1、一、化學(xué)結(jié)構(gòu)（一）請寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用。 米非司酮，孕激素拮抗劑 吲哚美辛，抗炎藥 頭孢噻肟鈉，抗生素 地西泮，鎮(zhèn)靜催眠 鹽酸雷尼替丁，H2受體拮抗劑 鹽酸地爾硫卓，鈣通道阻滯劑，擴血管作用 酒石酸美托洛爾，1受體阻滯劑 吉非羅齊，降脂 青蒿素，抗瘧 (二) 請寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1. 鹽酸普萘洛爾：受體阻滯劑，抗心絞痛等2.卡托普利：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑3.鹽酸哌替啶：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)阿片受體（、）的鎮(zhèn)痛藥，但存在成癮性、耐受性和呼吸抑制。）二、藥物的作用機制（一）請寫出下列藥物的作用靶點，指出是該靶點的激動劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）。1.嗎啡

2、：阿片受體激動劑 2.氯丙嗪：多巴胺受體拮抗劑3. ：鈣通道阻滯劑 （二）請寫出對下列酶有抑制作用的一種藥物名稱，及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用。1. 環(huán)氧化酶 ：阿司匹林 ，解熱鎮(zhèn)痛 2. 細(xì)菌DNA螺旋酶 ：諾氟沙星 ，抗菌 3.H+/K+ ATP酶：奧美拉唑，抗?jié)?4.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 ：卡托普利，抗高血壓 5. HMG-CoA還原酶：洛伐他汀，降低總膽固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療，也可用于預(yù)防冠狀動脈粥樣硬 6. 胸腺嘧啶合成酶：甲氨蝶呤，抗腫瘤 7. 粘肽轉(zhuǎn)移酶:青霉素鈉，抗菌4、 結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系1.鹽酸氮介

3、毒性較大，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？參考答案： 通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應(yīng)性，從而達到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上的電子云密度，從而烷基化能力下降。 2.與青霉素相比，為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶？參考答案：苯唑西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡唑取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芐基，在異惡唑的3位引入苯基（吸電子和空間位阻），5位引入甲基（空間位阻），因此即耐酸又耐酶。3.按化學(xué)結(jié)構(gòu)，天然皮質(zhì)激素分為幾類，結(jié)構(gòu)上的異同點是什么？參考答案：天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和4-3，20-二酮及21-羥基功能基團；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質(zhì)酮類化合物。4.布洛芬（S）-異構(gòu)體活性比（R）異構(gòu)體活性強28倍，為什么臨床用其消旋體？參考答案：在體外S-異構(gòu)體活性顯著高于R-異構(gòu)體，但R-異構(gòu)體在體內(nèi)易轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體，導(dǎo)致兩種對映體生物活性接近。臨床使用消旋體。5. 說明哪類氮芥類抗癌藥在體內(nèi)生成高度活性的乙撐亞胺離子，哪類藥物能形成碳正離子中間體？參考答案：氮芥類結(jié)構(gòu)中N上給電子