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1、,左布比卡因的研發(fā)及其特點(diǎn),1,左布比卡因的安全性,2,左布椎管內(nèi)麻醉臨床應(yīng)用實(shí)例分享,3,4,左布在硬膜外鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用,布比卡因“心臟毒性”反應(yīng),(心律失常,循環(huán)衰竭,心搏停止),其中主要是剖腹產(chǎn)硬膜外使0.75%bupivacaine,AlbrightGA.Anesthesiology1979;15285-287,布比卡因的主要臨床擔(dān)心急性、致命性的心血管毒性,而且很難復(fù)蘇中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性布比卡因是一個(gè)左旋體和右旋型體1:1混合的外消旋體,其療效主要來源于左旋體,毒性主要來源于右旋型體。,50年來對(duì)布比卡因的認(rèn)識(shí)與發(fā)展,布比卡因的左旋光學(xué)異構(gòu)體(手性分子),布比卡因分子結(jié)構(gòu)中非對(duì)稱性的C
2、原子是手征性的中心,從而產(chǎn)生了一對(duì)左旋-和右旋-異構(gòu)體,手性拆分安全升級(jí),更安全的藥理學(xué)特性臨床應(yīng)用更為安全、放心,一般在給藥后5-10min起效,15-25min后達(dá)高峰,維持3-6小時(shí)或更長(zhǎng)時(shí)間,對(duì)循環(huán)和呼吸影響小,對(duì)組織無刺激性,不產(chǎn)生高鐵血紅蛋白,無明顯快速耐藥性,局麻效能比利多卡因約強(qiáng)4倍;用于產(chǎn)婦時(shí)更安全,母體的藥物濃度約為胎兒的4倍,StoneNJ,etal.JACC.2013,doi:10.1016/j.jacc.2013.11.002.,左布比卡因藥理作用,濃度超過0.5%時(shí),肌松效果較好,布比卡因右旋/左旋異構(gòu)體比較,GroenK,mantelM,ZeijhnansPWMe
3、tal.CardiovascularandcentralnervoussystemeffectsofintravenouslevobupivacaineandbupivacaineinsheepJ.AnethAnagl,1998,86(2):361-366,左布比卡因分布廣泛,血漿游離濃度低,毒性小,不同局麻藥藥理特性的比較,左布比卡因起效快,麻醉強(qiáng)度更強(qiáng),持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)!,左布心臟毒性小于布比卡因,YiFeiHuang,MarieE.Pryor,BSc*,LaurenceE.Mather,etal.Cardiovascularandcentralnervoussystemeffectsofin
4、travenouslevobupivacaineandbupivacaineinsheepJ.AnesthAnalg,1998,86:797-804,*與布比卡因相比,P0.05,并且左布比卡因心臟毒性癥狀持續(xù)時(shí)間短,利于復(fù)蘇。,中樞系統(tǒng)毒性小于布比卡因,布比卡因癥狀出現(xiàn)早、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),P0.05,YiFeiHuang,MarieE.Pryor,BSc*,LaurenceE.Mather,etal.CardiovascularandcentralnervoussystemeffectsofintravenouslevobupivacaineandbupivacaineinsheepJ.Anes
5、thAnalg,1998,86:797-804,珠網(wǎng)膜下腔注射左布3h后對(duì)脊髓無影響,*2組左布與對(duì)照比,P0.05,郭建榮,岳云,崔健君等.國產(chǎn)鹽酸左旋布比卡因用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯的實(shí)驗(yàn)研究J.中國藥理學(xué)通報(bào),2007,23(4):548551,麻醉效能與布比卡因相當(dāng)或更強(qiáng)-適用于各種神經(jīng)阻滯麻醉應(yīng)用,孫蓉陳麗霞李春林.左旋布比卡因用于臂叢神經(jīng)阻滯效果觀察J.人民軍醫(yī),2007,50(2):84-85,左旋布比卡因更適合臂叢神經(jīng)阻滯麻醉,左旋布比卡因用于臂叢神經(jīng)阻滯,與同濃度的布比卡因相比,相對(duì)作用時(shí)間較長(zhǎng),毒性較小,更適于臨床應(yīng)用。,臂叢神經(jīng)阻滯效果比較,P0.05,硬膜外用藥安全性更高,任
6、玉琢,金立民。左旋布比卡因硬膜外麻醉的麻醉效能及安全性研究,【J】。麻醉與鎮(zhèn)痛,2011,18(3),61-62.,硬膜外麻醉中左布麻醉效能與布比相似,但感覺阻滯時(shí)間稍長(zhǎng)且不良反應(yīng)發(fā)生率更低,用于剖宮產(chǎn)腰硬聯(lián)合麻醉療效與布比相當(dāng),相同劑量的左旋布比卡因和布比卡因用于腰麻時(shí)有非常類似的麻醉效果。,李志堅(jiān),徐軍美,周海洋等左旋布比卡因用于剖宮產(chǎn)聯(lián)合腰麻的臨床觀察J臨床麻醉學(xué)雜志,2006,22(2):1117-1118,左布比卡因腰硬聯(lián)合麻醉術(shù)后恢復(fù)更快(s,min),0.5%的左布比卡因與布比卡因在腰硬聯(lián)合麻醉后,患者下肢自主運(yùn)動(dòng)的恢復(fù)和自主排尿恢復(fù)方面有著明顯的優(yōu)勢(shì)。,胡曉明,易永華,魯振海。
7、等比重左布比卡因與布比卡因用于腰麻-硬膜外聯(lián)合麻醉的臨床觀察,【J】。實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志,2008,24(2):297-299.,Benhamou研究報(bào)道,同樣比較了levobupivacaine和ropivacaine硬膜外分娩鎮(zhèn)痛的的MLACLB-MLAC為0.077%(95%CI,0.058-0.096%)RP-MLAC為0.092%(95%CI,0.082-0.102%,LB硬膜外分娩鎮(zhèn)痛的效能比RP強(qiáng)19%,而且同樣安全,Benhamou,NaughtonNN,etal.Anesthesiolgy2003;99:13648.,局麻藥在分娩鎮(zhèn)痛中的比較,Camorcia研究報(bào)道,比較了rop
8、ivacaine,levobupivacaine和bupivacaine蛛網(wǎng)膜下腔分娩鎮(zhèn)痛的MLADRP-MLAD為3.64mg(95%CI,3.33-3.96mg)LB-MLAD為2.94mg(95%CI,2.73-3.16mg)BU-MLAD為2.37mg(95%CI,2.17-2.58mg),三者鎮(zhèn)痛效能bupivacainelevobupivacaineropivacaine,CamorciaM,CapognaG,ColumbMO.Anesthesiology2005;102:64650.,局麻藥在分娩鎮(zhèn)痛中的比較,羅哌卡因、布比卡因及左旋布比卡因復(fù)合芬太尼用于分娩鎮(zhèn)痛的比較研究,所有
9、產(chǎn)婦于宮口開大35cm時(shí),于L3L4間隙硬膜外穿刺,穿刺成功且回抽無血后注入1.5利多卡因3mL試驗(yàn)量,觀察5rain,如無局麻藥中毒征象和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯,A組給予015羅哌卡因+芬太尼(2mgL)B組給予0125布比卡因+芬太尼(2mgCL)C組給予0125左旋布比卡因+芬太尼(2mgL)各組均以1015mL作為首劑,麻醉平面控制在T10以下。,上述3種藥物中左旋布比卡因?qū)μ喊踩宰罡?ManaaEM,RomeihMSFetalresponsestoepiduralanalgesiaasevidencedbyDopplerindicesJMiddleEastJAnesthesiol,200
10、8,19(6):13211336,較高劑量的酰胺類藥物用于分娩鎮(zhèn)痛對(duì)分娩方式,以左旋布比卡因?qū)ο轮\(yùn)動(dòng)神經(jīng)的阻滯作用最弱,羅哌卡因、布比卡因及左旋布比卡因復(fù)合芬太尼用于分娩鎮(zhèn)痛的比較研究,麻醉效能與布比卡因相當(dāng)或更強(qiáng)-適用于各種硬膜外術(shù)后鎮(zhèn)痛,299項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照研究在3天的觀察內(nèi),各種聯(lián)合用藥用于硬膜外鎮(zhèn)痛的療效均優(yōu)于靜脈PCA(硬膜外單純使用嗎啡除外)對(duì)于靜息痛和非靜息痛來說,持續(xù)輸注效果均優(yōu)于PCEA(但PONV和運(yùn)動(dòng)阻滯發(fā)生率更高,瘙癢發(fā)生率更低)硬膜外聯(lián)合應(yīng)用局麻藥和阿片類藥物的效果優(yōu)于硬膜外單純應(yīng)用阿片類藥物“總之,無論使用何種鎮(zhèn)痛藥物,采用哪一硬膜外節(jié)段,用于何種類型的疼痛,硬膜外術(shù)
11、后鎮(zhèn)痛均優(yōu)于靜脈PCA。”,硬膜外術(shù)后鎮(zhèn)痛,左旋布比卡因術(shù)后鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛效果優(yōu)良,注:VASr=靜息狀態(tài)下病人VAS評(píng)分;VASc=咳嗽后病人VAS評(píng)分。和羅哌卡因相比,左旋布比卡因有著同樣優(yōu)秀的鎮(zhèn)痛效果。肺部手術(shù)后,病人的VAS評(píng)分無論在靜息狀態(tài)還是咳嗽后,左布組和羅哌組都是相當(dāng)?shù)?,它們的?zhèn)痛效果同樣優(yōu)良,G.DeCosmo,ropivacainevs.Levobupivacainecombinedwithsufentanilforepiduralanalgesiaafterlungsurgery,EuropeanJournalofAnaesthesiology2008;25;1020-1025
12、,左旋布比卡因術(shù)后鎮(zhèn)痛運(yùn)動(dòng)阻滯程度較輕,幾種局麻藥用于產(chǎn)科鎮(zhèn)痛,和左旋布比卡因、羅哌卡因相比,布比卡因的運(yùn)動(dòng)阻滯更大(P0.05)。而左布和羅哌相比沒有明顯的差別,它們對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯的程度都是比較低的,YaakovBeilin,Localanestheticsandmodeofdelivery:BupivacaineVersusRopivacaineVersusLevobupivaccaine,InternationalanesthesiaResearchSociety,2007;105(3);756-763,左旋布比卡因術(shù)后鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)率低,YaakovBeilin,Localanesthe
13、ticsandmodeofdelivery:BupivacaineVersusRopivacaineVersusLevobupivaccaine,InternationalanesthesiaResearchSociety,2007;105(3);756-763,左旋布比卡因應(yīng)用于產(chǎn)科鎮(zhèn)痛,與布比卡因、羅哌卡因相比,瘙癢發(fā)生率更低(PP0.05),更適合臨床應(yīng)用,老年骨科患者術(shù)后不同模式鎮(zhèn)痛的臨床研究,組:靜脈注射舒芬太尼生理鹽水();組:靜脈注射地佐辛生理鹽水1();組:硬膜外注射左布比卡因舒芬太尼生理鹽水至(),王慧萍,上海市浦東新區(qū)周浦醫(yī)院麻醉科,上海市浦東新區(qū)衛(wèi)生局衛(wèi)生科技項(xiàng)目資助()臨床麻醉學(xué)雜志年月第卷第期,老年骨科患者術(shù)后不同模式鎮(zhèn)痛的臨床研究,對(duì)老年髖關(guān)節(jié)或股骨手術(shù)患者術(shù)后鎮(zhèn)痛,臨床應(yīng)用左布比卡因舒芬太尼硬膜外鎮(zhèn)痛的模式優(yōu)于單純靜脈注射舒芬太尼或地佐辛。,左布比卡因復(fù)合舒芬太尼硬膜外鎮(zhèn)痛組,、評(píng)分、不良反應(yīng)等總體滿意度均優(yōu)于組和組,分級(jí)在術(shù)后早期顯示存在輕度的運(yùn)動(dòng)阻滯,但很快得到恢復(fù)。,新型長(zhǎng)效局麻藥在術(shù)后鎮(zhèn)痛的研究進(jìn)展,0.2%左旋布比卡因與羅哌卡因持續(xù)硬膜外泵注鎮(zhèn)痛效應(yīng)進(jìn)行了比較,結(jié)果發(fā)現(xiàn)0.2%左旋布比卡因或0.2%羅哌卡因4ml/h持續(xù)硬膜外泵注+嗎啡PCEA,鎮(zhèn)痛效果
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