1、.,1,腎上腺素受體阻斷藥,.,2,腎上腺素受體阻斷藥,腎上腺素受體阻斷藥與腎上腺素受體結(jié)合后，即妨礙神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素激動藥與受體的結(jié)合，從而拮抗遞質(zhì)和激動藥的作用。 用于心血管疾病 根據(jù)藥物對和受體的不同選擇，本類藥物可分為受體阻斷藥和受體阻斷藥。,.,3,腎上腺素受體阻斷藥,受體阻斷藥 12受體阻斷藥 酚妥拉明 酚芐明 1受體阻斷藥 哌唑嗪 2受體阻斷藥 育亨賓,受體阻斷藥 1 2受體阻斷藥 普萘洛爾 吲哚洛爾 受體阻斷藥 阿替洛爾 醋丁洛爾 受體阻斷藥 拉貝洛爾,.,4,【藥理作用】 能競爭性地、非選擇性地阻斷1及2 腎上腺素受體 1、血管和血壓： 直接舒張血管作用:小動脈、小靜脈 阻

2、斷血管平滑肌的1受體，血管舒張，血壓下降。外周阻力降低。,酚妥拉明(phetolamine),一、1、2受體阻斷藥,.,5,可使腎上腺素的升壓翻轉(zhuǎn)為降壓，稱為 “腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”(adrenaline reversal)。 因為NA可激動受體和2受體，阻斷了受體，而保留了2受體的作用，導(dǎo)致骨骼肌血管擴張，血壓下降。,.,6,.,7,2、心臟： （興奮） 反射性興奮交感 阻斷突觸前膜2受體 ，促NE 釋放，激動心臟的1受體，心輸出量增加。,3、其他： 擬膽堿作用：興奮胃腸道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻斷5-HT受體，釋放組胺 阻滯鉀通道,.,8,【臨床應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病，如肢端動脈血管

3、痙攣。 用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷、術(shù)前準(zhǔn)備及其驟發(fā)高血壓。 用于靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏。 抗休克,.,9,【不良反應(yīng)】 1.體位性低血壓 2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐。 3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加。 4.心動過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛。,.,10,長效類：酚芐明（phenoxybenzamine）,【藥理作用】非競爭性、非選擇性受體阻斷劑。 作用特點： 起效慢、作用強大而持久。 【臨床應(yīng)用】 外周血管痙攣性疾病 感染性休克 嗜鉻細胞瘤術(shù)前準(zhǔn)備 前列腺肥大尿阻塞 【不良反應(yīng)】 體位性低血壓，心動過速，心律失常。,.,11,選擇性1受體阻斷藥 哌唑嗪 【藥

4、理作用】 阻斷小動脈、小靜脈1受體，使血管擴張，外周阻力下降，回心量減少。降低前負(fù)荷，心率影響小 作用于膀胱頸部和前列腺部位的1受體，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【臨床應(yīng)用】 高血壓 良性前列腺肥大,.,12,第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥,.,13,.,14,腎上腺素受體阻斷藥,【藥理作用】 1. 受體阻斷作用 心臟：對心臟具有抑制作用，實驗顯示1受體 阻斷藥可減慢竇性節(jié)律，減慢心房和房室結(jié)傳導(dǎo)。 血壓：對正常人血壓影響不明顯，對高血壓患者 具有降壓作用，且療效可靠。 支氣管：對肺疾病患者作用明顯，使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力。 成為其主要的副作用。,.,15,代謝： 糖代謝：受體阻斷藥

5、和受體 阻斷藥合用可 拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代謝：受體阻斷藥減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放。 腎素：阻斷球旁細胞的1受體， 能使腎素釋放減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)功能削弱。,.,16,2.內(nèi)在擬交感活性（ISA） 某些受體阻斷劑具有部分激動受體的作用，但在整體用藥時常被其阻斷作用所掩蓋，ISA藥物不良反應(yīng)小 3.膜穩(wěn)定作用 某些受體阻斷劑具有局麻藥樣的作用，但顯效時的用量已超過治療劑量。 4.其他 減少房水生成，降低眼壓如噻嗎洛爾；抗血小板聚集；減少兒茶酚胺引起的震顫。,.,17,【臨床應(yīng)用】 1. 抗心律失常 對多種心律失常有效，尤其是竇性心動過速及擬腎上腺素藥引起的心律失常

6、。 2. 抗高血壓 3. 抗心絞痛和心肌梗死 4. 充血性心力衰竭 ：抗交感活性、降低心率等。早期應(yīng)用 5. 其他 甲亢及其危象,.,18,1.心血管反應(yīng) 抑制心功能，使心功能不全、傳導(dǎo)阻滯等加重； 收縮外周血管，引起間隙跛行、雷諾癥。 2.誘發(fā)或加重支氣管哮喘。 3.反跳現(xiàn)象 突然停藥，某些癥狀加重。 4.其他 幻覺、失眠、抑郁等。 【禁忌證】 嚴(yán)重心功能不全、傳導(dǎo)阻滯等。,【不良反應(yīng)】,.,19,普萘洛爾（propranolol） 無ISA,對a受體無作用,一、 1、 2受體阻斷藥,心律失常 心肌梗死 預(yù)激綜合征 梗阻性肥厚型心肌病 抗高血壓,【臨床應(yīng)用】,.,20,竇性心動過緩、房室傳導(dǎo)

7、阻滯、 低血壓、心力衰竭 誘發(fā)哮喘 【禁忌癥】 病態(tài)竇房結(jié)綜合征、房室傳導(dǎo)阻滯 支氣管哮喘或慢性肺部疾患者 妊娠后期患者宜停用本藥 高脂血癥、糖尿病者,【不良反應(yīng) 】,.,21,阿替洛爾和美托洛爾: 具有很強的心臟選擇性作用，而膜穩(wěn)定作用較弱，屬長效心臟選擇性 1受體阻斷劑。 用于高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進和特發(fā)性震顫等。,二、選擇性1受體阻斷藥,.,22,醋丁洛爾 中長效有心臟選擇性受體阻滯劑，同時具有膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性。 用于高血壓、心絞痛、心律失常和甲狀腺機能亢進等。,.,23,三、受體阻斷藥,拉貝洛爾(柳胺芐心定） 可選擇性阻斷1受體，同時阻斷1、 2受體 有2受體部分激動作用和抑制NE重攝取過程。 ISA 口服或靜注對高血壓患者都有降壓作用，對心率、心輸出量影響較小。 【臨床應(yīng)用】 用于中、重度高血壓及心絞痛.,.,24,傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床應(yīng)用小結(jié),1、眼科疾病 青光眼： 眼底檢查和驗光配鏡： 2、重癥肌無力： 3、平滑肌痙攣：,擬膽堿藥（毛果蕓香堿 受體阻斷（噻嗎洛爾）,M膽堿受體阻斷藥,新斯的明,M受體阻斷藥（阿托品）,.,25,5、休克增加血流量： 改善微循環(huán)：,擬腎上腺藥：NA，NE，DA，間羥胺、異丙腎,受體阻斷藥：酚妥拉明 2受體部分激動：特布他林 M受體阻斷藥物：阿托品,.,26,6、心血管系統(tǒng)疾病 高血壓病： 1受