浸出制劑的制備方法第1頁(yè)/共57頁(yè)浸出制劑的制備方法第2頁(yè)/共57頁(yè)內(nèi)容簡(jiǎn)介1.浸出制劑的定義、特點(diǎn)。2.藥材的預(yù)處理，藥材的品質(zhì)檢查。3.浸出溶劑，浸出過(guò)程，浸出方法，浸出工藝、設(shè)備，影響浸出的因素。4.浸出液的蒸發(fā)，蒸發(fā)方法，影響因素。5.

各種浸出制劑。第3頁(yè)/共57頁(yè)一、概述浸出制劑：用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒?，從藥材中浸出有效成分，制成供?nèi)服或外用的制劑。湯劑、流浸膏、丸劑、片劑、注射劑

有效成分、輔助成分無(wú)效成分、組織物第4頁(yè)/共57頁(yè)浸出制劑的特點(diǎn)

①具有原藥材各浸出成分的綜合療效，療效好；②作用緩和持久，毒性低；③用量減少、服用方便(原藥材)；④貯存中易產(chǎn)生沉淀、變質(zhì)，影響外觀和藥效。第5頁(yè)/共57頁(yè)二、浸出原理浸出過(guò)程：

1）浸潤(rùn)、滲透階段2）解吸、溶解階段

3）擴(kuò)散階段4）置換浸出階段傳質(zhì)過(guò)程：溶質(zhì)藥材固相溶劑液相第6頁(yè)/共57頁(yè)1）浸潤(rùn)、滲透階段：溶劑進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)浸出溶劑極性（水、乙醇）非極性藥材性質(zhì)糖、蛋白質(zhì)脂肪油、蠟質(zhì)（干燥）浸出過(guò)程第7頁(yè)/共57頁(yè)浸出過(guò)程1）浸潤(rùn)、滲透階段：

（溶劑潤(rùn)濕藥材，滲入細(xì)胞）表面活性劑，易潤(rùn)濕。脫脂、脫蠟（水）藥材先行干燥（非極性溶劑提?。┑?頁(yè)/共57頁(yè)浸出過(guò)程2）解吸、溶解階段：有效成分從組織中解吸、溶解溶劑不同，溶解成分不同

乙醇------膠質(zhì)第9頁(yè)/共57頁(yè)浸出過(guò)程3）擴(kuò)散階段：

細(xì)胞內(nèi)（濃度高、滲透壓高）

濃度差、滲透壓差（Fick’s方程）

溶劑（動(dòng)態(tài)平衡）第10頁(yè)/共57頁(yè)浸出過(guò)程4）置換浸出階段：用新鮮溶劑、低濃度浸出液置換高濃度浸出液。提高濃度梯度，加快浸出速度第11頁(yè)/共57頁(yè)三、影響浸出的因素1、浸出溶劑：浸出有效成分，無(wú)效成分，安全無(wú)毒，價(jià)廉易得。浸出輔助劑：提高浸出效果（酸、堿、表面活性劑等）混合溶劑。第12頁(yè)/共57頁(yè)三、影響浸出的因素1、浸出溶劑：水：離子水、蒸餾水最常用，但選擇性差，霉變：（生物堿鹽、甙、氨基酸、蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)、樹膠）第13頁(yè)/共57頁(yè)三、影響浸出的因素1、浸出溶劑：乙醇：防腐。不同濃度乙醇可選擇浸出不同有效成分，

90％以上：揮發(fā)油、樹脂、內(nèi)酯等，

50％～70%：生物堿、甙類，用50％以下：葸醌類化合物等。第14頁(yè)/共57頁(yè)三、影響浸出的因素1、浸出溶劑：氯仿、乙醚、石油醚：非極性有機(jī)溶劑，脂肪油、揮發(fā)油、蠟質(zhì)、生物堿及某些甙。有效成分的提純、精制，脫脂或脫蠟。

第15頁(yè)/共57頁(yè)影響浸出的因素（1）藥材粗細(xì)藥材粗，表面積小，浸出效率低，太細(xì)，浸出雜質(zhì)多。藥材的性質(zhì)、浸出溶劑、浸出方法。水（膨脹）粗粉，乙醇：中等粉，含粘性物藥材，粗粉；

堅(jiān)硬藥材：細(xì)粉，疏松藥材：粗粉。

第16頁(yè)/共57頁(yè)影響浸出的因素

（2）浸出溶劑有效成分的溶解，常用：水、乙醇，溶劑pH值：浸出、穩(wěn)定性

。第17頁(yè)/共57頁(yè)影響浸出的因素

（3）浸出時(shí)間

浸出時(shí)間,浸出量

(擴(kuò)散平衡)（4）浸出溫度:微沸…溫度，溶解,擴(kuò)散，浸出；蛋白質(zhì)凝固、酶破壞，制劑穩(wěn)定性

熱敏感藥材,溫度。第18頁(yè)/共57頁(yè)影響浸出的因素(5)濃度梯度：濃度梯度，浸出速度。(6)操作壓力：組織堅(jiān)實(shí)的藥材，壓力，潤(rùn)濕，浸出(7)藥材與溶劑的相對(duì)運(yùn)動(dòng):滲漉(8)新技術(shù)的應(yīng)用:超聲波第19頁(yè)/共57頁(yè)四、浸出方法煎煮法浸漬法滲漉法水蒸汽蒸餾法第20頁(yè)/共57頁(yè)1、煎煮法：藥材加水煮沸，去渣取汁藥材適當(dāng)粉碎加水浸泡微沸一定時(shí)間分離煎煮液藥材煎煮2-3次過(guò)濾煎煮液濃縮至規(guī)定濃度制成各種制劑

第21頁(yè)/共57頁(yè)1、煎煮法適用范圍有效成分溶于水對(duì)濕、熱穩(wěn)定雜質(zhì)多易霉變第22頁(yè)/共57頁(yè)2、浸漬法

藥材用適當(dāng)溶劑在常溫、溫?zé)釛l件下浸泡，浸漬出有效成分。常溫浸漬法(冷浸法)，加熱浸漬法，多次浸漬法(重浸漬法)。第23頁(yè)/共57頁(yè)2、浸漬法加蓋、攪拌、3-5天、濾過(guò)粘性、新鮮、揮發(fā)性藥材無(wú)須濃縮、時(shí)間長(zhǎng)、效率差（貴重、含量低）第24頁(yè)/共57頁(yè)浸出工藝、設(shè)備單級(jí)浸出工藝：溶劑一次加入，多級(jí)浸出工藝：溶劑分次加入，連續(xù)逆流浸出工藝：浸出效率高浸出液濃度高浸出速度快第25頁(yè)/共57頁(yè)3、滲漉法操作流程：藥材→粉碎→潤(rùn)濕→裝于滲漉器→浸漬→滲漉→濾過(guò)滲漉液→濃縮至規(guī)定濃度。動(dòng)態(tài)浸出：在滲漉器上部連續(xù)添加浸出溶劑，自下部收集浸出液。第26頁(yè)/共57頁(yè)3、滲漉法濃度梯度大，浸出效果好溶劑用量少貴重、含量低的藥材慢速浸出：1-3ml/min，快速：3-5ml/min。第27頁(yè)/共57頁(yè)4、回流法操作流程：藥材→粉碎→浸泡潤(rùn)濕→回流→回收溶劑→濃縮提取液。揮發(fā)性溶劑，乙醇、乙醚、氯仿等反復(fù)套用溶劑，適用范圍：揮發(fā)性、不溶于水的第28頁(yè)/共57頁(yè)五、浸出液的蒸發(fā)蒸發(fā)：濃度低浸出液加熱除去部分溶劑溶液濃度。減少破壞：淡浸出液濃浸出液，沸騰蒸發(fā)，自然蒸發(fā)，第29頁(yè)/共57頁(yè)五、浸出液蒸發(fā)的影響因素：（1）液面上蒸汽的濃度:

吹散蒸汽、減壓蒸發(fā)。（2）液體蒸發(fā)面的面積:正比（3）液體表面上的壓力:

反比，減壓蒸發(fā)

第30頁(yè)/共57頁(yè)五、浸出液蒸發(fā)的影響因素：（4）傳熱溫度差熱源、溶液的溫度差20℃。（5）液面結(jié)膜：攪拌

（6）傳熱系數(shù)：減少熱阻，不凝性氣體、污垢層。第31頁(yè)/共57頁(yè)五、浸出液蒸發(fā)的影響因素：（7）液體的靜壓力：

加大液面、沸騰蒸發(fā)

（8）沸點(diǎn)升高：濃度，蒸發(fā)，攪拌、加稀溶液

第32頁(yè)/共57頁(yè)浸出液的蒸發(fā)常用蒸發(fā)設(shè)備常用蒸發(fā)減壓蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)第33頁(yè)/共57頁(yè)浸出液的蒸發(fā)1、常用蒸發(fā)蒸發(fā)速度慢，適合耐熱成分。2、減壓蒸發(fā)

移去蒸氣，降低沸點(diǎn)，提高溫度差，蒸發(fā)溫度低、速度快，濃縮效率高，適用于不耐熱成分。第34頁(yè)/共57頁(yè)浸出液的蒸發(fā)薄膜蒸發(fā)

使浸出液形成薄膜后進(jìn)行蒸發(fā)。熱傳播快、均勻，藥液受熱時(shí)間短不受液體靜壓和過(guò)熱影響，可在常壓或減壓下進(jìn)行濃縮效率高，適用于熱敏性成分。第35頁(yè)/共57頁(yè)六、浸出液的干燥（158頁(yè)）1、干燥的原理：傳熱過(guò)程+傳質(zhì)過(guò)程同時(shí)進(jìn)行熱空氣（熱）溫差濕物料（水）分壓差0第36頁(yè)/共57頁(yè)2、物料中含水量的表示方法（干燥）濕基含水量=

濕物料中水分的質(zhì)量/濕物料總質(zhì)量干基含水量=濕物料中水分的質(zhì)量/絕干物料質(zhì)量第37頁(yè)/共57頁(yè)3、物料中水分的性質(zhì)（干燥）平衡水分：干燥除不去的水分自由水分：空氣的相對(duì)濕度<含水量生產(chǎn)環(huán)境、貯存、包裝第38頁(yè)/共57頁(yè)3、物料中水分的性質(zhì)（干燥）結(jié)合水：難除去，干燥速度慢非結(jié)合水：吸水性物料：結(jié)晶水、細(xì)胞壁內(nèi)的、毛細(xì)管中的、可溶性固體溶液中的水第39頁(yè)/共57頁(yè)4、干燥速率定義：?jiǎn)挝粫r(shí)間、單位面積上，物料汽化的水分。降速階段內(nèi)部水分向表面的擴(kuò)散

T、物料的分散度恒速階段汽化速度T、P、V第40頁(yè)/共57頁(yè)5、干燥的方法、設(shè)備常用干燥減壓干燥噴霧干燥冷凍干燥廂式干燥器流化床干燥器噴霧干燥器紅外干燥器微波干燥器第41頁(yè)/共57頁(yè)6、冷凍干燥

將物料凍結(jié)成冰點(diǎn)以下的固體，在高真空條件下加熱，使水蒸氣升華。熱敏、易氧化、揮發(fā)性藥物（生物制品、抗生素）產(chǎn)品易溶解費(fèi)用高第42頁(yè)/共57頁(yè)七、藥材的粉碎、過(guò)篩（141頁(yè)）粉碎的目的：減少粒徑、增加比表面積固體粉末：分六級(jí)不同制劑有不同的粒度要求粉碎原理：外加機(jī)械力破壞物質(zhì)的內(nèi)聚力第43頁(yè)/共57頁(yè)七、藥材的粉碎、過(guò)篩粉碎設(shè)備：球磨機(jī)沖擊式粉碎機(jī)：錘擊式粉碎機(jī)流能磨第44頁(yè)/共57頁(yè)七、藥材的粉碎、過(guò)篩篩分：將不同粒度的混合物料按粒度的大小進(jìn)行分離藥篩：1、沖眼篩2、編制篩篩子的孔徑：標(biāo)準(zhǔn)篩、工業(yè)篩篩分的設(shè)備：1、搖動(dòng)篩2、振蕩篩第45頁(yè)/共57頁(yè)八、常用浸出制劑（478頁(yè)）有效成分、輔助成分、無(wú)效成分。1、湯劑：煎煮法藥材加入的順序煎藥用具濃縮順序第46頁(yè)/共57頁(yè)八、常用浸出制劑2、酒劑：用蒸餾酒提制成的澄清液體制劑。浸漬法滲漉法

第47頁(yè)/共57頁(yè)八、常用浸出制劑3、酊劑：用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液體制劑。毒劇藥：100ml：10g原藥物其它：100ml：20g原藥物第48頁(yè)/共57頁(yè)八、常用浸出制劑3、酊劑：用水稀釋、久置,產(chǎn)生沉淀，在乙醇、有效成分含量符合規(guī)定時(shí)，可濾去沉淀再使用。稀釋法、溶解法、浸漬法、滲漉法制備。

第49頁(yè)/共57頁(yè)八、常用浸出制劑

酊劑與酒劑的比較

①酊劑的濃度有一定的規(guī)定，而酒劑多按驗(yàn)方或秘方制成，沒(méi)有一定的濃度規(guī)定；②酊劑：浸出、稀釋法、溶解法制備，而酒劑一般采用浸出方法；③酊劑以不同濃度的乙醇為溶劑，而酒劑則以蒸餾酒為溶劑。內(nèi)服酒劑中有時(shí)添加糖或蜂蜜作矯味劑，而酊劑則不加矯味劑。第50頁(yè)/共57頁(yè)4、流浸膏劑、浸膏劑流浸膏劑：蒸去部分溶劑液體制劑1ml：1g原藥物溶劑為乙醇作其它制劑的原料浸膏劑：蒸去全部溶劑固體制劑（膏狀、粉末狀）1g：2-5g原藥物作其它制劑的原料第51頁(yè)/共57頁(yè)4、流浸膏劑、浸膏劑流浸膏劑：滲漉法：滲漉、濃縮、調(diào)整含量三個(gè)步驟

浸膏劑：煎煮法浸出、精制、濃縮、干燥、調(diào)整濃度五個(gè)步驟。稠浸膏劑、干浸膏劑

第52頁(yè)/共57頁(yè)八、常用浸出制劑5、煎膏劑：藥材加水煎煮，去渣濃縮后（清膏），加糖或煉蜜制成的稠