1、LOGO 抗生素的分類(lèi)抗生素的分類(lèi) 及臨床應(yīng)用及臨床應(yīng)用LOGO編輯ppt一、青霉素類(lèi)一、青霉素類(lèi)LOGO編輯ppt1.青霉素與青霉素青霉素與青霉素v抗菌譜窄。主要用于不產(chǎn)酶的抗菌譜窄。主要用于不產(chǎn)酶的G G+ +菌包括葡萄菌包括葡萄球菌、鏈球菌屬、芽孢桿菌等所致感染。球菌、鏈球菌屬、芽孢桿菌等所致感染。v青霉素鈉青霉素鈉/ /鉀鹽血藥濃度高，較重的感染：鉀鹽血藥濃度高，較重的感染：肺炎、心內(nèi)膜炎、白喉、破傷風(fēng)、鉤體病等。肺炎、心內(nèi)膜炎、白喉、破傷風(fēng)、鉤體病等。v普魯卡因青霉素血藥濃度低，輕中度感染。普魯卡因青霉素血藥濃度低，輕中度感染。v芐星青霉素血藥濃度極低，預(yù)防感染：風(fēng)濕芐星青霉素血藥濃

2、度極低，預(yù)防感染：風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、熱復(fù)發(fā)、BEBE。v青霉素青霉素屬苯氧青霉素，可口服，抗菌作用屬苯氧青霉素，可口服，抗菌作用稍次于青霉素，敏感菌所致的輕度感染，如稍次于青霉素，敏感菌所致的輕度感染，如咽喉炎、中耳炎、支氣管炎、丹毒等。咽喉炎、中耳炎、支氣管炎、丹毒等。LOGO編輯ppt2、耐酶青霉素、耐酶青霉素v抗菌譜窄。對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，主要用于產(chǎn)酶葡球菌抗菌譜窄。對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，主要用于產(chǎn)酶葡球菌 所致的各種感染。對(duì)鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡等所致的各種感染。對(duì)鏈球菌、肺炎球菌、表皮葡等青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。難以透過(guò)青霉素敏感菌株的抗菌作用不如青霉素。難以透過(guò)血腦屏障。血腦屏障。

3、v抗菌作用強(qiáng)?？咕饔脧?qiáng)。v血藥濃度高的為氟氯西林和雙氯西林，前者用于較血藥濃度高的為氟氯西林和雙氯西林，前者用于較重感染，前者口服用于輕癥感染。重感染，前者口服用于輕癥感染。v其次為氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血其次為氯唑西林，而苯唑西林的抗菌作用稍弱，血藥濃度較低，較重的感染劑量需每日藥濃度較低，較重的感染劑量需每日6-12g/日。日。LOGO編輯ppt3、氨基青霉素、氨基青霉素v抗菌譜廣。對(duì)不產(chǎn)酶的葡球菌、鏈球菌的抗菌作用抗菌譜廣。對(duì)不產(chǎn)酶的葡球菌、鏈球菌的抗菌作用 次于青霉素，對(duì)腸球菌的作用良好，對(duì)流感嗜血次于青霉素，對(duì)腸球菌的作用良好，對(duì)流感嗜血 桿菌、大腸桿菌、沙門(mén)菌屬、奇

4、異變形桿菌、志賀桿菌、大腸桿菌、沙門(mén)菌屬、奇異變形桿菌、志賀 菌屬等菌屬等G G- -桿菌具良好的抗菌活性。膽汁中濃度高，桿菌具良好的抗菌活性。膽汁中濃度高， 易透過(guò)血腦屏障。主要用于上述易透過(guò)血腦屏障。主要用于上述G G- -桿菌、腸球菌所桿菌、腸球菌所 致各種感染，包括致各種感染，包括CNS感染。感染。v氨芐西林和阿莫西林，抗菌譜與抗菌活性相似。氨芐西林和阿莫西林，抗菌譜與抗菌活性相似。v阿莫西林對(duì)腸球菌與沙門(mén)菌屬的作用較強(qiáng)，氨芐西阿莫西林對(duì)腸球菌與沙門(mén)菌屬的作用較強(qiáng)，氨芐西 林對(duì)流感桿菌稍強(qiáng)。阿莫西林的殺菌作用更強(qiáng)更林對(duì)流感桿菌稍強(qiáng)。阿莫西林的殺菌作用更強(qiáng)更 快；皮疹發(fā)生率低；口服生物利

5、用度較高?？欤黄ふ畎l(fā)生率低；口服生物利用度較高。 LOGO編輯ppt4、廣譜青霉素、廣譜青霉素v抗菌譜廣，主要用于各種抗菌譜廣，主要用于各種G G- -桿菌所致感染。桿菌所致感染。v除了對(duì)氨基青霉素敏感的細(xì)菌外，對(duì)包括綠除了對(duì)氨基青霉素敏感的細(xì)菌外，對(duì)包括綠膿在內(nèi)的各種膿在內(nèi)的各種G G- -桿菌均具良好的抗菌作用。桿菌均具良好的抗菌作用。對(duì)脆弱類(lèi)桿菌等厭氧菌也有一定作用，但不對(duì)脆弱類(lèi)桿菌等厭氧菌也有一定作用，但不單獨(dú)用于厭氧菌感染，以免應(yīng)用過(guò)濫。單獨(dú)用于厭氧菌感染，以免應(yīng)用過(guò)濫。v國(guó)內(nèi)主要用國(guó)內(nèi)主要用5種。羧基青霉素中羧芐西林抗菌種。羧基青霉素中羧芐西林抗菌作用較弱；替卡比羧芐作用強(qiáng)作用較弱

6、；替卡比羧芐作用強(qiáng)2-3倍。脲基青倍。脲基青霉素的抗菌作用優(yōu)于羧基青霉素。霉素的抗菌作用優(yōu)于羧基青霉素。LOGO編輯ppt表表1 5種廣譜青霉素的抗菌作用比較種廣譜青霉素的抗菌作用比較細(xì)菌細(xì)菌 羧芐西林羧芐西林 替卡西林替卡西林 阿洛西林阿洛西林 美洛西林美洛西林 哌拉西林哌拉西林葡萄球菌（酶葡萄球菌（酶-）+ + + + +葡萄球菌（酶葡萄球菌（酶+）- - - - -鏈球菌鏈球菌 + + + + +腸球菌腸球菌 - + + +G G- -菌菌 + + + + + v其中哌拉西林對(duì)其中哌拉西林對(duì)G G- -桿菌的活性與阿洛西林、美洛西林相桿菌的活性與阿洛西林、美洛西林相 似或稍強(qiáng)，在膽汁中濃

7、度均較高。美洛西林與哌拉西林似或稍強(qiáng)，在膽汁中濃度均較高。美洛西林與哌拉西林 可以通過(guò)血腦屏障?？梢酝ㄟ^(guò)血腦屏障。LOGO編輯ppt5、作用于革蘭陰性菌的青霉素、作用于革蘭陰性菌的青霉素v抗菌譜窄，僅對(duì)腸桿菌科細(xì)菌具良好作用，抗菌譜窄，僅對(duì)腸桿菌科細(xì)菌具良好作用，對(duì)綠膿桿菌和對(duì)綠膿桿菌和G G+ +菌、厭氧菌均無(wú)效。菌、厭氧菌均無(wú)效。v國(guó)內(nèi)主要用美西林（國(guó)內(nèi)主要用美西林（mecillinam），用于腸桿），用于腸桿菌科細(xì)菌所致的感染。藥物主要作用于青霉菌科細(xì)菌所致的感染。藥物主要作用于青霉素結(jié)合蛋白素結(jié)合蛋白2（PBP-2），與其他青霉素作用），與其他青霉素作用靶位不同，因此，治療嚴(yán)重感染時(shí)可

8、與其他靶位不同，因此，治療嚴(yán)重感染時(shí)可與其他青霉素聯(lián)合用藥。青霉素聯(lián)合用藥。 LOGO編輯ppt二、頭孢菌素類(lèi)二、頭孢菌素類(lèi)v具有類(lèi)似青霉素的優(yōu)良藥理特點(diǎn)，屬繁殖期具有類(lèi)似青霉素的優(yōu)良藥理特點(diǎn)，屬繁殖期殺菌劑，可用于嚴(yán)重感染和免疫缺陷者感染，殺菌劑，可用于嚴(yán)重感染和免疫缺陷者感染，與靜止期殺菌劑（氨基糖苷類(lèi)）有協(xié)同作用；與靜止期殺菌劑（氨基糖苷類(lèi)）有協(xié)同作用；組織分布好，部分品種可透過(guò)血腦屏障，適組織分布好，部分品種可透過(guò)血腦屏障，適用于各系統(tǒng)器官感染，毒性低，一般能安全用于各系統(tǒng)器官感染，毒性低，一般能安全用于小兒、老人和孕婦。用于小兒、老人和孕婦。v多數(shù)頭孢菌素對(duì)多數(shù)頭孢菌素對(duì)內(nèi)酰胺酶比青

9、霉素類(lèi)穩(wěn)內(nèi)酰胺酶比青霉素類(lèi)穩(wěn)定，耐酸，過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率低，其抗菌譜對(duì)定，耐酸，過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率低，其抗菌譜對(duì)常見(jiàn)致病菌的覆蓋率高。常見(jiàn)致病菌的覆蓋率高。v對(duì)腸球菌和脆弱類(lèi)桿菌的作用甚微。對(duì)腸球菌和脆弱類(lèi)桿菌的作用甚微。LOGO編輯ppt表表2 各代頭孢菌素的抗菌譜比較各代頭孢菌素的抗菌譜比較 抗革蘭陽(yáng)性菌抗革蘭陽(yáng)性菌 抗革蘭陰性菌抗革蘭陰性菌一代一代 + +二代二代 + +三代三代 + +四代四代 + +LOGO編輯pptv二代頭孢菌素的抗菌譜比一代廣。對(duì)耐青霉素葡萄二代頭孢菌素的抗菌譜比一代廣。對(duì)耐青霉素葡萄球菌等球菌等G G+ +菌的作用稍次于一代，但對(duì)菌的作用稍次于一代，但對(duì)G G- -菌的

10、作用更菌的作用更強(qiáng)，不僅對(duì)大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感桿菌、強(qiáng)，不僅對(duì)大腸桿菌、奇異變形桿菌、流感桿菌、沙門(mén)菌屬和志賀菌屬的作用優(yōu)于一代，且對(duì)部分產(chǎn)沙門(mén)菌屬和志賀菌屬的作用優(yōu)于一代，且對(duì)部分產(chǎn)氣桿菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌也有一定抗菌氣桿菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌也有一定抗菌活性。活性。v頭孢呋辛（頭孢呋辛（cefuroxime，西力欣）是較好的品種，西力欣）是較好的品種，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的抗菌作用良好；對(duì)對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的抗菌作用良好；對(duì)內(nèi)酰胺酶內(nèi)酰胺酶極其穩(wěn)定極其穩(wěn)定; 幾無(wú)腎毒性；能順利透過(guò)血腦屏障；既幾無(wú)腎毒性；能順利透過(guò)血腦屏障；既有注射又有口服制劑。有注射又有口服制劑。v頭孢替安（

11、頭孢替安（cefotiam）的抗菌譜與頭孢呋辛相似，）的抗菌譜與頭孢呋辛相似，難以透過(guò)血腦屏障，無(wú)更突出的藥理特點(diǎn)。難以透過(guò)血腦屏障，無(wú)更突出的藥理特點(diǎn)。LOGO編輯pptv三代頭孢菌素的主要特點(diǎn)是對(duì)各種三代頭孢菌素的主要特點(diǎn)是對(duì)各種G G- -桿菌如桿菌如腸桿菌科細(xì)菌的作用突出，毒性低，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的作用突出，毒性低，對(duì)內(nèi)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。酰胺酶穩(wěn)定。LOGO編輯ppt表表4. 第三代頭孢主要品種比較第三代頭孢主要品種比較品種品種 抗腸桿菌科抗腸桿菌科 抗綠膿等抗綠膿等 耐酶耐酶 排泄排泄 其它其它頭孢噻肟頭孢噻肟 + + 耐耐 腎腎 肝內(nèi)代謝肝內(nèi)代謝頭孢哌酮頭孢哌酮 + + 不耐不耐 肝膽肝

12、膽 出血傾向出血傾向,難入難入CSF頭孢曲松頭孢曲松+ + 耐耐 腎肝膽腎肝膽 T1/2長(zhǎng)，易入長(zhǎng)，易入CSF頭孢他啶頭孢他啶+ + 耐耐 腎腎 免疫缺陷者感染免疫缺陷者感染v頭孢噻肟對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的作用優(yōu)于其它三代頭孢，頭孢噻肟對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的作用優(yōu)于其它三代頭孢， 但對(duì)綠膿桿菌的作用較差。但對(duì)綠膿桿菌的作用較差。v頭孢他啶對(duì)綠膿桿菌、沙雷菌屬作用最強(qiáng)，對(duì)部分不頭孢他啶對(duì)綠膿桿菌、沙雷菌屬作用最強(qiáng)，對(duì)部分不 動(dòng)桿菌屬等葡萄糖不發(fā)酵動(dòng)桿菌屬等葡萄糖不發(fā)酵G G- -桿菌也有一定作用。桿菌也有一定作用。LOGO編輯pptv頭孢曲松（頭孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述）的抗菌作用

13、介于上述兩品種之間；兩品種之間；40%的藥物自膽汁排泄，更適用的藥物自膽汁排泄，更適用于肝膽系統(tǒng)與于肝膽系統(tǒng)與CNS細(xì)菌感染，肝或腎功能不全細(xì)菌感染，肝或腎功能不全者使用也較為安全。者使用也較為安全。v頭孢哌酮（頭孢哌酮（cefoperazone）對(duì)綠膿桿菌、沙雷）對(duì)綠膿桿菌、沙雷菌屬的作用僅次于頭孢他啶，對(duì)其它菌屬的作用僅次于頭孢他啶，對(duì)其它G G- -菌的菌的作用不如其它第三代品種；對(duì)作用不如其它第三代品種；對(duì)內(nèi)酰胺酶不內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定；適用于肝膽系統(tǒng)感染及腎功能不全者穩(wěn)定；適用于肝膽系統(tǒng)感染及腎功能不全者感染。易引起腸道菌群紊亂。感染。易引起腸道菌群紊亂。 LOGO編輯pptv頭孢匹胺（頭

14、孢匹胺（cefpiramide）與頭孢哌酮相類(lèi)似，對(duì)綠）與頭孢哌酮相類(lèi)似，對(duì)綠膿桿菌的作用更優(yōu)，但對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的作用稍差。膿桿菌的作用更優(yōu)，但對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的作用稍差。v頭孢地嗪（頭孢地嗪（cefodizime）與頭孢噻肟相似，而綠膿、）與頭孢噻肟相似，而綠膿、腸桿菌屬、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌、表腸桿菌屬、陰溝桿菌、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌、表葡、糞腸球菌等對(duì)其耐藥。具有免疫反應(yīng)調(diào)節(jié)作用葡、糞腸球菌等對(duì)其耐藥。具有免疫反應(yīng)調(diào)節(jié)作用為最大特點(diǎn)，然而臨床資料尚未充分證實(shí)對(duì)免疫缺為最大特點(diǎn)，然而臨床資料尚未充分證實(shí)對(duì)免疫缺陷者感染的療效優(yōu)于其它三代品種。陷者感染的療效優(yōu)于其它三代品種。LOGO

15、編輯ppt 第四代頭孢菌素第四代頭孢菌素v對(duì)對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，與酶的親和力更低；對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，與酶的親和力更低；對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜的穿透力更強(qiáng)。主要品種有頭孢細(xì)菌細(xì)胞膜的穿透力更強(qiáng)。主要品種有頭孢吡肟（吡肟（cefepime，馬斯平）和頭孢匹羅，馬斯平）和頭孢匹羅（cefpirome），），v用于各種嚴(yán)重的用于各種嚴(yán)重的G G- -菌感染，包括耐三代頭孢菌感染，包括耐三代頭孢菌素的菌素的G G- -菌所致感染。產(chǎn)菌所致感染。產(chǎn)ESBLs菌株菌株?LOGO編輯ppt口服品種口服品種v第一代頭孢：頭孢氨芐、頭孢拉定與頭孢羥第一代頭孢：頭孢氨芐、頭孢拉定與頭孢羥氨芐。用于上呼吸道、下尿路和腸道等輕癥氨芐。

16、用于上呼吸道、下尿路和腸道等輕癥感染。感染。v第二代頭孢：第二代頭孢：v頭孢克羅對(duì)頭孢克羅對(duì)G G- -菌作用優(yōu)于第一代頭孢；口服菌作用優(yōu)于第一代頭孢；口服吸收好，血藥濃度高。吸收好，血藥濃度高。 v頭孢呋辛酯供口服，與靜脈用藥可組成序貫頭孢呋辛酯供口服，與靜脈用藥可組成序貫給藥方案。給藥方案。 v頭孢丙烯的口服吸收率也較高，臨床療效總頭孢丙烯的口服吸收率也較高，臨床療效總體與頭孢克羅相似。體與頭孢克羅相似。LOGO編輯pptv第三代頭孢：頭孢克肟（第三代頭孢：頭孢克肟（cefixime）、頭孢布烯）、頭孢布烯（ceftibuten）、頭孢地尼，頭孢泊肟等。）、頭孢地尼，頭孢泊肟等。v對(duì)對(duì)內(nèi)酰

17、胺酶穩(wěn)定；對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的抗菌作用內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的抗菌作用 強(qiáng)，但葡球菌屬、腸球菌屬、綠膿、不動(dòng)桿菌屬等強(qiáng)，但葡球菌屬、腸球菌屬、綠膿、不動(dòng)桿菌屬等 均對(duì)其耐藥?？诜蘸茫胨テ陂L(zhǎng)，一日只需服均對(duì)其耐藥?？诜蘸茫胨テ陂L(zhǎng)，一日只需服 藥藥12次，其中頭孢布烯的血藥濃度較高。常用于次，其中頭孢布烯的血藥濃度較高。常用于 耐藥耐藥G G- -菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染 等及三代頭孢靜脈用藥的維持治療。等及三代頭孢靜脈用藥的維持治療。LOGO編輯ppt三、其它三、其它內(nèi)酰胺類(lèi)內(nèi)酰胺類(lèi) 包括以下包括以下5組組v頭霉素、頭霉素、v氧頭

18、孢烯類(lèi)、氧頭孢烯類(lèi)、v內(nèi)酰胺酶抑制劑、內(nèi)酰胺酶抑制劑、v碳青霉烯類(lèi)碳青霉烯類(lèi)v單環(huán)類(lèi)單環(huán)類(lèi)LOGO編輯ppt1. 頭霉素頭霉素v頭孢西丁（頭孢西?。╟efoxitin）、頭孢美唑）、頭孢美唑 （cefmetazole）和頭孢替坦（）和頭孢替坦（cefotetan）。）。v頭孢西丁的抗菌譜與第二代頭孢相似，對(duì)頭孢西丁的抗菌譜與第二代頭孢相似，對(duì)內(nèi)內(nèi) 酰胺酶非常穩(wěn)定；對(duì)部分酰胺酶非常穩(wěn)定；對(duì)部分ESBLs也較穩(wěn)定。適用也較穩(wěn)定。適用 于外科、婦產(chǎn)科、口腔科等的于外科、婦產(chǎn)科、口腔科等的G G- -需氧菌感染及與厭需氧菌感染及與厭 氧菌的混合感染，也可作為產(chǎn)氧菌的混合感染，也可作為產(chǎn)ESBLs菌株感

19、染的菌株感染的 選用藥。頭孢美唑與頭孢西丁相似，抗菌作用稍選用藥。頭孢美唑與頭孢西丁相似，抗菌作用稍 強(qiáng)，血藥濃度稍高，但難以透入腦脊液。頭孢替坦強(qiáng)，血藥濃度稍高，但難以透入腦脊液。頭孢替坦 應(yīng)用較少，半衰期較長(zhǎng)。應(yīng)用較少，半衰期較長(zhǎng)。LOGO編輯ppt2. 氧頭孢烯類(lèi)氧頭孢烯類(lèi)v拉氧頭孢（拉氧頭孢（moxalactam,latamoxef）和氟氧頭孢）和氟氧頭孢（flomoxef）。均具第三代頭孢菌素類(lèi)似的抗）。均具第三代頭孢菌素類(lèi)似的抗菌譜，且對(duì)厭氧菌具強(qiáng)大的抗菌作用；對(duì)菌譜，且對(duì)厭氧菌具強(qiáng)大的抗菌作用；對(duì)內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；血藥濃度高而持久，可透入內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；血藥濃度高而持久，可透入腦脊液。

20、腦脊液。v拉氧頭孢因影響凝血功能可導(dǎo)致出血，故限拉氧頭孢因影響凝血功能可導(dǎo)致出血，故限制了臨床應(yīng)用。氟氧頭孢的血藥濃度更高，制了臨床應(yīng)用。氟氧頭孢的血藥濃度更高，且未見(jiàn)出血傾向不良反應(yīng)。且未見(jiàn)出血傾向不良反應(yīng)。LOGO編輯ppt3. 內(nèi)酰胺酶抑制劑內(nèi)酰胺酶抑制劑v與青霉素、頭孢菌素合用時(shí)，可保護(hù)與青霉素、頭孢菌素合用時(shí)，可保護(hù)內(nèi)酰內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素不被酶破壞，起了擴(kuò)大抗菌譜和胺類(lèi)抗生素不被酶破壞，起了擴(kuò)大抗菌譜和增強(qiáng)抗菌活性的作用。增強(qiáng)抗菌活性的作用。v主要包括克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦。主要包括克拉維酸、舒巴坦和他唑巴坦。v他唑巴坦的抑酶作用他唑巴坦的抑酶作用克拉維酸克拉維酸舒巴坦。舒舒巴坦。舒

21、巴坦和他唑巴坦可透入巴坦和他唑巴坦可透入CSF。LOGO編輯pptv 阿莫西林克拉維酸（力百?。哼m用于產(chǎn)酶的葡球菌、腸阿莫西林克拉維酸（力百?。哼m用于產(chǎn)酶的葡球菌、腸球菌、淋球菌、腸桿菌科細(xì)菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、脆球菌、淋球菌、腸桿菌科細(xì)菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、脆弱類(lèi)桿菌等所致感染。弱類(lèi)桿菌等所致感染。v 氨芐西林舒巴坦（優(yōu)力新）的抗菌譜與阿莫西林氨芐西林舒巴坦（優(yōu)力新）的抗菌譜與阿莫西林-克拉維克拉維酸相仿，二藥均有靜脈注射和口服制劑，但后者口服吸收率酸相仿，二藥均有靜脈注射和口服制劑，但后者口服吸收率更高，皮疹發(fā)生率較低。更高，皮疹發(fā)生率較低。v 頭孢哌酮舒巴坦的抗菌譜廣，頭孢哌

22、酮的抗菌作用增強(qiáng)，頭孢哌酮舒巴坦的抗菌譜廣，頭孢哌酮的抗菌作用增強(qiáng)，但對(duì)耐頭孢哌酮綠膿桿菌的活性增強(qiáng)不明顯。對(duì)不動(dòng)桿菌的但對(duì)耐頭孢哌酮綠膿桿菌的活性增強(qiáng)不明顯。對(duì)不動(dòng)桿菌的抗菌作用均突出，抗菌作用均突出，v 哌拉西林他唑巴坦對(duì)各種哌拉西林他唑巴坦對(duì)各種G G- -菌具良好作用，且對(duì)腸球菌和菌具良好作用，且對(duì)腸球菌和脆弱類(lèi)桿菌的抗菌作用強(qiáng)，可用于包括腹腔感染和盆腔感染脆弱類(lèi)桿菌的抗菌作用強(qiáng)，可用于包括腹腔感染和盆腔感染在內(nèi)的多種嚴(yán)重感染和混合感染。在內(nèi)的多種嚴(yán)重感染和混合感染。v 替卡西林克拉維酸適用于嗜麥芽窄食單胞菌替卡西林克拉維酸適用于嗜麥芽窄食單胞菌 LOGO編輯ppt4. 碳青霉烯類(lèi)碳青

23、霉烯類(lèi)表表5. 碳青霉烯類(lèi)品種比較碳青霉烯類(lèi)品種比較 亞胺培南亞胺培南 美羅培南美羅培南 帕尼培南帕尼培南 泰能泰能 美平美平 克倍寧克倍寧抗抗G G菌菌 + + +抗腸桿菌科抗腸桿菌科 + + +抗綠膿桿菌抗綠膿桿菌+ + +抗厭氧菌抗厭氧菌 + + +LOGO編輯pptv共同特點(diǎn)為抗菌譜極廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)共同特點(diǎn)為抗菌譜極廣，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)G G+ +與與G G- -菌、菌、需氧菌與厭氧菌均具有良好作用，但最大的特點(diǎn)為需氧菌與厭氧菌均具有良好作用，但最大的特點(diǎn)為適用于多重耐藥或產(chǎn)適用于多重耐藥或產(chǎn)內(nèi)酰胺酶的菌株引起的嚴(yán)內(nèi)酰胺酶的菌株引起的嚴(yán)重感染、混合感染、和免疫缺陷者感染，也是產(chǎn)重感染

24、、混合感染、和免疫缺陷者感染，也是產(chǎn)ESBLs菌株感染療效最佳的品種。菌株感染療效最佳的品種。v帕尼培南的抗菌作用與亞胺培南相似，對(duì)綠膿桿菌帕尼培南的抗菌作用與亞胺培南相似，對(duì)綠膿桿菌的作用稍差，對(duì)的作用稍差，對(duì)G G+ +菌作用較強(qiáng)，血藥濃度較高。菌作用較強(qiáng)，血藥濃度較高。v美羅培南對(duì)美羅培南對(duì)G G+ +菌的作用稍次于亞胺培南，對(duì)各種菌的作用稍次于亞胺培南，對(duì)各種G G- -菌包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌的作用均稍優(yōu)，可菌包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌的作用均稍優(yōu)，可靜滴，還可肌注給藥。靜滴，還可肌注給藥。LOGO編輯ppt5. 單環(huán)類(lèi)單環(huán)類(lèi) 氨曲南氨曲南v抗菌譜窄，對(duì)腸桿菌科、流感桿菌、氣單胞

25、抗菌譜窄，對(duì)腸桿菌科、流感桿菌、氣單胞菌屬、淋球菌等具良好抗菌作用，但不動(dòng)桿菌屬、淋球菌等具良好抗菌作用，但不動(dòng)桿菌屬、產(chǎn)堿桿菌和厭氧菌對(duì)本品敏感性差。菌屬、產(chǎn)堿桿菌和厭氧菌對(duì)本品敏感性差。v對(duì)酶穩(wěn)定；可透過(guò)血腦屏障；毒性低；對(duì)青對(duì)酶穩(wěn)定；可透過(guò)血腦屏障；毒性低；對(duì)青霉素或頭孢菌素過(guò)敏者慎用。霉素或頭孢菌素過(guò)敏者慎用。v適用于嚴(yán)重的適用于嚴(yán)重的G G- -菌感染，對(duì)粒細(xì)胞減少等免菌感染，對(duì)粒細(xì)胞減少等免疫缺陷者感染可獲良好療效。疫缺陷者感染可獲良好療效。LOGO編輯ppt四、氨基糖苷類(lèi)四、氨基糖苷類(lèi)v細(xì)菌所產(chǎn)的乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶和核苷細(xì)菌所產(chǎn)的乙酰轉(zhuǎn)移酶、磷酸轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶等氨基糖苷類(lèi)

26、鈍化酶可破壞卡那霉素、轉(zhuǎn)移酶等氨基糖苷類(lèi)鈍化酶可破壞卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素等，而新品慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素等，而新品種對(duì)鈍化酶較穩(wěn)定。種對(duì)鈍化酶較穩(wěn)定。v阿米卡星：抗菌活性優(yōu)于卡那霉素，稍次于阿米卡星：抗菌活性優(yōu)于卡那霉素，稍次于慶大霉素。對(duì)氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩(wěn)定，故對(duì)慶大霉素。對(duì)氨基糖苷類(lèi)鈍化酶穩(wěn)定，故對(duì)慶大霉素耐藥菌株所致感染可獲良效。耳腎慶大霉素耐藥菌株所致感染可獲良效。耳腎毒性與慶大霉素?zé)o明顯差別。毒性與慶大霉素?zé)o明顯差別。LOGO編輯pptv奈替米星：抗菌作用與慶大霉素相似；對(duì)鈍化酶的奈替米星：抗菌作用與慶大霉素相似；對(duì)鈍化酶的穩(wěn)定性次于阿米卡星，故對(duì)耐慶大霉素菌

27、株的效果穩(wěn)定性次于阿米卡星，故對(duì)耐慶大霉素菌株的效果不如阿米卡星。其耳、腎毒性較慶大霉素稍低，用不如阿米卡星。其耳、腎毒性較慶大霉素稍低，用于于G G- -桿菌（主要為耐慶大霉素菌株）感染。桿菌（主要為耐慶大霉素菌株）感染。v依替米星是國(guó)內(nèi)自主開(kāi)發(fā)的新品種，其分子結(jié)構(gòu)與依替米星是國(guó)內(nèi)自主開(kāi)發(fā)的新品種，其分子結(jié)構(gòu)與奈替米星極相似，更穩(wěn)定。其抗菌作用、耳腎毒性奈替米星極相似，更穩(wěn)定。其抗菌作用、耳腎毒性及療效均與奈替米星相似。及療效均與奈替米星相似。v異帕米星的抗菌譜與阿米卡星相似。除綠膿桿菌外異帕米星的抗菌譜與阿米卡星相似。除綠膿桿菌外的大多數(shù)的大多數(shù)G G- -菌對(duì)異帕米星更敏感。耳腎毒性比阿

28、米菌對(duì)異帕米星更敏感。耳腎毒性比阿米卡星稍低。主要用于卡星稍低。主要用于G G- -桿菌嚴(yán)重感染，特別是對(duì)其桿菌嚴(yán)重感染，特別是對(duì)其它品種包括阿米卡星耐藥菌株所致感染。它品種包括阿米卡星耐藥菌株所致感染。LOGO編輯ppt五、氟喹諾酮類(lèi)五、氟喹諾酮類(lèi)v屬化學(xué)合成藥，其抗菌譜廣，不僅對(duì)各種屬化學(xué)合成藥，其抗菌譜廣，不僅對(duì)各種G G- -桿菌包桿菌包括綠膿、不動(dòng)桿菌具有良好抗菌活性，而且對(duì)括綠膿、不動(dòng)桿菌具有良好抗菌活性，而且對(duì)G G+ +菌、菌、耐藥菌以及衣原體、支原體、弓形體、軍團(tuán)菌、結(jié)耐藥菌以及衣原體、支原體、弓形體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌及非典型分支桿菌、麻風(fēng)桿菌等細(xì)胞內(nèi)病原核桿菌及非典型分支桿

29、菌、麻風(fēng)桿菌等細(xì)胞內(nèi)病原體均具強(qiáng)大作用。體均具強(qiáng)大作用。v大多品種口服生物利用度高，組織分布好，可透入大多品種口服生物利用度高，組織分布好，可透入腦脊液，適用于前列腺、骨關(guān)節(jié)、腦脊液，適用于前列腺、骨關(guān)節(jié)、CNS感染，特別感染，特別對(duì)多種病原體所致細(xì)胞內(nèi)感染和耐藥對(duì)多種病原體所致細(xì)胞內(nèi)感染和耐藥G G- -菌感染具良菌感染具良效效 。LOGO編輯pptv環(huán)丙沙星對(duì)環(huán)丙沙星對(duì)G G- -菌包括綠膿桿菌的作用較突出。諾氟菌包括綠膿桿菌的作用較突出。諾氟沙星的血藥濃度低，僅適用于敏感菌所致的腸道、沙星的血藥濃度低，僅適用于敏感菌所致的腸道、尿路及呼吸道輕度感染。尿路及呼吸道輕度感染。v左氧氟沙星抗菌

30、作用比氧氟沙星略強(qiáng)；口服吸收率左氧氟沙星抗菌作用比氧氟沙星略強(qiáng)；口服吸收率高達(dá)高達(dá)100；不良反應(yīng)更少。；不良反應(yīng)更少。v加替沙星、莫昔沙星：抗菌譜覆蓋耐青霉素肺炎加替沙星、莫昔沙星：抗菌譜覆蓋耐青霉素肺炎球菌等耐藥菌、支原體、衣原體等胞內(nèi)病原菌、厭球菌等耐藥菌、支原體、衣原體等胞內(nèi)病原菌、厭氧菌等；氧菌等；不良反應(yīng)輕；不良反應(yīng)輕；不易耐藥。不易耐藥。LOGO編輯pptv氟喹諾酮類(lèi)的適應(yīng)證：氟喹諾酮類(lèi)的適應(yīng)證：呼吸系感染，呼吸系感染， G G- -菌支氣管及肺部感染；菌支氣管及肺部感染；泌尿生殖系感染；泌尿生殖系感染；腸道感染；腸道感染；耐氯霉素傷寒及其它沙門(mén)菌屬感染；耐氯霉素傷寒及其它沙門(mén)菌

31、屬感染； G G- -桿菌骨髓炎、關(guān)節(jié)炎；桿菌骨髓炎、關(guān)節(jié)炎； G G- -桿菌所致皮膚軟組織、五官與傷口感染；桿菌所致皮膚軟組織、五官與傷口感染；若若MRSA仍對(duì)其敏感可聯(lián)合用藥，用于不能耐受萬(wàn)仍對(duì)其敏感可聯(lián)合用藥，用于不能耐受萬(wàn)古霉素的古霉素的MRSA感染；感染；沙眼衣原體、支原體等所致的呼吸道、泌尿生殖系沙眼衣原體、支原體等所致的呼吸道、泌尿生殖系等胞內(nèi)感染、耐藥結(jié)核桿菌和其它分支桿菌、麻風(fēng)等胞內(nèi)感染、耐藥結(jié)核桿菌和其它分支桿菌、麻風(fēng)桿菌所致感染。桿菌所致感染。LOGO編輯ppt六、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)六、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)v麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和交沙霉素等相麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素和

32、交沙霉素等相繼用于臨床，其抗菌作用都未超過(guò)紅霉素，但不良反繼用于臨床，其抗菌作用都未超過(guò)紅霉素，但不良反應(yīng)減輕。應(yīng)減輕。v阿齊霉素與克拉霉素對(duì)阿齊霉素與克拉霉素對(duì)G G+ +菌、某些菌、某些G G- -菌如流感桿菌、菌如流感桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作用增強(qiáng)，對(duì)厭氧球菌、脆卡他莫拉菌、淋球菌等的作用增強(qiáng)，對(duì)厭氧球菌、脆弱類(lèi)桿菌等以及支原體、衣原體的作用也優(yōu)于紅霉素；弱類(lèi)桿菌等以及支原體、衣原體的作用也優(yōu)于紅霉素；口服吸收好，組織內(nèi)濃度高；半衰期較長(zhǎng)；不良反應(yīng)口服吸收好，組織內(nèi)濃度高；半衰期較長(zhǎng)；不良反應(yīng)低于紅霉素。用于院外獲得性呼吸道感染、淋病、泌低于紅霉素。用于院外獲得性呼吸道感染、淋病、

33、泌尿生殖系感染與敏感菌所致皮膚軟組織感染。克拉霉尿生殖系感染與敏感菌所致皮膚軟組織感染。克拉霉素的抗菌作用更為突出，還用于素的抗菌作用更為突出，還用于Hp感染。感染。v羅紅霉素的抗菌作用與紅霉素相仿或稍差，組織內(nèi)濃羅紅霉素的抗菌作用與紅霉素相仿或稍差，組織內(nèi)濃度高；半衰期長(zhǎng)；不良反應(yīng)低。度高；半衰期長(zhǎng)；不良反應(yīng)低。LOGO編輯ppt七、多肽類(lèi)七、多肽類(lèi)v去甲萬(wàn)古霉素為國(guó)內(nèi)首創(chuàng)的多肽類(lèi)抗生素，與萬(wàn)古去甲萬(wàn)古霉素為國(guó)內(nèi)首創(chuàng)的多肽類(lèi)抗生素，與萬(wàn)古霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，二藥的抗菌譜、藥理毒性特霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，二藥的抗菌譜、藥理毒性特點(diǎn)相同。對(duì)各種點(diǎn)相同。對(duì)各種G G+ +菌特別是菌特別是MRSA與與

34、MRSE及腸球及腸球菌屬具強(qiáng)大抗菌活性。菌屬具強(qiáng)大抗菌活性。v有確切的耳、腎毒性，隨著純度的提高，其毒性已有確切的耳、腎毒性，隨著純度的提高，其毒性已減低，但腎功能不全者、老年人、新生兒不輕易選減低，但腎功能不全者、老年人、新生兒不輕易選用。選用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度作個(gè)體化給藥。用。選用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度作個(gè)體化給藥。v主要用于嚴(yán)重的葡萄球菌與腸球菌感染，包括主要用于嚴(yán)重的葡萄球菌與腸球菌感染，包括MRSA與與MRSE的嚴(yán)重感染?？诜芍委焸文ば阅c的嚴(yán)重感染?？诜芍委焸文ば阅c炎。炎。LOGO編輯pptv替考拉寧：分子結(jié)構(gòu)、抗菌特點(diǎn)均與萬(wàn)古霉素相似，替考拉寧：分子結(jié)構(gòu)、抗菌特點(diǎn)均與萬(wàn)古霉素相似，對(duì)大多數(shù)金葡菌包括對(duì)大多數(shù)金葡菌包括MRSA、鏈球菌、腸球菌與艱、鏈球菌、腸球菌與艱難梭菌的作用優(yōu)于萬(wàn)古霉素；對(duì)凝固酶陰性的表皮難梭菌的作用優(yōu)于萬(wàn)古霉素；對(duì)凝固酶陰性的表皮葡的作用較萬(wàn)古霉素略差。其組織分布好，半衰期葡的作用較萬(wàn)古霉素略差。其組織分布好，半衰期47h