1、利多卡因注射液,藥物簡介,藥理作用： 1、酰胺類局麻藥 血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮 血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強 亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用 當血藥濃度超過5mg/ml可發(fā)生驚厥。,藥理作用： 2、IB 類抗心律失常藥 低劑量時，可促進心肌細胞內(nèi)K+外流，降低心肌的自律性，具有抗室性心律失常作用 在治療劑量時，對心肌細胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響 血藥濃度進一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。,藥代動力學(xué)： 不宜口服給藥?？诜蘸?，但肝臟

2、的首關(guān)效應(yīng)可使70%藥物被代謝，血藥濃度低 靜脈注射后，組織分布快而廣，能透過血-腦屏障和胎盤。血藥濃度迅速下降，作用僅維持10-20分鐘，故需靜脈滴注以維持療效。給藥5-7小時在血中達到穩(wěn)態(tài)濃度，70%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。 本品麻醉強度大、起效快（起效時間平均5分鐘）、彌散力強，藥物從局部消除約需2小時，加腎上腺素可延長其作用時間。 主要在肝臟代謝，約5%-10%原形藥物經(jīng)尿排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。,適應(yīng)癥： 1、局麻藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。,適應(yīng)癥： 2、抗心律失常藥。 急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，洋

3、地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。 對室上性心律失常通常無效。,用法用量： 1、麻醉 小兒常用量 隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.04.5mg/kg，常用0.25%0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。 浸潤麻醉,用法用量： 2、抗心律失常： （1）常用量： 靜脈注射11.5mg/kg首次負荷量，靜注23分鐘，必要時每5分鐘后重復(fù)靜脈注射12次； 靜脈滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應(yīng)減少用量。 （2）極量 靜脈注射1小時內(nèi)最大負荷量4.5mg/kg,不良反應(yīng)： （1）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌

4、肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。 （2）可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。,禁忌： （1）對局部麻醉藥過敏者禁用。 （2）阿-斯綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用。,注意事項 （1）防止誤入血管，注意局麻藥中毒癥狀的診治。 （2）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 （3）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道。 （4）本品嚴格掌握濃度和用藥總

5、量，超量可引起驚厥及心跳驟停。,注意事項： （5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。 （6）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失常或原有心律失常加重者應(yīng)立即停藥。,藥物相互作用： （1）與西咪替丁以及與受體阻滯劑如普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。 （2）巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏。,藥物相互作用： （3）異丙腎上腺素因增加肝血流量，可

6、使本品的總清除率升高 （4）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶鈉等。,藥物過量： 注射部位血管豐富，使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應(yīng)。 血藥濃度大于5mg/ml時，早期表現(xiàn)為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫 超過7mg/ml可引起肌顫和驚厥 超過10mg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導(dǎo)致心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心搏驟停。,人們對利多卡因研究的深入，發(fā)現(xiàn)其除用于麻醉及抗心律失常外，在其它疾病的治療方面也顯示出較好的效果?，F(xiàn)將其應(yīng)用簡述如下,研究進展： 1、治療哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽強有力的抑制藥，也可抑制支氣管哮喘。 方法：用利多卡因5ml（100

7、mg）霧化吸入，每天一次，呼吸、心率恢復(fù)正常，哮鳴音消失，動脈血氣恢復(fù)時間可明顯縮短。,研究進展： 2、降顱壓： 利多卡因陣顱壓的機理可能與其可導(dǎo)致血流動力學(xué)及血容量變化有關(guān)。 給藥以57mgkg較為適宜，重復(fù)用藥應(yīng)間隔6小時以上。,研究進展： 3、用于胃鏡插管檢查。 用法為將2%利多卡因含入口內(nèi)5分鐘緩慢咽下，10分鐘后可行插管檢查 與丁卡因噴霧法相比，省時、簡便、痛苦小；鎮(zhèn)靜作用，可消除患者的緊張情緒，減少胃液分泌及胃蠕動,研究進展： 4、治療呃逆：利多卡因治療呃逆的機理可能與其對外周和中樞神經(jīng)傳導(dǎo)的阻滯作用有關(guān)。 用法為利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡萄糖

8、液內(nèi)以3040滴分的速度靜滴呃逆控制后，維持12天。,研究進展： 5、預(yù)防氣管插管拔管時的不良反應(yīng) 全麻患者的氣管內(nèi)插管，在手術(shù)即將結(jié)束時，需將麻醉劑劑量減至咽喉氣管反射恢復(fù)時才能拔出，拔管時可出現(xiàn)類同于插管時的心血管反應(yīng)，還可引起嗆咳，對高血壓、冠心病、高顱壓患者極為不利。 用法：利多卡因1-5mgkg靜注。機理與其中樞抑制或?qū)π呐K的抑制作用有關(guān)。,研究進展： 6、治療新生兒嚴重驚厥反復(fù)驚厥者。 首次用利多卡因負荷量為2mg/kg加最初維持量每小時6mgkg靜注，3日內(nèi)逐漸減量，有效率為81%，驚厥在34小時后停止。,研究進展： 7、治療急性胃源性腹痛。急性胃源性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、粘膜充血水腫所致痙攣