Sedative-hypnotics鎮(zhèn)靜催眠藥編輯ppt醒覺：學(xué)習(xí)和工作必須處于清醒的頭腦高效睡眠：足夠的睡眠,使機體恢復(fù)疲勞得到休整睡眠的生理意義生理意義：〔一〕促進腦功能的發(fā)育和開展〔二〕保持腦功能的能量〔三〕穩(wěn)固記憶及保證大腦發(fā)揮最正確功能〔四〕促進機體生長，延緩衰老〔五〕增強機體的免疫功能編輯ppt

據(jù)世界衛(wèi)生組織調(diào)查，27%的人有睡眠問題。國際精神衛(wèi)生組織主辦的全球睡眠和健康方案于2001年發(fā)起了一項全球性的活動――將每年的3月21日，即春季的第一天定為“世界睡眠日〞。2021年世界睡眠日的主題是“關(guān)注睡眠，關(guān)愛心臟〞。編輯ppt睡眠障礙的定義

美國精神醫(yī)學(xué)會：連續(xù)睡眠障礙時間長達一個月以上睡眠障礙的程度足以造成主觀的疲累、焦慮或客觀的工作效率下降、角色功能損傷。編輯ppt睡眠機制(Sleepmechanism) 腦干尾端睡眠中樞發(fā)出沖動向上傳導(dǎo)于大腦皮質(zhì)，與控制覺醒狀態(tài)的腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行沖動系統(tǒng)作用，從而調(diào)節(jié)睡眠與覺醒的相互轉(zhuǎn)化。編輯ppt睡眠分期(SleepStages)據(jù)腦電波圖、眼圖、肌電圖監(jiān)測結(jié)果：慢波睡眠〔slowwavesleep，SWS〕快波睡眠〔fastwavesleep,FWS)又稱快速眼球運動睡眠〔REM〕

編輯ppt慢波睡眠(Slowwavesleep)

I期：入睡過渡期，呼吸均勻，脈搏減慢，睡眠淺。

很易喚醒II期：進入睡眠狀態(tài)，肌肉松弛， 呼吸均勻，脈搏減慢，血壓、體溫下降

仍易喚醒編輯ppt慢波睡眠(slowwavesleep)

III期：熟睡期，肌肉完全放松，心跳緩慢，血壓、體溫繼續(xù)下降。

難以喚醒IV期：沉睡期，全身松弛，呼吸均勻慢，血壓、體溫繼續(xù)下降，體內(nèi)激素大量分泌。

極難喚醒

分泌大量生長激素，促進合成作用;減少蛋白分解，加速受損組織愈合編輯ppt快波睡眠〔快速動眼期睡眠〕：FWS(RapidEyeMovementSleep) 腦電圖活潑眼球快速轉(zhuǎn)動肌肉松弛〔除眼肌外〕 腎上腺素大量分泌HR、BP、R大幅度波動

利于精力恢復(fù)夢境可減緩壓力，維持情緒平衡編輯ppt編輯ppt睡眠周期NREM與REM每隔90分鐘交替循環(huán)出現(xiàn)，

4～5次/1夜，NREM占70～75%編輯ppt鎮(zhèn)靜催眠藥的概念理想的鎮(zhèn)靜催眠藥是一類通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而到達緩解過度興奮和引起近似生理睡眠的藥物。理想的催眠藥應(yīng)能依需要糾正各種類型的失眠(難入睡、易醒、早醒等)，引起完全類似于生理性的睡眠編輯ppt鎮(zhèn)靜催眠藥的概述鎮(zhèn)靜藥〔Sedative〕催眠藥〔Hypnotics〕輕度抑制，緩和沖動，消除躁動，恢復(fù)安靜情緒。引起近似生理性睡眠的藥物小劑量鎮(zhèn)靜作用——

鎮(zhèn)靜藥大劑量催眠效果——

催眠藥編輯ppt

藥物分類AThebenzodiazepines

苯二氮卓類BTheBarbiturates

巴比妥類CTheothers

melatonin褪黑素編輯ppt苯二氮卓類Benzodiazepines(BDZ)根本結(jié)構(gòu)：1，4苯并二氮卓R3R4R2

N

CN

CR7

R’2R1編輯ppt吸收：弱堿性，口服吸收較完全肌注慢而不規(guī)那么，血濃亦不規(guī)那么故欲快速顯效時，應(yīng)靜脈給藥分布：大多數(shù)與血漿蛋白結(jié)合程度很高靜脈給藥能迅進入腦再分布脂肪組織體內(nèi)過程--脂溶性高編輯ppt代謝排泄：肝藥酶代謝局部代謝物有活性有一定的肝藥酶誘導(dǎo)作用根據(jù)T1/2長短，將藥物分為長效、中效、短效類編輯ppt常用苯二氮卓類藥物的分類及藥動學(xué)特點

分類藥物口服吸收高峰半衰期用藥劑量(mg)蓄積性時間(小時)(小時)鎮(zhèn)靜催眠抗癲癇(iv)長效類地西泮1.5-230-605-10－5-20易氟西泮0.5-250-100－15-30

中效類氯氮卓1.5-45-155-1025去甲地西泮5-1015-30－

硝西泮15-38－5-10不易短效三唑侖2-4－0.25-0.5無

編輯ppt1.抗焦慮作用2.鎮(zhèn)靜催眠作用3.抗驚厥、抗癲癇作用4.中樞性肌肉松弛作用藥理作用和臨床應(yīng)用編輯ppt1、抗焦慮作用抗焦慮特點：①作用發(fā)生快而確實；②選擇性高〔小劑量作用于邊緣系統(tǒng)〕臨床應(yīng)用：抗焦慮首選藥麻醉前給藥〔緩解恐懼，減少用量；可產(chǎn)生暫時記憶缺失，對術(shù)中不良刺激不復(fù)記憶〕內(nèi)鏡檢查前給藥編輯ppt特點：①作用迅速，誘導(dǎo)入睡和延長睡眠時間；②對REMS影響小，停藥反跳延長輕，停藥困難少；③NREMS2期延長，4期縮短，減少夜驚或夢游癥。④產(chǎn)生耐受性、依賴性慢；平安范圍大。2、鎮(zhèn)靜催眠作用非快動眼睡眠快動眼睡眠(多夢、噩夢)應(yīng)用:

較接近生理性睡眠，優(yōu)于巴比妥類

鎮(zhèn)靜催眠首選編輯ppt3、抗驚厥、抗癲癇作用驚厥：中樞過度興奮

表現(xiàn)：全身骨骼肌不自主的強烈收縮癲癇：腦病灶異常放電擴散表現(xiàn)：意識喪失，抽搐，無意識動作，神經(jīng)異常等。地西泮、三唑侖作用顯著臨床用于：破傷風(fēng)、子癇、小兒高燒驚厥、藥物中毒驚厥。地西泮靜脈注射是癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥硝西泮，氯硝西泮主要用于癲癇小發(fā)作。編輯ppt作用：有較強的肌松作用和降低肌張力作用，但不影響正?；顒印?yīng)用：用于治療中樞或局部病變引起的肌張力增高及肌肉痙攣。機制：抑制脊髓多突觸反射，抑制中間神經(jīng)元的傳遞,引起肌松作用。4、中樞性骨骼肌松馳編輯ppt[作用機制]編輯ppt編輯ppt[作用機制]

主要是通過增強中樞γ-氨基丁酸(GABA)

抑制性遞質(zhì)的作用來實現(xiàn)的。Cl-Cl-通道GABAA受體-Cl-通道復(fù)合物示意圖GABAA受體

β：GABA結(jié)合位點BZ受體

α：BZ的位點大腦皮質(zhì)＞邊緣系統(tǒng)和中腦＞腦干和脊髓

GABA中樞抑制BZ藥物+BZ受體〔結(jié)合〕GABA+GABAA受體〔結(jié)合〕Cl-通道開放頻率增加〔Cl-內(nèi)流〕超極化（中樞抑制）編輯ppt延腦、下丘腦等網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)鎮(zhèn)靜、催眠邊緣系統(tǒng)〔海馬、杏仁核〕抗焦慮、加強催眠網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)及脊髓中樞性肌松弛大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)抑制癲癇灶異常放電擴散抗驚厥、抗癲癇編輯ppt1嗜睡、頭暈、乏力。長期較大劑量服用〔300-600mg/日)無明顯中毒病癥發(fā)生，但有耐受性和成癮。靜脈過快易引起心血管抑制、呼吸抑制。故宜慢速推注。不良反響編輯ppt巴比妥類Babiturates為巴比妥酸衍生物。最常用的有10種左右。但目前已被苯二氮卓類取代編輯ppt1鎮(zhèn)靜選苯巴比妥。2催眠選異戊巴比妥、司可巴比妥、苯巴比妥。特點：縮短快波睡眠〔REM〕久服停藥易致反跳現(xiàn)象，使REM顯著延長，出現(xiàn)多夢，因而易致藥物依賴性。編輯ppt3抗驚厥大于催眠量可產(chǎn)生此作用。但苯巴比妥那么在催眠量時具有顯著抗驚厥作用。用于小兒高熱、破傷風(fēng)、腦膜炎、腦炎、腦溢血、子癇時的驚厥，以及中樞興奮藥所致驚厥。苯巴比妥還可用于抗癲癇。常靜脈給藥用于癲癇大發(fā)作或癲癇持續(xù)狀態(tài)。4麻醉前給藥用苯巴比妥。編輯ppt作用機制巴比妥類和GABA受體上的巴比妥類結(jié)合位點相結(jié)合，增加Cl-通道開放持續(xù)時間，促進GABA引起的CI-的內(nèi)流，引起細胞膜超極化。編輯ppt不良反響后遺作用耐受性：肝藥酶誘導(dǎo)劑依賴性其他呼吸抑制

編輯ppt苯二氮?類與巴比妥類的比較巴比妥類苯二氮?類縮短REM+++ +后遺作用 ++ 麻醉作用有 平安度 較小 依賴性較大 誘導(dǎo)肝藥酶++－編輯ppt其他鎮(zhèn)靜催眠藥

水合氯醛〔Chloralhydrate〕催眠：頑固性失眠抗驚厥：子癇、破傷風(fēng)

甲丙氨酯〔Meprobamate，眠爾通〕格魯米特〔Glutethimide〕甲喹酮〔Methaqualone〕編輯ppt?丁螺環(huán)酮〔Buspirone〕新型抗焦慮藥和催眠藥特點：小劑量即緩解焦慮。不同于BDZ類——無抗驚厥、催眠和中樞性肌松作用作用于海馬5-HT1A受體，為受體局部沖動劑，產(chǎn)生抗焦慮作用；降低體內(nèi)5-HT2受體敏感性，有抗抑郁作用編輯pptA型題1.地西泮的臨床應(yīng)用不包括A.焦慮性失眠B.止痛和麻醉C.癲癇持續(xù)狀態(tài)D.高熱驚厥E.麻醉前給藥2.地西泮的抗焦慮的作用部位是A.腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)B.杏仁核和海馬邊緣系統(tǒng)C.下丘腦D.大腦皮層E.延髓和脊髓答案答案編輯ppt3.地西泮的的作用機制是通過A.通過中樞GABA受體發(fā)揮作用的B.通過中樞M受體發(fā)揮作用的C.通過中樞DA受體發(fā)揮作用的D.通過中樞NA受體發(fā)揮作用的E.通過中樞5-HT受體發(fā)揮作用的4.以下哪項不是地西泮鎮(zhèn)靜催眠的特點A.治療指數(shù)高，平安范圍較大B.對呼吸影響較大C.對REMS的影響較小D.對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用E.依賴性、戒斷病癥較巴比妥類藥物輕答案答案編輯ppt5.屬于短效苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥是A.氟西泮B.地西泮C.艾司唑侖D.三唑侖E.氯氮?6.關(guān)于地西泮，以下哪項是正確的A.脂溶性低不易透過血腦屏障B.對REMS的影響較大，停藥后可出現(xiàn)反跳C.靜脈注射地西泮被首選用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)D.不產(chǎn)生耐受性和依賴性E.對肝藥酶有較強的誘導(dǎo)作用答案答案編輯ppt7.苯二氮?受體的拮抗劑是A.氟西泮B.地西泮C.艾司唑侖D.氟馬西尼E.三唑侖8.以下哪項是巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠的特點A.不良反響較少B.對呼吸影響較地西泮小C.對REMS的影響較大，停藥易反跳D.對肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用E.依賴性、戒斷病癥較地西泮輕答案答案編輯ppt9.哪種情況不宜使用巴比妥類藥物A.肺心病失眠患者B.小兒高熱驚厥C.破傷風(fēng)驚厥D.癲病持續(xù)狀態(tài)患者E.與解熱鎮(zhèn)痛藥合用治療頭痛患者10.巴比妥類急性中毒的直接死亡原因是A.體溫下降B.深度呼吸抑制C.中樞抑制所致昏迷D.血壓降低E.腎功能不全答案答案編輯ppt11.苯巴比妥連續(xù)用藥產(chǎn)生耐藥性的主要原因是A．重新分布，貯存于脂肪組織B．被血漿中假性膽堿酶迅速水解破壞C．以原型經(jīng)腎臟排泄加快D．被血漿中單胺氧化酶迅速水解破壞E．誘導(dǎo)肝藥酶使自身代謝加快答案編輯ppt簡答題1.簡述地西泮的藥理作用及臨床應(yīng)用。2.與巴比妥類藥物相比苯二氮?在鎮(zhèn)靜催眠方面的優(yōu)點有哪些？3.簡述地西泮的不良反響及本卷須知。編輯ppt選擇題答案：1B6C7D8C9A10B2B3A4B5D11E編輯ppt簡答題答案1.〔1〕抗焦慮抗焦慮作用選擇性較高，小劑量即可顯著改善恐懼、緊張、憂慮、失眠等病癥，并對各種原因引起的焦慮均有顯著療效?！?〕鎮(zhèn)靜催眠可顯著縮短入睡時間，延長睡眠持續(xù)時間，減少覺醒次數(shù)，具有鎮(zhèn)靜及催眠作用?！?〕抗驚厥、抗癲癇地西泮對癲癇大發(fā)作能迅速緩解病癥，對癲癇持續(xù)狀態(tài)療效顯著，靜脈注射地西泮被首選用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)?！?〕中樞性肌松弛臨床用于治療腦血管意外、脊髓損傷等引起的中樞性肌強直，緩解局部關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損及內(nèi)窺鏡檢查所致的肌肉痙攣?！?〕其他