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文檔簡介

1、呼吸道疾病有常見癥狀、治療用藥、哮喘平喘藥、咳嗽鎮(zhèn)咳藥、咳痰祛痰藥、哮喘平喘藥、咳嗽鎮(zhèn)咳藥等。(antitussives drugs ) 咳痰祛痰藥(expectorants ),1、哮喘為以氣道炎癥和氣道高反應性為特征的疾病2,哮喘癥狀主要來源于氣道狹窄,第一節(jié)平喘藥、平喘藥的分類支氣管擴張藥、抗炎性平喘藥、抗過敏平喘藥、用于哮喘的防治,作用于哮喘的中間治療,而支氣管擴張藥、腎上腺素能受體興奮藥、 接納體興奮藥和選擇性雙接納體興奮藥茶堿類抗膽堿(膽堿接納體受體阻滯劑),支氣管擴張藥理作用【藥理作用】激活興奮2接納體,腺嘌呤核苷酸環(huán)化酶催化劑,增加細胞內(nèi)cAMP生成,降低細胞內(nèi)游離Ca2濃度,

2、松弛支氣管平滑肌,擴張支氣管,抑制變態(tài)反應物質的釋放。 (1)腎上腺素能受體激動劑、1、接納體激動劑腎上腺激素對接納體有較強的興奮作用。 作用持續(xù)時間短,容易引起心血管副作用,多次使用容易耐受。 不作為平喘的常用藥,靜脈給藥用于哮喘的持續(xù)狀態(tài)。 麻黃堿興奮得接納體。 口服給藥有效。 作用類似于腎上腺激素,但緩慢、溫和、持續(xù),可用于哮喘發(fā)作的預防。 2、選擇性2接納體興奮劑對1接納體的影響小,對2接納體的作用強。 可以吸入藥物。 平喘作用強,是特羅爾哮喘癥狀的首選藥物之一。 用于治療和預防支氣管哮喘、喘息性支氣管炎等。 可見少數(shù)頭暈、心慌、手指顫抖。常用藥物、沙丁胺醇(salbutamol,舒喘

3、靈) : 選用性興奮2接納體,對接納體無作用,對1接納體親和力低。 在通常的接觸劑量中,經(jīng)口給藥和吸入給藥很少發(fā)生心血管反應。 支氣管舒張作用強度是異丙基腎上腺激素的1/10,是一種有效的雙接納體激動劑。 臨床口服或霧化治療支氣管哮喘或喘息性支氣管炎。 定量操作氣溶膠傳播的正確使用方法很重要,屏氣漱口,對定量操作氣溶膠傳播(MDI )、維生素(terbutaline):2接納體的選擇性高。 支氣管擴張作用弱于沙丁胺醇,為中效2接納體激動劑。 有口服、吸霧、吸干粉、靜脈滴注等多種給藥途徑。 克倫特羅(clenbuterol,氨基哮喘素)為雙接納體激動劑,薩米特羅(salmeterol )為長雙接

4、納體激動劑。 主要用于緩解夜間哮喘和運動性哮喘的癥狀。 丙卡特羅新型雙接納體興奮劑。 口服對運動性哮喘和遲發(fā)性哮喘有效。 【副作用和注意事項】(1)心臟反應:對心臟反應輕微,但大量給藥和給藥時也會引起心臟反應(心律不齊)。 (2)肌震顫:使骨骼肌緩慢收縮纖維的2個接納體興奮,引起肌震顫。 好發(fā)于四肢和面部,吸霧發(fā)生率低于全身用藥,部分患者隨用藥時間的延長,逐漸減輕或消失。 (二)茶堿類【藥理作用和作用機制】茶堿為甲黃嘌呤類誘導體,對氣道平滑肌有直接松弛作用。 作用機制: (1)磷酸二酯酶(pde):pde細胞球內(nèi)cAMP、cGMP水平cAMP、cGMP活化酪氨酸蛋白激酶A(PKA )和酪氨酸蛋

5、白激酶G(PKG )擴張支氣管平滑肌(2)阻斷腺嘌呤核苷接納體:腺嘌呤核苷氣道肥大細胞釋放組胺和白三烯氣道擴張, (1)支氣管哮喘:茶堿支氣管擴張作用達不到2接納體激動劑,效果很慢,一般不應該采用。 急性哮喘患者2接納體激動劑療效不顯著時,可靜脈滴注茶堿。 口服用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病,在急性發(fā)作、重癥或哮喘持續(xù)狀態(tài)下采用靜脈注射給藥;(2)強心、利尿作用:增加橫隔膜收縮力,減輕橫隔膜疲勞:興奮心臟。 抑制腎小管對納金屬釷的重吸收,發(fā)揮利尿作用。用于治療心源性哮喘和心性浮腫。 (3)膽道平滑肌松弛:用于治療膽管疼痛。 【副作用】安全范圍狹窄,副作用多。 出現(xiàn)惡心、嘔吐、失眠等,嚴重時出現(xiàn)心

6、律不齊、痙攣,呼吸心跳停止領便當。 (3)抗膽堿藥、抗膽堿藥阻斷支氣管平滑肌上的m接納體,松弛平滑肌。 多以吸入用藥,常用藥有異丙基吉卜賽人化物、氧化吉卜賽人化物等,用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎。 二、抗過敏性平喘藥,【藥理作用和作用機制】抗過敏作用和輕度抗炎作用。 【臨床應用】平喘作用緩慢,不適于哮喘急性發(fā)作期的治療。 臨床上主要用于預防哮喘的發(fā)作。 常用藥物:炎癥胞質膜穩(wěn)定劑:甘氨膽酸鈉、尼龍甲醇H1接納體阻斷劑:鄰苯二酚、甘氨膽酸鈉(sodium cromoglycate,SCG )本藥為肥胖胞質膜穩(wěn)定劑,抑制肥大細胞球的脫顆粒,減少組織胺、5ht、白三烯等過敏介質的釋放。 預防哮喘相

7、關的過敏。 臨床上預防支氣管哮喘發(fā)作,應及早用藥,7-10日見效。 酮噻吩能抑制過敏介質的釋放,治療兒童哮喘療效好。 預防多種哮喘的發(fā)生。 三、抗炎平喘藥通過抑制氣道炎癥,具有長期防止哮喘發(fā)作的效果。 得了平喘線藥。 糖皮質激素(glucocorticoids,GCs )抗白三烯藥、(一)糖皮質激素(GCs )、【藥理作用】抗炎平喘藥中,抗炎作用最強,具有抗過敏作用。 長期應用可改善肺功能,降低氣道高反應性,降低發(fā)作頻率和程度。 【給藥方式】全身給藥:口服給藥和注射給藥。 容易引起很多副作用,受到限制。 吸入給藥:在呼吸道局部達到高濃度,對一盞茶發(fā)揮局部抗炎作用,避免或減少全身給藥的副作用。

8、吸入型糖皮質激素是目前最常用的抗炎平喘藥?!境S盟幬铩课攵劝贰⒉嫉啬蔚?、納洛酮等在上呼吸道獲得較高濃度,一盞茶發(fā)揮了局部抗炎和抗變態(tài)反應抑制作用,避免了全身用藥的副作用,治療輕、中、重度哮喘效果顯著。 (二)抗白三烯藥、半胱氨酸白三烯:哮喘發(fā)病中重要的炎癥介質抗原攻擊肺組織多種炎癥細胞,誘發(fā)半胱氨酸白三烯而誘發(fā)氣道炎癥,促進支氣管平滑肌痙攣性收縮的抗白三烯藥是拮抗白三烯各種生物科學作用的藥,與糖皮質激素并用,增強后者的抗炎作用,增強糖皮質激素扎爾斯特(zafirlukast )和蒙泰爾卡斯特(montelukast ) :切斷半胱氨酸白三烯接納體。 奇通(zile uton ) :抑制5

9、-脂肪酶,抑制炎癥細胞釋放炎癥介質。第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥,咳嗽是一種保護反射,促進呼吸機痰液及異物排出,保持呼吸機清潔及流暢。 對于無劇烈痰的咳嗽,治療后咳嗽沒有緩解,為減輕患者痛苦,避免劇烈咳嗽造成的并發(fā)癥,應采用鎮(zhèn)咳藥治療。鎮(zhèn)咳藥分類(作用機制不同)、中樞性鎮(zhèn)咳藥為延髓呼吸中樞外周性鎮(zhèn)咳藥抑制咳嗽反射弧中的感受器、傳遞神經(jīng)、傳遞神經(jīng)或效應器之一;而中樞性鎮(zhèn)咳藥、依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥為非依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥;(一)依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥、嗎啡類生物堿。 鎮(zhèn)咳效果強,具有依賴性。 可待因(codeine,甲基嗎啡): 【藥理作用】體內(nèi)起去甲基嗎啡的作用。 延髓咳嗽中樞有選擇性抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強而迅速。 鎮(zhèn)咳

10、強度為嗎啡1/10、鎮(zhèn)痛強度為嗎啡1/71/10。 呼吸抑制、便秘、耐受力、依賴性比嗎啡弱。 【給藥途徑】無論是口服還是注射性都可以吸收。 【臨床應用】用于無痰的劇烈咳嗽,特別適合伴胸膜炎、干咳和胸痛者。【不良反應】大量(60mg )時,明顯抑制呼吸中樞長期用藥抑制能產(chǎn)生耐藥性及依賴性的支氣管腺體的分泌細胞及纖毛運動從而增加痰液的粘稠度。 (1)非依賴性中樞性鎮(zhèn)咳藥對呼吸中樞的抑制作用較弱,但不得濫用。 二十八烷(dextromethorphan )【藥理作用】嗎啡系鎮(zhèn)咳藥的代表藥。 鎮(zhèn)咳作用與可待原因相似或較強,效果快。 無鎮(zhèn)痛、催眠作用,治療量對呼吸中樞無抑制作用。 沒有依賴性和耐受力。 主要用于無痰咳嗽。曲霉素(pentoxyverine,咳必清) 【藥理作用】對咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用是可待機原因的1/3。 輕度阿托品樣作用和局麻作用。 用于上呼吸道發(fā)炎引起的干咳和陣咳。 兒童百日咳特別有效。 【副作用】由于阿托品樣作用。 頭暈、口干、惡心等。 青光眼、前列腺肥大者慎重使用。 二、外周性鎮(zhèn)咳藥、【鎮(zhèn)咳作用方式和代表藥】局部麻醉作用:局部感受器和神經(jīng)末梢有麻醉作用,可消除或減弱局部刺激作用。 苯羅哌卡因(narcotine )、苯唑酮酯

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