注射用尿激酶|【通用名稱】尿激酶字體：大 中 小【拼 音 名】Zhusheyong Niaojimei【英 文 名】UrokinaseforInjection【成 份】尿激酶【性 狀】為白色或類白色無定形粉末?！具m 應 癥】酶類溶血栓藥，主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞，胸痛612小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死，癥狀短于36小時的急性期腦血管栓塞，視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。【用法用量】本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5葡萄糖溶液配制。 1、肺栓塞 初次劑量4400單位千克體重，以生理鹽水或5葡萄糖溶液配制，以90毫升小時速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每千克體重1 5000單位生理鹽水配制后肺動脈內(nèi)注入；必要時，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時重復一次，最多使用三次。 2、心肌梗死 建議以生理鹽水配制后，按6000單位分速度冠狀動脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素250010000單位。也可將本品200300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。 3、外周動脈血栓 以生理鹽水配制本品(濃度2500單位毫升)4000單位分速度經(jīng)導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調(diào)整滴入速度為l000單位分，直至血塊溶解。 4、防治心臟瓣膜替換術后的血栓形成 血栓形成是心臟瓣膜術后最常見的并發(fā)癥之一?？捎帽酒?400單位千克體重，生理鹽水配制后l0分鐘到l5分鐘滴完。然后以4400單位千克體重小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發(fā)生嚴重出血傾向應停藥。 5、膿胸或心包積膿 常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。 此時可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制(5000單位毫升)的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。 6、眼科應用 用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房。【不良反應】本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達70%以上。需嚴密進行心電監(jiān)護。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應發(fā)生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣，皮疹和發(fā)熱?！窘?忌】下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血，急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死，近兩月內(nèi)進行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術，顱內(nèi)腫瘤，動靜脈畸形或動脈瘤，出血素質(zhì)，嚴重難控制的高血壓患者。 相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術，嚴重高血壓，近4周內(nèi)的外傷，3周內(nèi)手術或組織穿刺，妊娠，分娩后10天，活躍性潰瘍病?！咀⒁馐马棥?.應用本品前，應對病人進行紅細胞壓積，血小板記數(shù)，凝血酶時間（TT），凝血酶原時間（PT），激活的部分凝血致活酶時間（APTT）測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內(nèi)。 2.用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率，體溫，呼吸頻率和血壓，出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3.靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4.動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5.下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權(quán)衡利弊后慎用本品。1）近10天內(nèi)分娩，進行過組織活檢，靜脈穿刺，大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。2）極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。3）亞急性細菌性心內(nèi)膜炎患者。4）繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。5）孕娠婦女，腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者?！娟P聯(lián)疾病】食管源性胸痛急性心肌梗死 老年人心肌梗死 非ST 段抬高心肌梗死小兒急性偏癱 小兒腎靜脈血栓形成 門靜脈血栓形成【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗顯示，本品1000倍于人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報道。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報道。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。本品能否從乳汁中排泄尚無報道。因此，哺乳期婦女慎用本品?！緝和盟帯勘酒吩趦和袘玫陌踩院陀行陨形匆妶蟮?。【老年用藥】本品在老年患者中應用的安全性和有效性尚未見確切報道。但年齡70歲者慎用?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林，吲哚美辛，保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加?！舅幋鷦恿W】本品在人體內(nèi)藥代動力學特點尚未完全闡明。本品靜脈給予后經(jīng)肝臟快速清除，血漿半衰期20分鐘。少量藥物經(jīng)膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長?！舅幤疯b別】取效價測定項下的供試品溶液，用巴比妥氯化鈉緩沖液（pH 7.8）稀釋成每1ml 中含20單位的溶液，吸取1ml ，加牛纖維蛋白原溶液0.3ml ，再依次加入牛纖維蛋白溶酶原溶液0.2ml ，牛凝血酶溶液0.2ml ，迅速搖勻，立即置370.5恒溫水浴中保溫，記時，反應系統(tǒng)應在3045秒內(nèi)凝結(jié)，且凝塊在15分鐘內(nèi)重新溶解。以0.9氯化鈉溶液作空白，同法操作，凝塊在2 小時內(nèi)不溶（試劑的配制同效價測定）?！舅幚矶纠怼勘酒分苯幼饔糜趦?nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原，凝血因子和凝血因子等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快，效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量，給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性，致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴重的出血危險?！举A 藏】凍干粉制劑在410保存。已配制的注射液在室溫下（25）8小時內(nèi)使用；冰箱內(nèi)（25）可保存48小時?！景?裝】10支/盒，1800支/件【產(chǎn) 地】遼寧【相關醫(yī)學資料】本品為從健康人尿中分離的，或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000（LMW-tcu-PA）和54000（HMW-tcu-PA）兩部分組成。 【藥物過量】本品靜脈給予一般達250