藥理課件組胺及抗組胺藥第1頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)、局部炎癥反應(yīng)；胃酸分泌；心血管反應(yīng)；CNS遞質(zhì)，參與醒覺、心血管、體溫以及神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)?？诜o效。皮下、肌內(nèi)注射吸收甚快。代謝迅速。肺,皮膚,胃腸道;肥大細(xì)胞(mastcells)及嗜堿粒細(xì)胞.HistamineAutacoids自身活性物質(zhì)【Location】【生物效應(yīng)】【體內(nèi)過程】第2頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月鼻,支氣管粘液分泌增加:呼吸系統(tǒng)癥狀支氣管平滑肌收縮:哮喘,肺容量降低胃腸平滑肌收縮:腸痙攣,腹瀉感覺神經(jīng)末端:癢,疼痛Positiveinotropism血管擴(kuò)張:降壓皮膚:三重反應(yīng)胃酸分泌增加心房,房室結(jié):收縮加強(qiáng),傳導(dǎo)減慢心室,竇房結(jié):

收縮加強(qiáng),

心率加快H1H2H1&H2

Actionofhistamine第3頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月心血管系統(tǒng)：與動(dòng)物種屬、給藥途徑有關(guān)。【藥理作用】心臟：反射性HR↑HR↑（反射）；面紅、頭痛、溫?zé)岣?，顱壓增高（小動(dòng)脈擴(kuò)張）血管：BP↓（擴(kuò)張小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前括約肌、小靜脈）；注.大量組胺→強(qiáng)烈而持久的降壓反應(yīng)→休克。Histamine第4頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月強(qiáng)大的促胃酸分泌作用胃蛋白酶的分泌↑。檢查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏癥?！緫?yīng)用】興奮平滑?。ㄖ夤?、胃腸道平滑肌)【藥理作用】Histamine第5頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月抗組胺藥Antihistamines，histamineantagonistsH1-receptorblockersH2-receptorblockersH3-receptorblockers第6頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月第一代:鎮(zhèn)靜性抗組胺藥1937年~80年代苯海拉明、氯苯那敏、異丙嗪等特點(diǎn)：受體特異性差，中樞神經(jīng)活性較強(qiáng)H1-receptorblockers第7頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月第二代:非鎮(zhèn)靜抗組胺藥（NSA）80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特點(diǎn)：H1受體選擇性高，無鎮(zhèn)靜作用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少；可導(dǎo)致各種心律失常，致死性心律失常。H1-receptorblockers第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特點(diǎn)：無鎮(zhèn)靜、嗜睡等副作用；心臟毒性小第8頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月抗組胺H1效應(yīng)【藥理作用】部分對(duì)抗，需與H2-阻斷劑合用才能完全對(duì)抗降壓，心臟效應(yīng)大部分對(duì)抗血管擴(kuò)張，通透性增加完全對(duì)抗收縮胃腸道、支氣管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptorblockers第9頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月變態(tài)反應(yīng)性疾?。翰糠制つwI型變態(tài)反應(yīng)（蕁麻疹，過敏性鼻炎，血管神經(jīng)性水腫），昆蟲咬傷，藥疹，接觸性皮炎。注：對(duì)支氣管哮喘基本無效；對(duì)過敏性休克無效；嚴(yán)重血管神經(jīng)性水腫應(yīng)選用腎上腺素。暈動(dòng)癥及嘔吐（苯海拉明，異丙嗪）。失眠（苯海拉明，異丙嗪）?！九R床作用】H1-receptorblockers第10頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月----CholinergicMreceptora-Adrenalinereceptor5-HTreceptorHistamineH1receptorHistamineH1-receptorblockersDopaminereceptor異丙嗪賽庚啶異丙嗪苯海拉明第11頁，課件共12頁，創(chuàng)作于2023年2月競爭性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：作用強(qiáng)度：famotidine>ranitidine=nizatidine>cimetidine?！舅幚碜饔谩俊九R床作用】胃酸分