總論認(rèn)識(shí)藥理與用藥基礎(chǔ)理論教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)項(xiàng)目二

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)1.副作用（sidereaction）概念：藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)與用藥目的無(wú)關(guān)的作用。產(chǎn)生原因：選擇性低，作用廣泛。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)一、藥物的不良反應(yīng)固有作用，不可避免可預(yù)知，部分可防治與治療作用可隨著用藥目的不同而互相轉(zhuǎn)化特點(diǎn)教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)作用應(yīng)用松弛平滑肌抑制腺體分泌間接興奮心臟散瞳胃腸絞痛治療作用副作用副作用副作用麻醉前給藥副作用治療作用副作用副作用心動(dòng)過(guò)緩副作用副作用治療作用副作用查眼底副作用副作用副作用治療作用例如：阿托品2.毒性反應(yīng)（toxicreaction）概念：用藥劑量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或機(jī)體對(duì)藥物敏感性過(guò)高時(shí)，藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的危害性反應(yīng)。三致反應(yīng)分為致突變致畸：沙利度胺事件致癌作用教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)急性毒性（acutetoxicity）：慢性毒性（chronictoxicity）：注意特殊毒性反應(yīng)沙利度胺事件20世紀(jì)60年代初期，人們?yōu)榱酥委熑焉飮I吐而服用沙利度胺（反應(yīng)停），繼之，數(shù)以萬(wàn)計(jì)的短肢“海豹兒”的降生，震驚世界，這一嚴(yán)重藥物不良反事件，喚起了人們對(duì)藥物致畸作用的高度重視，也改變了“胎盤屏障”是胎兒的天然保護(hù)屏障的設(shè)想。這一震驚世界的事件，促使人們重視新藥的毒理研究，重視加強(qiáng)臨床藥理學(xué)研究。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)2.毒性反應(yīng)（toxicreaction）注意：在臨床用藥時(shí)，應(yīng)注意掌握用藥的劑量和間隔時(shí)間，并針對(duì)所用藥物的特定毒性反應(yīng)癥狀密切觀察，盡量避免毒性反應(yīng)的發(fā)生或及早發(fā)現(xiàn)以便采取補(bǔ)救措施。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)對(duì)患者的危害性較大；一般可預(yù)知，可預(yù)防；特點(diǎn)產(chǎn)生原因：多與用藥劑量或時(shí)間呈正相關(guān)3.變態(tài)反應(yīng)（allergicreaction）：又稱過(guò)敏反應(yīng)注意：對(duì)于易致過(guò)敏的藥物或過(guò)敏體質(zhì)者，用藥前應(yīng)詢問(wèn)病人有無(wú)用藥過(guò)敏史，并按有關(guān)規(guī)定確定是否需做過(guò)敏試驗(yàn)，凡有過(guò)敏史或過(guò)敏試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)特點(diǎn)發(fā)生與否與用藥劑量無(wú)關(guān);反應(yīng)的程度與用藥劑量呈正相關(guān);與藥物原有藥理效應(yīng)無(wú)關(guān)，一般不可預(yù)知.類型變化劑量原因預(yù)測(cè)損害副作用功能性治療量固有藥理作用—選擇性低可較輕毒性作用病理性大劑量、長(zhǎng)時(shí)、高敏性藥物作用延伸可較重變態(tài)反應(yīng)病理性免疫與劑量、療程、給藥途徑無(wú)關(guān)抗原-抗體復(fù)合物產(chǎn)生不可不定三種藥物不良反應(yīng)的對(duì)比教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)4.后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度降低至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。如長(zhǎng)效巴比妥的宿醉現(xiàn)象5.停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥所致。普萘洛爾降壓突然停藥血壓驟升。6.繼發(fā)反應(yīng)：又稱治療矛盾。如長(zhǎng)期應(yīng)用抗菌素引起真菌感染或者二重感染（菌群交替）。7.特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)患者，發(fā)生與否與劑量無(wú)關(guān)，但反應(yīng)的嚴(yán)重程度與劑量呈正相關(guān)。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)8.依賴性(dependence)：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物所致習(xí)慣性（habituation）或精神依賴性：易產(chǎn)生精神依賴性的藥物，稱為“精神藥品”，如鎮(zhèn)靜催眠藥等。

成癮性（addiction）或生理依賴性：停藥出現(xiàn)戒斷癥狀。易產(chǎn)生生理依賴性的藥物，稱“麻醉藥品”。如嗎啡、哌替啶等。分為教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)總論認(rèn)識(shí)藥理與用藥基礎(chǔ)理論教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)項(xiàng)目二

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)一、藥物的劑量教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)1）量反應(yīng)型量-效關(guān)系：藥物效應(yīng)隨劑量或濃度的增減呈連續(xù)性變化，可用數(shù)據(jù)或%來(lái)表示。如心率，血壓，尿量，血糖濃度等。2）質(zhì)反應(yīng)型量-效關(guān)系：藥物的效應(yīng)不能用數(shù)量來(lái)表示，表現(xiàn)為質(zhì)的變化，只能用陽(yáng)性或陰性、有或無(wú)、存活或死亡等表示。1.量-效關(guān)系概念：在一定劑量范圍內(nèi)，藥物效應(yīng)隨著劑量增加或濃度增加而增強(qiáng)。（正比關(guān)系)量-效關(guān)系1）無(wú)效量2）最小有效量（閾劑量）3）極量（最大治療量）：安全用藥的極限4）常用量：最小有效量～最大治療量5）最小中毒量6）最小致死量7）安全范圍：最小有效量～最小中毒量或者ED95～LD教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)2.藥物劑量的常用術(shù)語(yǔ)治療量教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)8）半數(shù)有效量（ED50）：在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，常采用在一群動(dòng)物中引起半數(shù)動(dòng)物產(chǎn)生陽(yáng)性反應(yīng)的劑量。臨床用于衡量藥物的藥效強(qiáng)弱，ED50越大藥效越弱。半數(shù)致死量（LD50）：能引起半數(shù)動(dòng)物出現(xiàn)死忙的劑量。臨床用于衡量藥物毒性大小，LD50越大藥物毒性越弱。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)ABCLD50100020003000ED5010010010A,B,C三藥的治療指數(shù)?9)治療指數(shù):TI=LD50/ED50引起同等效應(yīng)所需的劑量，劑量越小，效價(jià)越大。效能與效價(jià)不是平行關(guān)系，二者具有不同的臨床意義，在臨床用藥時(shí)，均可作為選擇用藥和確定劑量的依據(jù)。

教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)10)效能（Efficacy)：藥物產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)，反映藥物內(nèi)在活性大小。效價(jià)強(qiáng)度（Potency）：達(dá)到某一效應(yīng)所需的劑量。效能：A=B>C效價(jià)強(qiáng)度：C>A>BEffectABC

教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專業(yè)教學(xué)資源庫(kù)Dose總論認(rèn)識(shí)藥理與用藥基礎(chǔ)理論項(xiàng)目二藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物作用的基本規(guī)律一、藥物的基本作用指藥物對(duì)機(jī)體原有生理或生化功能活動(dòng)的影響。可表現(xiàn)為興奮或抑制。興奮作用：抑制作用：增強(qiáng)減弱基本作用二、藥物作用的選擇性概念：是指藥物在治療劑量時(shí)只對(duì)某一個(gè)或幾個(gè)組織器官產(chǎn)生明顯作用，而對(duì)其他組織器官無(wú)作用或無(wú)明顯作用。洋地黃對(duì)心肌有明顯選擇作用.青霉素G+細(xì)菌:選擇性強(qiáng)四環(huán)素G+G-細(xì)菌:選擇性差特點(diǎn)及意義：1）是臨床選擇用藥依據(jù)；2）選擇性高的藥物，針對(duì)性強(qiáng)，副作用少。三、藥物作用方式1.局部作用和吸收作用普魯卡因:局部作用局麻吸收作用驚厥2.直接作用與間接作用酚妥拉明:擴(kuò)張血管降血壓反射心率加快

四、藥物作用的兩重性原則：“急則治標(biāo)，緩則治本，標(biāo)本兼治”1.防治作用1）預(yù)防作用：如接種卡介苗預(yù)防結(jié)核病。2）治療作用：符合用藥目的，能達(dá)到治療效果。2.不良反應(yīng)1）副作用概念：藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)與用藥目的無(wú)關(guān)的作用。固有作用，不可避免可預(yù)知，部分可防治與治療作用可隨著用藥目的不同而互相轉(zhuǎn)化特點(diǎn)產(chǎn)生原因：選擇性低，作用廣泛。作用應(yīng)用松弛平滑肌抑制腺體分泌間接興奮心臟散瞳胃腸絞痛治療作用副作用副作用副作用麻醉前給藥副作用治療作用副作用副作用心動(dòng)過(guò)緩副作用副作用治療作用副作用查眼底副作用副作用副作用治療作用例如：阿托品五、藥物作用的兩重性2）毒性反應(yīng)概念：用藥劑量過(guò)大、用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或機(jī)體對(duì)藥物敏感性過(guò)高時(shí)，藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的危害性反應(yīng)。急性毒性慢性毒性：注意特殊毒性反應(yīng)分為致突變致畸：沙利度胺事件致癌作用三致反應(yīng)沙利度胺事件20世紀(jì)60年代初期，人們?yōu)榱酥委熑焉飮I吐而服用沙利度胺（反應(yīng)停），繼之，數(shù)以萬(wàn)計(jì)的短肢“海豹兒”的降生，震驚世界，這一嚴(yán)重藥物不良反事件，喚起了人們對(duì)藥物致畸作用的高度重視，也改變了“胎盤屏障”是胎兒的天然保護(hù)屏障的設(shè)想。這一震驚世界的事件，促使人們重視新藥的毒理研究，重視加強(qiáng)臨床藥理學(xué)研究。2）毒性反應(yīng)產(chǎn)生原因：多與用藥劑量或時(shí)間呈正相關(guān)注意：在臨床用藥時(shí)，應(yīng)注意掌握用藥的劑量和間隔時(shí)間，并針對(duì)所用藥物的特定毒性反應(yīng)癥狀密切觀察，盡量避免毒性反應(yīng)的發(fā)生或及早發(fā)現(xiàn)以便采取補(bǔ)救措施。對(duì)患者的危害性較大一般可預(yù)知，可預(yù)防特點(diǎn)3）變態(tài)反應(yīng)：又稱過(guò)敏反應(yīng)。注意：對(duì)于易致過(guò)敏的藥物或過(guò)敏體質(zhì)者，用藥前應(yīng)詢問(wèn)病人有無(wú)用藥過(guò)敏史，并按有關(guān)規(guī)定確定是否需做過(guò)敏試驗(yàn)，凡有過(guò)敏史或過(guò)敏試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。發(fā)生與否與用藥劑量無(wú)關(guān)反應(yīng)的程度與用藥劑量呈正相關(guān)與藥物原有藥理效應(yīng)無(wú)關(guān)，一般不可預(yù)知特點(diǎn)類型變化劑量原因預(yù)測(cè)損害副作用功能性治療量固有藥理作用—選擇性低可較輕毒性作用病理性大劑量、長(zhǎng)時(shí)、高敏性藥物作用延伸可較重變態(tài)反應(yīng)病理性免疫與劑量、療程、給藥途徑無(wú)關(guān)抗原-抗體復(fù)合物產(chǎn)生不可不定三種藥物不良反應(yīng)的對(duì)比4）后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度降低至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。如長(zhǎng)效巴比妥的宿醉現(xiàn)象5）停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物，突然停藥所致。普萘洛爾降壓突然停藥血壓驟升。6）繼發(fā)反應(yīng)：又稱治療矛盾。如長(zhǎng)期應(yīng)用抗菌素引起真菌感染或者二重感染（菌群交替）。7）特異質(zhì)反應(yīng)：少數(shù)患者，發(fā)生與否與劑量無(wú)關(guān)，但反應(yīng)的嚴(yán)重程度與劑量呈正相關(guān)。8）依賴性：長(zhǎng)期應(yīng)用某些藥物所致。習(xí)慣性（habituation）或精神依賴性：易產(chǎn)生精神依賴性的藥物，稱為“精神藥品”，如鎮(zhèn)靜催眠藥等。成癮性（addiction）或生理依賴性：停藥出現(xiàn)戒斷癥狀。易產(chǎn)生生理依賴性的藥物，稱“麻醉藥品”。如嗎啡、哌替啶等。分為總論認(rèn)識(shí)藥理與用藥基礎(chǔ)理論項(xiàng)目二藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)藥物作用機(jī)制一、藥物作用機(jī)制分類（一）非特異性藥物作用機(jī)制1.改變細(xì)胞周圍的理化條件而發(fā)揮作用如：吸附，絡(luò)合作用，酸堿中和，改變滲透壓（二）特異性藥物作用機(jī)制1.參與或干擾細(xì)胞代謝：VD參與鈣、磷代謝巰嘌呤干擾嘌呤代謝2.影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)：干擾離子激素等轉(zhuǎn)運(yùn)3.對(duì)酶的影響：酶促或酶抑制劑5.影響免疫機(jī)制：免疫增強(qiáng)或抑制藥6.受體學(xué)說(shuō)：大多數(shù)藥物通過(guò)與細(xì)胞上受體相結(jié)合而產(chǎn)生作用。二、藥物作用的受體理論1.受體的概念①受體：存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞內(nèi)大分子物質(zhì)，能特異性與藥物或體內(nèi)生物物質(zhì)暫時(shí)結(jié)合識(shí)別、傳遞信息、產(chǎn)生生物效應(yīng)。②配體與藥物配體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)（內(nèi)源性和外源性）受點(diǎn)：受體上能準(zhǔn)確識(shí)別并特異性與配體結(jié)合的特定部位，也即配體結(jié)合位點(diǎn)。③作用于受體的藥物，效應(yīng)取決于藥物與受體的親和力和藥物的內(nèi)在活性親和力：藥物與受體結(jié)合的能力

內(nèi)在活性：與受體結(jié)合后產(chǎn)生生物效應(yīng)的能力藥物作用=藥物親和力×內(nèi)在活性激動(dòng)劑激動(dòng)藥拮抗藥部分激動(dòng)劑親和力+++++++++++內(nèi)在活性+++0+++藥物與受體結(jié)合后的反應(yīng)三、作用于受體類藥物的分類1.激動(dòng)藥：親和力高，內(nèi)在活性高的藥物。與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。2.部分激動(dòng)藥：較強(qiáng)的親