依達拉奉右莰醇舌下片目錄FDA突破性療法認定的全球首個神經保護領域藥物1藥品基本信息組間差異9.7%2有效性3安全性4創(chuàng)新性5公平性全球卒中治療領域首個且唯一獲得FDA“突破性療法認定”的藥物整體不良反應與安慰劑組相當方便給藥，生物利用度高、起效迅速降低住院患者靜脈輸液率節(jié)省基金支出治療14天顯著提升第90天無殘疾率（mRS≤1分）達到64.4%參照藥物基本信息通用名依達拉奉右莰醇舌下片注冊規(guī)格含依達拉奉30mg和右莰醇6mg適應癥用于改善急性缺血性腦卒中所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙用法用量推薦劑量為每次1片舌下含服，每日2次，兩次用藥間隔不得少于6小時，連續(xù)用藥14天。發(fā)病后應盡早開始給藥核心專利化學藥品含活性成分的藥物組合專利：依達拉奉與(+)-2-莰醇的舌下用藥物組合物核心專利權期限屆滿日2037年8月23日藥品注冊

分類化藥2.2類中國獲批時間2024年12月1日目前大陸地區(qū)同通用名藥品的上市情況獨家產品、無全球首次上市時間及國家/地區(qū)2024年12月1日，中國是否為OTC藥品否參照藥物選擇建議依達拉奉右莰醇注射液活性成分、適應癥、作用機制一致活性成分：均為依達拉奉和右莰醇適應癥：用于改善急性缺血性腦卒中所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙作用機制：依達拉奉可清除羥自由基（·OH）、一氧化氮自由基（NO·）以及ONOO-離子；右莰醇可抑制腦缺血誘導的TNF-α、iNOS、IL-1β和COX-2等炎癥相關蛋白的表達。兩種成份協(xié)同發(fā)揮作用，減輕和阻斷腦缺血/再灌注過程中自由基和炎癥反應導致的腦神經損傷臨床應用廣泛，同領域指南推薦級別更高自2021年納入醫(yī)保目錄，惠及百萬中國卒中患者指南IIa類推薦：《中國腦血管病臨床管理指南》依達拉奉右莰醇注射用濃溶液能進一步改善AIS患者的臨床結局依達拉奉右莰醇舌下片：FDA突破性療法認定的全球首個且唯一腦卒中治療藥物01藥品基本信息(1/3)12疾病情況高發(fā)病、高致殘、高死亡、高復發(fā)、高經濟負擔DRG/DIP支付方式實行后卒中患者住院天數(shù)減少，住院費用降低臨床未滿足需求現(xiàn)有治療方案無法第一時間進行腦細胞保護當前臨床診療路徑下，卒中患者在影像學確診后4.5-6小時進行溶/取栓治療，腦細胞保護治療通常此之后、采用靜脈滴注的方式開啟，無法第一時間給藥傳統(tǒng)口服劑型用于急性缺血性卒中的藥品，生物利用度低，有首過效應（經過肝臟代謝），起效慢，即使第一時間給藥，也臨床獲益不佳腦卒中具有發(fā)病率高、病程長、致殘和致死率高的特點，致殘率約為70%-80%，是我國成人致死、致殘的首位病因1-2腦卒中還會給患者與社會造成巨大的經濟負擔，患者發(fā)病第一年平均經濟負擔為5.7萬元3，95%的卒中患者出院后居家護理，為家庭帶來沉重的護理負擔我國每年用于治療腦卒中的直接費用約為200億元41.王隴德,etal."《中國腦卒中防治報告2020》概要."中國腦血管病雜志19.02(2022):136-144.2.林潤,etal."不同針灸方法治療缺血性卒中下肢功能障礙療效的系統(tǒng)評價."中國康復醫(yī)學雜志38.01(2023):87-94.3.LvW,WangA,WangQ,etal.StrokeandVascularNeurology,2023:svn-2023-002296.4./fuwu/bmfw/jhsyfwzdzx/2022sjczr/rsywh/202210/t20221012_2834183.html致殘率約為70%-80%80%約有1/3-1/2的患者在3個月內不能很好地恢復獨立步行能力，導致患者出院后生活不能自理50%01藥品基本信息(2/3)3與參照藥品或已上市的同治療領域藥品相比的優(yōu)勢01舌下片第一時間對腦細胞進行保護治療、與注射液形成互補關系，為腦卒中患者帶來更多保障1、及時給藥、快速起效，確診后可第一時間對患者腦細胞進行保護舌下片可在溶/取栓前使用，

崩解吸收速度快，血藥濃度給藥后迅速達峰，且與注射液AUC暴露相似，更早的對患者腦細胞進行保護，獲益更大2、給藥更便捷，提高患者用藥依從性相較于靜脈滴注，無需特定的醫(yī)療環(huán)境和設備，有助于在急性期盡早治療缺血性卒中、降低重癥化風險，改善神經功能預后3、舌下劑型突破，生物利用度高通過舌下靜脈叢直接吸收入血，無首過效應普通片劑、口崩片等通過胃腸道吸收，均有首過效應，降低生物利用度4、劑型補充，進一步降低基金支出舌下片的血中暴露量和藥效與注射液相似，準入目錄后可與注射液形成互補關系，降低住院患者靜脈輸液使用率及基金支出藥品基本信息(3/3)02有效性(1/3)41.FuY,FanD.,

et

al.

JAMANeurol.2024Feb19;81(4):319–26.舌下片中國Ⅲ期臨床研究TASTE-SL：發(fā)表于《JAMANeurology》，獲國際認可1研究顯示，依達拉奉右莰醇舌下片治療急性缺血性卒中,可顯著減殘：第90天mRS≤1分比例達到64.4%，組間差異9.7%502有效性(2/3)先必新舌下片獲得FDA突破性療法認定,正在開展全球多中心、Ⅲ期臨床研究先必新舌下片：30mg依達拉奉/6mg右莰醇bid,N=248(階段A)+577(階段B）安慰劑bid,N=248(階段A)+577(階段B）右莰醇6mgbid(n=124)隨訪至第90天治療14天依達拉奉30mgbid(n=124)共納入1402例患者2:2:1:1隨機分組FDA同意僅開展一項充分且設計良好的Ⅲ期臨床研究用于支持美國NDA注冊FDA突破性療法認定的全球首個且唯一卒中治療藥物中期分析后停止單方組舌下片全球III期研究設計：6國家/地區(qū)診療指南/規(guī)范/經典名方名稱指南名稱發(fā)布年份推薦內容描述中國中國急性缺血性卒中診治指南20232024在臨床工作中，依據(jù)RCT研究結果，個體化應用依達拉奉右莰醇（Ⅱ級推薦，B級證據(jù)）中國缺血性卒中腦細胞保護科學聲明——來自中國卒中學會的科學聲明2024依達拉奉右莰醇舌下片是一種口服固體制劑，含有依達拉奉和右莰醇兩種活性成分，該藥物可在舌下迅速分解，通過舌下神經管靜脈叢吸收進入血液，可通過調節(jié)血腦屏障與神經炎癥免疫反應、抑制缺血級聯(lián)反應中氧化反應和自由基損傷等多種途徑保護神經血管單元，從而減少卒中患者因缺血缺氧導致的腦細胞損傷及功能障礙。依達拉奉舌下片為注射劑改劑型品種，與注射液生物等效，且使用便捷，進一步拓展了其臨床應用場景中國缺血性卒中腦細胞保護臨床實踐中國專家共識2025AIS患者超急性期，可個體化應用依達拉奉右莰醇聯(lián)合血管再通治療AIS患者急性期，可個體化應用依達拉奉右莰醇進行腦細胞保護治療依達拉奉右莰醇（主要成分）的臨床應用，獲得《中國急性缺血性卒中診治指南2023》等多個國內指南/共識推薦02有效性(3/3)71.依達拉奉右莰醇舌下片說明書舌下片整體不良反應與安慰劑組相當，常見不良反應為肝功能異常、低鉀血癥、低蛋白血癥、便秘上市后收集到的藥品不良反應報告數(shù)量少，尚未觀察到新的安全性發(fā)現(xiàn)03安全性(1/1)禁忌：重度腎功能不全的患者(有加重腎功能損傷的可能)禁用；對本品活性成份或任何輔料過敏的患者禁用注意事項：輕、中度腎功能不全的患者慎用；肝功能不全患者慎用；心臟疾病患者慎用；高齡患者慎用禁忌及注意事項本品于2024年12月01日首次在中國獲批上市。截至2025年06月，上市后收集到的藥品不良反應報告數(shù)量少，尚未觀察到新的安全性發(fā)現(xiàn)中國藥監(jiān)部門未曾發(fā)布本品安全性警示、黑框警告或撤市信息不良反應監(jiān)測依達拉奉右莰醇舌下片臨床試驗，按照系統(tǒng)器官分類和發(fā)生率列出的不良反應(至少在試驗組2例受試者中出現(xiàn)，且發(fā)生率高于安慰劑組)見下表：說明書常見不良反應1系統(tǒng)器官分類常見（1%-10%）偶見（0.1%-1%）肝膽系統(tǒng)疾病肝功能異常代謝及營養(yǎng)類疾病低鉀血癥、低蛋白血癥高尿酸血癥、高甘油三酯血癥各類檢查血纖維蛋白原升高、尿蛋白檢出胃腸系統(tǒng)疾病便秘腹部不適血液及淋巴系統(tǒng)疾病貧血感染及侵染類疾病尿路感染04創(chuàng)新性(1/1)生物利用度高、起效迅速，滿足患者多重用藥需求，同時降低住院輸液使用率舌下給藥直接進入體循環(huán)，避開肝臟的“首過”效應，生物利用度更高劑型突破，生物利用度高舌下含服吸收迅速，1h內達血藥濃度峰值，且舌下給藥后藥物暴露量與注射液暴露相近吸收迅速，與注射液AUC相近降低輸液使用率，節(jié)約用藥成本8創(chuàng)新性帶來的臨床獲益滿足卒中患者不同治療場景需求更適合特殊病生理狀態(tài)的患者降低輸液使用率，節(jié)約用藥成本舌下含服能夠滿足心衰、肝腎功能異常等不適合靜脈滴注以及吞咽困難的特殊病生理狀態(tài)患者的用藥需求相較靜脈滴注，用藥方式更加便捷，可滿足患者多種治療場景需求，避免靜脈炎的發(fā)生，依從性更高無需配置，降低患者用藥成本的同時，還降低了醫(yī)院住院患者靜脈輸液使用率05公平性(1/2)9彌補目錄短板現(xiàn)有腦保護藥物多為靜脈滴注，通常需等患者溶/取栓后才能使用，無法第一時間對患者進行治療相較于其他口服劑型，舌下片生物利用度更高，無首過效應，快速起效第一時間含服，盡早啟動腦細胞保護治療對疾病和公眾健康影響符合?；驹瓌t臨床管理難度小卒中是嚴重危害中國國民健康的重大慢性非傳染性疾病，具有高發(fā)病、高致殘、高死亡、高復發(fā)、高經濟負擔五大特點依達拉奉右莰醇舌下片顯著提高AIS患者90天mRS≤1分比例，助力實現(xiàn)健康中國2030規(guī)劃可額外讓10%的患者在發(fā)病3個月后恢復基本正生活，減少患者因卒中致殘導致的治療成本卒中后至少有40%患者伴吞咽困難，舌下片劑型可滿足此類患者用藥需求降低