1、頭孢克洛緩釋片,第二代口服頭孢菌素 消炎、抗菌。 規(guī)格：0.375X6片/盒 零售價：35.6 生產(chǎn)商：浙江昂利康制藥有限公司,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),目錄,第一部分：產(chǎn)品的基本資料 第二部分：產(chǎn)品在臨床上的研究,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),第一部分：產(chǎn)品的基本資料,一、產(chǎn)品特點及優(yōu)勢 二、藥理作用 三、產(chǎn)品資料,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),一、產(chǎn)品的特點及優(yōu)勢,帥先 （頭孢克洛緩釋片） Cefaclor Sustained Release Tablets 第二代口服頭孢菌素 適應(yīng)癥：本品適用于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球

2、菌、大腸桿菌肺炎桿菌、流感桿菌、痢疾桿菌等敏感菌引起的輕、中度感 和普通的頭孢克洛片相比持續(xù)釋放藥物的有效成分，使之長時間達(dá)到藥物的血藥濃度的有效高度，達(dá)到有效的抗菌目的， 服用也比較方便，減少服用次數(shù),帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),二、藥理作用,本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨芐相同，對不產(chǎn)酶金黃色葡萄 球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨芐強24倍。對革蘭陰性桿菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨芐強，與頭孢羥氨芐相仿，對奇異變形桿菌、沙門菌 屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨芐

3、強。2.98mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對氨芐西林耐藥的菌株?？ㄋ土懿∧紊鷮Ρ酒泛苊舾小＿胚彡栃宰冃螚U菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌均對本品耐藥。 本品的作用機制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。 健康受試者12人，一次口服本品750mg，血藥濃度達(dá)峰時間（tmax）為1.02?0.58小時，血藥身濃度為(Cmax)為7.28?1.34mg/L，平均滯留時為2.52?0.39小時。本品在 中耳膿液中可達(dá)到足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。血清蛋白結(jié)合率約為25。給藥量的約15在體內(nèi)代謝。本品主要自腎排泄，尿藥濃度較高；約0.05自膽汁排泄， 膽汁中藥物濃度較血藥濃度低。另

4、據(jù)文獻(xiàn)資料報道，一次口服本品750mg，一日2次，無蓄積作用。血液透析能消除部分本品。,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),第二代頭孢菌素：特點，抗菌譜較一代廣，能耐青霉素酶，對B-內(nèi)酰胺酶的耐受性較第一代為強，副作用較第一代為輕，主要用于G+菌感染和部分G-菌感染。 -內(nèi)酰胺類抗生素與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBP）結(jié)合而妨礙細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成，使之不能交聯(lián)而造成細(xì)胞壁的缺損，致使細(xì)菌細(xì)胞破裂而死亡。這一過程發(fā)生在細(xì)菌細(xì)胞的繁殖期，因此本類藥物為繁殖期殺菌藥。細(xì)菌細(xì)胞有細(xì)胞壁，而哺乳動物的細(xì)胞無細(xì)胞壁，所以青霉素類對人體細(xì)胞的毒性很低，有效抗菌濃度的青霉素對人體細(xì)胞幾無影

5、響。,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),細(xì)菌結(jié)構(gòu)圖,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),頭孢克洛分子式,細(xì)胞壁：細(xì)胞壁是位于細(xì)菌最外面，緊貼在細(xì)胞膜外的一層結(jié)構(gòu)，比較堅韌，有高度彈性。細(xì)胞壁的基本化學(xué)組成是肽聚糖。G+菌和G菌細(xì)胞壁還含有各自獨特的成份磷壁酸和外膜。G+菌和G菌的細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)有很大不同，因此，使得這兩類細(xì)菌對革蘭染色的反應(yīng)、對作用于細(xì)胞壁的抗生素的敏感性、以及兩類細(xì)菌的致病性均有很大不同。,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),細(xì)菌細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)圖,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),革蘭氏陽性菌的細(xì)胞壁較厚，15-80nm，占細(xì)菌干重

6、的50% 革蘭氏陰性菌的細(xì)胞壁較薄，10-15nm，占細(xì)菌干重的10%，還有脂蛋白，外膜和脂多糖結(jié)構(gòu)。,革蘭氏菌的分類,革蘭氏染色法的意義就在于鑒別細(xì)菌，把眾多的細(xì)菌分為兩大類，革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。大多數(shù)化膿性球菌都屬于革蘭氏氏陽性菌，它們能產(chǎn)生外毒素使人致病，而大多數(shù)腸道菌多屬于革蘭氏陰性菌，它們產(chǎn)生內(nèi)毒素，靠內(nèi)毒素使人致病。 常見的革蘭氏陽性菌（G+）有：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、破傷風(fēng)桿菌等；常見的革蘭氏陰性菌（G-）有痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、百日咳桿菌、霍亂弧菌及腦膜炎雙球菌等。,JULLY 南京聚力藥業(yè),帥先 頭孢克洛緩釋片,

7、三、產(chǎn)品資料,藥品名稱 頭孢克洛緩釋片 C15H14ClN3O4SH2O 385.82 英文名稱 Cefaclor Sustained-release Tablets 藥品別名 本品主要成分為頭孢克洛，其化學(xué)名為 (6R ,7R)-7-(R )-2-氨基-2-苯乙酰氨基-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0辛-2-烯-2-甲酸一水合物。 性狀 本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯淡黃色。,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),適應(yīng)癥： 本品適用于金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌、痢疾桿菌等敏感菌株引起的下列部位的輕、中度感染： 扁桃體炎、扁

8、桃體周圍炎、咽喉炎、支氣管炎、肺炎、支氣管肺炎、哮喘和支氣管擴張感染以及手術(shù)后感染；急性及慢性腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系統(tǒng)感染；中耳炎、外耳炎、鼻竇炎； 上頜骨周圍炎、上頜骨骨膜炎、上和骨髓炎、急性腭炎、牙槽膿腫、根尖性牙周炎、智齒周圍炎、拔牙后感染；瞼腺炎、瞼炎、急性內(nèi)囊炎；毛囊炎、癤、丹毒、蜂窩組織炎、膿包病、癰、痤瘡感染、皮下膿腫、創(chuàng)傷感染、乳腺炎、淋巴管炎等。 規(guī)格 0.375g（ C15H14ClN3O4SH2O） 包裝 鋁塑泡罩包裝，8片X1板/盒；6片X1板/盒；4片X1板/盒 用法用量 口服，成年人常用劑量為每次0.375（1片），一日2次，重癥患者劑量加倍。 禁忌

9、 本品及頭孢類抗生素有過敏史的患者禁用。,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),第二部分：產(chǎn)品在臨床上的研究,1】呼吸內(nèi)科 為評價頭孢克洛緩釋片的療效和安全性，國內(nèi)家醫(yī)療單位共同參與了一項頭孢克洛緩釋片治療成人呼吸道感染的多中心臨床觀察試驗。 本研究共納入例患者，其中男性例（），女性例（）；平均年齡為歲，平均療程為天。病種包括急性咽扁桃體炎（例）、急性支氣管炎（例）、慢性支氣管炎急性發(fā)作（例）、輕中度肺炎（例）、鼻竇炎（例）及中耳炎（例），部分患者同時患有上述種疾病，其余為上呼吸道感染等疾病。所有患者只服用頭孢克洛緩釋片，若加用其它抗生素則作為治療無效，劑量為 口服，對較重感染如肺炎

10、給予 。療程為天。 治療過程中記錄入選患者的一般情況（性別、年齡）和疾病情況（診斷、療程），并根據(jù)患者用藥后的發(fā)熱、咳嗽、咳痰、頭痛和咽痛等臨床癥狀以及主要臨床體征包括咽充血、肺部聽診的異常（呼吸音改變、存在羅音、出現(xiàn)哮鳴音、出現(xiàn)水泡音）和扁桃體病變（充血、腫大、出現(xiàn)分泌物等的變化情況進行隨訪記錄，并對患者臨床體征（咽部充血、扁桃體化膿、肺部呼吸音等）的演變和相關(guān)實驗室檢查結(jié)果進行相關(guān)分析，最后通過臨床癥狀、臨床體征和實驗室檢查結(jié)果的綜合分析，按照痊愈、顯效、進步和無效大類做出最終判定。,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),所有患者治療期間均接受計劃隨訪，用藥后發(fā)熱、咳嗽、咳痰、咽

11、痛、耳痛、頭痛等臨床癥狀均明顯改善，第一次隨訪與第二次隨訪之間，第一次隨訪與第三次隨訪之間患者癥狀改善均有顯著差異（）。患者的臨床體征方面，咽部充血、扁桃體化膿、肺部呼吸音粗、肺部啰音和鼓膜充血治療后均顯著改善，第一次與第二次隨訪之間、第一次與第三次隨訪之間均有顯著差異（），但鼓膜穿孔三次隨訪并無明顯改善（）。實驗室檢查發(fā)現(xiàn)，所有患者的白細(xì)胞總數(shù)和中性粒細(xì)胞計數(shù)均顯著下降，第一次與第二次及第一次與第三次隨訪記錄均具有顯著差異（）。 該藥療效判定的標(biāo)準(zhǔn)是，臨床癥狀、臨床體征和相關(guān)實驗室檢查等項均正常者判斷為痊愈，項正常者為顯效，項正常者為進步，項均不正常者為無效。結(jié)果患一種疾病的患者痊愈，顯效，

12、進步，無效。同時患種及種以上疾病的患者痊愈，顯效，進步，無效。共有例（）患者發(fā)生不良反應(yīng)，主要為一過性惡心、輕度腹瀉及皮疹等。 本研究提示，頭孢克洛緩釋片對于社區(qū)獲得性呼吸道感染具有良好療效。,帥先 頭孢克洛緩釋片,JULLY 南京聚力藥業(yè),2】耳鼻喉科 目的 評價頭孢克洛緩釋片治療成人急性鼻竇炎的療效及安全性. 方法：62例1 865歲診斷為急性鼻竇炎受試病例,連續(xù)服用頭孢克洛緩釋片(750 mg/次,每日兩次,口服)1 4天,進行多中心的開放式研究.分別在治療前后對病例進行癥狀和體征的評估,記錄治療期間發(fā)生的不良事件.結(jié)果臨床治愈15.5%,好轉(zhuǎn)72.4%,總有效率87.9%(P0.05).12.9%的受試病例發(fā)生了以胃腸道事件為主的非嚴(yán)重性不良事件.結(jié)論頭孢克洛緩釋片治療急性鼻竇炎有良好臨床療效,并具有良好的安全性,可作為口服抗生素的一種有效選擇. 作 者： 頭孢克洛緩釋片多中心研究小組 作者單位： 刊 名： 中國耳鼻咽喉頭頸外科 ISTIC PKU 英文刊名： CHI