第十單元抗菌藥物

藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（二）

-----?±?-2015

千頭萬(wàn)緒的藥（二）從抗生素開始

（一）青霉素類（二）頭抱菌素類（三）其他B-內(nèi)酰胺類

（四）氨基糖昔類

（五）大環(huán)內(nèi)酯類（六）四環(huán)素類（七）林可霉素類

（八）多肽類（九）酰胺醇類（十）氟唾諾酮類

（H^一）硝基吠喃類（十二）硝基咪嗖類

（十三）磺胺類及甲氧葦咤（十四）其他

（十五）抗結(jié)核分枝桿菌藥（十六）抗真菌藥

第十單元抗菌藥物

第一節(jié)青霉素類抗菌藥物

【大綱】

（一）青霉1.藥理作用和臨（1）分類和作用特點(diǎn)

素類床評(píng)價(jià)（2）典型不良反應(yīng)和禁忌證

（3）具有臨床意義的藥物相互作用

2.用藥監(jiān)護(hù)監(jiān)護(hù)要點(diǎn)

3.常用藥品的臨青霉素、氨葦西林、阿莫西林、哌拉西林、葦星青霉素、阿莫西林

床應(yīng)用克拉維酸鉀的適應(yīng)證、注意事項(xiàng)、用法用量和常用的劑型、規(guī)格

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)

PBPs是細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中不可缺少的酶。青霉素類作為PBPs底物的結(jié)構(gòu)類似物，競(jìng)爭(zhēng)性地與酶活

性位點(diǎn)結(jié)合，從而抑制PBPs,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成，殺滅細(xì)菌。

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青霉素類藥物對(duì)處于繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng)，而對(duì)已合成細(xì)胞壁、處于靜止期者作用弱一一屬于繁殖期殺

菌劑。

主要用于：G\小球菌及某些C桿菌感染。

注意：多數(shù)以桿菌無(wú)效！

有效的是一一【前后聯(lián)系TANG］氨基糖昔類。

（二）典型不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)一一嚴(yán)重過敏反應(yīng)在各種藥物中居首位，與劑量無(wú)關(guān)。

過敏性休克、血清病型反應(yīng)。

溶血性貧血、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、藥疹、尊麻疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。

2.吉海反應(yīng)（赫氏反應(yīng)）

治療梅毒、鉤端螺旋體病時(shí)，致癥狀（寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快）加劇一一病原體死亡所致。

■■炎肝UM?

3.其他

①大劑量應(yīng)用一一腦脊液藥物濃度過高一一青霉素腦病（肌肉陣攣、抽搐、昏迷等）。

②大量應(yīng)用青霉素類鈉鹽一一高鈉血癥一一心力衰竭。

③大量應(yīng)用青霉素類鉀鹽一一高鉀血癥、鉀中毒反應(yīng)。

④長(zhǎng)期、大劑量用藥一一菌群失調(diào)，出現(xiàn)二重感染（由念珠菌或耐藥菌引起）。

⑤肌內(nèi)注射區(qū)——周圍神經(jīng)炎。

（三）禁忌證

有青霉素類藥物過敏史，或青霉素皮試陽(yáng)性者。

（四）藥物相互作用

1.與氨基糖昔類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱一一兩藥不能置于同一容器內(nèi)給藥。

2.可增強(qiáng)華法林的抗凝作用。

3.丙磺舒、阿司匹林、口引睬美辛、保泰松和磺胺類一一減少青霉素類的腎小管分泌而延長(zhǎng)其血漿半衰

期。

二、用藥監(jiān)護(hù)

（一）用藥前必須詢問過敏史并作皮試

選用250-500U/ml的青霉素溶液皮內(nèi)注射0.05-0.1ml做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗(yàn)。

【關(guān)于皮試一一強(qiáng)調(diào)幾個(gè)注意點(diǎn)】

（1）無(wú)論何種給藥途徑（口服、肌內(nèi)或靜脈注射）都須做。’

（2）20min后，觀察皮試結(jié)果，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。必須使用者經(jīng)脫敏后應(yīng)用，隨時(shí)做好急救準(zhǔn)備。

（3）過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋唇o患者皮下注射腎上腺素，吸氧，應(yīng)用血管活性藥、糖

皮質(zhì)激素等抗休克治療。

（二）根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

屬于時(shí)間依賴型抗菌藥物，其抗菌活性與細(xì)菌接觸藥物的時(shí)間長(zhǎng)短密切相關(guān)，而與血漿峰濃度關(guān)系較

小一一不需要轟轟烈烈，平平淡淡的維持即可［TANG］；

血漿藥物濃度低于MIC(最小抑菌濃度)時(shí)，細(xì)菌很快生長(zhǎng)，當(dāng)達(dá)到MIC時(shí)增加藥物濃度并不能增加療

效一一因此首要地是延長(zhǎng)高于MIC的持續(xù)維持時(shí)間。當(dāng)T>MIC%達(dá)到40%以上時(shí)，可顯示滿意的殺菌效果。

幾乎無(wú)抗生素后效應(yīng)和首劑現(xiàn)象。

血漿半衰期較短一一僅約30min,藥物經(jīng)7個(gè)半衰期就將消失殆盡，青霉素的有效血漿濃度可維持5h

——最有效的給藥方法為：每日分次給藥，每隔6h給藥1次。

(三)選擇適宜的溶劑和滴速

青霉素類與酸性較強(qiáng)(PH3.5-5.5)的葡萄糖注射液配伍或作為溶劑，可失去效價(jià)并易致過敏性反應(yīng)。

(1)溶劑應(yīng)選擇0.9%氯化鈉注射液(pH5.0~7.5)o

(2)水溶液在室溫不穩(wěn)定，應(yīng)新鮮配制。

(3)小容積、短時(shí)間——單劑量容積為50?200mL不宜超過200ml；靜脈滴注時(shí)間不宜超過lh——

既可在短時(shí)間形成高血漿濃度，又可減少因滴注時(shí)間過長(zhǎng)藥物裂環(huán)分解而致敏。

(4)青霉素鉀鹽不可快速靜脈滴注及靜脈注射。

(四)監(jiān)護(hù)特殊反應(yīng)

(1)全身大劑量應(yīng)用可引起青霉素腦病一一腱反射增強(qiáng)、肌肉痙攣、抽搐、昏迷一一嬰兒、老年人和

腎功能不全者尤要注意。不可用于鞘內(nèi)注射。

(2)治療梅毒、鉤端螺旋體病一一吉海(赫氏)反應(yīng)。處理一一聯(lián)合應(yīng)用糖皮質(zhì)激素。

(3)注意監(jiān)測(cè)電解質(zhì)水平。大量應(yīng)用青霉素鉀鹽一一高血鉀癥，心臟停搏；鈉鹽一一低鉀血癥、代謝

性堿中毒和高鈉血癥。

三、主要藥品

青霉素

【適應(yīng)證】

(1)首選藥：

①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等;

②肺炎鏈球菌感染，如肺炎、中耳炎等；

③不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染；

④與氨基糖苔類聯(lián)合用于草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎；

⑤白喉；⑥炭疽；⑦破傷風(fēng)、氣性壞疽；

⑧梅毒；⑨鉤端螺旋體病；⑩回歸熱。

青霉素［TANG原創(chuàng)】

廢草溶了長(zhǎng)葡萄，

白炭破氣也能好。

勾搭梅毒回歸熱，

青霉素都能治療!

(1)首選藥：

①溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱等；

②肺炎鏈球菌感染，如肺炎、中耳炎等；

③不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌感染；

④與氨基糖昔類聯(lián)合用于草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎；

⑤白喉；⑥炭疽；⑦破傷風(fēng)、氣性壞疽；

⑧梅毒；⑨鉤端螺旋體??；⑩回歸熱。

(2)亦可用三：

①流行性腦脊髓膜炎；②放線菌病；③淋?。?/p>

④奮森咽峽炎；⑤萊姆??；⑥多殺巴斯德菌感染；

⑦鼠咬熱；⑧李斯特菌感染；⑨除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染；⑩預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎。

【注意事項(xiàng)】

(1)過敏性疾病患者如哮喘、濕疹、枯草熱、尊麻疹等慎用。

(2)妊娠期婦女僅在確有必要時(shí)使用。少量從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

【用法與用量】及【制劑與規(guī)格】

——第一階段，基礎(chǔ)班，均暫不講授。

【青霉素類藥物】

1.天然青霉素一一不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。

2.半合成青霉素

(1)青霉素V——耐酸，可口服；

(2)甲氧西林、苯噬西林、氯嗖西林、雙氯西林一一產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌；

(3)氨葦西林、阿莫西林一一廣譜，作用于G,性菌以及部分小桿菌；

(4)竣葦西林、哌拉西林一一某些G一桿菌包括銅綠假單胞菌。

(5)抗(T桿菌---美西林、替莫西林。

半合成青霉素原創(chuàng)記憶口訣(TANG)

青V耐酸口服好爽；

竣平哌拉銅綠能抗。

氨不阿莫號(hào)稱廣譜，

產(chǎn)酶就用甲苯氯雙。

［半合成青霉素］

(1)青霉素V——耐酸，可口服；

(2)甲氧西林、苯口坐西林、氯嗖西林、雙氯西林一一產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌；

(3)氨芳西林、阿莫西林一一廣譜，作用于G,性菌以及部分小桿菌；

(4)竣茉西林、哌拉西林一一某些(T桿菌包括銅綠假單胞菌。

(5)抗(T桿菌一一美西林、替莫西林。

氨芾西林

【注意事項(xiàng)】只強(qiáng)調(diào)獨(dú)特的可考點(diǎn)，其他同青霉素。

傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者一一避免使用一一易發(fā)生皮

疹。

阿莫西林

【適應(yīng)證】

用于不產(chǎn)B-內(nèi)酰胺酶菌株所致感染；

與克拉霉素、質(zhì)子泵抑制劑聯(lián)合口服一一根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。

【注意事項(xiàng)】

傳染性單核細(xì)胞增多癥患者一一避免使用一一易發(fā)生皮疹。

哌拉西林

【適應(yīng)證】

(1)敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動(dòng)桿菌屬所致的感染。

(2)與氨基糖昔類聯(lián)合——粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷患者的感染。

【注意事項(xiàng)】

(1)不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。

(2)有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者慎用。腎功能不全者可致出血,

應(yīng)適當(dāng)減量。

Zhenghaoshouyao

0

節(jié)星青霉素一一

預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)和控制鏈球菌感染。

內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸、舒巴坦、他嗖巴坦。

注射用吸拉西林鈉舒巴坦鈉

PiperacillinSodiumandSulbacta

SodiumforInjection

注射用哌拉西林鈉他理巴坦鈉

與青霉素類組成復(fù)方制劑，保護(hù)不耐酶的抗菌藥物結(jié)構(gòu)免受破壞一一提高抗菌活性和效果。

【模擬測(cè)試?練習(xí)版】

1.與青霉素相比，阿莫西林

A.對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的抗菌作用強(qiáng)

B.對(duì)革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)

C.對(duì)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

D.對(duì)耐藥金葡菌有效

E.對(duì)綠膿桿菌有效

2.對(duì)6-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是

A邛可莫西林

B.亞胺培南

C.氨曲南

D.克拉維酸

E.替莫西林

C型題（3-5題共用題干）

患者男性，29歲，陰莖頭部出現(xiàn)下疳兩個(gè)月就診。有不潔性接觸史。臨床診斷為梅毒。立即給予青霉

素注射治療，十分鐘后患者出現(xiàn)心慌氣短，全身皮疹、呼吸急促，查體：血壓85/60mmHg,脈率110次/分。

3.該患者目前發(fā)生了

A.特異質(zhì)反應(yīng)

B.過敏反應(yīng)

C.反跳現(xiàn)象

D.吉海反應(yīng)

E.心血管不良反應(yīng)

4.患者出現(xiàn)上述表現(xiàn)的原因最可能是

A.藥物劑量過大

B.給藥方式錯(cuò)誤

C.未做皮膚過敏試驗(yàn)

D.使用藥物缺乏針對(duì)性

E.患者體質(zhì)特殊

5.下一步的處理，最重要的是

A.減少藥物劑量

B.給予糖皮質(zhì)激素

C.吸氧，給予普蔡洛爾

D.給予腎上腺素

E.換用頭抱類藥物

【多項(xiàng)選擇題】

6.青霉素的抗菌譜為

A.G*和陰性球菌

B.G*桿菌

C.螺旋體

D.支原體、立克次氏體

E.3桿菌

7.青霉素可用于

A.治療草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜炎

B.治療鉤端螺旋體病

C.治療真菌感染

D.治療革蘭陰性桿菌引起的感染

E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性肺炎

【模擬測(cè)試?解析版】

1.與青霉素相比，阿莫西林

A.對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌的抗菌作用強(qiáng)

B.對(duì)革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)

C.對(duì)6-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

D.對(duì)耐藥金葡菌有效

E.對(duì)綠膿桿菌有效

『正確答案』B

『答案解析』阿莫西林是廣譜青霉素，主要作用于對(duì)青霉素敏感的革蘭陽(yáng)性菌以及部分革蘭陰性桿菌。

2.對(duì)B-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是

A.阿莫西林

B.亞胺培南

C.氨曲南

D.克拉維酸

E.替莫西林

『正確答案』D

『答案解析』6-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸、舒巴坦、他嗖巴坦。

C型題（3-5題共用題干）

患者男性，29歲，陰莖頭部出現(xiàn)下疳兩個(gè)月就診。有不潔性接觸史。臨床診斷為梅毒。立即給予青霉

素注射治療，十分鐘后患者出現(xiàn)心慌氣短，全身皮疹、呼吸急促，查體：血壓85/60mmHg,脈率HO次/分。

3.該患者目前發(fā)生了

A.特異質(zhì)反應(yīng)

B.過敏反應(yīng)

C.反跳現(xiàn)象

D.吉海反應(yīng)

E.心血管不良反應(yīng)

『正確答案』B

『答案解析』患者癥狀是過敏性休克現(xiàn)象，故選B。

4.患者出現(xiàn)上述表現(xiàn)的原因最可能是

A.藥物劑量過大

B.給藥方式錯(cuò)誤

C.未做皮膚過敏試驗(yàn)

D.使用藥物缺乏針對(duì)性

E.患者體質(zhì)特殊

『正確答案』C

『答案解析』過敏反應(yīng)與劑量和給藥方式無(wú)關(guān)。

5.下一步的處理，最重要的是

A.減少藥物劑量

B.給予糖皮質(zhì)激素

C.吸氧，給予普蔡洛爾

D.給予腎上腺素

E.換用頭抱類藥物

『正確答案』D

『答案解析』過敏性休克首選腎上腺素，無(wú)法控制癥狀，再加糖皮質(zhì)激素配合治療。

【多項(xiàng)選擇題】

6.青霉素的抗菌譜為

A.G,和陰性球菌

B.桿菌

C.螺旋體

D.支原體、立克次氏體

E.3桿菌

『正確答案』ABC

『答案解析』D——四環(huán)素類；E一—氨基糖甘類、頭胞類。

7.青霉素可用于

A.治療草綠色鏈球菌所致的心內(nèi)膜炎

B.治療鉤端螺旋體病

C.治療真菌感染

D.治療革蘭陰性桿菌引起的感染

E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性肺炎

『正確答案』ABE

『答案解析』廢草溶了長(zhǎng)葡萄，

白炭破氣也能好。

勾搭梅毒回歸熱，

青霉素都能治療！

第二節(jié)頭胞菌素類抗菌藥物

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

(-)作用特點(diǎn)一一同青霉素。

屬于繁殖期殺菌劑。

機(jī)制與青霉素類相同一一與細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞壁合成障

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頭抱菌素分類特點(diǎn)及應(yīng)用比較【重要TANG】

分類代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用

①(T菌：較第二代略強(qiáng)，顯著超過第三代；

頭抱拉定、②小桿菌：較第二、三代弱；

頭抱嘎琳、③對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但對(duì)8-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差；

第一代

頭抱氨葦、④腎毒性：有。與氨基糖甘類抗菌藥物或強(qiáng)利尿劑合用毒性增加；

頭抱羥氨茉血清半衰期短，腦脊液中濃度低；

⑤適用于輕、中度感染。

頭抱味辛、頭①G'菌：較第一代略差或相仿；

第二代抱替安、頭抱②小菌：較第一代強(qiáng)。對(duì)多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，對(duì)厭氧菌有一定作用，但

克洛、頭抱吠對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效；

辛酯、頭抱丙③對(duì)多種B-內(nèi)酰胺酶：較穩(wěn)定；

烯④腎毒性：較小。

頭抱曝月虧、①對(duì)G'菌較第一、二代弱；

頭抱曲松②對(duì)小菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強(qiáng)菌作用；

頭抱他咤、③對(duì)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；

第三代

頭抱哌酮④血漿半衰期長(zhǎng)，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強(qiáng)，有一定量滲入腦脊液中；

頭抱克月虧、⑤腎毒性：基本無(wú)；

頭抱泊月虧酯⑥適用于：嚴(yán)重感染、病原未明感染的經(jīng)驗(yàn)性治療及院內(nèi)感染。

①G，菌、器菌、厭氧菌一一廣譜，增強(qiáng)了抗G,菌活性；

②抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強(qiáng)；

③對(duì)0-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；

第四代頭抱毗月虧

④半衰期長(zhǎng)；

⑤無(wú)腎臟毒性；

⑥用于對(duì)第三代耐藥的小桿菌引起的重癥感染。：

頭抱洛林酯、①超廣譜，對(duì)大多數(shù)耐藥G，、G一厭氧菌有效；

第五代頭抱托羅、頭②對(duì)6-內(nèi)酰胺酶尤其超廣譜內(nèi)酰胺酶（ESBLs）穩(wěn)定；

抱毗普③無(wú)腎毒性。

【簡(jiǎn)化記憶TANG】五代頭抱的特點(diǎn)

G.菌G一菌對(duì)6-內(nèi)酰胺酶腎毒性

第一代強(qiáng)弱不穩(wěn)定大

第二代不如第一代增強(qiáng)較穩(wěn)定較小

頭抱菌素第三代弱強(qiáng)，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無(wú)

第四代強(qiáng)穩(wěn)定無(wú)

第五代超廣譜一一超完美（TANG）

（二）典型不良反應(yīng)

1.過敏反應(yīng)一一發(fā)生率遠(yuǎn)低于青霉素。常見皮疹、瘙癢、斑丘疹、等麻疹、過敏性休克甚至死亡。

2.血液系統(tǒng)一一可逆性中性粒細(xì)胞減少癥、一過性嗜酸細(xì)胞增多和血小板減少癥、低凝血酶原血癥、

凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。

3.神經(jīng)系統(tǒng)一一頭抱嗖林、頭抱他咤、頭抱此巨虧用于腎功能不全者而未調(diào)整劑量時(shí)，可出現(xiàn)腦病、肌

痙攣、癲癇。

4.抗生素相關(guān)性腹瀉、二重感染。

（三）禁忌證

頭抱菌素類藥過敏者、有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者。

（四）藥物相互作用

1.與氨基糖昔類抗菌藥物可相互滅活，聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)在不同部位給藥，不能混入同一注射容器內(nèi)一

一同青霉素。

2.與抗凝血藥、溶栓藥、非雷體抗炎藥等聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可使出血風(fēng)險(xiǎn)增加。

3.頭抱曲松應(yīng)單獨(dú)給藥一一與多種藥物存在配伍禁忌。

二、用藥監(jiān)護(hù)

（一）用藥前須知藥物過敏反應(yīng)史并做皮試

（1）對(duì)一種頭抱菌素過敏者對(duì)其他頭抱菌素也可能過敏。對(duì)青霉素類、青霉胺過敏者也可能對(duì)頭抱菌

素過敏。

（2）使用某種頭抱皮試結(jié)果代替其他的做法不妥。

（3）一旦發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)一一腎上腺素、糖皮質(zhì)激素、抗過敏藥、吸氧。

（二）根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案

時(shí)間依賴型，每日分次給藥

----同青霉素。

（三）把握在圍術(shù)期合理預(yù)防性應(yīng)用抗菌藥物

（1）術(shù)前一一以小容積量溶劑稀釋，在短時(shí)間（30min）滴注，保證足夠的血藥濃度。

（2）術(shù)后一一預(yù)防性抗生素的時(shí)間盡可能縮短，有時(shí)（手術(shù)超過3h、出血量。3000ml）需重復(fù)給藥，

但一般不宜超過1天。不應(yīng)無(wú)原則持續(xù)給藥。預(yù)防性用藥不得超過手術(shù)病例總數(shù)的30%。

（3）對(duì)頭抱菌素、青霉素類過敏者，G,菌選用萬(wàn)古霉素；。菌選用氨曲南。

（四）長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)凝血功能

（1）監(jiān)測(cè)血象、凝血功能及出血癥狀。

（2）長(zhǎng)期應(yīng)用（10日以上），宜補(bǔ)充維生素K、復(fù)方維生素B。

（3）不宜與抗凝血藥聯(lián)合應(yīng)用。

（五）警惕雙硫侖樣反應(yīng)

頭抱菌素如存在與雙硫侖分子結(jié)構(gòu)類似的活性基團(tuán)，在使用期間或之后5?7日內(nèi)飲酒、服用含有乙醇

藥物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代謝受阻，導(dǎo)致乙醛在體內(nèi)蓄積，引起一一

皮膚潮紅、頭暈、頭痛、呼吸困難、暈厥、口中有大蒜氣味，還可出現(xiàn)心動(dòng)過速、血壓下降，嚴(yán)重者

休克、驚厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。

雙硫侖反應(yīng)----預(yù)防和處理：

（1）告知患者用藥期間或之后5~7日內(nèi)禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁與含乙醇的藥物

合用。

（2）一旦發(fā)生，立即吸氧、地塞米松靜脈滴注、補(bǔ)液及利尿，血管活性藥治療。

三、主要藥品一一大幅刪減090%）,只保留關(guān)鍵不同點(diǎn)。TANG

1.頭抱哇林---■代

2.頭抱氨茱--一代

3.頭抱拉定---代

4.頭抱吠辛一一二代

5.頭抱克洛——二代

6.頭抱地尼一一三代，避免與鐵劑合用，如必須合用，應(yīng)在服用本品3h后再服用鐵劑。

7.頭抱克月虧一一g代

8.頭抱睡月虧一一三代，可作為兒童腦膜炎的選用藥物。

9.頭抱曲松一一三代，不得用于高膽紅素血癥的新生兒和早產(chǎn)兒；嚴(yán)禁與含鈣注射液混合（尤其兒童）

——增加發(fā)生結(jié)石的危險(xiǎn)。

10.頭抱哌酮舒巴坦一一三代，主要經(jīng)膽汁排泄。

n.頭抱他咤一一三代，加入萬(wàn)古霉素后，會(huì)出現(xiàn)沉淀。必須謹(jǐn)慎沖洗給藥系統(tǒng)和靜脈系統(tǒng)。

12.頭抱此后一一四代。

【模擬測(cè)試?測(cè)試版】

A型題

1.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌作用弱的藥物是

A.第一代頭胞菌素

B.第二代頭抱菌素

C.第三代頭胞菌素

D.第四代頭抱菌素

E.第五代頭抱菌素

X型題

2.關(guān)于第二代頭抱菌素，以下說(shuō)法正確的是

A.對(duì)革蘭陽(yáng)性性菌的作用較第一代強(qiáng)

B.對(duì)厭氧菌和銅綠假單胞菌抗菌活性強(qiáng)

C.對(duì)綠膿桿菌無(wú)效

D.腎毒性比第一代增加

E.對(duì)多種B-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定

【模擬測(cè)試?解析版】

A型題

1.對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌作用弱的藥物是

A.第一代頭抱菌素

B.第二代頭抱菌素

C.第三代頭抱菌素

D.第四代頭抱菌素

E.第五代頭抱菌素

『正確答案』A

『答案解析』第一代頭抱菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用比第二、三代強(qiáng)，但對(duì)革蘭陰性桿菌作用弱；第一代

頭抱菌素雖對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，但對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性比第二、三代差；本類一些

品種對(duì)腎臟有一定毒性。第一代頭抱菌素對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌、耐藥腸桿菌等無(wú)效。

X型題

2.關(guān)于第二代頭抱菌素，以下說(shuō)法正確的是

A.對(duì)革蘭陽(yáng)性性菌的作用較第一代強(qiáng)

B.對(duì)厭氧菌和銅綠假單胞菌抗菌活性強(qiáng)

C.對(duì)綠膿桿菌無(wú)效

D.腎毒性比第一代增加

E.對(duì)多種內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定

『正確答案』CE

【再次強(qiáng)調(diào)TANG】五代頭抱的特點(diǎn)

甲菌G菌對(duì)內(nèi)酰胺酶腎毒性

第一代強(qiáng)弱不穩(wěn)定大

第二代不如第一代增強(qiáng)較穩(wěn)定較小

頭抱菌素第三代弱強(qiáng)，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無(wú)

第四代強(qiáng)穩(wěn)定無(wú)

第五代超廣譜一一超完美（TANG）

第三節(jié)其他6-內(nèi)酰胺類抗菌藥物

一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

（一）作用特點(diǎn)一一機(jī)制與青霉素類相同。

代表藥特點(diǎn)(TANG)

與第二代頭抱菌素類相似，特點(diǎn)：對(duì)大多數(shù)超廣譜B-

1.頭霉素類頭抱西丁、頭抱美嗖

內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且抗厭氧菌作用強(qiáng)。

代表藥特點(diǎn)(TANG)

亞胺培南、美羅培南、抗菌譜最廣一一不菌、菌、需氧菌、厭氧菌。

2.碳青霉烯類

帕尼培南、厄他培南對(duì)B-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

可惜！（TANG補(bǔ)充）

亞胺培南在體內(nèi)被腎脫氫肽酶滅活=

司X可

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酶抑制

氫肽酶

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丁=泰

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南+西

亞胺培

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泰能

百樂

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(TANG

特點(diǎn)

代表藥

綠假

菌科銅

一腸桿

菌一

氧的

對(duì)需

，僅

窄譜

代

的替

昔類

基糖

一氨

南一

氨曲

腸埃

、大

球菌

及淋

桿菌

嗜血

流感

菌、

單胞

類

胺菌素

3.單酰

品O

桿菌

、克氏

雷菌

、沙

希菌

-內(nèi)

。對(duì)B

氧菌

及厭

小菌

多種

廣一一

抗菌譜