1、優(yōu)選文檔優(yōu)選文檔PAGEPAGE12優(yōu)選文檔PAGE見解：首過效應(yīng)：藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)變作用，使部分藥物被代謝，最后進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。多劑量給藥是指藥物按必然的劑量、必然的給藥間隔，經(jīng)多次給藥后才能達(dá)到并保持在必然的有效血藥濃度范圍內(nèi)的給藥方法。單室模型：假設(shè)機(jī)體給藥后，藥物馬上在全身各部位達(dá)到動向平衡，這時(shí)把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)房室，稱為一室模型或單室模型,單室模型其實(shí)不意味著所有身體各組織在任何時(shí)刻藥物濃度都同樣，但要求機(jī)體各組織藥物水平能隨血漿濃度變化而變化。表觀分布容積：是體內(nèi)藥量與血藥濃度互有關(guān)系的一個(gè)比率常數(shù)，它能夠設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要

2、體液的理論容積。5.生物利用度：是指劑型中的藥物被吸取進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度。是議論藥物有效性的指標(biāo)。通常用藥時(shí)曲線下濃度、達(dá)峰時(shí)間、峰值血藥濃度來表示。6.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度：當(dāng)血藥濃度達(dá)到平衡后，在一個(gè)劑量間隔時(shí)間內(nèi)，血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積除以間隔時(shí)間所得的商7.達(dá)坪分?jǐn)?shù)fss（n）：是指n次給藥后的血藥濃度Cn與坪濃度Css對照，相當(dāng)于Css的分?jǐn)?shù)。腎除掉率：指腎臟在單位時(shí)間內(nèi)能將多少容與血漿中所含的某物質(zhì)完好清楚出去，這個(gè)被完好清除了某物質(zhì)的血漿容積就稱為該物的血漿除掉率。用CLr表示。生物半衰期：是指藥物在體內(nèi)的藥物量或血藥濃度經(jīng)過各種路子除掉一半所需要的時(shí)間。10.血腦屏障（BB

3、B）：經(jīng)過血液轉(zhuǎn)運(yùn)至腦組織的外來物質(zhì)，腦組織對其有選擇的攝取能力，指血-腦（blood-to-blood）及血-腦脊液(blood-to-cerebrospinalfluid)構(gòu)成的屏障藥物分布：藥物進(jìn)入循環(huán)后向各組織、器官也許體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。腸肝循環(huán)：有些藥物可有小腸上皮細(xì)胞吸取，有些在肝代謝為與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝產(chǎn)物，在腸道被菌叢水解成固體藥物而被重吸取，這些直接或間接在小腸肝臟血循環(huán)Css：指藥物進(jìn)入體內(nèi)的速率等于體內(nèi)除掉的速率時(shí)的血藥濃度。生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一種藥物的不同樣制劑在同樣試驗(yàn)條件下，賜予同樣劑量，反響其吸取程度和速度的主要藥物動力學(xué)參數(shù)

4、無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。生物藥劑學(xué)：是研究藥物極其劑型在體內(nèi)的吸取，分布，代謝與排泄的過程，說明藥物的劑型要素，機(jī)體生物要素和藥效之間相互的科學(xué)。代謝：藥物在吸取過程或進(jìn)入人體循環(huán)后，受腸道菌叢或體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用，結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程。又叫生物轉(zhuǎn)變。除掉：代謝與排泄過程藥物被除掉，合稱為除掉。除掉率：是單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)除掉的含血漿體積或單位時(shí)間叢體內(nèi)除掉的藥物表觀分布容積。體內(nèi)總除掉率：是指機(jī)體在單位時(shí)間內(nèi)能除掉去多少體積的相當(dāng)于流經(jīng)血液的藥物。絕對生物利用度（absolutebioavailability，F(xiàn)abs）：是藥物吸取進(jìn)入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值，是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸取進(jìn)入

5、體循環(huán)的相對量。21.相對生物利用度（relativebioavailability，F(xiàn)rel）：又稱比較生物利用度，是以其他非靜脈路子給藥的制劑為參比制劑獲得的藥物吸取進(jìn)入體循環(huán)的相對量，是同一種藥物不同樣制劑之間比較吸收程度與速度而獲得的生物利用度。藥學(xué)等效性（Pharmaceuticalequivalence）：若是兩制劑含等量的同樣活性成分，擁有同樣的劑型，吻合同樣的或可比較的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，則能夠認(rèn)為它們是藥學(xué)等效性。藥代動力學(xué)：應(yīng)用動力學(xué)原理和數(shù)學(xué)模型，定量的描述藥物的吸取、分布、代謝、排泄過程隨時(shí)間變化的動向規(guī)律，研究體內(nèi)藥物的存在地址、數(shù)量與時(shí)間之間的關(guān)系的一門科學(xué)。24.速率常數(shù)：

6、是描述速度過程重要的動力學(xué)參數(shù)。速率常數(shù)越大，該過程進(jìn)行也越快。單位為min-1或h-1。25.負(fù)荷劑量：首次恩賜的較大的劑量，使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的90%以上的劑量。也叫沖擊量和首劑量.26藥物代謝動力學(xué)：是應(yīng)用動力學(xué)原理與數(shù)學(xué)模型，定量的描述藥物的吸取、分步、代謝和排泄的過程隨時(shí)間變化動向規(guī)律的一門學(xué)科即研究體內(nèi)藥物的存在地址、數(shù)量與時(shí)間之間的關(guān)系生物膜的性質(zhì)有膜的流動性、膜結(jié)構(gòu)的不對稱性和膜結(jié)構(gòu)的半透性。大多數(shù)外源性物質(zhì)（如藥物）的重吸取主若是被動過程，其重吸取的程度取決于藥物的脂溶性、pKa、尿量、尿的pH。藥物在體內(nèi)的分布程度和速度，主要取決于組織器官的血液灌溉速度和與組織器官

7、的親和力。生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸取、分布、代謝與排泄過程，說明藥物的劑型要素、機(jī)體的生物要素和藥物效應(yīng)之間互有關(guān)系的科學(xué)。腸肝循環(huán)現(xiàn)象在藥效學(xué)上表現(xiàn)為藥物的作用時(shí)間明顯延長，在藥動學(xué)上表現(xiàn)為在藥時(shí)曲線上出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象。6.藥物的分布是指藥物從給藥部位吸取進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至各臟器組織的過程。藥物從血液向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)主若是經(jīng)過主動轉(zhuǎn)運(yùn)方式進(jìn)行的。8.借助載體或酶促系統(tǒng)的作用，藥物從膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)稱為主動轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物代謝反響平時(shí)能夠分為兩大類，即第一相反響（氧化還原水解）和第二相反響（結(jié)合反響）。藥物及其代謝產(chǎn)物消除體外的過程稱為排泄，它與生物轉(zhuǎn)變統(tǒng)稱為藥物除掉

8、，其主要路子為腎排泄和膽汁排泄。某藥靜脈注射經(jīng)3個(gè)半衰期后，其體內(nèi)藥量為原來的1/8藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸取過程，一般脂溶性小的藥物經(jīng)過毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散，水溶性藥物中分子量小的能夠穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙迅速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，分子量很大的藥物主要經(jīng)過淋巴系統(tǒng)吸取。12.藥物在體內(nèi)最重要代謝器官是肝臟，藥物排泄的主要器官是腎臟在線性藥物動力學(xué)研究中，當(dāng)劑量改變時(shí)，其相應(yīng)的血藥濃度隨劑量的改變而成比率的改變，藥物的生物半衰期與劑量沒關(guān)，血藥濃度-時(shí)間曲線下總面積與劑量成正比等。藥物代謝主要發(fā)生在肝臟或其他組織的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)內(nèi)。15.堿化尿液使PKa=9.4的弱堿性藥物降低解離程度，重吸取增大，腎除掉

9、率降低。生物等效性是指一種藥物的不同樣劑型在同樣的試驗(yàn)條件下，賜予同樣劑量，其吸取速度和程度沒有明顯差異。尿藥排泄數(shù)據(jù)辦理方法一般有速率法和虧量法兩種測得利多卡因的除掉速度常數(shù)為0.3465h-l，則它的生物半衰期為2h非口服給藥方式中，生物利用度最高的是靜脈注射和靜脈滴注。選擇題：1、弱酸性藥物與抗酸藥物同服時(shí)，比單用該弱酸性藥物：A在胃中解離增加，自胃吸取增加B在胃中解離減少，自胃吸取增加C在胃中解離減少，自胃吸取減少D在胃中解離增加，自胃吸取減少E無變化2、常用劑量恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為：A有效血濃度B穩(wěn)態(tài)血濃度C峰濃度D閾濃度E中毒濃度3、藥物產(chǎn)生作用的快慢取決于：A藥物的吸

10、取速度B藥物的排泄速度C藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式.D藥物的光學(xué)異構(gòu)體E藥物的代謝速度4藥物的排泄路子不包括A汗腺B腎臟C膽汁D肺E肝臟一般藥物由血液向體內(nèi)各組織器官分布的速度為A肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚B肝、腎肌肉、皮膚脂肪組織、結(jié)締組織C脂肪組織、結(jié)締組織肌肉、皮膚肝、腎D脂肪組織、結(jié)締組織肝、腎肌肉、皮膚E肌肉、皮膚肝、腎脂肪組織、結(jié)締組織6關(guān)于單室模型錯(cuò)誤的表達(dá)是單室模型是把整個(gè)機(jī)體視為一個(gè)單元B單室模型中藥物在各個(gè)器官和組織中的濃度均相等在單室模型中藥物進(jìn)入機(jī)體后迅速成為動向平衡的均一體吻合單室模型特點(diǎn)的藥物稱單室模型藥物血漿中藥物濃度的變化基本上只受除掉速度常數(shù)的影響7、苯巴比妥中毒

11、時(shí)應(yīng)用碳酸氫鈉的目的是：A加速藥物從尿液的排泄B加速藥物從尿液的代謝滅活C加速藥物由腦組織向血漿的轉(zhuǎn)移DA和CEA和B8、某藥在體內(nèi)可被肝藥酶轉(zhuǎn)變，與酶控制劑合用時(shí)比單獨(dú)應(yīng)用的效應(yīng)：A增強(qiáng)B減弱C不變D無效E相反9、每個(gè)t1/2恒量給藥一次，約經(jīng)過幾個(gè)血漿t1/2可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度：A1個(gè)B3個(gè)C5個(gè)D7個(gè)E9個(gè)10、某藥t1/2為8h，一天給藥三次，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度的時(shí)間是：A16hB30hC24hD40hE50h某藥物口服后肝臟首過作用大，改為肌內(nèi)注射后At1/2增加，生物利用度也增加Bt1/2減少生物利用度也減少Ct1/2不變，生物利用度減少Dt1/2不變，生物利用度增加關(guān)于生物利用度的描述，

12、哪一條是正確的A所有制劑,必定進(jìn)行生物利用度檢查生物利用度越高越好生物利用度越低越好生物利用度應(yīng)相對固定,過大或過小均不利于醫(yī)療應(yīng)用生物利用度與療效沒關(guān)13、藥物首過除掉可發(fā)生于以下何種給藥后：A舌下B直腸C肌肉注射D吸入E口服14、藥物的t1/2是指：藥物的血藥濃度下降一半所需時(shí)間藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需時(shí)間與藥物的血漿濃度下降一半有關(guān)，單位為小時(shí)與藥物的血漿濃度下降一半有關(guān)，單位為克藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半所需劑量15、某催眠藥的t1/2為1小時(shí)，恩賜100mg劑量后，病人在體內(nèi)藥物只剩12.5mg時(shí)便清醒過來，該病人睡了：.A2hB3hC4hD5hE0.5h16、藥物的時(shí)量曲線

13、下面積反響：A在一準(zhǔn)時(shí)間內(nèi)藥物的分布情況B藥物的血漿t1/2長短C在一準(zhǔn)時(shí)間內(nèi)藥物除掉的量D在一準(zhǔn)時(shí)間內(nèi)藥物吸取入血的相對量藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)所需要的時(shí)間17、靜脈注射某藥0.5mg，達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)測定其血漿藥物濃度為0.7g/ml，其表觀分布容積約為：A0.5LB7LC50LD70LE700L18、關(guān)于腎功能低下者，用藥時(shí)主要考慮：A藥物自腎臟的轉(zhuǎn)運(yùn)B藥物在肝臟的轉(zhuǎn)變C胃腸對藥物的吸取D藥物與血漿蛋白的結(jié)合率E個(gè)體差異19、血漿t1/2是指哪一種情況下降一半的時(shí)間：A血漿穩(wěn)態(tài)濃度B有效血濃度C血漿濃度D血漿蛋白結(jié)合率E閾濃度20、關(guān)于坪值，錯(cuò)誤的描述是：血藥濃度相對地牢固在必然水平稱坪值，平均血

14、藥濃度稱坪濃度B平時(shí)用藥間隔時(shí)間約為一個(gè)血漿半衰期時(shí),需經(jīng)45個(gè)t1/2才能達(dá)到坪值坪濃度的高低與每日總量成正比，在每日總量相等時(shí)，用藥次數(shù)不改變坪濃度坪濃度的高限（峰）和低限（谷）的差距與每次用藥量成正比首次用突擊劑量，不能夠使血藥濃度迅速達(dá)到坪濃度以近似半衰期t1/2的時(shí)間間隔給藥，為迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，則應(yīng)將首劑A增加半倍B.加倍劑量C.增加3倍D增加4倍E不用增加22.關(guān)于除掉率的表達(dá)，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是A除掉率沒有明確的生理學(xué)意義除掉率是指機(jī)體或機(jī)體的某一部位在單位時(shí)間內(nèi)除掉去相當(dāng)于多少體積的血液中的藥物除掉率包括了速度與容積兩種要素，在研究生理模型時(shí)是不能缺少的參數(shù)除掉率的表達(dá)式是Cl=

15、(-dX/dt)/C除掉率的表達(dá)式是Cl=kV23、藥物的零級動力學(xué)除掉是指：A藥物完好除掉至零B單位時(shí)間內(nèi)除掉恒量的藥物C藥物的吸取量與除掉量達(dá)到平衡D藥物的除掉速率常數(shù)為零單位時(shí)間內(nèi)除掉恒定比率的藥物24、離子障指的是：離子型藥物可自由穿過，而非離子型藥物則不能夠穿過非離子型藥物不能自由穿過，離子型的也不能夠穿過非離子型藥物可自由穿過，離子型的也能穿過非離子型藥物可自由穿過，而離子型的則不能夠穿過以上都不是關(guān)于同一藥物，吸取最快的劑型是A片劑B軟膏劑C溶液劑D混懸劑26.淋巴系統(tǒng)對哪一藥物的吸取起重視要作用?A脂溶性藥物B水溶性藥物C大分子藥物D小分子藥物某藥靜脈注射經(jīng)3個(gè)半衰期后，其體內(nèi)

16、藥量為原來的A1/2B1/4C1/8D1/16E1/32.28.欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)，可采用的給藥方式是C單次靜脈注射給藥多次靜脈注射給藥C第一靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量，爾后恒速靜脈滴注單次口服給藥多次口服給藥29、藥物的主要吸取部位是A胃B.小腸C大腸D.直腸E均是以下哪條是被動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)A耗資能量B可與結(jié)構(gòu)近似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象C由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)E有飽和狀態(tài)藥物按一級動力學(xué)除掉擁有以下哪些特點(diǎn)血漿半衰期恒定不變藥物除掉速度恒定不變不受腎功能改變的影響不受肝功能改變的影響擬定給藥方案的設(shè)計(jì)時(shí)，要調(diào)整劑量主要調(diào)治以下哪一項(xiàng)（C）max和（C）mint1/2和KV和ClX0

17、和以上都能夠33在再生兒時(shí)期，好多藥物的半衰期延長,這是由于較高的蛋白結(jié)合率微粒體酶的引起藥物吸取很完好酶系統(tǒng)發(fā)育不全阻攔藥物分布全身的屏障發(fā)育不全測得利多卡因的除掉速度常數(shù)為0.3465h-l，則它的生物半衰期為A0.693hB.1hD.2.OhE.4h關(guān)于隔室劃分的表達(dá)，正確的選項(xiàng)是隔室的劃分是隨意的為了更湊近于機(jī)體的真實(shí)情況，隔室劃分越多越好藥物進(jìn)入腦組織需要透過血腦屏障，因此對所有的藥物來說，腦是周邊室隔室是依照組織、器官、血液供應(yīng)的多少和藥物分布轉(zhuǎn)運(yùn)的快慢確定的隔室的劃分是固定的，與藥物的性質(zhì)沒關(guān)36、藥物進(jìn)入循環(huán)后第一：A作用于靶器官B在肝臟代謝C由腎臟排泄D儲蓄在脂肪與血漿蛋白結(jié)

18、合37、藥物的生物轉(zhuǎn)變和排泄速度決定其：A副作用的多少B最大效應(yīng)的高低C作用連續(xù)時(shí)間的長短D起效的快慢E后遺效應(yīng)的大小38、時(shí)量曲線的峰值濃度表示：A藥物吸取速度與除掉速度相等B藥物吸取過程已完成.C藥物在體內(nèi)分布已達(dá)到平衡D藥物除掉過程才開始E藥物的療效最好39、藥物的排泄路子不包括：A汗腺B腎臟C膽汁D肺E肝臟40、關(guān)于肝藥酶的描述，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是：A屬P-450酶系統(tǒng)B其活性有限C易發(fā)生競爭性控制D個(gè)體差異大E只代謝20余種藥物41、已知某藥按一級動力學(xué)除掉，上午9時(shí)測得血藥濃度為100g/ml，晚6時(shí)測得的血藥濃度為12.5g/ml，則此藥的t1/2為：A4hB2hC6hD3hE9h42

19、、弱酸性藥物在堿性尿液中：A解離多，再吸取多，排泄慢B解離少，再吸取多，排泄慢C解離多，再吸取少，排泄快D解離少，再吸取少，排泄快以上均不是弱堿性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是A隨pH增加而增加B隨pH減少而不變C與pH沒關(guān)D.隨pH增加而降低E隨pH減少而減少44以下有關(guān)藥物表觀分布容積的表達(dá)中，正確的選項(xiàng)是表觀分布容積大，表示藥物在血漿中濃度小表觀分布容積表示藥物在體內(nèi)分布的實(shí)質(zhì)容積表觀分布容積不能能高出體液量表觀分布容積的單位是L/h表觀分布容積擁有生理學(xué)意義藥物在體內(nèi)以原形不能逆消失的過程，該過程是A.吸取B分布C代謝D.排泄E轉(zhuǎn)運(yùn)不是藥物經(jīng)過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)理的是A、主動轉(zhuǎn)運(yùn)B、促

20、進(jìn)擴(kuò)散C、浸透作用D、胞飲作用E、被動擴(kuò)散反響藥物轉(zhuǎn)運(yùn)速率快慢的參數(shù)是A腎小球?yàn)V過率B.腎除掉率C速率常數(shù)D.分布容積藥時(shí)曲線下面積48、藥物一旦與血漿蛋白結(jié)合成結(jié)合型藥物，則：A易穿透毛細(xì)血管壁B易透過血腦屏障C不影響其主動轉(zhuǎn)運(yùn)過程D影響其主動轉(zhuǎn)運(yùn)過程E仍保持其藥理活性49、主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：A順濃度差，不耗能，需載體B順濃度差，耗能，需載體C逆濃度差，耗能，無競爭現(xiàn)象D逆濃度差，耗能，有飽和現(xiàn)象逆濃度差，不耗能，有飽和現(xiàn)象藥物的t1/2是指藥物的血藥濃度下降一半所需時(shí)間藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降一半所需時(shí)間與藥物的血漿濃度下降一半有關(guān)，單位為小時(shí)與藥物的血漿濃度下降一半有關(guān)，單位為克藥物的血漿蛋

21、白結(jié)合率下降一半所需劑量51、以近似t1/2的時(shí)間間隔給藥，為迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，則應(yīng)將首劑：.A增加半倍B加倍劑量C增加3倍D增加4倍E不用增加52、藥物自用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為：A通透性B吸取C分布D轉(zhuǎn)變E代謝欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)，可采用的給藥方式是單次靜脈注射給藥多次靜脈注射給藥第一靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量，爾后恒速靜脈滴注單次口服給藥多次口服給藥藥物動力學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的哪一種變化規(guī)律藥物排泄隨時(shí)間的變化藥物藥效隨時(shí)間的變化藥物毒性隨時(shí)間的變化體內(nèi)藥量隨時(shí)間的變化藥物體內(nèi)分布隨時(shí)間的變化簡答題簡述表觀分布容積的意義？表觀分布容積是理論上或計(jì)算所得的表示藥物應(yīng)占有的體液容積。利

22、用表觀分布容積值能夠從血漿濃度計(jì)算出機(jī)體藥物總量或計(jì)算出要求達(dá)到某一血漿有效濃度時(shí)所需的藥物劑量。Vd值代表藥物透膜轉(zhuǎn)運(yùn)和分布到體內(nèi)各部位的特點(diǎn)。是由藥物的理化性質(zhì)決定的常數(shù)。VdD/C反響藥物劑量與血藥濃度的關(guān)系，利用此公式，若測得血藥濃度，乘以其表觀分布容積，即可求得藥物在體內(nèi)的總量。對指導(dǎo)臨床用藥擁有重要意義。請說說如何利用生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)進(jìn)行藥物和制劑的設(shè)計(jì)，并舉例說明請論述藥物分布在藥物及藥物制劑設(shè)計(jì)中的應(yīng)用藥物分布是指藥物從血液循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送到體內(nèi)各臟器組織（包括靶組織）中的過程。與藥效有關(guān)有效性與藥品毒副作用有關(guān)安全性設(shè)計(jì)優(yōu)異的制劑高效低毒血藥濃度與藥理效應(yīng)親近有關(guān)，故常用血

23、藥濃度判斷藥效血藥濃度一般決定藥物起效時(shí)間、強(qiáng)弱或作用連續(xù)時(shí)間連續(xù)發(fā)揮，發(fā)揮。1、組織器官血流量的影響:2、血管通透性:1）透過性強(qiáng):2）不同樣臟器毛細(xì)血管透過性明顯不同樣:3）藥物透過毛細(xì)血管的方式:脂溶性藥物類脂路子（pKa值和油/水分配系數(shù)）3、藥物與血漿蛋白結(jié)合能力:簡述影響藥物代謝的主要原因給藥系統(tǒng)對藥物代謝的影響；給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響；藥物的光學(xué)特異結(jié)構(gòu)對藥物代謝的影響；酶控制和酶引誘作用對藥物代謝的影響；生理要素對藥物代謝的影響。簡述生物藥劑學(xué)在新藥開發(fā)中的意義1）研究藥物的理化性質(zhì)與體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系，設(shè)計(jì)新藥或提高制劑的質(zhì)量；.2）研究劑型、制劑處方和制劑工藝對藥物體內(nèi)

24、過程的影響，設(shè)計(jì)合理與優(yōu)異的新劑型；3）研究機(jī)體的生理功能對藥物吸取的影響，設(shè)計(jì)緩控釋制劑；4）研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)，為靶向給藥系統(tǒng)確定基礎(chǔ)；5）經(jīng)過對藥物體內(nèi)過程的研究，研究藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)體系、影響藥物的吸取要素，開放藥物新的給藥方法；6）研究中藥制劑的溶出度與生物利用度，指導(dǎo)中藥新藥的開放、研制。什么是生物藥劑學(xué)？它的研究意義及內(nèi)容是什么？生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸取、分布、代謝、與排泄過程，說明藥物的劑型要素，集體生物要素和藥物療效之間互有關(guān)系的科學(xué)。研究內(nèi)容有：研究藥物的理化性質(zhì)與體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對藥物體內(nèi)過程的影響；依照機(jī)體的生理功能設(shè)

25、計(jì)緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)體統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，為靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)確定基礎(chǔ)；研究新的給藥路子與給藥方法；研究中藥制劑的溶出度和生物利用度。藥物動力學(xué)研究內(nèi)容有哪些？藥物動力學(xué)模型的建立；展望不同樣給藥方案下的血漿、組織和尿液的藥物濃度；商議藥物濃度與藥物療效或毒性之間的關(guān)系；估計(jì)藥物或代謝產(chǎn)物的可能儲存；商議藥物結(jié)構(gòu)與藥物動力學(xué)及藥效學(xué)之間的關(guān)系；商議生理或疾病的變化如何影響藥物的吸取、分布、和除掉；商議藥物劑型要素與藥物動力學(xué)之間的關(guān)系，開發(fā)新式給藥系統(tǒng)；依照藥物動力學(xué)參數(shù)進(jìn)行臨床藥物治療方案的擬定；從藥物動力學(xué)見解對藥物質(zhì)量進(jìn)行認(rèn)識和議論；新藥的生物利用度和生物等效性研究?？刹捎檬裁唇o

26、藥路子防備肝首過效應(yīng)？試結(jié)合各給藥路子的生理特點(diǎn)說明其防備首過效應(yīng)的原理?？山?jīng)過改變給藥路子盡量防備首過效應(yīng)，特別是肝首過效應(yīng)。主要路子有：1）靜脈、肌肉注射：靜脈注射直接進(jìn)入體循環(huán)，因此不存在首過效應(yīng)；肌肉注射經(jīng)毛細(xì)血管吸取進(jìn)入體循環(huán)，不經(jīng)門肝靜脈，因此也不存在首過效應(yīng)。2）口腔黏膜吸取：口腔黏膜下有大量毛細(xì)血管匯總至頸內(nèi)靜脈，不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入心臟，可繞過肝首過效應(yīng)。一般可制成口腔貼片給藥。3）經(jīng)皮吸?。核幬飸?yīng)用到皮膚上后，第一從制劑中釋放到皮膚表面，溶解的藥物分配進(jìn)入角質(zhì)層，擴(kuò)散經(jīng)過角質(zhì)層到達(dá)活性表皮的界面，再分配進(jìn)入水性的活性表皮，連續(xù)擴(kuò)散到真皮，被毛細(xì)血管吸取進(jìn)入血液循環(huán)，可避開門肝

27、系統(tǒng)。4）經(jīng)鼻給藥：鼻粘膜內(nèi)血管豐富，鼻粘膜浸透性高，有利于全身吸取。藥物吸取后直接進(jìn)入體循環(huán)，無首過效應(yīng)。5）經(jīng)肺吸?。悍闻荼砻娣e大，含有豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，因此肺部給藥吸取迅速，而且吸取后藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不受肝首過效應(yīng)影響。6）直腸給藥：栓劑距肛門2cm處，可使大多數(shù)藥物避開肝首過效應(yīng)，給藥生物利用度遠(yuǎn)高于距肛門4cm處。當(dāng)栓劑距肛門6cm處給藥時(shí)，大多數(shù)藥物經(jīng)直腸上靜脈進(jìn)入靜脈-肝臟系統(tǒng)。淋巴循環(huán)也有助于藥物吸取，經(jīng)淋巴吸取的藥物可避開肝代謝作用。重復(fù)給藥與單劑量給藥的藥物體內(nèi)過程有何不同樣？與單劑量給藥不同樣的是，重復(fù)給藥時(shí)，由于第二次給藥前體內(nèi)藥物還沒有除掉完好，因

28、此體內(nèi)藥物量在重復(fù)給藥后漸漸儲存。隨著不斷給藥，體內(nèi)藥物量不斷增加，經(jīng)過一段時(shí)間后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)，藥物在體內(nèi)的除掉速率等于給藥速率，血藥濃度保持在穩(wěn)態(tài)，即在一恒定的范圍內(nèi)顛簸。藥物在體內(nèi)哪些過程易出現(xiàn)非線性藥物動力學(xué)？1）與藥物代謝有關(guān)的可飽和的酶代謝過程；2）與藥物吸取、排泄有關(guān)的可飽和的載體轉(zhuǎn)運(yùn)過程；3）與藥物分布有關(guān)的可飽和的血漿/組織蛋白結(jié)合過程；4）酶引誘及代謝產(chǎn)物控制等其他特別過程。.試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線的特點(diǎn)？血藥濃度-時(shí)間曲線圖分為三個(gè)時(shí)相：1）吸取相，給藥后血藥濃度連續(xù)上升，達(dá)到峰值濃度，在這一階段，藥物吸取為主要過程；2）分布相，吸取至必然程度后，

29、以藥物從中央室向周邊室的分布為主要過程，藥物濃度下降較快；3）除掉相，吸取過程基本完成，中央室與周邊室的分布趨于平衡，體內(nèi)過程以除掉為主，藥物濃度漸漸衰減。何為劑型要素與生物要素？劑型要素包括：藥物的化學(xué)性質(zhì)；藥物的物理性質(zhì)；藥物的劑型及用藥方法；制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量；處方中藥物的配伍及相互作用；制劑的工藝過程、操作條件及儲藏條件。生物要素：種族差異；性別差異；年齡差異；生理病理?xiàng)l件的差異；遺傳要素。生物利用度和生物等效性議論的主要參數(shù)？在進(jìn)行制劑的生物利用度和生物等效性議論時(shí)，主要考慮以下三個(gè)參數(shù)：血藥濃度-時(shí)間曲線下面積（areaunderthecurve,AUC）血藥濃度達(dá)峰

30、時(shí)間（peakTime,Tmax）血漿藥物峰濃度（peakconcentration,Cmax）平時(shí)用AUC反響藥物的吸取程度，同一受試者，AUC大，表示吸取程度大。生物利用度研究就是在同一受試者中比較兩個(gè)制劑AUC大小。Cmax和Tmax的大小綜合反響藥物制劑的吸取、分布、排泄和代謝情況，在同一受試者中，Cmax和Tmax主要與藥物制劑有關(guān)，其他參數(shù)T1/2、MRT和血藥濃度也可用作生物等效性議論的指標(biāo)。簡述藥物代謝反響的種類？答：第一相反響引入官能團(tuán)，大多脂溶性藥物經(jīng)氧化還原，水解生成極性基團(tuán)。第二相反響結(jié)合反響，化合物的極性基團(tuán)或由于第一相反響生成極性基團(tuán)與機(jī)體成分結(jié)合。（第一相反響生成

31、物可能直接排泄出去，或經(jīng)結(jié)合反響以結(jié)合物形式排泄）。計(jì)算題復(fù)習(xí)內(nèi)容1單室模型靜脈注射除掉速度常數(shù)、半衰期、表觀分布容積、總除掉率、藥時(shí)曲線下面積等的求算方法。除掉速度常數(shù):b=k/2.303a=lgC0。半衰期:t1/2=0.693/k表觀分布容積V=X0/C0總除掉率:TBCl=kV藥時(shí)曲線下面積:AUC=0Cdt=C0/k=X0/(kV)TBCl=X0/AUCTBCl=kV和TBCl=X0/AUC都可求TBCl2單室模型靜脈滴注給藥利用血藥濃度數(shù)據(jù)計(jì)算參數(shù)的方法。0-kt0-ktSS0ss-ktX=K/K（1-e）C=K/KV(1-e)C=k/kvf=1-e3.單室模型藥物地西泮治療癲癇發(fā)生所需血藥濃