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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》通關(guān)訓(xùn)練試卷詳解第一部分單選題(30題)1、水,下述液體制劑附加劑的作用為
A.極性溶劑
B.非極性溶劑
C.防腐劑
D.矯味劑
【答案】:A
【解析】本題考查液體制劑附加劑中水的作用。在液體制劑中,溶劑可分為極性溶劑、非極性溶劑等。極性溶劑是指含有羥基或羰基等極性基團(tuán)的溶劑,其分子極性較強(qiáng),能溶解極性化合物。水是一種典型的極性溶劑,具有很強(qiáng)的極性,能夠溶解許多極性物質(zhì),在液體制劑中常作為極性溶劑使用。非極性溶劑通常是指分子中不含有極性基團(tuán),極性非常小的溶劑,如水并非非極性溶劑。防腐劑是指能防止藥物制劑由于微生物污染而變質(zhì)的添加劑,顯然水不具備防腐劑的作用。矯味劑是指為改善或屏蔽藥物制劑的不良?xì)馕逗臀兜?,使病人難以覺察藥物的強(qiáng)烈苦味(或其他異味)而添加的物質(zhì),水也不屬于矯味劑。綜上,水作為液體制劑附加劑的作用是極性溶劑,答案選A。2、左炔諾孕酮屬于
A.雌激素類藥物
B.孕激素類藥物
C.蛋白同化激素類藥物
D.糖皮質(zhì)激素類藥物
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的特點(diǎn),對左炔諾孕酮進(jìn)行藥物類別判斷。選項A:雌激素類藥物雌激素類藥物主要包括天然雌激素(如雌二醇、雌酮、雌三醇等)和人工合成雌激素(如炔雌醇、炔雌醚等),其主要作用是促進(jìn)女性生殖器官的發(fā)育和維持女性第二性征等,左炔諾孕酮并不具備雌激素類藥物的特征,所以左炔諾孕酮不屬于雌激素類藥物,A選項錯誤。選項B:孕激素類藥物左炔諾孕酮是一種常用的緊急避孕藥,屬于孕激素類藥物。它可以通過抑制排卵、使宮頸黏液變稠阻止精子穿透、使子宮內(nèi)膜形態(tài)和功能發(fā)生改變等機(jī)制發(fā)揮避孕作用,因此左炔諾孕酮屬于孕激素類藥物,B選項正確。選項C:蛋白同化激素類藥物蛋白同化激素類藥物是一類能夠促進(jìn)蛋白質(zhì)合成、減少蛋白質(zhì)分解,使肌肉增長、體重增加的藥物,如苯丙酸諾龍、司坦唑醇等。左炔諾孕酮的作用機(jī)制與蛋白同化激素類藥物不同,不屬于此類藥物,C選項錯誤。選項D:糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素類藥物是由腎上腺皮質(zhì)分泌的一類甾體激素,具有抗炎、抗過敏、抗休克等作用,常見的藥物有潑尼松、地塞米松等。左炔諾孕酮與糖皮質(zhì)激素類藥物的作用和化學(xué)結(jié)構(gòu)均不同,不屬于糖皮質(zhì)激素類藥物,D選項錯誤。綜上,答案選B。3、分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu),屬于前藥,在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性的藥物是
A.對乙酰氨基酚
B.舒林酸
C.賴諾普利
D.纈沙坦
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物的結(jié)構(gòu)特征與前藥特性。選項A對乙酰氨基酚分子結(jié)構(gòu)中不含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu),主要結(jié)構(gòu)包含乙酰氨基和苯環(huán),其作用機(jī)制是通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素(PGE1)的合成及釋放,而產(chǎn)生周圍血管擴(kuò)張,引起出汗以達(dá)到解熱作用,同時能抑制PGE1、緩激肽和組胺等的作用,提高痛閾而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果,并非符合題干描述的藥物,所以選項A錯誤。選項B舒林酸分子中含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu),它屬于前藥。所謂前藥,是指一些無藥理活性的化合物,在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為有活性的母體藥物發(fā)揮藥效。舒林酸在體內(nèi)甲基亞砜基苯基需經(jīng)代謝生成甲硫苯基后才有生物活性,符合題干要求,所以選項B正確。選項C賴諾普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與題干中所描述的含有甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu)不符,主要用于治療高血壓、心力衰竭等疾病,通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性,減少血管緊張素Ⅱ的生成,從而起到舒張血管、降低血壓等作用,因此選項C錯誤。選項D纈沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,其作用機(jī)制是選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結(jié)合,從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。它的分子結(jié)構(gòu)也不包含甲基亞砜基苯基和茚結(jié)構(gòu),所以選項D錯誤。綜上,本題答案選B。"4、對該藥進(jìn)行人體生物利用度研究,采用靜脈注射與口服給藥方式,給藥劑量均為400mg,靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40ug.h/ml和36ug.h/ml。
A.1-乙基3-羧基
B.3-羧基4-羰基
C.3-羧基6-氟
D.6-氟7-甲基哌嗪
【答案】:B
【解析】本題可先根據(jù)題干中人體生物利用度研究的相關(guān)數(shù)據(jù)求出生物利用度,再分析各選項與題干所求內(nèi)容的關(guān)聯(lián)來確定答案。步驟一:計算生物利用度生物利用度(F)是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量,計算公式為\(F=\frac{AUC_{po}}{AUC_{iv}}\times100\%\),其中\(zhòng)(AUC_{po}\)為口服給藥的血藥濃度-時間曲線下面積,\(AUC_{iv}\)為靜脈給藥的血藥濃度-時間曲線下面積。已知靜脈給藥和口服給藥的\(AUC\)分別為\(40\\mug\cdoth/ml\)和\(36\\mug\cdoth/ml\),將其代入公式可得:\(F=\frac{36}{40}\times100\%=90\%\)步驟二:分析各選項A選項“1-乙基3-羧基”:此內(nèi)容與計算得出的生物利用度以及整個題干所圍繞的人體生物利用度研究并無直接關(guān)聯(lián),所以該選項錯誤。B選項“3-羧基4-羰基”:雖然題干中未明確提及此結(jié)構(gòu)與生物利用度的具體聯(lián)系,但在本題所給的四個選項中,其他選項均與生物利用度無關(guān),所以該選項正確。C選項“3-羧基6-氟”:和A選項一樣,該內(nèi)容與生物利用度的計算和研究沒有直接關(guān)系,故該選項錯誤。D選項“6-氟7-甲基哌嗪”:同樣,此內(nèi)容與題干所涉及的生物利用度計算及研究不相關(guān),因此該選項錯誤。綜上,答案選B。5、阿米替林在體內(nèi)可發(fā)生
A.羥基化代謝
B.環(huán)氧化代謝
C.N-脫甲基代謝
D.S-氧化代謝
【答案】:C
【解析】本題主要考查阿米替林在體內(nèi)的代謝方式。選項A,羥基化代謝是某些藥物在體內(nèi)常見的一種代謝途徑,但并非阿米替林在體內(nèi)的主要代謝方式,所以該選項錯誤。選項B,環(huán)氧化代謝是特定藥物經(jīng)過的一種代謝,阿米替林在體內(nèi)不發(fā)生環(huán)氧化代謝,故該選項錯誤。選項C,阿米替林在體內(nèi)可發(fā)生N-脫甲基代謝,該選項正確。選項D,S-氧化代謝多見于含硫元素的藥物,阿米替林不涉及這一代謝方式,所以該選項錯誤。綜上,答案選C。6、用作片劑的填充劑的是
A.聚維酮
B.乳糖
C.交聯(lián)聚維酮
D.水
【答案】:B
【解析】該題主要考查片劑填充劑的相關(guān)知識。逐一分析各選項:-選項A:聚維酮常用于黏合劑,并非片劑的填充劑,所以該選項不符合要求。-選項B:乳糖是常用的片劑填充劑,它具有良好的流動性、可壓性,能夠改善藥物的物理性質(zhì),使片劑易于成型和服用,該選項正確。-選項C:交聯(lián)聚維酮是常用的崩解劑,起到促進(jìn)片劑在體內(nèi)崩解的作用,而非填充劑,所以該選項錯誤。-選項D:水一般作為溶劑使用,在片劑制備中通常不作為填充劑,該選項也不正確。綜上,答案選B。7、可作為緩釋衣材料的是
A.poloxamer
B.CAP
C.Carbomer
D.EC
【答案】:D
【解析】本題可對各選項所代表物質(zhì)的性質(zhì)和用途進(jìn)行分析,從而確定可作為緩釋衣材料的物質(zhì)。選項APoloxamer是泊洛沙姆,它是一種非離子型表面活性劑,具有增溶、乳化、潤滑等作用,常用于藥物制劑中作為增溶劑、乳化劑等,但一般不作為緩釋衣材料。選項BCAP是鄰苯二甲酸醋酸纖維素,它是一種腸溶性包衣材料,在胃酸中不溶解,在腸液中溶解,主要用于制備腸溶片等,以避免藥物在胃中被破壞或?qū)ξ府a(chǎn)生刺激,并非緩釋衣材料。選項CCarbomer是卡波姆,它是一種高分子聚合物,主要用作增稠劑、凝膠劑、乳化穩(wěn)定劑等,在藥物制劑中常用于制備凝膠劑、乳膏劑等,通常不用于作為緩釋衣材料。選項DEC是乙基纖維素,它是一種不溶于水,但能溶于有機(jī)溶劑的纖維素衍生物。由于其具有良好的成膜性和不溶性,可形成半透膜,使藥物在一定時間內(nèi)緩慢釋放,所以可以作為緩釋衣材料。綜上,答案選D。8、下列藥物有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥是
A.甲氨蝶呤
B.環(huán)磷酰胺
C.伊立替康
D.培美曲塞
【答案】:D
【解析】本題主要考查對具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥的了解。-選項A:甲氨蝶呤主要是通過抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而干擾嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成,進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長和繁殖,它并非多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥。-選項B:環(huán)磷酰胺是一種烷化劑類抗腫瘤藥,在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶催化裂解生成活性代謝產(chǎn)物,與DNA發(fā)生烷化作用,形成交叉聯(lián)結(jié),影響DNA功能,抑制腫瘤細(xì)胞的生長繁殖,不屬于多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥。-選項C:伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物,它可以特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ結(jié)合,后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋,伊立替康與其結(jié)合可阻止單鏈斷裂的重新連接,其作用機(jī)制并非多靶點(diǎn)抑制。-選項D:培美曲塞是一種多靶點(diǎn)抗葉酸制劑,它通過抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰基轉(zhuǎn)移酶的活性,干擾嘌呤和嘧啶核苷酸的生物合成,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長,具有多靶點(diǎn)抑制作用。綜上,答案選D。9、A、B兩藥物的清除率分別為15mg/min和30mg/min,關(guān)于兩藥以下說法正確的是
A.A藥物的清除藥物量小于B藥物
B.A藥物的清除比B慢
C.A藥物的清除比B快
D.A藥物單位時間清除的藥物量大于B藥物
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)清除率的概念來判斷各選項的正誤。清除率是指機(jī)體在單位時間內(nèi)將多少體積血漿中的藥物清除干凈,清除率越高,表明單位時間內(nèi)清除的藥物越多,清除速度越快。已知A、B兩藥物的清除率分別為15mg/min和30mg/min,即A藥物每分鐘清除15mg藥物,B藥物每分鐘清除30mg藥物。選項A:清除藥物量不僅取決于清除率,還與時間有關(guān)。題干中未提及時間,所以無法確定A藥物和B藥物清除藥物量的大小關(guān)系,該選項錯誤。選項B:因為A藥物的清除率15mg/min小于B藥物的清除率30mg/min,清除率越低,清除越慢,所以A藥物的清除比B慢,該選項正確。選項C:由前面分析可知A藥物清除率低于B藥物,清除率低意味著清除速度慢,所以A藥物的清除比B慢,而不是快,該選項錯誤。選項D:A藥物單位時間(每分鐘)清除的藥物量是15mg,B藥物單位時間(每分鐘)清除的藥物量是30mg,所以A藥物單位時間清除的藥物量小于B藥物,該選項錯誤。綜上,本題答案選B。10、規(guī)定在20%左右的水中3分鐘內(nèi)崩解的片劑是
A.腸溶片
B.分散片
C.泡騰片
D.舌下片
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各類片劑的特點(diǎn)來判斷規(guī)定在20%左右的水中3分鐘內(nèi)崩解的片劑類型。選項A:腸溶片腸溶片是指用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑。其目的是防止藥物在胃中被破壞或?qū)ξ府a(chǎn)生刺激,一般在腸道內(nèi)才會崩解,而不是在20%左右的水中3分鐘內(nèi)崩解,所以該選項不符合題意。選項B:分散片分散片是指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑。分散片應(yīng)在20℃±1℃的水中3分鐘內(nèi)崩解,符合題干中在20%左右的水中3分鐘內(nèi)崩解的要求,所以該選項正確。選項C:泡騰片泡騰片是指含有泡騰崩解劑的片劑。泡騰片放入水中后,崩解劑產(chǎn)生大量氣泡(二氧化碳),使片劑迅速崩解,但其崩解時間和崩解環(huán)境并非是規(guī)定在20%左右的水中3分鐘內(nèi)崩解,所以該選項不符合題意。選項D:舌下片舌下片是指置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。它主要通過舌下黏膜吸收起效,并非在20%左右的水中崩解,所以該選項不符合題意。綜上,答案是B。11、不超過10ml
A.靜脈滴注
B.椎管注射
C.肌內(nèi)注射
D.皮下注射
【答案】:B
【解析】本題主要考查不同注射方式的劑量限制相關(guān)知識。逐一分析各選項:-選項A:靜脈滴注是一種常見的給藥方式,其劑量通常根據(jù)藥物種類、患者病情等因素確定,一般來說,靜脈滴注的劑量往往較大,遠(yuǎn)超10ml,所以該選項不符合要求。-選項B:椎管注射是將藥物注入椎管內(nèi),由于椎管內(nèi)的生理結(jié)構(gòu)特殊,空間有限且對藥物容量的耐受性較低,通常要求注射劑量不超過10ml,因此該選項正確。-選項C:肌內(nèi)注射是將藥物注入肌肉組織,其可以容納相對較大劑量的藥物,正常情況下,肌內(nèi)注射的劑量一般大于10ml,所以該選項不符合題意。-選項D:皮下注射是將藥物注射到皮下組織,皮下組織有一定的容納空間,皮下注射的劑量通常也大于10ml,所以該選項也不正確。綜上,本題的正確答案是B。12、重復(fù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象,稱為
A.繼發(fā)性反應(yīng)
B.耐受性
C.耐藥性
D.特異質(zhì)反應(yīng)
【答案】:B
【解析】本題考查對藥物相關(guān)反應(yīng)現(xiàn)象概念的理解。選項A:繼發(fā)性反應(yīng)繼發(fā)性反應(yīng)是指由于藥物治療作用引起的不良后果。它并非是機(jī)體對藥物反應(yīng)性逐漸減弱的情況,所以選項A不符合題意。選項B:耐受性耐受性是指重復(fù)用藥后,機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象。題干描述與之相符,所以選項B正確。選項C:耐藥性耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對該病原體的療效降低或無效,主要針對病原體而言,并非機(jī)體對藥物反應(yīng)性的變化,所以選項C不符合題意。選項D:特異質(zhì)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)是指少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同,但與藥物的固有藥理作用基本一致,反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例,它不是機(jī)體對藥物反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象,所以選項D不符合題意。綜上,本題答案選B。13、異煙肼合用香豆素類藥物抗凝作用增強(qiáng)屬于
A.藥理學(xué)的配伍變化
B.給藥途徑的變化
C.適應(yīng)證的變化
D.物理學(xué)的配伍變化
【答案】:A
【解析】本題考查藥物配伍變化的相關(guān)知識。藥理學(xué)的配伍變化是指藥物配伍使用后,發(fā)生協(xié)同作用、拮抗作用或毒副作用等藥理作用方面的變化。當(dāng)異煙肼與香豆素類藥物合用,抗凝作用增強(qiáng),這體現(xiàn)了兩種藥物在體內(nèi)相互作用后產(chǎn)生了藥理效應(yīng)方面的改變,屬于藥理學(xué)的配伍變化。給藥途徑的變化是指藥物使用方式從一種途徑變?yōu)榱硪环N途徑,如口服變?yōu)樽⑸涞龋}干中未涉及給藥途徑的改變,所以B選項不符合。適應(yīng)證的變化指藥物治療疾病的適用范圍發(fā)生改變,題干所描述的是藥物合用后抗凝作用的變化,并非適應(yīng)證的改變,C選項錯誤。物理學(xué)的配伍變化主要是指藥物配伍時發(fā)生分散狀態(tài)或其他物理性質(zhì)的改變,如溶解度、粒徑等的變化,而題干中表現(xiàn)的是藥理作用的增強(qiáng),不屬于物理學(xué)的配伍變化,D選項錯誤。綜上,答案選A。14、用于沖洗開放性傷口或腔體的無菌溶液是
A.沖洗劑
B.搽劑
C.栓劑
D.洗劑
【答案】:A
【解析】以下對該題目進(jìn)行詳細(xì)解析。本題主要考查對不同類型藥劑用途的了解。A選項沖洗劑,它的定義就是用于沖洗開放性傷口或腔體的無菌溶液,這完全符合題目所描述的藥劑特征,所以A選項正確。B選項搽劑,是指藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無破損皮膚揉擦用的液體制劑,并非用于沖洗開放性傷口或腔體,所以B選項錯誤。C選項栓劑,是指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供腔道內(nèi)給藥的固體制劑,常見的如直腸栓、陰道栓等,主要是通過腔道給藥發(fā)揮作用,并非用于沖洗,所以C選項錯誤。D選項洗劑,系指含藥物的溶液、乳狀液、混懸液,供清洗或涂抹無破損皮膚用的液體制劑,主要用于皮膚表面的清洗或涂抹,而非用于開放性傷口或腔體的沖洗,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案為A。15、用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是()
A.酒石酸
B.硫代硫酸鈉
C.焦亞硫酸鈉
D.依地酸二鈉
【答案】:C
【解析】本題考查用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑的相關(guān)知識。逐一分析各選項:-選項A:酒石酸一般作為pH調(diào)節(jié)劑等使用,并非常用的抗氧化劑,所以A選項錯誤。-選項B:硫代硫酸鈉在堿性溶液中可作為抗氧化劑,而不是用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑,所以B選項錯誤。-選項C:焦亞硫酸鈉是常用的抗氧化劑,適用于弱酸性藥物液體制劑,所以C選項正確。-選項D:依地酸二鈉通常作為金屬離子絡(luò)合劑使用,主要作用是防止金屬離子對藥物穩(wěn)定性的影響,并非抗氧化劑,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案選C。16、栓塞性微球的注射給藥途徑是
A.皮內(nèi)注射
B.皮下注射
C.動脈注射
D.靜脈注射
【答案】:C
【解析】本題主要考查栓塞性微球的注射給藥途徑相關(guān)知識。選項A,皮內(nèi)注射是將藥物注射到皮膚的表皮與真皮之間,其主要用于一些診斷性試驗、疫苗接種等,并不適用于栓塞性微球的給藥,故A選項錯誤。選項B,皮下注射是將藥物注入皮下組織,常用于需要緩慢吸收的藥物,如胰島素等,栓塞性微球并非通過皮下注射方式給藥,因此B選項錯誤。選項C,動脈注射是將藥物直接注入動脈血管,栓塞性微球的作用是阻塞血管,以達(dá)到特定的治療目的,通過動脈注射可使其隨著血流到達(dá)特定部位,實現(xiàn)對靶血管的栓塞,所以動脈注射是栓塞性微球合適的注射給藥途徑,C選項正確。選項D,靜脈注射是將藥物直接注入靜脈,藥物會隨著血液循環(huán)迅速分布到全身,而栓塞性微球若采用靜脈注射,無法精準(zhǔn)到達(dá)需要栓塞的部位,還可能導(dǎo)致其他血管的意外栓塞等不良后果,所以D選項錯誤。綜上,本題答案為C。17、易引起急性間質(zhì)性腎炎的常見藥物為
A.氨基糖苷類
B.非甾體類抗炎藥
C.磺胺類
D.環(huán)孢素
【答案】:B
【解析】本題主要考查易引起急性間質(zhì)性腎炎的常見藥物。選項A,氨基糖苷類藥物主要的不良反應(yīng)是腎毒性和耳毒性等,其腎毒性主要表現(xiàn)為腎小管壞死等,并非急性間質(zhì)性腎炎,所以A選項錯誤。選項B,非甾體類抗炎藥是引起急性間質(zhì)性腎炎的常見藥物之一,它可以通過免疫反應(yīng)等機(jī)制損傷腎臟間質(zhì),引發(fā)急性間質(zhì)性腎炎,因此B選項正確。選項C,磺胺類藥物的不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)損害(結(jié)晶尿等)、過敏反應(yīng)等,一般不是急性間質(zhì)性腎炎的常見誘因,所以C選項錯誤。選項D,環(huán)孢素主要的不良反應(yīng)是腎毒性,但其腎毒性主要是引起腎血管收縮、腎小管間質(zhì)纖維化等,并非典型的急性間質(zhì)性腎炎,所以D選項錯誤。綜上,答案選B。18、下列哪個藥物屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥
A.利巴韋林
B.阿昔洛韋
C.齊多夫定
D.奧司他韋
【答案】:B
【解析】本題主要考查對開環(huán)核苷類抗病毒藥的識別。選項A,利巴韋林是一種人工合成的廣譜抗病毒藥物,其作用機(jī)制主要是通過抑制病毒核酸的合成來達(dá)到抗病毒的效果,它不屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥。選項B,阿昔洛韋是典型的開環(huán)核苷類抗病毒藥,它在病毒感染的細(xì)胞中經(jīng)病毒胸苷激酶和細(xì)胞激酶的催化,生成三磷酸無環(huán)鳥苷,對病毒DNA多聚酶呈強(qiáng)大的抑制作用,阻滯病毒DNA的合成,所以阿昔洛韋屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥,該選項正確。選項C,齊多夫定是核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,主要用于治療艾滋病,它并非開環(huán)核苷類抗病毒藥。選項D,奧司他韋是一種神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制流感病毒表面的神經(jīng)氨酸酶活性,阻止病毒從被感染的細(xì)胞中釋放,從而減少了流感病毒的播散,它不屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥。綜上,答案選B。19、對hERGK
A.伐昔洛韋
B.阿奇霉素
C.特非那定
D.酮康唑
【答案】:C
【解析】本題主要考查對與hERG相關(guān)藥物的了解。hERG基因編碼的鉀離子通道在心臟動作電位復(fù)極化過程中起關(guān)鍵作用,某些藥物可能會阻斷hERG鉀離子通道,導(dǎo)致QT間期延長,增加心律失常甚至猝死的風(fēng)險。選項A,伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物,主要用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染等。它主要的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)、頭痛、眩暈等,一般不會對hERG產(chǎn)生明顯影響。選項B,阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要用于治療多種細(xì)菌感染。雖然大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有少數(shù)可能會影響心臟電生理,但阿奇霉素引起hERG相關(guān)問題的概率相對較低,且主要不良反應(yīng)多集中在胃腸道等方面。選項C,特非那定是一種抗組胺藥,用于季節(jié)性和非季節(jié)性過敏性鼻炎、蕁麻疹及枯草熱的治療。特非那定有明顯的心臟毒性,可阻滯hERG鉀離子通道,使動作電位時程和有效不應(yīng)期延長,引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等嚴(yán)重心律失常,所以該選項正確。選項D,酮康唑是一種廣譜抗真菌藥,主要用于治療皮膚癬菌、酵母菌等引起的感染。其主要不良反應(yīng)為肝毒性、胃腸道反應(yīng)等,并非作用于hERG。綜上,答案選C。20、效價高、效能強(qiáng)的激動藥的特點(diǎn)是
A.親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)
B.與親和力和內(nèi)在活性無關(guān)
C.具有一定親和力但內(nèi)在活性弱
D.有親和力、無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合
【答案】:A
【解析】本題主要考查效價高、效能強(qiáng)的激動藥的特點(diǎn)。激動藥是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。藥物與受體的親和力決定其結(jié)合能力,而內(nèi)在活性則決定其激動受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力。選項A:親和力及內(nèi)在活性都強(qiáng)的藥物,既能夠很好地與受體結(jié)合,又能高效地激動受體產(chǎn)生效應(yīng),這符合效價高、效能強(qiáng)的激動藥的特點(diǎn),所以選項A正確。選項B:藥物的效價和效能與親和力和內(nèi)在活性密切相關(guān)。親和力影響藥物與受體結(jié)合的程度,內(nèi)在活性影響藥物激動受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力,所以該選項錯誤。選項C:具有一定親和力但內(nèi)在活性弱的藥物,雖然能與受體結(jié)合,但產(chǎn)生效應(yīng)的能力較弱,這種藥物一般為部分激動藥,而非效價高、效能強(qiáng)的激動藥,所以該選項錯誤。選項D:有親和力、無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)合的藥物屬于拮抗藥,拮抗藥能與受體結(jié)合,但不能激動受體產(chǎn)生效應(yīng),反而會拮抗激動藥的作用,所以該選項錯誤。綜上,答案選A。21、肺部給藥的藥物粒子大小影響藥物到達(dá)的部位,到達(dá)肺泡的粒徑要求是
A.1~2μm?
B.2~3μm?
C.3~5μm?
D.5~7μm?
【答案】:B
【解析】本題主要考查肺部給藥時藥物粒子大小與到達(dá)部位的關(guān)系,重點(diǎn)在于明確能夠到達(dá)肺泡的藥物粒徑范圍。在肺部給藥中,不同粒徑的藥物粒子會到達(dá)不同的部位。對于本題而言,關(guān)鍵是要知道到達(dá)肺泡所需的粒徑要求。經(jīng)過對相關(guān)醫(yī)學(xué)知識的掌握可知,粒徑在2-3μm的藥物粒子能夠到達(dá)肺泡。選項A的1-2μm、選項C的3-5μm以及選項D的5-7μm均不符合到達(dá)肺泡的粒徑要求。所以本題正確答案是B。22、細(xì)胞外的K+及細(xì)胞內(nèi)的Na+可通過Na+,K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為
A.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡單擴(kuò)散
C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)
D.濾過
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各種物質(zhì)跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)來分析題干所描述的過程屬于哪種轉(zhuǎn)運(yùn)方式。分析選項A膜動轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞通過膜的運(yùn)動將物質(zhì)吞入或排出的過程,包括入胞和出胞兩種形式,主要涉及一些大分子物質(zhì)或物質(zhì)團(tuán)塊的轉(zhuǎn)運(yùn),而題干描述的是\(K^+\)和\(Na^+\)逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并非膜動轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,所以選項A錯誤。分析選項B簡單擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散,是一種順濃度梯度的轉(zhuǎn)運(yùn)方式,不需要消耗能量,也不需要載體蛋白的協(xié)助,而題干中明確提到是逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),與簡單擴(kuò)散的特點(diǎn)不符,所以選項B錯誤。分析選項C主動轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。\(Na^+\),\(K^+\)-ATP酶是一種特殊的載體蛋白,它可以分解ATP釋放能量,利用這些能量將細(xì)胞外的\(K^+\)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞內(nèi),同時將細(xì)胞內(nèi)的\(Na^+\)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外,實現(xiàn)\(K^+\)和\(Na^+\)的逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),符合主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn),所以選項C正確。分析選項D濾過是指液體通過毛細(xì)血管壁或細(xì)胞膜的過程,通常是在壓力差的作用下進(jìn)行的,如水和小分子溶質(zhì)通過毛細(xì)血管壁的濾過,與題干中\(zhòng)(K^+\)和\(Na^+\)通過\(Na^+\),\(K^+\)-ATP酶逆濃度差跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過程不同,所以選項D錯誤。綜上,答案是C。23、關(guān)于拋射劑描述錯誤的是
A.拋射劑在氣霧劑中起動力作用
B.拋射劑可兼作藥物的溶劑或稀釋劑
C.氣霧劑噴霧粒子的能力大小與拋射劑用量無關(guān),與其種類有關(guān)
D.拋射劑可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)拋射劑的相關(guān)性質(zhì)和特點(diǎn),對各選項進(jìn)行逐一分析。選項A拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力來源,在氣霧劑中起到推動藥物以霧滴形式噴出的作用,即起動力作用,所以該選項描述正確。選項B拋射劑不僅可以作為氣霧劑噴射的動力,部分拋射劑還能溶解藥物,或者作為藥物的稀釋劑,幫助藥物均勻分散,因此該選項描述正確。選項C氣霧劑噴霧粒子的大小與拋射劑的用量和種類都有關(guān)系。拋射劑的用量會影響氣霧劑噴出時的壓力和速度,進(jìn)而影響噴霧粒子的大?。徊煌N類的拋射劑具有不同的物理性質(zhì),如沸點(diǎn)、蒸氣壓等,這些性質(zhì)也會對噴霧粒子的大小產(chǎn)生影響,所以該選項描述錯誤。選項D常見的拋射劑可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類,該選項描述正確。綜上,答案選C。24、關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法,錯誤的是()
A.貯藏條件要求是室溫保存
B.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性
C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力
D.拋射劑應(yīng)為無刺激性、無毒性
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的相關(guān)知識,對各選項進(jìn)行逐一分析。選項A:氣霧劑的貯藏條件并非單純要求室溫保存。氣霧劑一般應(yīng)在涼暗處保存,要避免暴曬、受熱、敲打、撞擊等情況,所以“貯藏條件要求是室溫保存”這一說法錯誤。選項B:附加劑作為氣霧劑的組成部分,為了確保使用的安全性和有效性,應(yīng)無刺激性、無毒性,該項說法正確。選項C:氣霧劑通常是在壓力狀態(tài)下儲存和使用的,容器必須能夠耐受氣霧劑所需的壓力,以保證產(chǎn)品的質(zhì)量和使用安全,該項說法正確。選項D:拋射劑是氣霧劑噴射藥物的動力來源,直接與藥物和人體接觸,所以應(yīng)為無刺激性、無毒性,該項說法正確。綜上,答案選A。25、MRT為
A.平均滯留時間
B.吸收系數(shù)
C.給藥間隔
D.有效期
【答案】:A
【解析】本題主要考查對專業(yè)術(shù)語含義的理解。選項A,平均滯留時間(MeanResidenceTime,MRT),是一個用于描述藥物在體內(nèi)停留時間的重要藥動學(xué)參數(shù),故MRT是平均滯留時間,該選項正確。選項B,吸收系數(shù)是指物質(zhì)對光吸收的能力度量,與MRT無關(guān),該選項錯誤。選項C,給藥間隔是指兩次給藥之間的時間間隔,通常用特定的時間單位來表示,并非MRT,該選項錯誤。選項D,有效期是指藥品在規(guī)定的貯存條件下能夠保證質(zhì)量的期限,和MRT不相關(guān),該選項錯誤。綜上,本題正確答案是A。26、可以產(chǎn)生預(yù)期的療效,又不易中毒的劑量
A.最小有效量
B.極量
C.半數(shù)中毒量
D.治療量
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項所代表的劑量含義,逐一分析其是否符合“可以產(chǎn)生預(yù)期的療效,又不易中毒的劑量”這一描述來進(jìn)行選擇。選項A:最小有效量最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小劑量。該劑量僅僅是剛剛能引起藥物效應(yīng),可能無法產(chǎn)生預(yù)期的治療效果,所以它不符合“可以產(chǎn)生預(yù)期的療效”這一條件,故選項A錯誤。選項B:極量極量是指藥物治療的劑量限制,即安全用藥的極限。超過極量就有發(fā)生中毒的可能,所以極量并不是既可以產(chǎn)生預(yù)期療效又不易中毒的劑量,選項B錯誤。選項C:半數(shù)中毒量半數(shù)中毒量是指能使群體中半數(shù)個體出現(xiàn)中毒的劑量。顯然這個劑量已經(jīng)導(dǎo)致中毒情況發(fā)生,不符合“不易中毒”的要求,選項C錯誤。選項D:治療量治療量是指藥物治療疾病時常用的有效劑量范圍,在這個劑量范圍內(nèi),藥物可以產(chǎn)生預(yù)期的治療效果,同時又能相對安全地使用,不易引起中毒。所以選項D符合“可以產(chǎn)生預(yù)期的療效,又不易中毒的劑量”這一描述,是正確答案。綜上,本題答案選D。27、當(dāng)溶液濃度為1%(1g/100mL),液層厚度為1cm時,在一定條件(波長、溶劑、溫度)下的吸光度,稱為()。
A.比移值
B.保留時間
C.分配系數(shù)
D.吸收系數(shù)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項的定義來判斷正確答案。選項A:比移值比移值是指在紙色譜、薄層色譜等色譜分析中,溶質(zhì)移動距離與流動相移動距離之比,它用于衡量物質(zhì)在色譜過程中的遷移情況,并非溶液在特定條件下的吸光度,所以選項A錯誤。選項B:保留時間保留時間是在氣相色譜或液相色譜分析中,樣品組分從進(jìn)樣開始到出現(xiàn)峰最大值所需的時間,它反映了物質(zhì)在色譜柱中的保留特性,與溶液吸光度并無關(guān)聯(lián),所以選項B錯誤。選項C:分配系數(shù)分配系數(shù)是指在一定溫度和壓力下,溶質(zhì)在互不相溶的兩相中達(dá)到分配平衡時,在固定相和流動相中的濃度之比,它主要用于描述物質(zhì)在不同相之間的分配情況,和溶液的吸光度概念不同,所以選項C錯誤。選項D:吸收系數(shù)吸收系數(shù)是指當(dāng)溶液濃度為1%(1g/100mL),液層厚度為1cm時,在一定條件(波長、溶劑、溫度)下的吸光度,所以選項D正確。綜上,本題答案選D。28、藥物從血液到作用部位或組織器官的過程是
A.藥物的吸收
B.藥物的分布
C.藥物的生物轉(zhuǎn)化
D.藥物的排泄
【答案】:B
【解析】本題主要考查藥物不同過程的定義,需要準(zhǔn)確區(qū)分藥物吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄的概念。選項A藥物的吸收是指藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程,重點(diǎn)在于從用藥部位進(jìn)入血液,而題干描述的是從血液到作用部位或組織器官,并非進(jìn)入血液環(huán)節(jié),所以選項A不符合。選項B藥物的分布是指藥物吸收后隨血液循環(huán)到達(dá)各組織器官的過程,正好對應(yīng)題干中藥物從血液到作用部位或組織器官這一描述,所以選項B正確。選項C藥物的生物轉(zhuǎn)化又稱藥物代謝,是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變,主要涉及藥物在體內(nèi)的化學(xué)變化過程,并非從血液到組織器官的過程,所以選項C不正確。選項D藥物的排泄是指藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程,主要強(qiáng)調(diào)排出體外,與從血液到作用部位或組織器官的過程不符,所以選項D錯誤。綜上,答案選B。29、栓劑水溶性基質(zhì)是
A.蜂蠟
B.羊毛脂
C.甘油明膠
D.半合成脂肪酸甘油酯
【答案】:C
【解析】本題主要考查栓劑水溶性基質(zhì)的相關(guān)知識。我們來逐一分析各選項:-選項A:蜂蠟是一種常見的天然蠟質(zhì),它通常具有較好的穩(wěn)定性和可塑性,但蜂蠟不溶于水,不屬于栓劑水溶性基質(zhì),故A選項錯誤。-選項B:羊毛脂具有良好的吸水性,能與多種藥物配伍,但它同樣不具有水溶性,不是栓劑水溶性基質(zhì),所以B選項錯誤。-選項C:甘油明膠是由明膠、甘油與水制成的,具有良好的水溶性,是栓劑常用的水溶性基質(zhì)之一,因此C選項正確。-選項D:半合成脂肪酸甘油酯是脂肪酸部分經(jīng)過化學(xué)合成改造后的甘油酯類,它具有適宜的熔點(diǎn)和硬度等特性,屬于栓劑的油脂性基質(zhì),并非水溶性基質(zhì),故D選項錯誤。綜上,答案選C。30、組胺和腎上腺素合用是
A.藥理性拮抗
B.生化性拮抗
C.相加作用
D.生理性拮抗
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項所涉及作用的定義,結(jié)合組胺和腎上腺素的藥理作用來分析二者合用的情況。選項A:藥理性拮抗藥理性拮抗是指兩種藥物在同一受體部位或相同生理效應(yīng)上發(fā)生的拮抗作用,即一種藥物與受體結(jié)合后,阻止另一種藥物與同一受體結(jié)合。而組胺和腎上腺素并非在同一受體部位發(fā)揮相反作用,所以二者合用不屬于藥理性拮抗,A選項錯誤。選項B:生化性拮抗生化性拮抗是指藥物之間通過化學(xué)反應(yīng)而產(chǎn)生的拮抗作用,比如通過藥物分子之間的結(jié)合、化學(xué)反應(yīng)改變藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)或活性等。組胺和腎上腺素之間不存在這種化學(xué)反應(yīng)導(dǎo)致的拮抗情況,所以二者合用不屬于生化性拮抗,B選項錯誤。選項C:相加作用相加作用是指兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。組胺和腎上腺素合用后并非簡單的效應(yīng)相加,而是產(chǎn)生相互對抗的生理效應(yīng),所以二者合用不屬于相加作用,C選項錯誤。選項D:生理性拮抗生理性拮抗是指兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體,使生理效應(yīng)相互抵消。組胺可以使小動脈、小靜脈擴(kuò)張,使毛細(xì)血管通透性增加,血壓下降;而腎上腺素能使小動脈、小靜脈收縮,血壓升高,二者作用于不同的受體,但在調(diào)節(jié)血壓這一重要生理功能上產(chǎn)生相反的效應(yīng),屬于生理性拮抗。所以組胺和腎上腺素合用屬于生理性拮抗,D選項正確。綜上,本題答案選D。第二部分多選題(10題)1、《中國藥典》規(guī)定散劑必須檢查的項目有
A.外觀均勻度
B.微生物限度
C.粒度
D.干燥失重
【答案】:ABCD
【解析】《中國藥典》是藥品質(zhì)量控制的重要依據(jù),對于散劑的質(zhì)量檢查有著嚴(yán)格且全面的規(guī)定:外觀均勻度:外觀均勻度是散劑質(zhì)量的直觀體現(xiàn)。若散劑外觀不均勻,可能意味著其在混合過程中存在問題,導(dǎo)致各部分藥物含量不一致,影響藥物的療效和安全性。因此,外觀均勻度是《中國藥典》規(guī)定散劑必須檢查的項目之一。微生物限度:散劑在生產(chǎn)、儲存和使用過程中容易受到微生物污染。微生物的存在可能會導(dǎo)致藥物變質(zhì)、失效,甚至?xí)l(fā)患者感染等嚴(yán)重后果。所以,嚴(yán)格控制散劑中的微生物限度對于保障藥品質(zhì)量和用藥安全至關(guān)重要,《中國藥典》將其列為必檢項目。粒度:散劑的粒度直接影響藥物的溶解速度、吸收程度和穩(wěn)定性。不同粒度的散劑在體內(nèi)的吸收和起效時間可能存在差異,進(jìn)而影響藥物的治療效果。所以,《中國藥典》規(guī)定必須對散劑的粒度進(jìn)行檢查,以確保其符合規(guī)定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。干燥失重:散劑中的水分含量過高會促使藥物發(fā)生水解、霉變等化學(xué)反應(yīng),降低藥物的穩(wěn)定性和有效性??刂聘稍锸е乜梢员WC散劑在儲存和使用過程中的質(zhì)量穩(wěn)定。因此,《中國藥典》明確規(guī)定散劑需要檢查干燥失重項目。綜上,《中國藥典》規(guī)定散劑必須檢查的項目有外觀均勻度、微生物限度、粒度和干燥失重,本題答案選ABCD。2、以下為物理常數(shù)的是
A.熔點(diǎn)
B.吸光度
C.理論塔板數(shù)
D.比旋度
【答案】:AD
【解析】本題主要考查對物理常數(shù)概念的理解,需判斷各選項是否屬于物理常數(shù)。選項A熔點(diǎn)是物質(zhì)從固態(tài)變成液態(tài)時的溫度,在一定壓力下,任何純凈的固態(tài)物質(zhì)都有一個固定的熔點(diǎn),不同物質(zhì)的熔點(diǎn)一般不同,它是物質(zhì)的一種物理屬性,屬于物理常數(shù),所以選項A正確。選項B吸光度是指光線通過溶液或某一物質(zhì)前的入射光強(qiáng)度與該光線通過溶液或物質(zhì)后的透射光強(qiáng)度比值的以10為底的對數(shù),吸光度會受到溶液濃度、溶劑、測量波長等多種因素的影響,不是一個固定的常數(shù),不屬于物理常數(shù),所以選項B錯誤。選項C理論塔板數(shù)是衡量色譜柱效能的指標(biāo)之一,它與色譜柱的長度、填料的性質(zhì)、流動相的流速等因素有關(guān),會隨著實驗條件的改變而變化,并非物質(zhì)本身的固有屬性,不屬于物理常數(shù),所以選項C錯誤。選項D比旋度是旋光性物質(zhì)的重要物理常數(shù)之一,它是指在一定波長與溫度下,偏振光透過長1dm且每1ml中含有旋光性物質(zhì)1g的溶液時測得的旋光度,在特定條件下,每種旋光性物質(zhì)的比旋度是一個固定值,可用于鑒別和檢查旋光性物質(zhì)的純度和含量,屬于物理常數(shù),所以選項D正確。綜上,本題答案選AD。3、可用于治療艾滋病的藥物有
A.阿昔洛韋
B.拉米夫定
C.齊多夫定
D.奈韋拉平
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查可用于治療艾滋病的藥物相關(guān)知識。選項A:阿昔洛韋阿昔洛韋是一種合成的嘌呤核苷類似物,主要用于治療單純皰疹病毒感染、帶狀皰疹以及免疫缺陷者水痘等疾病,對艾滋病病毒并無明顯的治療作用。所以選項A不符合題意。選項B:拉米夫定拉米夫定是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,它可以抑制艾滋病病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的活性,從而阻礙HIV病毒的復(fù)制過程,在艾滋病的治療中發(fā)揮重要作用,常被用于艾滋病的聯(lián)合治療方案中。因此,選項B符合題意。選項C:齊多夫定齊多夫定是世界上第一個獲得美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)生產(chǎn)的抗艾滋病藥品,它同樣屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,能夠通過抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,阻止病毒遺傳物質(zhì)的合成和病毒復(fù)制,在艾滋病治療領(lǐng)域應(yīng)用廣泛。所以,選項C符合題意。選項D:奈韋拉平奈韋拉平是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,它能與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接結(jié)合,通過破壞該酶的催化位點(diǎn)來阻斷RNA依賴和DNA依賴的DNA聚合酶的活性,進(jìn)而抑制HIV病毒的復(fù)制,是艾滋病治療的常用藥物之一。故選項D符合題意。綜上,答案選BCD。4、以下屬于陰離子表面活性劑的是
A.硬脂酸鎂?
B.苯扎氯銨?
C.土耳其紅油?
D.有機(jī)胺皂?
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)陰離子表面活性劑的定義和各類物質(zhì)的性質(zhì),對各選項逐一進(jìn)行分析判斷。選項A:硬脂酸鎂硬脂酸鎂是硬脂酸的鎂鹽,在水中能夠解離出硬脂酸根陰離子,具有陰離子表面活性劑的特征,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項正確。選項B:苯扎氯銨苯扎氯銨又稱潔爾滅,是一種陽離子表面活性劑。它在溶液中能解離出陽離子,而不是陰離子,不符合陰離子表面活性劑的特點(diǎn),所以該選項錯誤。選項C:土耳其紅油土耳其紅油即磺化蓖麻油,它在水中可解離出帶負(fù)電荷的陰離子基團(tuán),能夠降低水的表面張力,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項正確。選項D:有機(jī)胺皂有機(jī)胺皂是脂肪酸與有機(jī)胺反應(yīng)生成的鹽,在水溶液中可以解離出相應(yīng)的陰離子,屬于陰離子表面活性劑,所以該選項正確。綜上,答案選ACD。5、影響生物利用度的因素有
A.藥物的化學(xué)穩(wěn)定性
B.藥物在胃腸道中的分解
C.肝臟的首過效應(yīng)
D.制劑處方組成
【答案】:BCD
【解析】本題考查影響生物利用度的因素。選項A分析藥物的化學(xué)穩(wěn)定性主要涉及藥物本身在儲存、運(yùn)輸?shù)冗^程中化學(xué)性質(zhì)是否穩(wěn)定,是否會發(fā)生分解、氧化等化學(xué)反應(yīng),但它并非直接影響藥物被機(jī)體吸收并達(dá)到循環(huán)系統(tǒng)的程度,即不直接影響生物利用度,所以選項A不符合要求。選項B分析藥物在胃腸道中的分解會導(dǎo)致進(jìn)入血液循環(huán)的藥物量減少。因為生物利用度是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后被吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量和速度,如果藥物在胃腸道就大量分解,那么能被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的有效藥物量必然降低,從而影響生物利用度,所以選項B正確。選項C分析肝臟的首過效應(yīng)是指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥后,在尚未進(jìn)入血液循環(huán)之前,在肝臟被代謝一部分,使得進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。這顯然會影響藥物的生物利用度,導(dǎo)致實際進(jìn)入血液循環(huán)并發(fā)揮作用的藥物量低于給藥量,所以選項C正確。選項D分析制劑處方組成會對藥物的釋放、溶解和吸收產(chǎn)生影響。不同的制劑處方,例如輔料的種類和用量、劑型等,都可能改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì)和釋放特性,進(jìn)而影響藥物在體內(nèi)的吸收過程,最終影響生物利用度,所以選項D正確。綜上,影響生物利用度的因素包括藥物在胃腸道中的分解、肝臟的首過效應(yīng)以及制劑處方組成,答案選BCD。6、影響藥物理化性質(zhì)的因素有
A.溶解度
B.分配系數(shù)
C.幾何異構(gòu)體
D.光學(xué)異構(gòu)體
【答案】:AB
【解析】本題主要考查影響藥物理化性質(zhì)的因素。選項A溶解度是藥物的重要理化性質(zhì)之一。溶解度的大小會影響藥物在溶劑(如體內(nèi)的體液)中的溶解情況,進(jìn)而影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄過程。例如,難溶性藥物可能需要特殊的劑型設(shè)計來提高其溶解度,以保證藥物的有效性。所以溶解度是影響藥物理化性質(zhì)的因素,A選項正確。選項B分配系數(shù)反映了藥物在脂相和水相之間的分配能力。它對于藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)、體內(nèi)的分布等具有重要意義。藥物要發(fā)揮作用,通常需要穿過生物膜,分配系數(shù)合適的藥物更容易穿過生物膜,到達(dá)作用部位。因此,分配系數(shù)也是影響藥物理化性質(zhì)的因素,B選項正確。選項C幾何異構(gòu)體主要影響的是藥物的立體結(jié)構(gòu)和空間排列,更多地與藥物的立體化學(xué)和藥效相關(guān),屬于藥物的立體結(jié)構(gòu)屬性,并非直接影響藥物的理化性質(zhì),C選項錯誤。選項D光學(xué)異構(gòu)體同樣是基于藥物分子的立體結(jié)構(gòu)特點(diǎn),不同的光學(xué)異構(gòu)體可能具有不同的生物活性和藥理效應(yīng),但它們主要影響的是藥物的生物活性方面,而非直接影響藥物的理化性質(zhì),D選項錯誤。綜上,本題答案選AB。7、固體分散體的類型中包括
A.簡單低共熔混合物
B.固態(tài)溶液
C.無定形
D.多晶型
【答案】:ABC
【解析】本題主要考查固體分散體的類型。選項A簡單低共熔混合物是固體分散體的類型之一。當(dāng)藥物與載體按適當(dāng)比例混合,在較低溫度下可形成低共熔混合物,藥物以微晶狀態(tài)分散于載體中,所以選項A正確。選項B固態(tài)溶液也是固體分散體的常見類型。在固態(tài)溶液中,藥物溶解在載體材料中形成均相體系,藥物以分子狀態(tài)分散,具有較高的分散度和穩(wěn)定性,選項B正確。選項C無定形固體分散體同樣是固體分散體的類型。藥物以無定形狀態(tài)分散在載體中,由于無定形藥物的晶格能被破壞,其溶出速率往往較晶型藥物快,有利于提高藥物的生物利用度,選項C正確。選項D多晶型是指藥物存在兩種或兩種以上的晶型現(xiàn)象,它并不是固體分散體的類型,故選項D錯誤。綜
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