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藥品生產(chǎn)技術(shù)課程藥物制劑技術(shù)液體制劑的概述液體制劑(一)增溶劑(略)(二)助溶劑(略)(三)潛溶劑(略)(四)防腐劑(五)矯味劑(六)著色劑(七)其他附加劑液體制劑的附加劑1.防腐劑(1)羥苯酯類

又稱尼泊金類,為優(yōu)良的防腐劑,可內(nèi)服、外用;化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,在酸性、中性、堿性溶液中均有效,酸性溶液中作用較強(qiáng);有羥苯甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,幾種酯的合用有協(xié)同作用。(2)苯甲酸類

常用苯甲酸與苯甲酸鈉,為酸性防腐劑,防腐作用主要是末解離的分子,pH2.5~4.0防腐最佳;苯甲酸的防發(fā)酵能力強(qiáng),尼泊金防霉能力強(qiáng),苯甲酸和尼泊金常聯(lián)合應(yīng)用于中藥水性制劑、糖漿劑的防腐。尼泊金類不宜用于含吐溫類的藥液,因其防腐作用來(lái)自于游離的羥苯酯,雖然吐溫類能增加尼泊金類在水中的溶解度,但因其絡(luò)合作用降低其防腐能力名稱①尼泊金②苯甲酸及其鹽③山梨酸及其鹽

結(jié)構(gòu)式R=CH3,C2H5,C3H7,C4H9尼泊金甲、乙、丙、丁酯R=H,Na苯甲酸、苯甲酸鈉R=H,K,Ca山梨酸、山梨酸鉀、山梨酸鈣防腐能力對(duì)霉菌作用強(qiáng),而對(duì)細(xì)菌作用較弱,廣泛用于內(nèi)服液體制劑對(duì)霉菌和細(xì)菌均有抑制作用,可內(nèi)服也可外用對(duì)霉菌和酵母菌作用強(qiáng),毒性較苯甲酸低,但穩(wěn)定性較差使用濃度(g/ml)0.01~0.25%0.03~0.1%0.05~0.3%作用特點(diǎn)防腐作用主要是靠未離解的分子,因此受pH的影響較大,往往在酸性條件下抑菌作用最強(qiáng)。吐溫類能增加其溶解度,但抑菌效果受到影響,需增大用量。此三種防腐劑抑菌種類不同,往往聯(lián)合應(yīng)用。1.防腐劑(3)山梨酸類常用山梨酸與山梨酸鉀,為酸性防腐劑,防腐作用主要是末解離的分子,對(duì)霉菌和細(xì)菌均有較強(qiáng)的抑制作用,也適用于含有吐溫類的液體藥劑,與苯甲酸比較,毒性小,價(jià)格貴。(4)苯扎溴胺,又稱新潔爾滅,為陽(yáng)離子型表面活性劑,有一定毒性和刺激性,只作外用制劑的防腐劑。(5)其他20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇、苯扎溴銨、苯酚、麝香草酚、薄荷油、桂皮醛、脫水醋酸、氯仿等也都有一定的防腐作用。2.矯味劑(1)甜味劑

天然甜味劑有葡萄糖、果糖、木糖醇、糖漿、蜂蜜、甜葉菊素;合成甜味劑有糖精、甜蜜素、天冬甜素、阿司巴坦、安賽蜜等。(2)芳香劑天然香料有薄荷油(水)、桂皮油(水)、復(fù)方豆蔻酊、復(fù)方橙皮醑等;合成香料有香蕉香精、檸檬香精,玫瑰香精、巧克力香精等。(3)膠漿劑有阿拉伯膠、西黃耆膠、羧甲基纖維素(CMC)、瓊脂膠漿、海藻酸鈉等。(4)泡騰劑為碳酸氫鈉與有機(jī)酸(枸櫞酸、酒石酸等)的混合物,在水中發(fā)生化學(xué)反應(yīng)生成CO2產(chǎn)生氣泡,溶于水形成碳酸能麻痹味蕾而矯味。3.著色劑(1)天然色素植物性色素有焦糖、葉綠素、胡蘿卜素和甜菜紅等礦物性色素有氧化鐵(外用使藥劑呈膚色)等。(2)合成色素色澤鮮艷,價(jià)格低廉,但多數(shù)毒性較大,用量不宜過(guò)多。食用色素有胭脂紅、莧菜紅、檸檬黃、日落黃、胭脂藍(lán)、靛藍(lán)等外用色素有伊紅、品紅、美藍(lán)等。①只有食用色素才可用作內(nèi)服藥劑的著色劑。②著色劑應(yīng)與矯味劑協(xié)調(diào)配合,如薄荷味用綠色,橙皮味

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