1、藥物化學(xué)Medicinal Chemistry,1,第一章 緒論 Introduction 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物 Circulatory System Agents 第五章 消化系統(tǒng)藥物 Digestive System Agents 第六章 鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗腫瘤藥 Antinr

2、oplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化學(xué)治療藥 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿藥及合成降血糖藥物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 維生素 Vitamin 第十三章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā) Drug design and discovery,2,第一章 緒論Introduction,本章主要內(nèi)容： 藥物化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù) 藥物化學(xué)的起源與發(fā)展（自學(xué)） 藥物的分類和名稱 藥物化學(xué)的學(xué)習(xí)內(nèi)容和學(xué)習(xí) 方法,3,（一）藥物：通常是低相對(duì)分子

3、質(zhì)量（100500）的化學(xué)制品，可與生物體內(nèi)的大分子靶點(diǎn)結(jié)合而產(chǎn)生相應(yīng)的生物學(xué)效應(yīng)。具有預(yù)防、診斷、治療、調(diào)節(jié)機(jī)體功能的作用。,一、藥物化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)：,4,（二） 藥物化學(xué)：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科。 特點(diǎn)：綜合性、邊緣性、交叉性，專業(yè)基礎(chǔ)課。,5,（三）藥物化學(xué)的研究內(nèi)容 研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、制備原理、合成路線及物 理化學(xué)特性、穩(wěn)定性 研究化學(xué)藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物效應(yīng)、毒副作用 研究化學(xué)藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化 研究化學(xué)藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物分子在生物體中作用的靶點(diǎn)、藥物與靶點(diǎn)結(jié)合的方式 設(shè)計(jì)新的

4、活性化合物分子 尋求和發(fā)現(xiàn)新藥,6,（四）藥物化學(xué)的任務(wù)：,為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供經(jīng)濟(jì)合理的方法和工藝。 “化學(xué)制藥工藝學(xué)”,尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法。 “新藥設(shè)計(jì)”,為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。 “臨床藥物化學(xué)”,7,二、藥物化學(xué)的歷史：,發(fā)現(xiàn)階段：19世紀(jì)末20世紀(jì)30年代。其特征是從動(dòng)植物體內(nèi)分離、純制和測定許多天然產(chǎn)物，如生物堿、苷類等化合物。,發(fā)展階段： 20世紀(jì)30年代60年代。合成藥物大量涌現(xiàn)，抗 生素的發(fā)現(xiàn)。藥物研究的重心轉(zhuǎn)向了在許多具有相同藥理活性的化 合物中尋找其產(chǎn)生效應(yīng)的共同基本結(jié)構(gòu)，進(jìn)而應(yīng)用藥物化學(xué)的一些 基本原理來改變基本結(jié)構(gòu)上的取代基團(tuán)。獲得了許多

5、有效的藥物。,設(shè)計(jì)階段： 20世紀(jì)70年代以后。多學(xué)科交叉融合形成的新興學(xué)科，其特點(diǎn)是多學(xué)科性和綜合性。由定性研究發(fā)展到定量研究，合理藥物設(shè)計(jì)（rational drug design)的概念出現(xiàn)，進(jìn)入了科學(xué)的、合理的設(shè)計(jì)階段。,8,傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式,9,10,與藥物結(jié)合的受體生物大分子統(tǒng)稱為藥物作用的生物靶點(diǎn)，存在于機(jī)體靶器官細(xì)胞膜上或細(xì)胞漿內(nèi)。迄今已發(fā)現(xiàn)作為治療藥物靶點(diǎn)的受體生物大分子總數(shù)近450個(gè)。目前上市的藥物中作用于各種靶點(diǎn)的分布見下圖。,11,三、藥物的分類和名稱：,（一）藥物的分類方法：,按照來源分類 ：天然藥物、化學(xué)合成藥、抗生素、基因工程藥物等 按照藥理作用分類：鎮(zhèn)

6、痛藥、抗菌藥、抗腫瘤藥、心血管系統(tǒng)用藥、麻醉藥等 按照化學(xué)結(jié)構(gòu)分類：,12,（二）藥物的名稱包括：商品名，通用名，化學(xué)名,藥物的商品名 是藥物作為商品在市場上銷售受所使用的名稱，由制藥企業(yè)自行選擇，可進(jìn)行注冊(cè)和申請(qǐng)專利保護(hù)，代表著制藥企業(yè)的形象和產(chǎn)品的聲譽(yù)。 藥品商品名在選用時(shí)不得暗示藥物的療效和用途，且應(yīng)簡易順口。,13,又稱國際非專利藥名 (International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界衛(wèi)生組織推薦使用的。國家藥典委員會(huì)編寫的中國藥品通用名稱（CADN） 是依據(jù)INN結(jié)合我國情況制定的中

7、文藥品命名。中國藥典收載藥物的英文通用名采用國際非專利藥名(INN)，中文通用名采用CADN。 INN由新藥開發(fā)者在新藥申請(qǐng)過程中向WHO提出，由WHO審定后向全世界公布，不受專利和行政保護(hù)。 INN不能和已有的名稱（包括商品名）相同， INN中對(duì)同一類藥物常采用同一詞干， CADN對(duì)這種詞干規(guī)定了相應(yīng)的中文譯文。,藥物的通用名,14,藥物的化學(xué)名 藥物的化學(xué)名準(zhǔn)確的反映出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，作為藥師應(yīng)掌握藥品的化學(xué)命名方法。中文的藥品化學(xué)名是根據(jù)中國化學(xué)會(huì)公布的有機(jī)化學(xué)命名原則命名，母體的選定與美國化學(xué)文摘(Chemical Abstract , CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標(biāo)出。（注意：取代基的先后順序與英文命名不同）,藥物化學(xué)名的組成：取代基的位置+取代基+母體+官能團(tuán),15,舉例：,化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺 N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide 通用名：對(duì)乙酰氨基酚、撲熱息痛、Paracetamol 商品名：泰諾林、百服寧、必理通,16,如：鹽酸硫胺氯化-4-甲基-3（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羥乙基）噻唑嗡鹽酸鹽（VitaminB1）,17,四、藥物化學(xué)課程內(nèi)容和學(xué)習(xí)方法：,根據(jù)藥學(xué)專業(yè)本科生培養(yǎng)