靜脈降壓藥與高血壓急癥藥學(xué)部王程程2016-7-6內(nèi)容1、靜脈降壓藥分類(lèi)2、高血壓急癥與藥物選擇3、靜脈降壓藥的給藥方案我院靜脈降壓藥品種藥品名稱(chēng)規(guī)格烏拉地爾（亞寧定、利喜定）5ml:25mg/支酚妥拉明1ml:10mg/支艾司洛爾（愛(ài)絡(luò)）2ml:0.2g/支尼卡地平（佩爾）10ml:10mg/支地爾硫卓（合貝爽）10mg/支硝酸甘油1ml:5mg/支硝酸異山梨酯5ml:5mg/支10ml:10mg/支單硝酸異山梨酯5ml:20mg/支硝普鈉50mg/支藥品名稱(chēng)起效時(shí)間（min）維持時(shí)間（min）烏拉地爾（亞寧定、利喜定）52~8h酚妥拉明1to210to30艾司洛爾（愛(ài)絡(luò)）1to210to30美托洛爾205to8h尼卡地平（佩爾）5~10~1.5

to≥4h地爾硫卓（合貝爽）530min硝酸甘油2to55to10硝酸異山梨酯即刻單硝酸異山梨酯60~90硝普鈉0.5~11~10單硝酸異山梨酯靜脈滴注的起效、達(dá)峰和達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間明顯遲于同等劑量的口服制劑；靜脈推注雖可明顯加快起效時(shí)間，但可造成血流動(dòng)力學(xué)的急劇變化和難以預(yù)計(jì)的后期藥物蓄積效應(yīng)；目前的研究顯示，5-單硝酸異山梨酯靜脈制劑起效緩慢，藥物作用滯后，不利于劑量的調(diào)節(jié)。連續(xù)靜脈給藥需近24h才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度；血藥濃度不斷升高，有潛在藥物蓄積和產(chǎn)生低血壓的危險(xiǎn)；半衰期長(zhǎng)，一旦產(chǎn)生副作用，很難通過(guò)調(diào)整劑量來(lái)改善。因此，從藥代動(dòng)力學(xué)及用藥經(jīng)濟(jì)學(xué)角度5-單硝酸異山梨酯靜脈劑型缺乏合理性，應(yīng)予以擯棄。歐美國(guó)家亦無(wú)該劑型。硝酸酯類(lèi)藥物靜脈應(yīng)用建議，中華內(nèi)科雜志,2014,53(01):74-78.烏拉地爾BuchJ.Urapidil,adual-actingantihypertensiveagent:Currentusageconsiderations.AdvTher.

2010Jul;27(7):426-43DooleyM,

GoaKL.Urapidil.Areappraisalofitsuseinthemanagementofhypertension.Drugs.1998Nov;56(5):929-55.不良反應(yīng)酚妥拉明短效非選擇性α腎上腺素受體阻滯劑拮抗腎上腺素和去甲腎上腺素，降低外周阻力，降低心臟后負(fù)荷及肺動(dòng)脈壓，增加心排出量。禁忌：嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全，低血壓、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃潰瘍

適用于嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓危象及高血壓合并心力衰竭藥代動(dòng)力學(xué)給予負(fù)荷量5min內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，不給予負(fù)荷量，則需30min。代謝：主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝—貧血患者半衰期可能延長(zhǎng)，肝腎功影響較小。消除半衰期：9minEsmololinCardiology,EmergencyandCritical-CareMedicine，2012，ViennaIntravenousesmololhasaveryfastonsetofactionandiseliminatedrapidly,independentofliverandkidneyfunction,allowsflexible,targetedresponsethroughindividualizeddosetitrationallowsgoodcontrolofactivityduetoshortdurationofactionallowsrapidterminationofadverseeffects.尼卡地平地爾硫卓分類(lèi)：非二氫吡啶類(lèi)CCBs，心臟選擇性＞血管選擇性禁忌癥：嚴(yán)重低血壓或心源性休克II和II度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇綜合征嚴(yán)重充血性心衰嚴(yán)重心肌病藥物相互作用藥效學(xué)相互作用：β受體阻滯劑、洋地黃制劑、有降壓作用的藥物等藥動(dòng)學(xué)相互作用：經(jīng)由細(xì)胞色素P450酶系代謝，對(duì)二氫吡啶類(lèi)、卡馬西平、茶堿、環(huán)孢素、他克莫司、苯妥英、利福平、地高辛等藥物有相互影響作用機(jī)制直接血管擴(kuò)張劑，同時(shí)擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，

降低前負(fù)荷和后負(fù)荷。作用機(jī)制：釋放NO，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶

增加血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cGMP水平，減少

Ca2+內(nèi)流，舒張血管。硝普鈉的代謝通路FriederichJA,

ButterworthJF4th.Sodiumnitroprusside:twentyyearsandcounting.AnesthAnalg.

1995Jul;81(1):152-62.作用特點(diǎn)速效、短效對(duì)光不穩(wěn)定

避光。新配制的溶液為淡棕色，如變?yōu)榘底厣?、橙色或藍(lán)色應(yīng)棄去。局部刺激性氰化物中毒中樞神經(jīng)系統(tǒng)：意識(shí)改變、昏迷、癲癇發(fā)作等心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過(guò)速、心電圖改變代謝性酸中毒治療方案連續(xù)使用不超過(guò)24h，最大給藥速度不超過(guò)2μg/kg/min停止輸注NaHCO3硫代硫酸鈉不建議使用及慎用的情況擴(kuò)張微動(dòng)脈作用易致冠狀動(dòng)脈“竊血”冠心病所致心衰增加顱內(nèi)壓減少腦血流灌注高血壓腦病、腦卒中硫氰酸鹽抑制碘的攝取和結(jié)合甲狀腺功能不全肺功能不全加重低氧血癥腎功能不全氰化物中毒硝酸酯類(lèi)藥物

作用機(jī)制：提供外源性NO，擴(kuò)張周?chē)o脈，對(duì)靜脈擴(kuò)張作用大于動(dòng)脈禁忌癥：心肌梗死早期（有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí)）、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)高壓以及使用枸櫞酸西地那非的患者用于急性心衰及急性冠脈綜合征的高血壓急癥，并不常規(guī)用于其他高血壓急癥不建議使用的情況下壁、右室心肌梗死

下壁、右室心肌梗死患者常因右室功能障礙，而致左室舒張末期容量減少，出現(xiàn)低血壓，硝酸酯類(lèi)藥物的血管擴(kuò)張作用易致左室前負(fù)荷進(jìn)一步下降，加重低血壓狀態(tài)，不宜使用。出血性或缺血性卒中硝酸酯類(lèi)藥物可引起顱內(nèi)壓升高，降低腦組織灌注壓

內(nèi)容1、靜脈降壓藥分類(lèi)2、高血壓急癥與藥物選擇3、靜脈降壓藥的給藥方案主動(dòng)脈夾層主要目的：降低血壓和心肌收縮力以減少主動(dòng)脈病變部位的剪應(yīng)力靜脈應(yīng)用β受體阻滯劑（艾司洛爾），降低收縮壓和心率，收縮壓降至100~120mmHg之間，（β受體阻滯劑應(yīng)在降壓藥物使用之前應(yīng)用?。。┎荒苣褪堞率荏w阻滯劑的患者，地爾硫卓、尼卡地平可作為替代選擇主動(dòng)脈關(guān)閉不全的患者βRB禁忌

ESCguidelinesonthediagnosisandtreatmentofaorticdiseases,2014急性收縮性心衰合并高血壓治療目標(biāo)：減少外周阻力和心臟負(fù)荷，不影響心肌收縮力降壓目標(biāo)：病情重伴肺水腫的患者，應(yīng)在1h內(nèi)將平均動(dòng)脈壓較治療前降低≤25%，2~6h減至160/100~110mmHg，24~48h內(nèi)使血壓降至正常治療藥物：靜脈給予硝酸甘油或硝普鈉、新活素以及利尿劑等中國(guó)心力衰竭診斷和治療指南，2014急性冠脈綜合征治療目標(biāo)：減少心臟負(fù)荷，增加冠脈灌注硝酸酯類(lèi)藥物可用于減輕患者缺血性胸痛、控制高血壓或減輕肺水腫（I，B），SBP＜90mmHg或較基礎(chǔ)血壓降低＞30%、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩（＜50次/min）或心動(dòng)過(guò)速（＞100次/min）、擬診右室心梗不推薦（III，C）靜脈β受體阻滯劑可用于房顫患者心室率控制（I，C）。地爾硫卓可作為β受體禁忌無(wú)心衰病人治療方案的選擇（IIb，C）1.2015ESCguidelinesforthemanagementofacutecoronarysyndromesinpatientspresentingwithoutpersistentST-segmentelevation

2.急性ST段抬高型心肌梗死診斷和治療指南,2015出血性卒中治療目標(biāo)：避免血腫及腦水腫的擴(kuò)大降壓目標(biāo)：急性腦出血患者收縮壓>220mmHg時(shí)，應(yīng)積極使用靜脈降壓藥物降低血壓；當(dāng)患者收縮壓>180mmHg時(shí)，可使用靜脈降壓藥物控制血壓，根據(jù)患者臨床表現(xiàn)調(diào)整降壓速度，160/90mmHg可作為參考的降壓目標(biāo)值(Ⅲ級(jí)推薦，C級(jí)證據(jù))。常用靜脈降壓藥：尼卡地平、烏拉地爾等，避免使用硝普鈉中國(guó)腦出血診治指南(2014)；中國(guó)腦出血診療指導(dǎo)規(guī)范（2015）缺血性腦卒中避免出血轉(zhuǎn)化及缺血半暗帶的擴(kuò)大選用拉貝洛爾、尼卡地平等靜脈藥物

治療措施血壓目標(biāo)值溶栓180/100mmHg未溶栓如血壓持續(xù)升高，SBP≥200mmHg或DBP≥110mmHg，或伴有嚴(yán)重心功能不全、主動(dòng)脈夾層、高血壓腦病的患者，可予降壓治療。子癇和先兆子癇目標(biāo)血壓常用口服降壓藥物:拉貝洛爾(I-A)、硝苯地平(I-A)或硝苯地平緩釋片(II-B)等；如口服藥物血壓控制不理想，可使用靜脈用藥：拉貝洛爾(I-A)、酚妥拉明(II-3B)；一般不使用利尿劑降壓，以防血液濃縮、有效循環(huán)血量減少和高凝孕期傾向（Ⅲ-B）。硫酸鎂不作為降壓藥使用(II-2D)。妊娠中晚期禁止使用ACEI和ARB類(lèi)藥物(II-2E）。中華醫(yī)學(xué)會(huì)婦產(chǎn)科學(xué)分會(huì)妊娠期高血壓疾病學(xué)組.妊娠期高血壓疾病診治指南(2015)

[J].

中華婦產(chǎn)科雜志,2015,50(10):721-728.靶器官損傷血壓控制目標(biāo)未并發(fā)器官功能損傷130～155/80～105

mmHg并發(fā)器官功能損傷130～139/80～89mmHg降壓過(guò)程力求血壓下降平穩(wěn)，不可波動(dòng)過(guò)大，且血壓不可低于130/80mmHg，以保證子宮-胎盤(pán)血流灌注。總結(jié)疾病藥物急性主動(dòng)脈夾層（β受體阻滯劑應(yīng)在降壓藥物使用之前應(yīng)用）尼卡地平、烏拉地爾、硝普鈉聯(lián)用艾司洛爾、美托洛爾。高血壓腦病烏拉地爾，尼卡地平出血性腦卒中尼卡地平、烏拉地爾等缺血性腦卒中尼卡地平、艾司洛爾、烏拉地爾急性心力衰竭硝普鈉、硝酸甘油、新活素、烏拉地爾、急性冠脈綜合征硝酸甘油、艾司洛爾、尼卡地平子癇和先兆子癇尼卡地平、烏拉地爾，避免長(zhǎng)期應(yīng)用βRB圍手術(shù)期艾司洛爾、烏拉地爾、尼卡地平嗜鉻細(xì)胞瘤尼卡地平、烏拉地爾、酚妥拉明內(nèi)容1、靜脈降壓藥分類(lèi)2、高血壓急癥與藥物選擇3、靜脈降壓藥的給藥方案藥物用法用量藥品名稱(chēng)用法用量烏拉地爾（亞寧定、利喜定）4支+0.9%NS/5%或10%GS30ml，初始給藥劑量可較大，維持劑量為4.5ml/h酚妥拉明5支+45ml0.9%NS10ml/h艾司洛爾（愛(ài)絡(luò)）2.5支+45ml0.9%NS，負(fù)荷量3ml，維持量在18ml~108ml/h尼卡地平（佩爾）1支+40ml0.9%NS/5%GS，9~108ml/h地爾硫卓（合貝爽）5支（降心率）或10支（降血壓）+50ml0.9%NS，3~15ml/h（降心率）或7.