1、第1-2章 緒言、藥效學(xué),邵陽醫(yī)專藥理教研室 周效思,學(xué)習(xí)目標(biāo),1掌握副作用、極量、效能、效價強度、治療指數(shù)、 安全范圍、激動劑、拮抗劑的概念。 2熟悉藥物不良反應(yīng)的類型；藥物量效曲線及意義； 受體的概念和特性，受體的類型，受體的調(diào)節(jié)；藥 理學(xué)、藥效學(xué)和藥動學(xué)的定義。 3了解藥物的基本作用和作用方式。藥理學(xué)的性質(zhì)和 研究任務(wù)，藥理學(xué)研究的方法。,生老病死，這是自然規(guī)律，一個人得了病，就得用藥。藥物是人類征服疾病的重要武器。那么，藥物為什么能治??？藥物在人體內(nèi)會發(fā)生何種變化？怎樣用藥？,第 1 章 緒言,一、藥理學(xué)的性質(zhì)與任務(wù) 二、藥物與藥理學(xué)的發(fā)展簡史 三、藥理學(xué)研究的方法,一、藥理學(xué)的性質(zhì)與

2、任務(wù),1、藥物的概念 是對機體原有生理功能和/或生化過程產(chǎn)生影響的化學(xué)物質(zhì)，可用于預(yù)防、診斷、治療疾病及計劃生育。 藥物的來源：植物、動物、礦物質(zhì)或人工合成。,2、藥理學(xué) 是研究藥物與機體相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。藥理學(xué)是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)、醫(yī)學(xué)與藥學(xué)相互聯(lián)系的橋梁學(xué)科。,3、藥理學(xué)的研究內(nèi)容 藥物效應(yīng)動力學(xué) Pharmacodynamics 藥物作用，作用原理、適應(yīng)癥、不良反應(yīng) 藥物代謝動力學(xué) Pharmacokinetics 藥物體內(nèi)過程（吸收、分布、代謝、排泄） 血藥濃度隨時間的變化過程,3、藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù) 為臨床合理用藥提供理論依據(jù) 開發(fā)新藥和老藥新用途 探索細胞生理、生化及病理過

3、程,二、藥物與藥理學(xué)的發(fā)展簡史,傳統(tǒng)本草階段 近代藥理學(xué)發(fā)展史 現(xiàn)代藥理學(xué)階段,傳統(tǒng)本草階段,大約著于漢代（兩千年前）共收載藥物 365 種，是世界最早的藥物學(xué)著作之一（神農(nóng)嘗百草，始有醫(yī)藥）。,明朝李時珍長期自已上山采藥，才寫了本草目，全書 52 卷，約 190 萬字，收載藥物 1892 種，插圖 1160 幀，藥方 11000 條對世界藥物科學(xué)的發(fā)展作了重大貢獻。如麻黃治喘，砷劑治梅毒。,近代藥理學(xué)發(fā)展史,現(xiàn)代藥理學(xué)階段,大約從 20 世紀(jì)初開始，利用人工合成的化合物及改造天然有效成分的分子結(jié)構(gòu)作為新的藥物來源發(fā)展新藥是這個時期藥物研究的突出特點。 研究水平： 器官藥理學(xué) 分子藥理學(xué) 分支

4、學(xué)科 交叉學(xué)科的形成,三、藥理學(xué)研究的方法,藥理學(xué)是一門實驗科學(xué)，其研究可在整體、器官、組織、細胞、亞細胞和分子水平進行。研究方法有： 1、實驗藥理學(xué)方法 2、實驗治療學(xué)方法 3、臨床藥理學(xué)方法,藥物作用與藥理效應(yīng) 腎上腺素 血壓上升 腎上腺素激動血管平滑肌受體（作用） 血管平滑肌收縮 血壓上升（效應(yīng)）,（二）不良反應(yīng) 與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)。不良反應(yīng)的類型有：,1.副作用（副反應(yīng)） 在治療劑量時出現(xiàn)，是藥物的固有作用，可預(yù)料。其原因是藥物選擇性低。 2.毒性反應(yīng) 因用量大或用藥時間過長而引起，可預(yù)知，應(yīng)避免。 毒性反應(yīng)可分為： 急性毒性 慢性毒性(包括致癌、致畸、致突變

5、）,3.后遺效應(yīng)（剩余效果） 血濃度降至閾濃度以下所殘存藥理效應(yīng)。 4. 停藥反應(yīng)（撤退反應(yīng)） 突然停藥，原有疾病(癥狀)加劇。 5. 變態(tài)反應(yīng)（過敏的反應(yīng)) 特點：與劑量無關(guān)，不易預(yù)知。 致敏物：藥物、代謝產(chǎn)物或雜質(zhì)。,6.特異質(zhì)：先天性遺傳異常所致的反應(yīng) 特點：癥狀與藥物固有作用有關(guān)。 7.藥物依賴性： 是長期連續(xù)使用某種麻醉或精神藥物，所產(chǎn)生的一種精神狀態(tài)或軀體狀態(tài)，對某藥表現(xiàn)出一種強迫性地持續(xù)或定期應(yīng)用該藥的行為或其它反應(yīng)?？煞譃椋?精神依賴性（習(xí)慣性） 軀體依賴性（成癮性）,第二節(jié) 藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系（劑量- 效果關(guān)系）,是指在一定范圍內(nèi)，藥物劑量與效應(yīng)之間的規(guī)律性變化。 一、藥物劑

6、量與效應(yīng) 無效量、最小有效量 有效量、極量 最小中毒量和中毒量 最小致死量和致死量,二、效能與效價強度,1、效能（efficacy） 是指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)，反映藥物內(nèi)在活性的大小。 2、效價強度（cpotency） 簡稱效價，是指引起同等效應(yīng)所需要的劑量，所需劑量越小，效價越大。,三、量效曲線 以藥理效應(yīng)的強度為縱座標(biāo)，藥物劑量（或濃度）為橫座標(biāo)，繪制出的長尾 S 型曲線。 1、量反應(yīng)量效曲線：藥理效應(yīng)的強弱是連續(xù)增減的量變，可用具體的數(shù)量或最大效應(yīng)的百分率來分級表示。 2、質(zhì)反應(yīng)量效曲線：藥理效應(yīng)的強弱不呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)（全或無，陽性或陰性）的變化。,量反應(yīng)量效曲線,質(zhì)反應(yīng)量效曲線,治療指數(shù)用來評價藥物的安全性，治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)少的藥物安全性大，但治療指數(shù)僅適合于治療效應(yīng)和致死效應(yīng)量效曲線相平行的藥物。,藥物受體相互作用示意圖：,效應(yīng),藥物,細胞膜受體,藥物-體受復(fù)活物,四、作于于受體藥物的分類 根據(jù)藥物的內(nèi)在活性將作用于受體的藥物分為三類： 1.激動劑：有親和力和內(nèi)在活性 2.拮抗劑：有親和力，無內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后，阻礙激動藥與受體結(jié)合，對抗激動藥的作用。 拮抗劑分為： 競爭性拮抗劑和非競爭