1、藥劑學(xué)第7章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑第一節(jié) 氣霧劑 氣霧劑 (aerosol)系指將藥物與適宜的拋射劑裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容器中制成的制劑。使用時(shí)借拋射劑的壓力將內(nèi)容物定量或非定量地噴出，藥物噴出多為霧狀氣溶膠，其霧滴一般小于50m。 氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部和全身作用。一、氣霧劑的特點(diǎn)(1)具有速效和定位作用；(2)藥物密閉于容器中，能保持藥物清潔無菌狀態(tài)，并能增加藥物的穩(wěn)定性；(3)使用方便，藥物可避免胃腸道的破壞和肝臟的首過效應(yīng)；(4)可以用定量閥門準(zhǔn)確控制劑量。1.氣霧劑的主要優(yōu)點(diǎn)：（1）生產(chǎn)成本高；（2）由于其有制冷效應(yīng)，多次使用于受傷皮膚上可引起不適與刺激；（

2、3）氟氯烷烴拋射劑在一定濃度對心臟又致敏性，造成心律失常。2. 氣霧劑的缺點(diǎn)一、氣霧劑的特點(diǎn)按分散系統(tǒng)分類分為： 溶液型、混懸型和乳劑型按氣霧劑組成分類（按容器中存在的相數(shù)）分為： （1）兩相氣霧劑（氣相和液相）； （2）三相氣霧劑（氣相、液相、固相或液相）按醫(yī)療用途分類分為： （1）呼吸道吸入用氣霧劑； （2）皮膚和粘膜用氣霧劑； （3）空間消毒用氣霧劑二、氣霧劑的分類三、氣霧劑的吸收氣霧劑主要通過肺部吸收，吸收的速度很快，不亞于靜脈注射。（一）肺部的吸收（二）影響藥物在呼吸系統(tǒng)分布的因素1.呼吸的氣流2.微粒的大小3.藥物的性質(zhì)粒子大小是影響藥物能否深入肺囊泡的主要因素，通常吸入氣霧劑的微

3、粒大小以在0.55m范圍內(nèi)最適宜。藥物從肺部吸收是被動(dòng)擴(kuò)散，吸收速率與藥物的分子量及脂溶性有關(guān)。四 氣霧劑的組成氣霧劑藥物與附加劑拋射劑耐壓容器閥門系統(tǒng)（一）、拋射劑拋射劑(propellents)是噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用。 拋射劑的要求：在常溫下的蒸氣壓應(yīng)大于大氣壓；無毒、無致敏反應(yīng)和刺激性；惰性，不與藥物等發(fā)生反應(yīng)；不易燃燒、不易爆炸；無色、無臭、無味；價(jià)廉易得。 拋射劑可分為氟氯烷烴類、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體三類。 (1)氟氯烷烴類 亦稱氟里昂(freon)，是常用拋射劑，其特點(diǎn)是沸點(diǎn)低，在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓，易控制；性質(zhì)穩(wěn)定，不易燃燒；液化后密度大，無味，基本無臭

4、，毒性??；不溶于水，可作為脂溶性藥物的溶劑。1、分類(2)、碳?xì)浠衔?主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷，國內(nèi)不常用。(3)、壓縮氣體類 主要品種有二氧化碳、氮?dú)夂鸵谎趸?，在氣霧劑中基本不用，常用于噴霧劑。一般說來，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強(qiáng)，反之則弱。 一般采用混合拋射劑，通過調(diào)整用量和蒸氣壓來達(dá)到調(diào)整噴射能力的目的。2、拋物劑的用量根據(jù)Raoult定律和Dalton氣體分壓定律： Pa=NaPao=naPao/(na+nb), Pb=NbPao=nbPbo/(na+nb), P=Pa+PbP為混合拋射劑的總蒸氣壓，Pa和Pb分別為拋射劑A和B的分壓，Pao和Pbo分別為純拋射劑A和B的

5、飽和蒸氣壓，N和n分別表示摩爾分?jǐn)?shù)和摩爾數(shù)。混合拋物劑的蒸氣壓的計(jì)算：(1).溶液型氣霧劑 拋射劑在處方中用量比一般為20%70%（g/g)，可根據(jù)所需粒徑調(diào)節(jié)用量。(2).混懸型氣霧劑用于腔道給藥，拋射劑用量為30%45% （g/g)，用于吸入給藥時(shí)，拋射劑用量高達(dá)99%。(3).乳化型氣霧劑拋物劑用量一般為8%10%(g/g)，有的高達(dá)25%以上。2、拋物劑的用量(二)、藥物與附加劑 根據(jù)藥物的理化性質(zhì)和臨床治療要求決定配制適宜類型的氣霧劑，從而決定某些潛溶劑或附加劑的使用。(三)、耐壓容器 （玻璃或金屬容器）氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作用、耐壓、輕便、價(jià)廉等。(四)、閥門系統(tǒng) 閥門

6、系統(tǒng)要求堅(jiān)固、耐用、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定；閥門材料對內(nèi)容物為惰性，其加工應(yīng)精密。氣霧劑定量閥五、氣霧劑的制備工藝容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配藥物配制和分裝充填拋射劑（壓灌法和冷灌法）質(zhì)量檢查1. 安全、漏氣檢查；2. 裝量與異物檢查；3. 噴射速度和噴出重量檢查；4. 噴射總撳次與噴射主藥含量檢查；5. 噴霧的藥物粒度和霧滴大小的測定；6. 有效部位藥物沉積量檢查；7. 微生物限度；8. 無菌檢查。六、氣霧劑的質(zhì)量評定第三節(jié) 噴霧劑噴霧劑(sprays)是指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形式噴出的制劑?？煞譃閱蝿┝繃婌F劑和多劑量噴霧劑。由于噴霧劑的霧粒粒徑較大，不適用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔粘膜給藥。噴霧劑的裝置由手動(dòng)泵和容器兩部分組成手動(dòng)泵種類很多容器種類：塑料瓶和玻璃瓶質(zhì)量檢查應(yīng)標(biāo)明每瓶裝量、主藥含量、總噴次、每噴主藥含量、貯存條件檢查項(xiàng)目為每瓶總噴次、每掀噴量、每噴主藥含量、裝量和微生物限度第四節(jié) 吸入粉霧劑吸入粉霧劑是指微粉化藥物或載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化