狀肌緩慢內(nèi)向離子電流（Isi），顯示Ca2+通道阻滯作用。71第七十一頁，共154頁。降壓作用☆小檗堿靜脈給藥，對麻醉犬和清醒大鼠均能產(chǎn)生明顯的降壓作用。降壓同時伴后負荷和心率下降，而左室心肌收縮力加強。☆減慢心率和降低外周阻力是降壓作用的主要環(huán)節(jié)。72第七十二頁，共154頁?？剐募∪毖?/p>

小檗堿腹腔注射能顯著縮小大鼠冠脈結(jié)扎后24小時的心肌梗死范圍，抑制血清游離脂肪酸的增高，降低梗死后病理性Q波的發(fā)生率，對缺血性心肌具有保護作用。73第七十三頁，共154頁。（2）抗腦缺血☆采用激光多普勒流量儀動態(tài)監(jiān)測軟腦膜微循環(huán)的變化，發(fā)現(xiàn)小檗堿能擴張麻醉小鼠腦膜血管，增加局部血流量?！钚￠迚A能提高動物缺血再灌流早期（120分鐘）海馬CA1區(qū)神經(jīng)元內(nèi)線粒體、粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體對缺血的耐受性，減輕缺血再灌流晚期（7天）海馬CA1區(qū)遲發(fā)性神經(jīng)元死亡程度，降低繼發(fā)性癲病的發(fā)生率，對缺血再灌引起的腦組織損傷有明顯的保護作用。74第七十四頁，共154頁。（3）抗血小板聚集☆小檗堿對ADP、花生四烯酸（AA）、膠原Ⅱ（COⅡ）及鈣離子載體（A23187）誘發(fā)的家兔血小板聚集和ATP釋放均有不同程度的抑制作用?！顚δz原誘發(fā)的聚集和釋放抑制最為明顯?！钚￠迚A對正常人及血小板高聚集率患者，能使ADP和腎上腺素誘導(dǎo)的血小板聚集率降低。小檗堿抗血小板聚集作用與升高血小板內(nèi)cAMP水平及Ca2＋拮抗作用有關(guān)。75第七十五頁，共154頁。小結(jié)黃連清熱燥濕、瀉火解毒功效與其抗病原體、抗內(nèi)毒素、抗炎、解熱、鎮(zhèn)靜催眠、降血糖、抗?jié)?、抗腫瘤等藥理作用有關(guān)。黃連還具有顯著的心血管藥理活性，以及抗腦缺血、抗血小板聚集等作用。

小檗堿是黃連的主要有效成分。76第七十六頁，共154頁?，F(xiàn)代應(yīng)用

單味黃連及小檗堿治療細菌性痢疾，療效肯定。鹽酸小檗堿現(xiàn)為治療痢疾腸炎的常用藥。黃連水煎液局部浸泡，治療有竇道的指骨骨髓炎有效。黃連酒外用滴耳治療單純性中耳炎療效滿意。小檗堿口服治療衣原體或支原體引起的尿道炎，有一定療效。小檗堿口服治療慢性膽囊炎，30天1個療程，共3個療程，療效顯著。

1.感染性疾病

77第七十七頁，共154頁。2.心腦血管性疾病☆小檗堿口服療室性早搏和房性早搏，平均療程25日，對室早的總有效率為67.9%，對房早的總有效率為81.8%。小檗堿治療抗心律失常西藥效差的室早、房早、結(jié)早、房顫，均有明顯療效?！钚￠迚A口服治療Ⅰ-Ⅱ期高血壓病有效?！铥}酸小檗堿（1200mg/日）治療動脈硬化性腦梗塞患者，療效與阿司匹林(50mg/日)相似。☆小檗堿口服，治療高脂血癥，療程8周，能降低TC，TG，提高HDL-C，作用與多烯康、月見草油無顯著差別。78第七十八頁，共154頁。3.糖尿病

小檗堿片口服治療Ⅱ型糖尿病，降血糖作用可靠，病程短，療效好，無毒副作用。4.燒傷

將無菌敷料蘸黃連煎液覆蓋創(chuàng)面，治療Ⅱ度燒傷，用藥但12-23日，均獲痊愈。79第七十九頁，共154頁。5.胃及十二指腸潰瘍、

萎縮性胃炎小檗堿口服有效。與維酶素、雷尼替丁三聯(lián)治療幽門螺旋桿菌陽性十二指腸球部潰瘍。80第八十頁，共154頁。不良反應(yīng)☆小檗堿口服給藥時毒性很小，大劑量（15mg/kg）靜脈注射可使麻醉兔出現(xiàn)心臟抑制，在16只兔中有4只兔出現(xiàn)結(jié)性心律，心臟的傳導(dǎo)系統(tǒng)嚴重受抑。☆以0.l%小檗堿給犬靜脈恒速滴注，小劑量時興奮心臟，滴注至180~270分鐘時，血壓下降，心臟抑制而死亡。小鼠腹腔注射鹽酸小檗堿，半數(shù)致死量（LD50）為24.3mg/kg，灌胃給藥LD50為392mg/kg。81第八十一頁，共154頁。金銀花82第八十二頁，共154頁。化學(xué)成分綠原酸類化合物

綠原酸和異綠原酸黃酮類化合物

木犀草素、木犀草素-7-葡萄糖苷、忍冬苷其他

肌醇、揮發(fā)油、皂苷

83第八十三頁，共154頁。藥理作用

清熱解毒，主治外感發(fā)熱、瘡癰癤腫、熱毒瀉痢。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用84第八十四頁，共154頁。（1）抗病原微生物廣譜抗菌作用☆體外對多種革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌，革蘭陰性菌如痢疾桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌、綠膿桿菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌等有不同程度的抑制作用?！顚Y(jié)核桿菌也等有一定的抑制作用。85第八十五頁，共154頁。體內(nèi)抗菌作用☆能降低綠膿桿菌感染小鼠死亡率，減輕大腸桿菌引起的實驗性腹膜炎?！罱疸y花與連翹、青霉素等合用，抗菌作用互補或增強?！罹G原酸和異綠原酸是金銀花重要的抗菌成分。86第八十六頁，共154頁。水提物體內(nèi)及體外抗病毒☆體外實驗顯示金銀花能抑制流感病毒京科68-l株、孤兒病毒ECHO1、單純皰疹病毒等所致細胞病變?！铙w內(nèi)給藥能提高動物抗病毒感染能力，減輕炎癥反應(yīng)，降低死亡率。87第八十七頁，共154頁。（2）抗內(nèi)毒素

金銀花可減少內(nèi)毒素引起的小鼠死亡數(shù)，對內(nèi)毒素引起的發(fā)熱有解熱作用，并加速內(nèi)毒素從血中清除。88第八十八頁，共154頁。（3）抗炎、解熱☆對角叉菜膠和新鮮雞蛋清引起的大鼠足跖腫脹有明顯抑制作用?！顚Υ笫蟀投褂托匀庋磕夷[也有抑制作用，能減少炎性滲出和肉芽增生。89第八十九頁，共154頁。（4）提高非特異性免疫功能

提高小鼠腹腔炎性細胞及外周血白細胞的吞噬能力，增加小鼠血清溶菌酶的活性，提高機體非特異性免疫功能。90第九十頁，共154頁。2.其他藥理作用☆綠原酸類化合物有明顯的利膽作用，煎劑能減少膽固醇在腸道的吸收。☆綠原酸能縮短凝血及出血時間，有止血作用?！罱疸y花醇提物對小鼠、犬、猴等均有抗早孕作用?！罱疸y花水及醇浸液對肉瘤和艾氏腹水癌有一定的細胞毒作用。

91第九十一頁，共154頁。小結(jié)金銀花清熱解毒功效與抗病原微生物、抗內(nèi)毒素、抗炎、解熱及提高機體免疫功能有關(guān)。

綠原酸及異綠原酸是其主要有效成分。92第九十二頁，共154頁?，F(xiàn)代應(yīng)用1.急性上呼吸道感染金銀花及其多種復(fù)方制劑廣泛用于治療感冒、流感、上呼吸道感染等，退熱快，療效明顯。2.小兒肺炎金銀花注射液或與黃芩配伍。93第九十三頁，共154頁。3.急性扁桃體炎金銀花注射液治療55例，使體溫較快下降，局部紅腫滲出等炎癥反應(yīng)消退。

4.其他金銀花與黃連、黃芩、連翹等配伍治療多種感染性疾病，如急性菌痢、皮膚化膿性感染、急慢性濕疹、鉤端螺旋體病等。94第九十四頁，共154頁。不良反應(yīng)

金銀花不良反應(yīng)較少，含金銀花注射液可引起過敏反應(yīng)。

95第九十五頁，共154頁。大青葉板藍根96第九十六頁，共154頁?；瘜W(xué)成分

大青葉菘藍苷、靛藍、靛玉紅、色胺酮、揮發(fā)油等。靛藍為菘藍苷的水解物。

板藍根靛藍、靛玉紅（不及大青葉含量高）、多糖。97第九十七頁，共154頁。藥理作用

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

清熱解毒、涼血消斑，主治熱毒入血，發(fā)斑神昏，咽喉腫痛，丹毒口瘡。

98第九十八頁，共154頁。（1）抗病原微生物☆大青葉對多種細菌如金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌、白喉桿菌，以及傷寒桿菌、大腸桿菌、流感桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用?！钜种埔倚湍X炎病毒、腮腺炎病毒及鉤端螺旋體等?！钌吠獙Χ喾N致病性皮膚真菌有抑制作用?！畎逅{根對細菌、病毒、鉤端螺旋體、真菌等多種病原微生物有抑制作用。99第九十九頁，共154頁。板藍根抗病毒作用顯著☆體外或體內(nèi)對多種病毒均有抑制作用，如能抑制流感病毒增殖，延緩流感病毒、腺病毒對人胚腎原代單層上皮細胞的損傷作用。板藍很注射液于體外對出血熱腎病綜合征病毒（HFRSV）有殺滅作用?！畹逅{、靛玉紅是抗病原微生物的有效成分。100第一百頁，共154頁。（2）提高機體免疫功能板藍根多糖腹腔注射能明顯提高小鼠免疫功能☆增加正常小鼠脾臟重量，并可對抗氫化可的松所致脾臟萎縮，但對胸腺無明顯影響?！钤黾诱Ｐ∈笸庥醚准毎?、淋巴細胞數(shù)及ANAE陽性淋巴細胞數(shù)，并可對抗氫化可的松的抑制作用?！钐岣呔W(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力，促進炭粒廓清?！畲龠M溶血素抗體生成?！钤鰪姸趸秸T導(dǎo)的小鼠遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)等。101第一百零一頁，共154頁。（3）保肝

大青葉與板藍根具有顯著的保肝作用，靛藍混懸液灌胃對四氯化碳引起的動物肝損傷有明顯保護作用。102第一百零二頁，共154頁。2.其他藥理作用

板藍根注射液、靛玉紅抗白血病。103第一百零三頁，共154頁。小結(jié)大青葉與板藍根清熱解毒、涼血消斑功效，主要與抗病原微生物、提高機體免疫功能、保肝等藥理作用有關(guān)。靛藍、靛玉紅是其主要有效成分。104第一百零四頁，共154頁?，F(xiàn)代應(yīng)用1.上呼吸道感染

板藍根對病毒性感冒退熱效果顯著。常用制劑有板藍根片、板藍根沖劑、板藍根注射液。2.扁桃體炎、咽炎

治療慢性濾泡性咽炎、干燥性咽炎、慢性扁桃體炎。3.急性傳染性肝炎

大青葉煎劑、板藍根各種制劑均為常用，能明顯緩解癥狀，促進肝功能好轉(zhuǎn)。105第一百零五頁，共154頁。4.流行性乙型腦炎及流行性腦脊髓膜炎

大青葉、板藍根，或與其他清熱藥配伍應(yīng)用，可使體溫下降、癥狀改善。大青葉與板藍根及各種板藍根制劑，也常用于帶狀皰疹、單純皰疹、皰疹性口腔炎等病毒感染性疾病。

106第一百零六頁，共154頁。不良反應(yīng)

大青葉與板藍根口服不良反應(yīng)較少，偶有胃腸道反應(yīng)。注射液有過敏反應(yīng)。107第一百零七頁，共154頁。知母108第一百零八頁，共154頁?；瘜W(xué)成分

多種甾體皂苷（約含6%）知母皂苷A-Ⅰ、A-Ⅱ、A-Ⅲ、A-Ⅳ、B-Ⅰ及B-Ⅱ，皂苷元為菝葜皂苷元。

109第一百零九頁，共154頁。藥理作用

清熱瀉火，生津潤燥，主治外感熱病，高熱煩渴，肺熱燥咳，骨蒸潮熱，內(nèi)熱消渴，腸燥便秘。

1.與功效主治相關(guān)的藥理作用110第一百一十頁，共154頁。（1）抗病原微生物☆體外試驗，知母對傷寒桿菌、痢疾桿菌、白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌等有一定抑制作用?！钪敢掖肌⒁颐烟崛∥飳Y(jié)核桿菌H37RV有較強的抑制作用，皂苷無作用?！顚嶒炐越Y(jié)核桿菌感染小鼠飼含知母飼料可使肺部病變減輕。☆芒果苷是抗結(jié)核桿菌的有效成分。111第一百一十一頁，共154頁。（2）解熱知母皮下注射對大腸桿菌所致的家兔高熱有明顯的預(yù)防和治療作用。解熱慢而持久。112第一百一十二頁，共154頁。解熱機理☆通過抑制與產(chǎn)熱有關(guān)的細胞膜上Na＋，K＋-ATP酶，使產(chǎn)熱減少☆整體試驗中給予甲狀腺素可致大鼠肝、腎及小腸黏膜Na＋，K＋-ATP酶顯著升高，同時灌服菝葜皂苷元25mg/只，可使其恢復(fù)正常水平?！钣捎阝c泵在腸黏膜上皮及腎曲小管中均能促進水分吸收，鈉泵活性過高可引起產(chǎn)熱增加，大便干結(jié)，尿短赤等而與陰虛內(nèi)熱證相符，故認為知母滋陰清熱功效與其抑制鈉活性，使產(chǎn)熱減少有關(guān)?！罱鉄岬挠行С煞质禽幂衷碥赵?、知母皂苷。113第一百一十三頁，共154頁。（3）抗炎芒果苷50mg/kg灌胃或腹腔注射，對角叉菜膠所致大鼠足跖水腫及棉球肉芽腫有顯著抑制作用。

114第一百一十四頁，共154頁。（4）對交感神經(jīng)和β受體功能的影響☆陰虛病人多巴胺-β-羥化酶活性增強、β受體-cAMP系統(tǒng)功能偏亢?！钪讣捌湓碥赵苁寡?、腦、腎上腺中多巴胺-β-羥化酶活性降低，NA合成和釋放減少?！钜种七^快的β受體蛋白質(zhì)合成，下調(diào)過多的β受體?！钍龟幪撃Ｐ蛣游锬X、腎中β受體功能下降，血中cAMP含量減少。☆調(diào)節(jié)β受體和M受體功能，使恢復(fù)正常。115第一百一十五頁，共154頁。（5）降血糖☆水提物和多糖對正常家兔有降血糖作用?！顚λ难踵奏ぬ悄虿〖彝煤托∈笠约耙葝u素抗血清所致糖尿病鼠有更明顯的降血糖作用，并可使小鼠尿中酮體減少。☆對正常大鼠葡萄糖氧化無促進作用，但能促進橫膈、脂肪組織對葡萄糖的攝取，使演膈中糖原含量增加，但肝糖原含量下降。☆降血糖有效成分為知母聚糖A、B、C、D。

116第一百一十六頁，共154頁。2.其他藥理作用

（1）改善學(xué)習(xí)記憶

改善學(xué)習(xí)記憶能力不是通過興奮M受體或抑制ChE。117第一百一十七頁，共154頁。（2）對腎上腺皮質(zhì)及皮質(zhì)激素的影響☆保護腎上腺皮質(zhì)，減輕糖皮質(zhì)激素的副作用?！钍雇厝姿傻募彝醚獫{中皮質(zhì)酮含量明顯上升，其作用機理與抑制腎上腺皮質(zhì)激素在肝中的分解代謝有關(guān)?！顚﹄嗍蟠贵w和腎上腺組織形態(tài)無明顯影響，但可減輕或部分逆轉(zhuǎn)長期給予皮質(zhì)激素所致垂體、腎上腺的組織形態(tài)學(xué)變化。☆拮抗正常人服用地塞米松所致血皮質(zhì)醇分泌高峰的抑制，對腎病綜合征病人可明顯減輕激素所致滿月臉、興奮、失眠等副作用，但不影響療效。118第一百一十八頁，共154頁。（3）抗癌☆知母皂苷對人肝癌移植裸鼠模型有一定的抑制作用，其作用主要不在于對腫瘤的直接抑制，而是對宿主代謝的調(diào)節(jié)和糾正。☆由于惡性腫瘤與細胞膜鈉泵密切相關(guān)，腫瘤細胞和宿主細胞中鈉泵活性均明顯增高?！钪改茱@著抑制Na＋，K＋-ATP酶，有助于癌瘤生長的抑制和宿主的存活，也有助于減少機體能量消耗。

119第一百一十九頁，共154頁。小結(jié)知母清熱瀉火功效相關(guān)的藥理作用為抗病原微生物、解熱、抗炎、對交感神經(jīng)和β受體功能的調(diào)節(jié)等作用。主要有效成分是知母皂苷及皂苷元。與知母生津潤燥功效相關(guān)的藥理作用為降血糖等作用。主要有效成分為知母聚糖。知母改善學(xué)習(xí)記憶、對腎上腺皮質(zhì)及腎上腺皮質(zhì)激素的調(diào)節(jié)、抗癌等作用，則是其現(xiàn)代研究進展。120第一百二十頁，共154頁。現(xiàn)代應(yīng)用1.急性傳染病、感染性疾病知母配伍石膏（白虎湯）等治療流行性出血熱、肺炎、流行性腦膜炎、乙型腦炎、鉤端螺旋體病等。2.糖尿病與天花粉、麥冬等配伍。3.肺結(jié)核潮熱或肺熱咳嗽單用，肺熱咳嗽用二母散。

4.前列腺肥大癥與黃柏等配伍。

121第一百二十一頁，共154頁。課后思考1．清熱藥“清解內(nèi)熱”的功效與哪些藥理作用有關(guān)？2．金銀花的主要藥理作用如何？3．黃芩保肝利膽作用表現(xiàn)在哪些方面？其解毒作用機理如何？4．黃芩對血壓有何影響？分析其作用機理。122第一百二十二頁，共154頁。5．黃芩抗過敏作用表現(xiàn)在哪些方面？其作用機理如何？6．黃連“清解內(nèi)熱”的藥理學(xué)基礎(chǔ)如何？其作用機理如何？7．與知母“清熱除煩”功效相關(guān)的藥理作用有哪些？作用機理是什么？8．除與“清解內(nèi)熱”相關(guān)作用以外，黃連還具有什么作用？123第一百二十三頁，共154頁。第十三章消食藥掌握消食藥的主要藥理作用；24掌握山楂的主要功效、藥理作用33了解消食藥的含義、分類；31124了解萊菔子的主要功效、藥理作用第一百二十四頁，共154頁。消食藥概念凡以消食化積為主要功效的藥物，稱消食藥。消食藥具有消食導(dǎo)滯，促進消化的功效，此外還具有健脾益胃的作用。適用于食滯中阻引起的院腹脹滿，不思飲食，暖氣吞酸，惡心嘔吐，舌質(zhì)淡紅，脈弦滑，以及脾胃虛弱等證。125第一百二十五頁，共154頁。消食藥的主要藥理作用消化酶作用維生素作用促進消化液分泌1.助消化作用126第一百二十六頁，共154頁。消食藥的主要藥理作用（1）消化酶作用：

消食藥通過所含消化酶、維生素產(chǎn)生助消化作用，也能通過促進胃液的分泌，提高消化能力。山楂、神曲含有脂肪酶，有利于脂肪的消化。麥芽、谷芽中淀粉酶活性較高，能促進碳水化合物的消化。127第一百二十七頁，共154頁。消食藥的主要藥理作用（2）維生素作用：促進消化。山楂、麥芽、神曲等含豐富維生素，可提高食欲、促進消化。128第一百二十八頁，共154頁。消食藥的主要藥理作用（3）促進消化液分泌：雞內(nèi)金能促進胃液和胃酸的分泌，胃液分泌量較正常提高30%~37%，總酸增加25%~75%。山楂也有明顯的促進胃液和胃酸分泌的作用。129第一百二十九頁，共154頁。消食藥的主要藥理作用2.調(diào)節(jié)胃腸運動消食藥對胃腸運動有不同的影響。雞內(nèi)金、萊菔子對胃腸運動有促進作用，雞內(nèi)金能增強胃運動，促進胃排空。萊菔子能加強免離體回腸的節(jié)律性收縮。消食藥增強胃腸運動有利于消除胃腸積氣，改善服滿癥狀。130第一百三十頁，共154頁。131第二節(jié)常用藥物第一百三十一頁，共154頁。山楂山楂為薔薇科植物山里紅CrataeguspinnatifidaBge.var.majorN.E.Br.或山楂CrataeguspinnatifidaBge.的干燥成熟果實。132第一百三十二頁，共154頁。主要成分

磷

鐵

鋅有機酸山楂酸枸櫞酸琥珀酸綠原酸咖啡酸蘋果酸熊果酸齊墩果酸黃酮類槲皮素牡荊素槲皮甙蘆丁維生素類脂肪酶133第一百三十三頁，共154頁。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用（1）助消化山楂含檸檬酸、山楂酸、熊果酸等多種有機酸，口服后能增加胃液酸度，提高胃蛋白酶活性，促進蛋白質(zhì)的消化。山楂味酸，還能促進胃液的分泌。山楂中含脂肪酶，能促進脂肪的消化。山楂對胃腸運動功能具有一定調(diào)節(jié)作用，能增強大鼠松弛狀態(tài)胃平滑肌的收縮，而對乙酰膽堿及鋇離子引起免、鼠離體胃腸平滑肌收縮具有明顯抑制作用。134第一百三十四頁，共154頁。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用抗心肌缺血抗心律失常強心降壓135（2）對心血管系統(tǒng)的作用第一百三十五頁，共154頁。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用①抗心肌缺血山楂流浸膏對垂體后葉素、異丙腎上腺素所致急性心肌缺血均有保護作用。山楂聚合黃酮對實驗性免急性心肌缺血有保護作用，對結(jié)扎冠狀動脈前降支引起的S-T段降低程度及S-T段異常抬高數(shù)和病理性Q波出現(xiàn)數(shù)均有著明顯的抑制。山楂聚合黃酮能縮小兔實驗性心肌梗死范圍。山楂浸膏及總黃酮苷給犬靜脈注射，可使冠脈血流量增加達37.5%。136第一百三十六頁，共154頁。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用②抗心律失常山楂黃酮能對抗烏頭堿引起的家兔心律失常。山楂抗心律失常作用類似Ⅲ型抗心律失常藥物，即能延長動作電位時程和有效不應(yīng)期，山楂提取物能夠延長離體灌流心臟的不應(yīng)期，并延長豚鼠乳突肌動作電位時程。

137第一百三十七頁，共154頁。1.與功效主治相關(guān)的藥理作用③強心山楂提取物對離體和在體贍煉心臟有強心作用，作用維持時間較長。山楂中黃酮類化合物3’，4’，5，7-四羥基黃酮-7-葡萄糖苷和蘆丁，具有正性肌