1、膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第一頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第二頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第三頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6縮瞳縮瞳心率心率，收縮力，收縮力消化道、支氣管、膀胱等平滑肌消化道、支氣管、膀胱等平滑肌消化腺分泌消化腺分泌全身全身(qun shn)汗腺分泌汗腺分泌第四頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6- N2受體受體 骨胳肌收縮骨胳肌收縮(shu su)- 腎上腺髓質(zhì)腎上腺髓質(zhì) 釋放腎上腺素釋放腎上腺素- 雙重支配臟器雙重支配臟器 優(yōu)勢支配神經(jīng)的作用優(yōu)勢支配神經(jīng)的作用 - 心血管心血管 血壓血壓、

2、心率、心率 - 消化道消化道 興奮興奮 - N1受體興奮受體興奮 神經(jīng)節(jié)興奮神經(jīng)節(jié)興奮第五頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第六頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第七頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6 何謂眼調(diào)節(jié)作用？何謂眼調(diào)節(jié)作用？通過晶狀體聚通過晶狀體聚 焦，使物體焦，使物體(wt)成像于視網(wǎng)膜上，看清成像于視網(wǎng)膜上，看清 物體的作用。物體的作用。 毛果蕓香毛果蕓香(ynxing)(ynxing)堿堿：(+)M-受體，收縮睫狀受體，收縮睫狀懸韌帶懸韌帶(rndi)(rndi)放放松松 晶狀體晶狀體變凸變凸(變厚）變厚） 屈光度增加屈光度增加

3、遠目遠目標影象映在視網(wǎng)膜前，視遠物模糊，標影象映在視網(wǎng)膜前，視遠物模糊，視近物清晰視近物清晰( (調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)痙攣)。（環(huán)狀）?。ōh(huán)狀）肌第八頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6 煙堿（煙堿（Nicotine） 尼古丁，尼古丁， 由煙草由煙草(ynco)中提取中提取第九頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6作用作用(zuyng)(zuyng)： N樣作用，具毒理學意義。樣作用，具毒理學意義。 1.1.興奮興奮(xngfn)(xngfn)神經(jīng)節(jié)受體，先興奮神經(jīng)節(jié)受體，先興奮(xngfn)(xngfn)，后抑制。，后抑制。 2.2.興奮神經(jīng)肌肉興奮神經(jīng)肌肉(jru)(jr

4、u)接頭接頭N受體。受體。 第十頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第十一頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第十二頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第十三頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第十四頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第十五頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第十六頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6毒扁豆堿與毛果蕓香毒扁豆堿與毛果蕓香(ynxing)堿治療青光眼的區(qū)別堿治療青光眼的區(qū)別毛果蕓香毛果蕓香(ynxing)堿堿毒扁豆堿毒扁豆堿作用：作用：作用機理作用機理用途用途起效起

5、效作用維持作用維持刺激性刺激性 濃度濃度(nngd)性質(zhì)性質(zhì)不良反應(yīng)不良反應(yīng)降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓(+)虹膜括約肌虹膜括約肌MR直接作用直接作用青光眼青光眼30-40min4-8 h 弱弱12%穩(wěn)定穩(wěn)定調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)痙攣降低眼內(nèi)壓降低眼內(nèi)壓(-) AChE間接作用間接作用青光眼青光眼5 min1-2天天強強0.05%不穩(wěn)定，易分解，不穩(wěn)定，易分解，避光保存避光保存調(diào)節(jié)痙攣調(diào)節(jié)痙攣第十七頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6雙眼去除動眼神經(jīng)后，左眼滴毛雙眼去除動眼神經(jīng)后，左眼滴毛果蕓香堿，右眼滴毒扁豆堿，果蕓香堿，右眼滴毒扁豆堿，你認你認為哪只眼的瞳孔為哪只眼的瞳孔(tngkng)會縮小

6、？會縮小？兔兔第十八頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6第十九頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6作用(zuyng)中毒表現(xiàn)虹膜括約肌、睫狀肌收縮瞳孔縮小、視物不清腺體分泌增加(zngji)流淚、大汗、肺羅間呼吸道平滑肌收縮胸悶、呼吸困難胃腸道平滑肌收縮惡心、嘔吐、腹瀉膀胱括約肌松弛小便失禁心臟抑制心率慢、心動過緩血管擴張BP下降激動骨骼肌N2受體肌肉震顫激動N1受體心率快，BP升高中樞膽堿受體先激動后抑制煩躁不安、昏迷、BP第二十頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6n阿托品阿托品對抗對抗(dukng)M樣癥狀樣癥狀n解磷定解磷定(膽堿酯酶復活藥膽堿酯

7、酶復活藥) 復活膽堿酯酶復活膽堿酯酶第二十一頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6n是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的AChE恢復活性的藥物肟基：-N-OH，有效(yuxio)基團第二十二頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6碘解磷定Pyraloxim methoiodide(PAM)n作用和應(yīng)用(yngyng)：1）復活膽堿酯酶：有效基團：季銨氮與磷?；疉ChE結(jié)合肟基與磷?；Y(jié)合磷?；?PAMAChE游離出來第二十三頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥62）與體內(nèi)游離的有機磷酸酯類直接結(jié)合，阻止其進一步與AChE結(jié)合；3）對神經(jīng)肌肉接頭處的N2受體有明顯(

8、mngxin)作用，從而迅速制止肌束顫動；第二十四頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥64）可改善CNS中毒癥狀，對M樣癥狀的作用較弱，恢復較差；5）對中毒時體內(nèi)積聚(jj)的ACh無直接對抗作用，故應(yīng)與阿托品合用；6）對樂果中毒無效；7）t1/2短，需重復用藥。第二十五頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6氯磷定(PAM-CL)可靜脈注射(jn mi zh sh)或肌肉注射給藥第二十六頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6雙復磷(Obidoxime)1）兼有阿托品樣作用(zuyng)2）易通過血腦屏障。第二十七頁，共二十八頁。膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥6內(nèi)容(nirng)總結(jié)直接作用于受體：M受體激動藥,如毛果云香堿，N受體激動藥?？鼓憠A酯酶藥：易逆性如新斯的明、毒扁豆堿等，難逆性如有機(yuj)磷酸酯類。一、M、N膽堿受體激動藥。消化道、