藥學(xué)基礎(chǔ)知識培訓(xùn)教材及測驗題第一章藥學(xué)概論1.1藥學(xué)的定義與分支學(xué)科藥學(xué)是研究藥物的來源、炮制、性狀、作用、分析、鑒定、調(diào)配、生產(chǎn)、保管和新藥研發(fā)的科學(xué)，是連接健康科學(xué)與化學(xué)科學(xué)的橋梁學(xué)科。核心分支包括：藥物化學(xué)：聚焦藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成、性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系，為新藥研發(fā)提供分子基礎(chǔ)。藥劑學(xué)：研究藥物制劑的設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制及合理應(yīng)用，關(guān)注藥物從“原料”到“可用劑型”的轉(zhuǎn)化。藥理學(xué)：探究藥物與機體（含病原體）的相互作用規(guī)律，包括作用機制、體內(nèi)過程及療效/毒性評估。藥物分析：運用化學(xué)、物理、生物方法，對藥物的真?zhèn)巍⒓兌?、含量及穩(wěn)定性進行檢測，保障用藥安全有效。1.2藥學(xué)發(fā)展歷程古代藥學(xué)（經(jīng)驗積累期）以天然藥物（植物、礦物、動物藥）的采集、炮制、配伍為核心，代表如中國《神農(nóng)本草經(jīng)》《本草綱目》、古埃及《埃伯斯紙草書》、古希臘“體液學(xué)說”指導(dǎo)下的草藥應(yīng)用。此階段依賴實踐經(jīng)驗，缺乏系統(tǒng)科學(xué)理論。近代藥學(xué)（科學(xué)奠基期）19世紀(jì)后，化學(xué)、生物學(xué)的突破推動藥學(xué)轉(zhuǎn)型：1806年，嗎啡從鴉片中分離，開啟“天然藥物有效成分提取”時代；1899年，阿司匹林（乙酰水楊酸）人工合成，標(biāo)志化學(xué)藥物研發(fā)的開端；藥理學(xué)學(xué)科形成，受體學(xué)說、量效關(guān)系等理論建立，為藥物作用機制研究提供框架。現(xiàn)代藥學(xué)（創(chuàng)新爆發(fā)期）20世紀(jì)中期以來，分子生物學(xué)、計算機技術(shù)、高通量篩選等技術(shù)催生“精準(zhǔn)藥學(xué)”：1928年青霉素發(fā)現(xiàn)，開啟抗生素時代；20世紀(jì)70年代，受體拮抗劑（如普萘洛爾）、酶抑制劑（如他汀類）成為藥物研發(fā)主流；21世紀(jì)，靶向藥物（如伊馬替尼）、生物制劑（如單克隆抗體）、基因治療等前沿領(lǐng)域崛起，藥學(xué)與生命科學(xué)深度融合。1.3藥師的核心職責(zé)藥師是藥學(xué)服務(wù)的核心執(zhí)行者，主要職責(zé)包括：處方審核：評估用藥合理性（如藥物相互作用、劑量適配、禁忌證），避免用藥錯誤；用藥指導(dǎo)：向患者/醫(yī)護人員講解藥物用法、不良反應(yīng)及注意事項，提升用藥依從性；藥品管理：保障藥品儲存條件（如冷鏈藥品、避光藥品），監(jiān)控藥品效期與質(zhì)量；藥物監(jiān)測：開展治療藥物監(jiān)測（TDM，如地高辛、環(huán)孢素），優(yōu)化個體化給藥方案。第二章藥物化學(xué)基礎(chǔ)2.1藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系（構(gòu)效關(guān)系）藥物的生物活性（療效/毒性）與其化學(xué)結(jié)構(gòu)緊密相關(guān)，構(gòu)效關(guān)系（SAR）研究旨在揭示“結(jié)構(gòu)→活性”的規(guī)律，為新藥設(shè)計提供依據(jù)。例如：β-內(nèi)酰胺類抗生素（如青霉素）：β-內(nèi)酰胺環(huán)是抗菌活性的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，環(huán)的破壞（如酶水解）會導(dǎo)致活性喪失；β受體阻滯劑（如普萘洛爾）：芳氧丙醇胺結(jié)構(gòu)是與β受體結(jié)合的核心，側(cè)鏈取代基的改變會影響選擇性（如阿替洛爾對β?受體更特異）。2.2藥物的化學(xué)分類按作用機制/治療領(lǐng)域分類抗感染藥：抗生素（β-內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)酯類）、抗病毒藥（利巴韋林、恩替卡韋）、抗真菌藥（氟康唑）；心血管藥：鈣通道阻滯劑（氨氯地平）、ACE抑制劑（依那普利）、調(diào)血脂藥（阿托伐他?。豢鼓[瘤藥：烷化劑（環(huán)磷酰胺）、抗代謝藥（甲氨蝶呤）、靶向藥（曲妥珠單抗）。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類甾體類：含環(huán)戊烷多氫菲母核，如糖皮質(zhì)激素（潑尼松）、性激素（睪酮）；雜環(huán)類：含非碳原子環(huán)（如吡啶、嘧啶），如抗組胺藥（氯雷他定，哌啶環(huán)）、喹諾酮類抗生素（左氧氟沙星，喹啉環(huán)）。2.3藥物的命名原則藥物有通用名（INN，國際非專利名）、化學(xué)名、商品名三類名稱：通用名：全球通用的法定名稱，無專利保護（如“對乙酰氨基酚”）；化學(xué)名：基于化學(xué)結(jié)構(gòu)的系統(tǒng)命名，反映分子組成（如對乙酰氨基酚的化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)乙酰胺）；商品名：企業(yè)為產(chǎn)品注冊的商標(biāo)名，具有獨占性（如“泰諾林”是對乙酰氨基酚的商品名）。第三章藥劑學(xué)基礎(chǔ)3.1藥物劑型的分類與意義劑型是藥物的“應(yīng)用形式”，影響藥物的吸收速度、程度及穩(wěn)定性。常見分類：按形態(tài)分類固體劑型：片劑、膠囊劑、散劑（穩(wěn)定性好，便于儲存）；液體劑型：注射劑、口服液、洗劑（分散度高，吸收快，但易污染）；半固體劑型：軟膏劑、凝膠劑（局部給藥，起潤滑/透皮作用）；氣體劑型：氣霧劑、吸入劑（肺部/黏膜給藥，起效迅速）。按給藥途徑分類經(jīng)胃腸道給藥劑型：口服片劑、膠囊（受胃腸環(huán)境影響，需考慮崩解/溶出）；非胃腸道給藥劑型：注射劑（靜脈、肌內(nèi)、皮下）、外用軟膏、眼用制劑（避開胃腸破壞，生物利用度高或定位給藥）。3.2常用劑型的特點與應(yīng)用片劑優(yōu)點：劑量準(zhǔn)確、穩(wěn)定性好、服用方便；不足：兒童/吞咽困難者依從性差，難溶性藥物溶出慢；特殊類型：腸溶片（耐酸，腸道溶解，如阿司匹林腸溶片）、緩釋片（緩慢釋放，如硝苯地平緩釋片）。注射劑特點：起效快（靜脈注射無吸收過程）、生物利用度高；風(fēng)險：有創(chuàng)給藥，需嚴(yán)格無菌，易引發(fā)過敏/局部刺激（如青霉素皮試）。膠囊劑分類：硬膠囊（填充固體顆粒/粉末，如頭孢拉定膠囊）、軟膠囊（填充液體/半固體，如維生素AD膠丸）；優(yōu)勢：掩蓋不良氣味，提高藥物穩(wěn)定性（如對光/濕敏感的藥物）。3.3藥劑學(xué)的基本任務(wù)制劑研發(fā)：設(shè)計安全、有效、穩(wěn)定的劑型，如將難溶藥物制成納米混懸劑提高溶出；工藝優(yōu)化：優(yōu)化制備流程（如片劑的壓片工藝、注射劑的滅菌條件），保障質(zhì)量均一；質(zhì)量控制：制定劑型的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)（如片劑的崩解時限、含量均勻度），監(jiān)控生產(chǎn)全流程。第四章藥理學(xué)基礎(chǔ)4.1藥物的作用機制藥物通過改變機體生理/生化過程發(fā)揮作用，核心機制包括：受體介導(dǎo)：藥物與受體（如β受體、胰島素受體）結(jié)合，激活/阻斷信號通路（如腎上腺素激動β受體升血壓）；酶抑制/激活：調(diào)節(jié)酶活性（如他汀類抑制HMG-CoA還原酶降血脂，尿激酶激活纖溶酶溶栓）；理化作用：利用物理/化學(xué)性質(zhì)起效（如氫氧化鋁中和胃酸，甘露醇脫水）。4.2藥物的體內(nèi)過程（ADME）藥物從給藥到排出體外的過程，決定其療效與毒性：吸收（Absorption）口服藥物需經(jīng)胃腸黏膜吸收，受首過效應(yīng)（如硝酸甘油口服生物利用度低，需舌下給藥避開肝臟代謝）、劑型（如速釋片比緩釋片吸收快）影響；注射劑中，靜脈注射無吸收過程，肌內(nèi)/皮下注射通過毛細血管吸收。分布（Distribution）藥物隨血液到達各組織，受血漿蛋白結(jié)合率（如華法林與白蛋白結(jié)合率高，游離藥物才有活性）、組織親和力（如碘富集于甲狀腺，地高辛分布于心?。┯绊?。代謝（Metabolism）主要在肝臟通過細胞色素P450（CYP）酶系代謝，分為“Ⅰ相反應(yīng)”（氧化、還原、水解，如乙醇脫氫酶代謝乙醇）和“Ⅱ相反應(yīng)”（結(jié)合，如葡萄糖醛酸結(jié)合膽紅素）。代謝產(chǎn)物可能有活性（如地西泮代謝為奧沙西泮）或無活性。排泄（Excretion）主要經(jīng)腎臟（腎小球濾過、腎小管重吸收/分泌，如青霉素經(jīng)腎小管分泌排泄），部分經(jīng)膽汁（如紅霉素）、肺（如揮發(fā)性麻醉藥）、乳汁（如地西泮可進入乳汁，哺乳期慎用）排泄。4.3藥物的不良反應(yīng)（ADR）藥物在正常用法用量下出現(xiàn)的有害反應(yīng)，類型包括：副作用：治療劑量下的固有反應(yīng)（如阿托品散瞳時的口干，因M受體阻斷的選擇性低）；毒性反應(yīng)：劑量過大或蓄積所致（如慶大霉素的耳毒性，長期用易蓄積）；過敏反應(yīng)：與劑量無關(guān)，由免疫機制介導(dǎo)（如青霉素過敏性休克，需皮試篩查）；后遺效應(yīng)：停藥后殘留的生物效應(yīng)（如苯二氮?類停藥后次日困倦）。4.4藥物相互作用兩種或以上藥物合用，藥效或毒性發(fā)生改變，分為：藥動學(xué)相互作用：影響吸收（如鋁碳酸鎂減少喹諾酮類吸收）、代謝（如西咪替丁抑制CYP3A4，升高硝苯地平血藥濃度）、排泄（如丙磺舒競爭性抑制青霉素排泄，延長其作用時間）；藥效學(xué)相互作用：協(xié)同（如阿莫西林+克拉維酸，后者抑制β-內(nèi)酰胺酶，增強抗菌活性）或拮抗（如納洛酮拮抗嗎啡的呼吸抑制）。第五章藥物分析基礎(chǔ)5.1藥物分析的任務(wù)與意義藥物分析是“藥品質(zhì)量的守護者”，核心任務(wù)包括：鑒別：確證藥物真?zhèn)危ㄈ缇S生素C的紅外光譜鑒別，與標(biāo)準(zhǔn)圖譜比對）；檢查：控制雜質(zhì)（如阿司匹林中的游離水楊酸，需≤0.1%）、污染物（如重金屬、微生物）；含量測定：確保藥物含量符合標(biāo)準(zhǔn)（如布洛芬片的HPLC含量測定，需在標(biāo)示量的95%~105%范圍內(nèi)）。5.2常用分析方法化學(xué)分析法滴定法：利用化學(xué)反應(yīng)的計量關(guān)系定量（如氫氧化鈉滴定阿司匹林，酸堿中和反應(yīng)）；重量法：通過稱量產(chǎn)物質(zhì)量計算含量（如硫酸鋇重量法測硫酸鹽）。儀器分析法高效液相色譜（HPLC）：分離+定量，適用于復(fù)雜樣品（如血藥濃度監(jiān)測、復(fù)方制劑分析）；紫外-可見分光光度法（UV-Vis）：利用藥物的特征吸收峰定量（如維生素B??的UV法測定）；氣相色譜（GC）：適用于揮發(fā)性藥物（如麻醉藥、有機溶劑殘留）。5.3藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是法定的質(zhì)量依據(jù)，核心內(nèi)容包括：性狀：外觀（如片劑的色澤、硬度）、溶解度（如青霉素鈉在水中易溶）；鑒別：化學(xué)鑒別（如維生素C的還原反應(yīng)）、光譜/色譜鑒別；檢查項：一般檢查（如崩解時限、裝量差異）、特殊檢查（如抗生素的效價測定、生物制品的活性檢查）；含量測定：規(guī)定方法與限度，確保藥物有效成分達標(biāo)。---藥學(xué)基礎(chǔ)知識測驗題一、單項選擇題（每題2分，共20分）1.以下屬于藥物通用名的是（）A.泰諾林B.對乙酰氨基酚C.N-(4-羥基苯基)乙酰胺D.撲熱息痛2.青霉素的抗菌活性核心結(jié)構(gòu)是（）A.喹啉環(huán)B.β-內(nèi)酰胺環(huán)C.甾體母核D.哌啶環(huán)3.口服藥物的“首過效應(yīng)”主要發(fā)生在（）A.胃B.小腸C.肝臟D.腎臟4.以下屬于藥物副作用的是（）A.青霉素過敏性休克B.慶大霉素耳毒性C.阿托品散瞳時口干D.苯二氮?類停藥后困倦5.藥物分析中，檢查阿司匹林中的游離水楊酸屬于（）A.鑒別B.檢查C.含量測定D.穩(wěn)定性考察二、多項選擇題（每題3分，共15分）1.現(xiàn)代藥學(xué)的核心分支包括（）A.藥物化學(xué)B.藥劑學(xué)C.藥理學(xué)D.藥物分析2.藥物的體內(nèi)過程（ADME）包括（）A.吸收B.分布C.代謝D.排泄3.以下屬于非胃腸道給藥劑型的是（）A.口服片劑B.靜脈注射劑C.軟膏劑D.吸入氣霧劑4.藥物相互作用的類型包括（）A.藥動學(xué)相互作用B.藥效學(xué)相互作用C.理化相互作用D.劑量相互作用5.藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的內(nèi)容包括（）A.性狀B.鑒別C.檢查D.含量測定三、判斷題（每題2分，共10分）1.商品名是全球通用的藥物名稱，無專利保護。（）2.緩釋片的作用特點是緩慢釋放藥物，延長作用時間。（）3.藥物的毒性反應(yīng)僅與劑量過大有關(guān)，與用藥時間無關(guān)。（）4.高效液相色譜（HPLC）可用于復(fù)雜藥物樣品的分離與定量。（）5.藥師的核心職責(zé)不包括處方審核，僅負(fù)責(zé)發(fā)藥。（）四、簡答題（每題10分，共30分）1.簡述藥物劑型的分類及意義。2.以β-內(nèi)酰胺類抗生素為例，說明藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。3.解釋“治療藥物監(jiān)測（TDM）”的概念及臨床意義。參考答案（供參考）一、單項選擇題1.B2.B3.C4.C5.B二、多項選擇題1.ABCD2.ABCD3.BCD4.AB5.ABCD三、判斷題1.×（通用名無專利保護，商品名有獨占性）2.√3.×（長期用藥蓄積也會導(dǎo)致毒性反應(yīng)）4.√5.×（處方審核是藥師核心職責(zé)之一）四、簡答題（要點）1.劑型分類：按形態(tài)（固體、液體、半固體、氣體）、按給藥途徑（經(jīng)胃腸、非胃腸）；意義：影響藥物吸收速度/程度、穩(wěn)定性，提高患者依從性（如兒童用口服液），實現(xiàn)靶向/緩釋給藥（如腫瘤靶向制劑、降壓緩釋片）。2.β-內(nèi)酰胺類抗生素（如青霉素）的β-內(nèi)酰胺環(huán)是抗菌活性的核心結(jié)構(gòu)：環(huán)的完整性決定抗菌活性（如被