口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第1頁主要內(nèi)容一、固體制劑介紹二、固體制劑藥用輔料分類1.稀釋劑與吸收劑2.粘合劑與潤濕劑3.崩解劑4.潤滑劑5.包衣材料6.膠囊材料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第2頁散劑（Powders）系指一個或數(shù)種藥品均勻混合而制成粉末狀制劑，可外用也可內(nèi)服。膠囊劑（Capsules）系指將藥品填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成固體制劑。片劑（Tablets）是指藥品與輔料均勻混合后壓制而成片狀制劑。顆粒劑(Granules)是將藥品與適宜輔料配合而制成顆粒狀制劑,普通可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑。滴丸劑（drippingpill）系指固體或液體藥品與適當(dāng)物質(zhì)（普通稱為基質(zhì)加）加熱熔化混勻后，滴入不相混溶冷凝液中、收縮冷凝而制成小丸狀制劑，主要供口服使用。膜劑（Membranes）膜劑系指藥品與適宜成膜材料經(jīng)加工制成膜狀制劑。散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、滴丸劑、膜劑等屬于常見固體制劑，在藥品制劑中約占70%。一、固體制劑介紹口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第3頁

固體制劑體內(nèi)吸收路徑：口服給藥崩解溶解生物膜血液循環(huán)

固體制劑共性：

（1）物理、化學(xué)穩(wěn)定性比液體制劑好，生產(chǎn)制造成本較低，服用與攜帶方便；（2）藥品在體內(nèi)首先溶解后才能透過生理膜，被吸收入血而發(fā)揮療效。一、固體制劑介紹口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第4頁劑型崩解或分散溶解過程吸收片劑+++膠囊劑+++顆粒劑-++散劑-++混懸劑-++溶液劑--+不一樣劑型在體內(nèi)吸收路徑：溶液劑>混懸劑>散劑>顆粒劑>膠囊劑>片劑>丸劑口服制劑吸收快慢次序：一、固體制劑介紹口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第5頁藥品粉碎過篩混合造粒壓片顆粒劑散劑片劑膠囊劑在固體劑型制備過程中，首先將藥品進行粉碎與過篩后才能加工成各種劑型。如與其它組分均勻混合后直接分裝，可取得散劑；如將混合均勻物料進行造粒、干燥后分裝，即可得到顆粒劑；如將制備顆粒壓縮成形，可制備成片劑；如將混合粉末或顆粒分裝入膠囊中，可制備成膠囊劑等。固體制劑制備工藝流程圖一、固體制劑介紹口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第6頁藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時使用賦形劑和附加劑；是除活性成份以外，在安全性方面已進行了合理評定，而且包含在藥品制劑中物質(zhì)。藥用輔料除了賦形、充當(dāng)載體、提升穩(wěn)定性外，還含有增溶、助溶、緩控釋等主要功效，是可能會影響到藥品質(zhì)量、安全性和有效性主要成份。藥用輔料在《藥品管理法》中定義：除了主要藥品活性成份以外一切物料總稱，是藥品制劑主要組成成份。國際藥用輔料協(xié)會（IPEC）將輔料定義：藥品制劑中經(jīng)過合理安全評價不包含有效成份或前體組分。二、固體制劑藥用輔料藥用輔料概念口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第7頁藥用輔料作用包含：①在藥品制劑制備過程中有利于成品加工；②提升藥品制劑穩(wěn)定性，生物利用度和病人順應(yīng)性；③有利于從外觀上判別藥品制劑；④改進藥品制劑在貯藏或應(yīng)用時安全性和有效性。藥用輔料作用二、固體制劑藥用輔料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第8頁1.稀釋劑與吸收劑2.粘合劑與潤濕劑3.崩解劑4.潤滑劑5.包衣材料6.膠囊材料二、固體制劑藥用輔料常見藥用輔料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第9頁用以增加藥品重量與體積，利于成型和分劑量賦形劑稱為稀釋劑，適合用于主藥劑量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制劑困難者。而用以吸收原料中多量液體成份賦形劑則稱為吸收劑，適合用于原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其它液體而需吸收者。普通二者通稱為填充劑或填料（Fillers）。填充劑廣泛用于散劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑等固體制劑。二、固體制劑藥用輔料1.稀釋劑與吸收劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第10頁對稀釋劑與吸收劑要求

①應(yīng)為“惰性物”，物理化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與主藥發(fā)生反應(yīng)，無生理作用，應(yīng)不影響主藥含量測定，對藥品溶出和吸收無不良影響，起源廣，成本低；②還應(yīng)有較大“容納量”，即以較低百分比與藥品或藥材提取物混合，仍具良好成型性和流動性，不易吸濕等。二、固體制劑藥用輔料1.稀釋劑與吸收劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第11頁稀釋劑1.水溶性稀釋劑：如蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇等；2.水不溶性稀釋劑：如淀粉、微晶纖維素、硫酸鈣、磷酸氫鈣等。吸收劑不少稀釋劑也可作吸收劑用，但作為油類藥品吸收劑，常見為無機鹽類，如硫酸鈣、磷酸氫鈣、氧化鎂、甘油磷酸鈣、氫氧化鋁等。二、固體制劑藥用輔料1.稀釋劑與吸收劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第12頁1.淀粉比較常見是玉米淀粉（含水量普通為12%~15%），它性質(zhì)非常穩(wěn)定，與大多數(shù)藥品不起作用，價格也比較廉價，吸濕性小、外觀色澤好，但可壓性差，生產(chǎn)中常與糖粉、糊精適用，以改進其可壓性。不溶于冷水及醇中，但在水中加熱到62~72℃可糊化。2.糖粉糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成白色粉末，其優(yōu)點在于粘協(xié)力強，可用來增加片劑硬度，并使片劑表面光滑美觀。其缺點在于吸濕性較強，長久貯存，會使片劑硬度過大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，普通不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。另外，糖粉有引濕性，酸性及堿性極強藥品能造成蔗糖轉(zhuǎn)化而增加其引濕性，故不宜用于酸、堿性藥品。二、固體制劑藥用輔料1.稀釋劑與吸收劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第13頁3.糊精糊精是淀粉水解中間產(chǎn)物總稱，其化學(xué)式為（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物約為80%，不溶于乙醇，在冷水中溶解較慢，較易溶于熱水成粘膠狀溶液，并呈弱酸性。習(xí)慣上亦稱其為為高糊(高粘度糊精)，即含有較強粘結(jié)性，使用不妥會使片面出現(xiàn)麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩；同理，在含量測定時假如不充分粉碎提取，將會影響測定結(jié)果準(zhǔn)確性和重現(xiàn)性，所以，極少單獨大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。4.乳糖優(yōu)良片劑填充劑，由牛乳清中提取制得，在國外應(yīng)用非常廣泛，因我國產(chǎn)量較少，價格較貴，應(yīng)用不多。常見含有一分子水結(jié)晶乳糖(即α-含水乳糖)，無吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多數(shù)藥品不起化學(xué)反應(yīng)，壓成藥片光潔美觀；由噴霧干燥法制得乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。我國多用淀粉、糊精、糖粉三者不一樣百分比（普通用7∶1∶1）混合物代替乳糖?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第14頁5.可壓性淀粉亦稱為預(yù)膠化淀粉（Pregelatinizedstarch），是新型藥用輔料，英、美、日及中國藥典皆已收載，我國于1988年研制成功，現(xiàn)已大量供給市場。國產(chǎn)可壓性淀粉是個別預(yù)膠化產(chǎn)品(全預(yù)膠化淀粉又稱為α-淀粉)，與國外Colorcon企業(yè)StarchRX1500相當(dāng)。本品是多功效輔料，可作填充劑，含有良好流動性、可壓性、本身潤滑性和干粘合性，并有很好崩解作用。若用于粉末直接壓片時，硬脂酸鎂用量不可超出0.5%，以免產(chǎn)生軟化效應(yīng)。6.微晶纖維素微晶纖維素(Microcrystallinecellulose，MCC)是纖維素個別水解而制得聚合度較小結(jié)晶性纖維素，含有良好可壓性，有較強結(jié)協(xié)力，壓成片劑有較大有硬度，可作為粉末直接壓片“干粘合劑”使用。國外產(chǎn)品商品名為Avicel，并依據(jù)粒徑約不一樣有若干規(guī)格。國產(chǎn)微晶纖維素已在我國得到廣泛應(yīng)用，但其質(zhì)量有待于深入提升，產(chǎn)品種類也有待于豐富。另外，片劑中含20%微晶纖維素時崩解很好?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第15頁7.無機鹽類主要是一些無機鈣鹽，如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣（由沉降法制得，又稱為沉降碳酸鈣）等。其中硫酸鈣較為常見，其性質(zhì)穩(wěn)定，無嗅無味，微溶于水，與各種藥品均可配伍，制成片劑外觀光潔，硬度、崩解均好，對藥品也無吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對一些主藥（四環(huán)素類藥品）吸收有干擾，此時不宜使用。8.甘露醇甘露醇呈顆?；蚍勰睿诳谥腥芙鈺r吸熱，因而有清涼感，同時兼具一定甜味，在口中無砂礫感，所以較適于制備咀嚼片，但價格稍貴，常與蔗糖配合使用?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第16頁一些藥品粉末本身含有粘性，只需加入適當(dāng)液體就可將其本身固有粘性誘發(fā)出來，這時所加入液體稱為濕潤劑（moisteningagents）；藥品粉末本身不含有粘性或粘性較小，需要加入淀粉漿等粘性物質(zhì)，才能使其粘合起來，這時所加入粘性物質(zhì)就稱為粘合劑。因為它們所起主要作用實際上都是使藥品粉末結(jié)合起來，所以也能夠?qū)⑸鲜鰸駶檮┖驼澈蟿┛偡Q為粘合劑。二、固體制劑藥用輔料2.粘合劑與潤濕劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第17頁1.蒸餾水蒸餾水是一個濕潤劑。應(yīng)用時，因為物料往往對水吸收較快。所以較易發(fā)生濕潤不均勻現(xiàn)象，最好采取低濃度淀粉漿或乙醇代替，以克服上述不足。2.乙醇乙醇也是一個濕潤劑?？捎糜谟鏊追纸馑幤?，也可用于遇水粘性太大藥品。伴隨乙醇濃度增大，濕潤后所產(chǎn)生粘性降低，所以，醇濃度要視原輔料性質(zhì)而定，普通為30%-70%。中藥浸膏片常見乙醇做濕潤劑，但應(yīng)注意快速操作，以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強粘性團塊?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第18頁3.淀粉漿淀粉漿是片劑中最常見粘合劑，常見8%～15%濃度，并以10%淀粉漿最為常見；若物料可壓性較差，可再適當(dāng)提升淀粉漿濃度到20%，相反，也可適當(dāng)降低淀粉漿濃度，如氫氧化鋁片即用5%淀粉漿作粘合劑。淀粉漿制法主要有煮漿和沖漿兩種方法，都是利用了淀粉能夠糊化性質(zhì)。所謂糊化(Gelatinization)是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物現(xiàn)象(玉米淀粉完全糊化溫度是77℃)。糊化后，淀粉粘度急劇增大，從而能夠作為片劑粘合劑使用。沖漿是將淀粉混懸于少許（1～1.5倍）水中，然后依據(jù)濃度要求沖入一定量沸水，不停攪拌糊化而成；煮漿是將淀粉混懸于全部量水中，在夾層容器中加熱并不停攪拌（不宜用直火加熱，以免焦化），直至糊化。因為淀粉價廉易得且粘合性良好，所以凡在使用淀粉漿能夠制粒并滿足壓片要求情況下，大多數(shù)選取淀粉漿這種粘合劑?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第19頁4.羧甲基纖維素鈉羧甲基纖維素鈉（carboxymethylcellulosesodium，CMC-Na）是纖維素羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有機溶媒；溶于水時，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明溶液，但需要時間較長，最好在初步膨化和溶脹后加熱至60℃～70℃，可大大加緊其溶解過程。用作粘合劑濃度普通為1%-2%，其粘性較強，常見于可壓性較差藥品，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過大或崩解超限?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第20頁5.羥丙基纖維素羥丙基纖維素(hydroxypropylcellulose，HPC)是纖維素羥丙基醚化物，含羥丙基53.4%～77.5%(其羥丙基含量剛為7%～19%低取代物稱為低取代羥丙基纖維素，即L-HPC，見崩解劑)，其性狀為白色粉末，易溶于冷水，加熱至50℃發(fā)生膠化或溶脹現(xiàn)象；可溶于甲醇、乙醇、異丙醇和丙二醇中。本品既可做濕法制粒粘合劑，也可作為粉末直接壓片粘合劑?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第21頁6.甲基纖維素和乙基纖維素甲基纖維素和乙基纖維素（Methylcellulose，MC；Ethylcellulose，EC）分別是纖維素甲基或乙基醚化物，含甲氧基26.0%～33.0%或乙氧基44.0%～51.0%。甲基纖維素含有良好水溶性，可形成粘稠膠體溶液而作為粘合劑使用，但應(yīng)注意：當(dāng)蔗糖或電解質(zhì)達一定濃度時，本品會析出沉淀。乙基纖維素不溶于水，在乙醇等有機溶媒中溶解度較大，并依據(jù)其濃度不一樣產(chǎn)生不一樣強度粘性，可用其乙醇溶液作為對水敏感藥品粘合劑，但應(yīng)注意本品粘性較強且在胃腸液中不溶解，會對片劑崩解及藥品釋放產(chǎn)生阻滯作用。當(dāng)前，常利用乙基纖維素這一特征，將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第22頁7.羥丙甲纖維素羥丙甲纖維素（Hydroxypropylmethylcellulose，HPMC）是一個最為常見薄膜衣材料，因其溶于冷水成為粘性溶液,故亦常見其2%～5%溶液作為粘合劑使用。制備HPMC水溶液時，最好先將HPMC加入到總體積1/5～l/3熱水（80℃～90℃）中，充分分散與水化，然后在冷卻條件下，不停攪拌，加冷水至總體積。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%～80%乙醇溶液或甲醇與二氯甲烷混合液。8.其它粘合劑5%～20%明膠溶液，50%～70%蔗糖溶液，3%～5%聚乙烯毗咯烷酮（PVP）水溶液或醇溶液可用于那些可壓性很差藥品，但應(yīng)注意：這些粘合劑粘性很大，制成片劑較硬，稍稍過量就會造成片劑崩解超限?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第23頁崩解劑是使片劑在胃腸液中快速裂碎成細小顆粒物質(zhì)，除了緩（控）釋片以及一些特殊用途片劑以外，普通片劑中都應(yīng)加入崩解劑。因為它們含有很強吸水膨脹性，能夠瓦解片劑結(jié)協(xié)力，使片劑從一個整體片狀物裂碎成許多細小顆粒，實現(xiàn)片劑崩解，所以十分有利于片劑中主藥溶解和吸收。二、固體制劑藥用輔料3.崩解劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第24頁1.干淀粉干淀粉是一個最為經(jīng)典崩解劑，含水量在8%以下，吸水性較強且有一定膨脹性，較適合用于水不溶性或微溶性藥品片劑，但對易溶性藥品崩解作用較差，這是因為易溶性藥品遇水溶解產(chǎn)生濃度差，使片劑外面水不易經(jīng)過溶液層面透入到片劑內(nèi)部，妨礙了片劑內(nèi)部淀粉吸水膨脹。在生產(chǎn)中，普通采取外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來到達預(yù)期崩解效果。所謂外加法壓片之前加入到干顆粒中，所以，片劑崩解將發(fā)生在顆粒之間；內(nèi)加法就是在制粒過程中加入一定量淀粉，所以，片劑崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部。內(nèi)加一個別淀粉，然后再外加一個別淀粉“內(nèi)外加法”，能夠使片劑崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間，從而到達良好崩解效果，通常外加崩解劑量占崩解劑總量25%～50%，內(nèi)加崩解劑量占崩解劑總量75%～50%（崩解劑總量普通為片重5%～20%）?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第25頁2.羧甲基淀粉鈉羧甲基淀粉鈉（Carboxymethylstarchsodium，CMS-Na）是一個白色無定形粉末，吸水膨脹作用非常顯著，吸水后可膨脹至原體積300倍（有時出現(xiàn)輕微膠粘作用），是一個性能優(yōu)良崩解劑，價格亦較低，其用量普通為1%～6%（國外產(chǎn)品商品名為“Primojel”）。3.低取代羥丙基纖維素低取代羥丙基纖維素（L－HPC）這是我國多年來應(yīng)用較多一個崩解劑。因為含有很大表面積和孔隙度，所以它有很好吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%～700%（取代基占10%～15%時）。崩解后顆粒也較細小，故而很利于藥品溶出。普通用量為2%～5%?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第26頁4.交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮（Cross-linkedpolyvinylpyrrolidone，亦稱交聯(lián)PVP）是白色、流動性良好粉末；在水、有機溶媒及強酸強堿溶液中均不溶解，但在水中快速溶脹但不會出現(xiàn)高粘度凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越，已為英美等國藥典所收載，國產(chǎn)品現(xiàn)已研制成功。5.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（Croscarmellosesodium，CCNa是交聯(lián)化纖維素羧甲基醚（大約有70%羧基為鈉鹽型），因為交聯(lián)鍵存在，故不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量水而膨脹，所以含有很好崩解作用；當(dāng)與羧甲基淀粉鈉適用時，崩解效果更加好，但與干淀粉適用時崩解作用會降低。

口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第27頁在藥劑學(xué)中，潤滑劑是一個廣義概念，是助流劑、抗粘劑和（狹義）潤滑劑總稱，其中：①助流劑（Glidants）是降低顆粒之間摩擦力從而改進粉末流動性物質(zhì)；②抗粘劑（Antiadherent）是預(yù)防原輔料粘著于沖頭表面物質(zhì)；③（狹義）潤滑劑是降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力物質(zhì)，這是真正意義上潤滑劑。所以，一個理想潤滑劑應(yīng)該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用。按照習(xí)慣分類方法，普通將含有上述任何一個作用輔料都統(tǒng)稱為潤滑劑。二、固體制劑藥用輔料4.潤滑劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第28頁1.硬脂酸鎂硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑，易與顆?；靹?，壓片后片面光滑美觀，應(yīng)用最廣。用量普通為0.1%～1%，用量過大時，因為其疏水性，會造成片劑崩解（或溶出）遲緩。本品不宜用于乙酸水楊酸、一些抗生素藥品及多數(shù)有機堿鹽類藥品片劑。2.微粉硅膠微粉硅膠（Aerosil）為優(yōu)良片劑助流劑，可用作粉末直接壓片助流劑。其性狀為輕質(zhì)白色無水粉末，無臭無味，比表面積大，常見量為0.1%～0.3%但因其價格較貴，在我國應(yīng)用尚不夠廣泛?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第29頁3.滑石粉滑石粉主要作為助流劑使用，它可將顆粒表面凹陷處填滿補平，減低顆粒表面粗糙性，從前到達降低顆粒間摩擦力、改進顆粒流動往目標(biāo)但應(yīng)注意：因為壓片過程中機械震動，會使之與顆粒相分離，常見量普通為0.1%～3%，最多不要超出5%。4.氫化植物油本品以噴霧干燥法制得，是一個潤滑性能良好潤滑劑。應(yīng)用時，將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中，然后將此溶液噴干顆粒上，以利于均勻分布（若以己烷為溶劑，可在噴霧后采取減壓方法除去己烷）?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第30頁5.聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂二者皆為水溶性滑潤劑經(jīng)典代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000（皆可溶于水），制得片劑崩解溶出不受影響且得到澄明溶液；后者為當(dāng)前正在開發(fā)新型水溶性潤滑劑。除了上述四大輔料以外，片劑中還加入一些著色劑、矯味劑等輔料以改進口味和外觀，但不論加入何種輔料，都應(yīng)符合藥用要求，都不能與主藥發(fā)生反應(yīng)，也不應(yīng)妨礙主藥溶出和吸收。當(dāng)前已知乳糖能降低戊巴比妥、安體舒通吸收，淀粉能延緩水楊酸鈉吸收，碳酸鈣能影響四環(huán)素類藥品吸收。所以，應(yīng)該依據(jù)主藥理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì)，結(jié)合詳細生產(chǎn)工藝，經(jīng)過體內(nèi)外試驗，選取適當(dāng)輔料。口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第31頁為使一些固體藥品制劑更穩(wěn)定、有效、方便、美觀以及到達緩釋、腸溶等目標(biāo)，需要在其表面包以適宜物料，此過程稱為包衣，包上去物料稱為包衣材料或衣料。包衣作用：①防潮、避光，隔離空氣，以增加藥品穩(wěn)定性②掩蓋苦味或不良氣味③預(yù)防藥品配伍改變④采取不一樣顏色，便于識別⑤改進片劑外觀⑥控制藥品在胃腸道釋放部位和速度二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第32頁包衣種類：①糖衣②薄膜衣--胃溶型和腸溶型不論包制何種衣膜，對片心要求：①硬度適當(dāng)，以免在包衣過程中破碎或缺損；②有適宜厚度與弧度，以免片劑相互粘連或衣層在邊緣部斷裂。二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第33頁1．糖衣糖衣系指在片心外包一層以蔗糖為主要包衣材料衣層。包糖衣工序：①包隔離層目標(biāo)——形成一層不透水屏障，預(yù)防糖漿中水分浸入片芯。材料——10%玉米朊乙醇溶液、15%～20%蟲膠乙醇溶液、10%鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP、纖維醋法酯）乙醇溶液以及10%～15%明膠漿或30%～35%阿拉伯膠漿普通包3層～5層。二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第34頁②包粉衣層目標(biāo)——消除片劑棱角材料——糖漿和滑石粉方法——一層糖漿一層滑石粉，層層干透，薄層屢次。普通采取高濃度糖漿，重復(fù)以上操作15次～l8次。③包糖衣層目標(biāo)——使片劑表面光滑平整、細膩堅實材料——糖漿方法——操作關(guān)鍵點是加入稍稀糖漿，逐次降低用量（濕潤片面即可），在低溫（40℃）下緩緩吹風(fēng)干燥，普通約包制10層～15層。二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第35頁④包有色糖衣層目標(biāo)——美觀和便于識別材料——在糖漿中添加了食用色素方法——與包糖衣工序完全相同。每次加入有色糖漿中色素濃度應(yīng)由淺到深，以免產(chǎn)生花斑，普通約需包制8層～15層。⑤打光目標(biāo)——增加片劑光澤和表面疏水性材料——蟲蠟或川蠟（四川產(chǎn)米心蠟）方法——用前需精制，即加熱至80℃～100℃熔化后過10O目篩，去除懸浮雜質(zhì)，并摻入2%硅油混勻，冷卻后刨成80目標(biāo)細粉使用，每萬片約用3kg～5kg。

二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第36頁包衣物料舉例：A.糖漿采取干燥粒狀蔗糖制成，濃度為65%~75%（g/g），用作粉衣層粘結(jié)與糖衣層。因其濃度高，衣層能很快析出蔗糖結(jié)晶，致密粘附在拉平片劑表面。本品宜新鮮配制，保溫使用。需要包有色糖衣時，則在糖漿中加入可溶性食用色素，配成有色糖漿。食用色素用量普通為0.03%左右。當(dāng)前我國允許使用食用合成色素有檸檬黃、日落黃、胭脂紅、莧菜紅、姜黃、亮藍和靛藍。二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第37頁二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料包衣物料舉例：B.膠漿常見作粘連劑。如15%明膠漿、35%阿拉伯膠漿.1%西黃蓍膠漿、4%白及膠漿及35%桃膠漿等，這些天然膠類，可增加粘性和塑性，提升衣層牢靠性，多用于包隔離層，對含有酸性、易熔或吸潮成份片心起到保護作用。C.滑石粉包衣用滑石粉應(yīng)為白色或微黃色細粉，用前經(jīng)過六號篩。有時為了增加片劑雪白度和對油類吸收，可在滑石粉中加入10%~20%碳酸鈣、碳酸鎂（酸性藥品不能用）或適量淀粉?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第38頁二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料包衣物料舉例：D.白蠟普通用四川產(chǎn)米心蠟，又名蟲蠟或川蠟。用于包衣應(yīng)預(yù)先處理，即加熱至80℃～100℃熔化后過100目篩，去除懸浮雜質(zhì)，并摻入2%二甲基硅油混勻，冷卻后刨成80目標(biāo)細粉使用。用于包衣打光時能增加片衣亮度，預(yù)防片衣吸潮，也能延緩藥品作用。口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第39頁二、固體制劑藥用輔料5.包衣材料2.薄膜衣系指在片心之外包一層比較穩(wěn)定高分子聚合物衣膜。目標(biāo)：保護片劑不受空氣中濕氣、氧氣等作用，增加穩(wěn)定性，掩蓋不良氣味。優(yōu)點：①節(jié)約物料，操作簡單，工時短成本低②衣層牢靠光滑，重量增加不大③對片劑崩解不良影響?、芷瑒┍砻鏄?biāo)識包衣后仍可顯出，無需另作標(biāo)識缺點：①有機溶劑不能回收，有害環(huán)境衛(wèi)生和勞動保護②衣層薄不易完全掩蓋片心顏色口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第40頁半薄膜衣——先將片心包粉衣，待其棱角消失、色澤均勻后再包薄膜衣，實為糖衣工藝和薄膜衣工藝結(jié)合。1.薄膜衣物料⑴成膜材料——纖維素類及丙烯酸樹脂類⑵溶劑——乙醇、丙酮⑶增塑劑——甘油、聚乙二醇、丙二醇；蓖麻油、甘油三醋酸酯⑷著色劑和掩蔽劑口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第41頁2.薄膜衣包衣方法包衣鍋包衣，為便于薄膜衣材料液體在片劑表面均勻分布，應(yīng)用噴霧法加入在包衣鍋中加裝擋板以細流加入滾動片劑中口服固體制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第42頁二、固體制劑藥用輔料5.膠囊材料膠囊劑（Capsules）系指將藥品填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成固體制劑。組成上述空心硬質(zhì)膠囊殼或彈性軟質(zhì)膠囊殼材料（以下簡稱囊材）都是明膠、甘油、水以及其它藥用材料，但各成份百分比不盡相同，制備方法也不一樣。膠囊劑可分為硬膠囊劑、軟膠囊劑（膠丸）和腸溶膠囊劑三大類?？诜腆w制劑藥用輔料的應(yīng)用技術(shù)第43頁二、固體制劑藥用輔料5.膠囊材料

①硬膠囊劑（Hardcapsules）是將一定量藥品（或藥材提取物）及適當(dāng)輔料（也可不加輔料）制成均勻粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。②軟膠囊劑（Softcapsules）是將一定量藥品（或藥材提取物