1、片 劑,第一節(jié) 概述,1,含義與特點(diǎn),藥材提取物,藥材提取物+藥材細(xì)粉,藥材細(xì)粉,+適宜輔料,混勻 壓制,圓片狀或異形片狀固體劑型,全浸膏片,半浸 膏片,全 粉 末 片,提 純 物 片,2,（1）溶出度和生物利用度較丸劑好,（2）穩(wěn)定性好,（3）劑量準(zhǔn)確,（4）五方便,含義與特點(diǎn),優(yōu),3,缺點(diǎn)：溶出度較散劑、膠囊劑慢； 不適兒童、昏迷患者； 揮發(fā)性成分易損失。,4,分類與應(yīng)用,按給藥途徑結(jié)合制備與作用分類:,（一）口服片劑,（二）口腔用片劑,（三）外用片劑,（四）其他片劑,5,（一）口服片劑,1.普通壓制片素片,2.包衣片,3.咀嚼片適合小兒及胃部疾患,4.泡騰片含泡騰物料的內(nèi)服或外用片劑。,

2、5.分散片遇水迅速崩解形成均勻的粘性混懸液。,211 3min 崩解,6,第二節(jié) 片劑的輔料,（一）稀釋劑與吸收劑,（二）潤(rùn)濕劑與粘合劑,（三）崩解劑,（四）潤(rùn)滑劑,7,（一）稀釋劑與吸收劑,用以增加藥物重量和體積，利于成型和分劑量的賦形劑。,用以吸收原料中多量液體成分的賦形劑。,填充劑,一、濕法制顆粒壓片的輔料,8,稀釋劑、吸收劑、崩解劑。,注意：,（1）遇酸或堿在潮濕或加熱情況下會(huì)水解；,（2）干淀粉粘性低，可壓性差，故用量不宜太大；,（3）含淀粉較多的中藥細(xì)粉可粉碎充當(dāng)賦形劑。,淀粉,水解產(chǎn)物 還原糖,9,注意：,糊精,（1）可充當(dāng)粘合劑,（2）主藥含量極少時(shí)對(duì)含量測(cè)定有干擾,10,稀釋

3、劑、粘合劑,注意：,（1）粘性強(qiáng)，適合于中藥粉打片,（2）適用口含片,（3）注意引濕,（4）易吸水使片劑粘連,糖 粉,乳糖,穩(wěn)定 可壓性好 不影響溶出,11,典型稀釋劑,12,13,14,吸收劑： 硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、碳酸鎂等。,15,二、潤(rùn)濕劑與粘合劑,（一）潤(rùn)濕劑,1.水,適宜水中穩(wěn)定，且不易在水中溶解，遇水可產(chǎn)生一定粘度的藥物。 不適宜不耐熱、遇水易變質(zhì)或易溶于水的藥物。,16,2.乙醇（30-70%）,適宜于（1）藥物粘性較大；（2）藥物水中溶解度大；（3）顆粒干燥時(shí)易變質(zhì)或干后過硬；（4）以大量淀粉、糊精、糖粉為賦形劑。,注意：迅速攪拌、立即制粒、迅速干燥。,17,（二）粘合劑

4、,1.淀粉漿,優(yōu)點(diǎn)：能均勻地潤(rùn)濕片劑粉料；本身有粘合作用；崩解性能好；對(duì)藥物溶出的不良影響??；適合于對(duì)濕熱較穩(wěn)定的藥物。,8%15%的濃度，10%最常用，最高20,制法： 煮漿 沖漿,18,2.糖漿、飴糖、煉蜜及液狀葡萄糖,3.阿拉伯膠漿、明膠漿,4.纖維素衍生物（MC、CMCNa、HPMC）,5.其他（PVP）,19,常用的崩解劑,三、崩解劑,片劑的崩解機(jī)制,20,4.酶解作用,1.毛細(xì)管的作用,2.膨脹作用,3.產(chǎn)氣作用,片劑的崩解機(jī)制,21,干燥淀粉,（最常用）（5-20%）,機(jī)制：毛細(xì)管吸水，本身吸水膨脹作用。,適用范圍：較適用不溶性或微溶性藥物，對(duì)易溶性藥物的片劑作用較差。,注：可壓

5、性、流動(dòng)性差,22,羧甲基淀粉鈉 （CMSNa）,適用范圍：可溶性或不溶性藥物,機(jī)制：強(qiáng)吸水性和膨脹性。,其他：低取代羥丙基纖維素,23,內(nèi) : 外（3：1）,24,泡騰崩解劑,表面活性劑的作用（崩解輔助劑）,增加藥物的潤(rùn)濕性，促進(jìn)水分透入。,臨時(shí)加入,溶解與粘合劑,混合于崩解劑,制醇溶液噴灑,25,1.疏水性及水不溶性潤(rùn)滑劑,四、潤(rùn)滑劑,（1）硬脂酸、硬脂酸鈣和硬脂酸鎂（最常用）,特點(diǎn)：潤(rùn)滑作用最強(qiáng)，抗粘附性好，助流性差。,注意：用量不宜大，0.31%；不適合某些藥物；潤(rùn)滑性與混合時(shí)間有關(guān),26,（2）滑石粉,特點(diǎn)：助流性、抗粘附性好，附著性、潤(rùn)滑性差,3-6%,注意： 親水性物質(zhì)，不妨礙片

6、劑崩解，但用量也不宜大；可與多數(shù)藥物合用；一般不單獨(dú)使用。,27,1.主藥的性狀（如淀粉）,2.崩解劑的影響（加入方法及干濕程度）,3.粘合劑的影響（粘合力過強(qiáng)會(huì)形成膠體屏障層）,4.潤(rùn)滑劑的影響（不宜疏水性過強(qiáng)）,原輔料對(duì)崩解的影響：,28,直接壓片法,濕顆粒壓片法 干顆粒壓片法,粉末直接壓片法 結(jié)晶直接壓片法,第三節(jié) 片劑的制備,顆粒壓片法,29,30,適用范圍：不能直接壓片，且遇濕熱不起變化,濕顆粒壓片法,31,主藥,中藥材,潔凈、炮制 粉碎、提取,全部粉末 部分粉末+稠浸膏 全浸膏,化學(xué)藥物,檢驗(yàn)合格,粉碎過篩,加輔料,混合,潤(rùn)濕劑或粘合劑,制軟材,制粒,干燥,整粒,潤(rùn)滑劑,壓片,（包

7、衣）,質(zhì)檢,包裝,工藝流程：,32,1、原料的處理,2、制顆粒,（1）制顆粒的目的,增加物料的流動(dòng)性；減少細(xì)粉吸附和容存的空氣以減少藥片的松裂；避免粉末分層避免細(xì)粉飛揚(yáng),33,（2）制顆粒的方法,全粉末片制粒,簡(jiǎn)單、快速、經(jīng)濟(jì)。適于劑量小的貴重細(xì)料藥、毒性藥及幾乎不具備纖維性的藥材細(xì)粉 。,半浸膏片制粒,部分藥材打粉10-30% 其余藥材提取得稠膏,優(yōu)點(diǎn)：節(jié)約輔料，降低成本。適于多數(shù)片劑制備。,34,制粒技術(shù)：,提純物制粒法,擠出制粒法、流化噴霧制粒法、噴霧干燥制粒法、噴霧滾轉(zhuǎn)制粒法、濕法混合制粒等。,全浸膏片制粒,35,（3）濕粒的干燥,A 及時(shí)干燥,B 溫度60-80,揮發(fā)性或熱敏性成分溫

8、度宜60 以下 熱穩(wěn)定成分可提高到80-100 ,C 含水量3-5%,36,（4）干顆粒的質(zhì)量要求,（5）干顆粒壓片前處理,整粒 加入揮發(fā)油或揮發(fā)性的藥物 加潤(rùn)滑劑與崩解劑,含水量: 中藥 3-5% 化學(xué) 1-3%,37,單沖壓片機(jī)壓片流程,38,旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)的結(jié)構(gòu),39,40,旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)結(jié)構(gòu),41,（1）顆粒松緊度、大小、含水量 （2）空氣濕度與溫度 （3）壓片機(jī),壓片時(shí)可能發(fā)生的問題與解決的辦法,42,硬度不符合要求。,松片,1.顆粒質(zhì)地疏松 （1）原輔料引起：（原料細(xì)粉過多、纖維角質(zhì)、皮類、礦物類藥物較多，油類成分多；潤(rùn)濕劑與粘合劑選擇不當(dāng)） （2）顆粒含水量不當(dāng) （3）壓片機(jī)問題（沖頭長(zhǎng)

9、短不齊，受壓不同，小者松片；壓力不夠或車速過快；下沖下降不靈活等） （4）空氣濕度過大,43,裂片,44,1.顆粒質(zhì)地疏松 （1）原輔料引起：（原料細(xì)粉過多、纖維角質(zhì)、皮類、礦物類藥物較多，油類成分多；潤(rùn)濕劑與粘合劑選擇不當(dāng)或用量不足） （2）顆粒含水量不當(dāng) （3）顆粒過粗或過細(xì) （4）壓片機(jī)的問題（壓力過大或車速過快；沖模不合要求；壓力不均等等）,45,1.顆粒含水量高，潤(rùn)滑劑用量不足或混合不勻； 2.室內(nèi)溫度、濕度高 3.沖模粗糙或刻字太深,粘沖,46,47,第四節(jié) 片劑的包衣,48,一、目的、種類與要求,1.目的 （1）增加穩(wěn)定性 （2）掩蓋不良?xì)馕?（3）控制藥物的釋放部位及釋藥速度（

10、腸溶片、多層片） （4）美觀易于識(shí)別,49,2.種類 糖衣 薄膜衣 半薄膜衣 腸溶衣,3.要求 （1）片心 （2）衣層,50,二、片劑包衣的方法與設(shè)備,滾轉(zhuǎn)包衣法 流化床包衣法 埋管式包衣法 壓制包衣法,51,52,三、包衣物料及工序,（一）糖衣片,1.物料,53,2.工序,隔離層,粉衣層,糖衣層,有色糖衣層,打光,54,目的：（1）防止糖衣被破壞;（2）防止藥物吸潮變質(zhì);（3）增加片劑的硬度。 物料：膠漿或膠糖漿，少量滑石粉 方法：4-5層 注意：（1）溫度宜30-50 ；（2）層層干燥。,隔離層,55,目的：令藥片失去棱角，為包好糖衣層打基礎(chǔ)。 物料：糖漿，滑石粉。 方法：15-18層 注

11、意：（1）層層干燥（2）溫度35-50（3）掌握滑石粉用量及加入時(shí)機(jī)。,粉衣層,56,目的：矯味、增加衣層的牢固性。 物料：糖漿。 方法：10-15層,糖衣層,57,目的：美觀，易于識(shí)別，色深對(duì)光敏感的藥物有保護(hù)作用。 注意：（1）由淺到深（2）溫度,有色糖衣層,目的：使片面光亮美觀，防止吸潮 用量：不超過3-5g/10000片,打光,58,第二代新工藝：糖衣混合漿包衣法,單糖漿，膠漿，滑石粉的混合物,（二）薄膜衣,（三）腸溶衣,在片心之外包一層比較穩(wěn)定的高分子聚合物衣膜。,適用于：刺激胃或在胃中易破壞，作用于腸道的藥物,59,第五節(jié) 片劑的質(zhì)量檢查、包裝與貯藏,60,一、外觀 二、定性鑒別 三、含量測(cè)定 四、重量差異限度 糖衣片、薄膜衣片與腸溶衣片應(yīng)在包衣前檢查片心的重量差異，包衣后不再檢查。,61,五、崩解時(shí)限 （1）凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度以及供含化、咀嚼的片劑不進(jìn)行崩解時(shí)限檢查； （2）要求 （3）如有小部分顆粒狀物未通過