動物藥理——抗微生物藥第三節(jié)磺胺藥與抗菌增效劑一、磺胺類藥（一）概述1.性質(zhì)：磺胺類藥是一類人工合成的抗菌藥，具有共同的磺胺基本結(jié)構(gòu)，均為白色或微黃色結(jié)晶性粉末。性質(zhì)穩(wěn)定，難溶于水，易溶于稀無機酸或堿性溶液，其鈉鹽易溶于水，呈堿性。2.抗菌譜：磺胺類藥的抗菌譜較廣，能抑制大多數(shù)革蘭氏陽性菌及一些陰性菌。高度敏感的有鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌等。次敏感的有葡萄球菌、痢疾桿菌、大腸桿菌、巴氏桿菌、布氏桿菌、炭疽桿菌、李氏桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、肺炎桿菌等。部分磺胺藥對球蟲、放線菌、衣原體及弓形蟲等感染也有效?；前匪帉β菪w、結(jié)核桿菌完全無效，對立克次氏體不但不能抑制，反而刺激其生長。磺胺藥的抗菌譜大致相似，但其作用強度稍有差異，其順序為：磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）＞磺胺甲基異噁唑（SMZ）＞磺胺異噁唑（SIZ）＞磺胺噻唑（ST）＞磺胺嘧啶（SD）＞磺胺甲氧嗪（SMP）＞磺胺二甲氧嘧啶（SDM）＞磺胺-5-甲氧嘧啶（SMD）＞磺胺甲基嘧啶（SM1）＞磺胺二甲基嘧啶（SM2）＞周效磺胺（SDM′）＞磺胺（SN）。4.注意事項：（l）磺胺類藥用量要適當，療程應充足。由于磺胺藥與二氫葉酸合成酶的親和力遠較對氨基苯甲酸弱，磺胺藥沒有殺菌作用，因此首次劑量應加倍（突擊劑量），以后一定時間內(nèi)給予維持量，以免細菌產(chǎn)生耐藥性或復發(fā)。（2）磺胺藥鈉鹽注射液堿性甚強（PH值8．5～10．5），宜深層肌注或緩慢靜注，忌與酸性藥物（如維生素C、氯化鈣）配伍。（3）腎功能損害時，慎用磺胺藥。為預防磺胺藥在尿中析出對腎臟造成毒害，用藥期間給予大量飲水，對犬、豬等給予等量碳酸氫鈉，使尿保持堿性以增加磺胺藥的溶解度。（4）磺胺藥局部用藥時，必須將創(chuàng)口中的壞死組織和膿汁清洗干凈，因其中富含對氨基苯甲酸，可對抗磺胺藥的抗菌作用。（5）某些藥物如普魯卡因、丁卡因等，含有對氨基苯甲酸，不宜與磺胺藥合用。（二）分類

1．全身應用類

磺胺嘧啶（SD）

【作用與用途】為中效磺胺。本品抗菌力強，對敏感細菌的感染有良好療效。其蛋白結(jié)合率低，進入組織和腦脊髓中濃度最高，故作為腦部細菌感染的首選藥物。常用于呼吸道、腸道、尿路感染及弓形蟲病、卡氏白細胞原蟲病等。與TMP合用，可提高療效并減少耐藥。

磺胺噻唑(ST)【作用與用途】為短效磺胺?？咕饔帽然前粪奏?，內(nèi)服吸收不完全。臨診用于敏感菌所致的肺炎、出血性敗血癥、子宮內(nèi)膜炎及雞霍亂、雛雞白痢等。

磺胺二甲嘧啶（SM2）【作用與用途】抑菌作用比SD稍差，但對立克次氏體和原蟲有抑制作用，且排泄慢，在多數(shù)家畜體內(nèi)維持有效血濃度時間達24小時，毒性小，對腎臟損害小。用于治療敏感細菌所致全身感染，亦可用于治療禽、兔球蟲病。

磺胺甲基異噁唑（SMZ）

【別名】新諾明、新明磺、磺胺甲噁唑。

【作用與用途】為中效磺胺藥，與TMP合用最適宜。抑制細菌生長，內(nèi)服吸收和尿中排泄較慢，故血中有效濃度維持時間長，在體內(nèi)乙酰化率高，尿中溶解度低，易出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿等。用于尿路感染。弓形蟲病、腸道和呼吸道感染等。磺胺-6-甲氧嘧啶（SMM）

【作用與用途】抗菌作用強，內(nèi)服吸收良好，乙酰化率低，血藥有效濃度維持24小時以上，副作用小。用于全身或呼吸道、泌尿道等細菌性感染，對球蟲病、卡氏白細胞蟲病、弓形蟲病、豬萎縮性鼻炎、豬水腫病，有明顯防治作用。

磺胺-5-甲氧嘧啶（SMD）

【作用與用途】抗菌范圍廣、乙?；实?、毒性和副作用較小。主要經(jīng)腎臟排泄，對泌尿道感染療效較好，并對生殖道、呼吸道、腸道感染有一定療效。加用TMP后抗菌活力明顯提高。

復方磺胺氯達嗪粉【商品名】呼瀉凈?！境煞帧⑿誀睢拷M分為磺胺氯達嗪鈉62．5g、甲氧芐啶12．5g，加輔料至100g。系黃褐色粉末?！咀饔门c用途】兩種活性成分協(xié)同作用，使殺菌能力增強6～10倍，殺菌譜廣。內(nèi)服吸收快，用藥后1～3小時血中達最高濃度。對大腸桿菌、沙門氏菌、支原體、金黃色葡萄球菌、巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、丹毒桿菌、李氏桿菌等敏感?？煞乐螤倥４竽c桿菌病、胃腸炎、白喉、臍炎，豬肺炎、支氣管肺炎、萎縮性鼻炎，禽霍亂、禽傷寒、白痢、氣囊炎、慢性呼吸道病、禽輸卵管炎、關節(jié)炎等?！咀⒁馐马棥浚╨）鴨、鵝等家禽服藥量可參照每千克體重每天服藥200mg“呼瀉凈”。（2）初生雛雞可按每千克水加0．5g“呼瀉凈”作預防細菌性感染。（3）“呼瀉凈”不適合有瘤胃的反芻動物服用。（4）配藥應用新鮮飲用水、奶或奶替代物。（5）溶解后的藥液不可存放超過7天。（6）有病家禽和家畜飲水量將減少，為了避免服藥量不足，應將有病與健康家禽或家畜分開，并增加藥液濃度。（7）在高溫天氣下，應適當減低藥液濃度以防止服藥過量。11.292．腸道應用類

磺胺脒（SG）【作用與用途】為短效磺胺藥。最早用于腸道感染。內(nèi)服難吸收，血中濃度低，在腸內(nèi)保持較高濃度。但用量過大或遇腸阻塞、便秘等癥時，可增加吸收量，而引起腎臟損害。用于細菌性腸炎。

酞磺胺噻唑（PST）【作用與用途】本品內(nèi)服后比SG更不易吸收，進入腸道內(nèi)逐漸分解出ST而呈現(xiàn)抗菌作用。主要用于腸道手術前預防感染、腸炎、下痢等。

琥珀?；前粪邕颍⊿ST）【作用與用途】本品在腸道內(nèi)吸收量比SG還少，在腸內(nèi)分解出ST而呈現(xiàn)抗菌作用。主要用于單胃動物或反芻幼畜的腸道感染、腸炎、下痢等3．局部應用類

磺胺醋酰鈉（SA-Na）

【作用與用途】抗菌力較弱，溶液近中性，對組織刺激性小。主要用于眼科感染。

【注意事項】此藥不能與強的松合用。

磺胺米隆【作用與用途】為外用磺胺藥，不宜口服和肌注。系廣譜抗菌藥，適用于創(chuàng)傷外科。對綠膿桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌等均有抗菌活性，常用于燒傷感染及化膿創(chuàng)面。

磺胺嘧啶銀【別名】燒傷寧、SD－Ag?！咀饔门c用途】為外用磺胺藥，抗菌譜與SD相仿，對大腸桿菌和綠膿桿菌作用較強。適用于防治創(chuàng)面細菌感染。二、抗菌增效劑抗菌增效劑多屬芐啶類化合物，是合成的廣譜抑菌藥物。它不僅能加強磺胺藥的作用，也能增強多種抗生素的療效。常用的為三甲氧芐啶和二甲氧芐啶，均為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，幾乎無臭，味微苦，幾乎不溶于水，易溶于酸及有機溶媒。前者吸收良好，可用于全身感染癥；后者在腸道難吸收，運用于腸道感染。二甲氧芐啶（DVD）

【