注射用阿立哌唑微球01基本信息03有效性

05公平性（一）目錄

02安全性04創(chuàng)新性通用名（商標(biāo)名）：注射用阿立哌唑微球（阿麗唯）申報(bào)類別：國家基本醫(yī)保目錄注冊規(guī)格：350mg/支注冊分類：化學(xué)藥品2.2類適應(yīng)癥：成人精神分裂癥用法用量：推薦起始劑量和維持劑量均為350mg，

每月一次是否為OTC藥品：否全球首個(gè)上市國家及時(shí)間：中國大陸/2025年4月30日中國大陸同通用名藥品的上市情況：獨(dú)家，

無同通用名藥品

同為指南推薦一線用藥，適應(yīng)癥

、給藥途徑

、用藥頻率一致； 帕利哌酮長效針劑占精分長效針劑市場份額92%以上，

臨床應(yīng)用最廣泛，基金支出占比最高[1]；

本品優(yōu)效創(chuàng)新劑型，打破進(jìn)口壟斷，對照帕利哌酮長效針劑市場加權(quán)價(jià)極具經(jīng)濟(jì)性

，可顯著降低醫(yī)保基金支出

。附專用溶劑附適配器，

即配即用附

“泰爾茂

”安全針操作安全

、防止刺傷

產(chǎn)品信息參照藥品建議：

棕櫚酸帕利哌酮注射液（

1月）

新一代抗精神分裂癥長效針劑基本信息[1].數(shù)據(jù)來源于IMS藥品數(shù)據(jù)庫2024年銷售金額數(shù)據(jù)亟需更多安全性高

、療效確切的優(yōu)質(zhì)國產(chǎn)長效藥物促進(jìn)長效針劑使用，

提高患者依從性，

減少疾病復(fù)發(fā)，

減輕醫(yī)療

、家庭和社會(huì)負(fù)擔(dān)[2].HuangY,etal.PTheLancetPsychiatry,2019,6(3):211-224.

[6].Almond

S,

et

al.

The

British

Journal

of

Psychiatry,

2004,

184(4):

346-351.[3].劉育芳等.

臨床心身疾病雜志,2005,

11(1):23-26.[7].TangCT,etal.Asia-PacificPsychiatry,

2020,

12(4):

e12393.[4].

中國精神分裂癥防治指南（第二版）[8].BoneteLlácerJM,etal.InternationalJournal

of

Psychiatry

in

Clinical

Practice,

2019,

23(3):

189-193.[5].Chinese

SchizophreniaCoordinationGroup.

中國全科醫(yī)學(xué),2022,25(29):3587.[9].CitromeL,etal.TheJournalof

ClinicalPsychiatry,2024,

85(1):

52333.不良反應(yīng)發(fā)生率高帕利哌酮不良反應(yīng)發(fā)生率高

，

泌乳

素升高及體重增加的不良反應(yīng)發(fā)生

率分別為91.67%[8]

、23.8%[9]，

患

者耐受性差

。精分患者口服給藥依從性差，

74%的患者在用藥一年半內(nèi)中斷藥物治療[4]

，

停

藥后，

患者一年內(nèi)復(fù)發(fā)率77%，

兩年內(nèi)

復(fù)發(fā)率升高至90%[5]

。中國精神分裂癥患者總數(shù)超800萬[2]，致殘率62

.2%以上[3]

，

給個(gè)人

、家庭和社會(huì)帶來極大負(fù)擔(dān)，

增加社會(huì)不穩(wěn)

定性風(fēng)險(xiǎn)

。臨床亟需提高患者依從性的長效抗精神分裂癥國產(chǎn)藥品中國長效針使用率僅0.66%[7]

，

極低

的使用率致使治療總成本顯著增加

。

（亞洲國家/地區(qū)平均使用率17.9%

、

歐美國家平均使用率19.9%[7]

）

。復(fù)發(fā)導(dǎo)致疾病加重

，

認(rèn)知功能損害

、治療難度增加，

自殺風(fēng)險(xiǎn)升高

，

使治

療總成本增加四倍以上[6]

。帕利哌酮占國內(nèi)抗精神分裂癥長效針

劑市場份額92%以上[1]

，

其中進(jìn)口原

研占據(jù)85%以上

?；颊叱?00萬依從性差

、復(fù)發(fā)率高復(fù)發(fā)治療成本激增4倍長效針使用率極低帕利哌酮長效針占據(jù)主導(dǎo)治療困境破局目標(biāo)臨床困境基本信息阿立哌唑?qū)φ张晾咄腗eta分析研究結(jié)果[10]

阿立哌唑?qū)φ张晾咄幕仡櫺匝芯拷Y(jié)果[8-9]對于輕度腎功能損害的患者（肌酐清除率≥50mL/min

至<80mL/min）建議

減低本品劑量

，最大劑量為每月一次

100mg

。不推薦將本品用于中度或重度腎功能損害患者（肌酐清除率<50mL/min）

。主要評估指標(biāo)阿立哌唑帕利哌酮泌乳素升高發(fā)生率091.67%體內(nèi)泌乳素水平均值10.34ng/ml62.43ng/ml體重增加≥7%發(fā)生率9.3%23.8%主要不良反應(yīng)類型（效應(yīng)量）阿立哌唑VS

帕利哌酮95%置信區(qū)間泌乳素升高(SMD)-1.51[-1.83,-1.

19]體重增加(SMD)-0.21[-0.37,-0.06]QT間期延長(SMD)-0.04[-0.29,0.23]本品對肝腎功能不全患者無需調(diào)整劑量，

帕利哌酮不推薦用于中重度腎功能損害患者阿立哌唑顯著降低體重增加

、泌乳素升高引起的糖尿病

、心血管疾病

、月經(jīng)失調(diào)

、不孕不育風(fēng)險(xiǎn)無需根據(jù)患者的肝功能（輕度至重度肝損傷

，Child-Pugh

評分為5~

15

分）

或腎功能（輕度至重度腎損傷，

腎小球?yàn)V過率為15~90mL/分鐘）

調(diào)整本品

的劑量

。阿立哌唑在十五種抗精神病藥物中耐受性排名第一《抗精神病藥所致高泌乳素血癥干預(yù)對策的專家共識(2021)》推薦的高泌乳

素血癥診斷標(biāo)準(zhǔn)為：血清泌乳素>25ng/ml

。SMD：標(biāo)準(zhǔn)均值差

，SMD<0，表示本品相對帕利哌酮能夠顯著降低該不良反應(yīng)的發(fā)生；

阿立哌唑在十五種抗精神病藥物中耐受性排名第一[10]。注射用阿立哌唑微球說明書[11]

棕櫚酸帕利哌酮注射液說明書[12][10].LeuchtS,CiprianiA,

SpineL,etal.Lancet.

2013,

382(9896):951-962.[11].注射用阿立哌唑微球說明書[12].棕櫚酸帕利哌酮注射液說明書安全性1

、血藥濃度與臨床療效存在相關(guān)關(guān)系，本品血藥濃度波動(dòng)小，

引起多巴胺D2受體占用波動(dòng)較小，減少錐體外系反應(yīng)和其他AEs的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)[18]；2

、本品350mg對比微晶400mg

，生物利用度更高

，不良反應(yīng)發(fā)生率更低，注射部位藥物殘留更少，

降低長期使用藥物蓄積帶來的風(fēng)險(xiǎn)

。研究結(jié)果表明本品血藥濃度更平穩(wěn)，

長期用藥安全性更優(yōu)藥物組數(shù)每組例數(shù)藥物平均殘留比例本品共9組60.58%-2.94%微晶共5組610.28%-18.87%[13].唐琦,等.

中國臨床藥理學(xué)雜志,2025,41(07):995-1001.[16].An-Ning

Li,

et

al,Journal

of

PharmaceuticalAnalysis,2025,

101350.[14].SheehanJJ,etal.InnovClinNeurosci.2012;9(7-8):17-23.[17].本品臨床試驗(yàn)報(bào)告及附件[15].CorrellCU,etal.CNSDrugs.2021;35(1):39-59.[18]神經(jīng)精神藥理學(xué)治療藥物監(jiān)測共識指南：2017版[J].實(shí)用藥物與臨床,2022,25(02):97-118.臨床試驗(yàn)結(jié)果表明

，長期用藥更安全，本品總體

不良反應(yīng)發(fā)生率低于微晶（

54.4%VS62.1%）[17]

。本品給藥后35天

，在注射部位的藥物殘留比例遠(yuǎn)低于對照組，減少藥物長期蓄積風(fēng)險(xiǎn)

。本品安全性優(yōu)于注射用阿立哌唑（微晶）本品血藥濃度波動(dòng)范圍小于微晶

，藥物釋放更均一

，減少錐體外系反應(yīng)等不良反應(yīng)發(fā)生

風(fēng)險(xiǎn)

，具有更好的耐受性[14-15]

。不良反應(yīng)發(fā)生率更低注射部位藥物殘留少血藥濃度更平穩(wěn)45.00%40.00%35.00%30.00%25.00%20.00%15.00%10.00%5.00%0.00%安全性給藥后35天不同藥物在大鼠注射部位的藥物殘留[13]1級

2級≥3級本品與對照藥各級不良反應(yīng)發(fā)生率對比[17]給藥后28天血藥濃度變化圖[16]微球（

N=103

）

微晶（

N=103

）微球350mg(N=98)

微晶400mg(N=100)阿立哌唑血藥濃度(ng/mL)時(shí)間(天)療效評估指標(biāo)阿立哌唑帕利哌酮改善比例PANSS總分(SMD)-0.64-0.4252.3%陽性癥狀量表得分(SMD)-0.65-0.462.5%社會(huì)功能評分(SMD)-0.53-0.23130%阿立哌唑PANSS總分顯著優(yōu)于帕利哌酮，

能更好控制患者陽性癥狀促進(jìn)患者心理健康和社會(huì)功能恢復(fù)，

有利于患者回歸家庭與社會(huì)PANSS(Positive

and

Negative

Syndrome)：

評定不同類型精神分裂癥癥狀

嚴(yán)重程度的評定量表，

臨床試驗(yàn)中常用的主要療效指標(biāo)

，PANSS總分越

小表示精神分裂癥患者癥狀改善越顯著

。SMD：

標(biāo)準(zhǔn)均值差，

SMD越小，

表示越能夠顯著降低精神分裂癥患者

PANSS量表評分

。[19].WangD,

Schneider-etal.

SchizophreniaBulletin,2024,50(1):

132-144.本品350mg對比阿立哌唑微晶400mg給藥劑量更低，

生物

利用度更高

，

給藥后兩組PANSS總分均持續(xù)下降，

較基

線有顯著改善(P<0.05)，

療效相當(dāng)

。本品療效顯著優(yōu)于帕利哌酮，

且生物利用度更高阿立哌唑長效針對照帕利哌酮長效針療效評估Meta分析結(jié)果[19]微球與微晶給藥后PANSS總分變化情況[16]有效性指南名稱推薦內(nèi)容1

、中國精神分裂癥防治指南（第二版）除具有顯著療效和良好的安全性，患者對阿立哌唑長效針劑還具有良好的依從性。2

、精神分裂癥維持治療中國專家共識（2024）抗精神病藥長效針劑有利于提高患者服藥依從性，

降低復(fù)發(fā)率及再住院率。（專家共識度94%）3

、社區(qū)應(yīng)用抗精神病藥長效針劑治療精神分裂癥專家共識（2022）患者顧慮與代謝相關(guān)不良反應(yīng)，可以考慮阿立哌唑長效針劑。4

、抗精神病藥所致高泌乳素血癥干預(yù)對策的專家共識(2021)阿立哌唑在升高泌乳素的作用顯著小于安慰劑，

阿立哌唑治療可降低高泌乳素患

者體內(nèi)泌乳素水平

。（

1A推薦）5

、抗精神病藥長效針劑治療精神分裂癥的專家共識（2020）患者顧慮與代謝相關(guān)不良反應(yīng)，可以考慮阿立哌唑長效針劑。指南名稱推薦內(nèi)容1

、日本-PharmacologicalTreatmentofSchizophrenia:JapaneseExpert

Consensus（2021）阿立哌唑更常被用于陽性與陰性癥狀，在防止復(fù)發(fā)

、促進(jìn)社會(huì)功能恢復(fù)

、防止錐體外系不良反應(yīng)中，

阿立哌唑被推薦為一線治療

。2

、歐洲-Practicalguidelinesfortheuseof

long-actinginjectablesecond-generationantipsychotics阿立哌唑在減輕癥狀嚴(yán)重程度方面作用可能更大，

阿立哌唑長效針具有低停藥率，是最易被接受的長效針劑。國內(nèi)外多項(xiàng)權(quán)威指南一線推薦國內(nèi)指南/共識推薦有效性國外指南/共識推薦全球首創(chuàng)高載藥微球技術(shù)平臺(tái)

，實(shí)現(xiàn)“高載藥

、高生物利用度

、

穩(wěn)釋放”

，載藥量較利培酮微球提升2倍（

70%VS38%

）；保障了微球細(xì)小粒徑與使用過程中的穩(wěn)定性，且不易造成堵針現(xiàn)象

。1

、相對棕櫚酸帕利哌酮注射液，本品降低泌乳素與體重增加風(fēng)險(xiǎn)

，對肝腎功能不全患者無需調(diào)整使用劑量（帕利哌酮明確不推薦中重度腎損傷患者使用）

，安全性與適用性更高；2

、相對注射用利培酮微球，本品顯著減少注射頻次（一月一次VS兩周一次）；3

、相對注射用阿立哌唑（微晶），本品生物利用度更高

，減少

給藥劑量

，血藥濃度更平穩(wěn)

，注射部位藥物殘留更少，

降低長

期用藥藥物蓄積帶來的風(fēng)險(xiǎn)

，不良反應(yīng)發(fā)生率低

，安全性更優(yōu)

。阿立哌唑緩釋注射劑為國家第三批鼓勵(lì)仿制藥目錄藥品[20]；本品為2.2類改良型新藥

。獲十三五“重大新藥創(chuàng)制

”科技重大專項(xiàng)成果；處方及制備方法獲得3項(xiàng)發(fā)明專利，并在美日俄等7