萘丁美酮分散片國內(nèi)專家鼎力開發(fā)——為什么新型解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

目錄產(chǎn)品概述藥代動力學(xué)臨床療效與同類品種的比較處方藥理作用本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內(nèi)被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。本品的上述作用與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃黏膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃黏膜生理性環(huán)氧合酶的抑制作用較小，因此本品引起的胃腸黏膜糜爛和出血的發(fā)生率較低。本品體外對健康志愿者血液的血小板集聚無明顯影響。藥代動力學(xué)本品口服后在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性代謝物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA),口服萘丁美酮1g后，約3.5%轉(zhuǎn)化為6-MNA,50%轉(zhuǎn)化為其它代謝物隨后從尿中排泄。6-MNA的血漿蛋白結(jié)合率約為99%，表現(xiàn)分布容積約為7.5L，6-MNA體內(nèi)分布廣泛，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中，它可進入乳汁和胎盤。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時，在老年人約為30小時。6-MNA經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為非活性產(chǎn)物，80%從尿中排泄，10%從糞便中排泄。萘丁美酮分散片具有良好的長期耐藥性，副反應(yīng)的發(fā)生率明顯低于其它NSAID類藥物幾種常用NSAID耐受性比值比較：Ra患者使用萘丁美酮分散片四周后，癥狀明顯改善，延長治療到半年，療效進一步提高.

萘丁美酮分散片對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者療效評估（N=300)評估指標治療前一月六月P值（方差分析）醫(yī)生對目前疾病狀況的評價

2.101.030.10<0.01病人對目前疾病狀況的評價

2.231.070.10<0.01關(guān)節(jié)壓痛數(shù)

5.573.830.13<0.01Ritchie關(guān)節(jié)壓痛指數(shù)

6.934.030.13<0.01關(guān)節(jié)腫脹數(shù)

7.33.830<0.01關(guān)節(jié)腫痛指數(shù)

8.174.030<0.01晨僵時間（分）

176.0054.2310.50<0.10萘丁美酮分散片治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效明顯強于現(xiàn)有的NSAID，治療骨關(guān)節(jié)炎與現(xiàn)有NSAID相當萘丁美酮分散片治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者用藥時間與副反應(yīng)發(fā)生率比較（N=300）副反應(yīng)例數(shù)

長期服用萘丁美酮分散片，不僅療效更高，副作用還將更低，初輕微副反應(yīng)逐漸消失，呈自限性。（P<0.010）注意事項具有消化性潰瘍史的病人服用本品時，應(yīng)對其癥狀的復(fù)發(fā)情況進行定期檢查。腎功能不全者應(yīng)減少劑量或禁用。心力衰竭、水腫或高血壓應(yīng)慎用本品。用餐中服用本品的吸收率可增加，應(yīng)在餐后或晚間服藥。本品每日服用量超過2g時腹瀉發(fā)生率增加。本品常用劑量為每日1g，對于癥狀嚴重或持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情加量。并可將總量分為2次服用。藥物相互作用和氫氧化鋁凝膠、阿司匹林或?qū)σ阴０被硬⒂貌挥绊懕酒返奈章?。但通常不主張同時用兩種或多種非甾體抗炎藥。在健康志愿者中本品與抗凝劑華法林之間無相互作用。但尚無在病人中合并應(yīng)用這兩種藥物資料。本品與乙酰類抗驚厥藥及磺胺類降血糖藥并用時應(yīng)適當減少劑量。處方適應(yīng)癥：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎用法用量：成人常用量口服，一次1.0g（2片），一日1次，臨睡前服。對嚴重或持續(xù)癥狀，或急性加重期，可另外增加0.5g(1-2片）清晨給藥。體重不足50kg的成人可以每日0.5g（1片）起始，逐漸上調(diào)至有效劑量。老年