副主任藥師/副教授楊思蕓簡介任職情況南充市中心醫(yī)院臨床藥學(xué)科副主任衛(wèi)生部臨床藥師培訓(xùn)基地帶教老師四川省藥學(xué)會(huì)臨床藥學(xué)專委會(huì)委員四川省醫(yī)院會(huì)醫(yī)院藥學(xué)專委會(huì)青年委員南充市藥事管理質(zhì)控中心秘書長南充市藥學(xué)會(huì)副秘書長抗菌藥物的合理應(yīng)用及案例楊思蕓南充市中心醫(yī)院臨床藥學(xué)科

醫(yī)療機(jī)構(gòu)是藥品流通的終端環(huán)節(jié)，是人們看病用藥的主要場(chǎng)所。藥物治療是整個(gè)醫(yī)療活動(dòng)最重要的部分，藥品安全貫穿藥品使用的始終。合理用藥安全經(jīng)濟(jì)有效5FriendEnemy治愈疾病發(fā)揮療效不良反應(yīng)藥品不良反應(yīng)（已知、未知）藥品質(zhì)量說明書不合理用藥認(rèn)知局限用藥差錯(cuò)處方執(zhí)行用藥監(jiān)護(hù)藥品調(diào)配處方審核用藥指導(dǎo)影響藥物臨床應(yīng)用安全性的因素7心血管呼吸消化血液糖尿病抗菌藥物其它……

藥物種類繁多藥物種類Case1：喹諾酮類加替沙星在光照后失去環(huán)丙基和羧基——活性基團(tuán)Case1：喹諾酮類所有喹諾酮的光分解產(chǎn)物都表現(xiàn)出10倍以上的細(xì)胞毒性。光照下在偏堿性溶液中光解反應(yīng)速度最快，在酸性溶液中的光解反應(yīng)速度最慢。建議溶媒一般選擇5%葡萄糖注射液，并且避光。Case1：喹諾酮類**氟羅沙星、培氯沙星、依諾沙星禁與含氯離子的溶液配伍

光線促進(jìn)了藥物的自動(dòng)氧化光線促使藥物差向異構(gòu)化變質(zhì)光線加速藥物的聚合變質(zhì)光線可促成藥物水解變質(zhì)光線對(duì)藥物的影響Case1：喹諾酮類藥源性疾病產(chǎn)生藥療糾紛增加治療費(fèi)用增加Case2抗菌藥物、抗精神病藥、中藥注射劑首次用藥發(fā)生時(shí)間集中在1d～28d重復(fù)用藥發(fā)生時(shí)間在5min～8h大皰性表皮松解型藥疹Case2無指征使用抗菌藥物入院：診斷為慢性腎功能不全，加替沙星2011.8.7-8.26更換為拉氧頭孢，甲潑尼龍80mg出院：金水寶，強(qiáng)的松，鈣爾奇D門診診斷：CRF，頭孢拉定Case2男性患者，45歲診斷：1.胃潰瘍

2.慢性前列腺炎急性發(fā)作處方：奧美拉唑20mg，bid

鋁碳酸鎂1g，tid

左氧氟沙星0.5g，Qd療程：30天Case3Case4某醫(yī)院兒科靜脈滴注頭孢他啶、頭孢硫脒、頭孢唑啉、青霉素等藥物，均以500ml生理鹽水為溶媒，一日一次，兩天內(nèi)先后有15例患兒出現(xiàn)過敏樣反應(yīng)（皮試陰性）。分析：（1）群發(fā)事件；（2）β-內(nèi)酰胺類抗生素穩(wěn)定性差，容易水解，同時(shí)受時(shí)間、溫度、光線等的影響較大；（3）液體量過大，靜滴時(shí)間過長，水解生成致敏物質(zhì)增多；（4）正值夏日，室內(nèi)（未開空調(diào)）溫度>300C。某患兒診斷為重癥肺炎，給予阿奇霉素聯(lián)合頭孢匹胺靜脈滴注，藥物先后滴入的過程中，墨菲管中出現(xiàn)乳白色渾濁，引起病人及家屬極大不滿，投訴到醫(yī)務(wù)科。Case5分析：（1）阿奇霉素一般不和頭孢匹胺聯(lián)合使用，在重癥肺炎及生物被膜細(xì)菌感染中聯(lián)用效果顯著；（2）頭孢匹胺和阿奇霉素存在配伍禁忌，迅速產(chǎn)生乳白色渾濁；（3）不可以同瓶靜滴，先后輸入必須用生理鹽水沖管。男性患者20歲；65kg診斷：上呼吸道感染處方：頭孢拉定膠囊0.25g×24粒

sig：0.25g，tid療程7天Case6?化膿性咽炎、扁桃體炎的抗菌物選擇抗菌藥物選用：首選青霉素可選頭孢菌素阿奇霉素、克林霉素：細(xì)菌耐藥性高避免選用氨基糖苷類如慶大霉素：耐藥盡可能不選喹諾酮類：敏感性差；控制喹諾酮類的適應(yīng)證，減少耐藥菌產(chǎn)生常見病原菌：化膿性鏈球菌β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物青霉素類頭孢菌素類頭霉素類單酰胺類氧頭孢烯類β-內(nèi)酰胺酶抑制劑碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類獄抗菌藥物記的共同特深性結(jié)構(gòu)上矩均具有β-內(nèi)酰胺環(huán)殺菌劑多數(shù)品種徑半衰期1h左右，需例每日多次浴給藥臨床應(yīng)用當(dāng)指征廣，在可用于各較類細(xì)菌性犯感染多數(shù)品旺種不良貫反應(yīng)少佛，必要腿時(shí)可大盾劑量給捧藥相同特性要品種間存刮在交叉耐座藥為臨床最夸為常用的荷一類抗菌賀藥物β-內(nèi)酰胺奏類抗菌罩藥物的竭不同特眉性分為多個(gè)康亞類，各晴亞類內(nèi)品尋種間抗菌倚譜也不完占全相同，顛如第三代膛頭孢菌零素間的育抗菌譜不同；各品種的揚(yáng)代謝、排湖泄途徑不脅同，在臟誕器功能不副全等特殊專人群需作房誠不同的劑唇量調(diào)整；各品種考間不良造反應(yīng)不黎同。特點(diǎn):殺菌作剝用強(qiáng)、勒毒性低新品種抗停菌譜廣、豪價(jià)廉青霉素G大劑量CSF濃度高過敏反守應(yīng)率高青霉素松類pene拼cill添ins青霉烷青霉素類不耐酶青霉素青霉素、青霉素V芐星青霉素耐酶青霉素苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林廣譜青霉素氨基青霉素：氨芐西林、阿莫西林抗假單胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、磺芐西林2脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林不耐酶房誠青霉素青霉素G首選用艙藥：溶胸鏈（猩橫紅熱、框丹毒、饒蜂窩織狀炎）、梳肺球、民腦膜炎獎(jiǎng)球菌所談致肺炎戴、心內(nèi)盲膜炎、染腦膜炎吵，螺旋古體所致父的梅毒蚊、鉤端券螺旋體其他病梢原體所谷致的氣融性壞疽彼、淋病殺、鼠咬學(xué)熱不良反應(yīng)主要為過奧敏反應(yīng)：炒過敏性休夕克、皮疹叉、藥物熱牧等其他不淡良反應(yīng)寒發(fā)生率笨低臨床適蝕應(yīng)證：對(duì)鏈球列菌屬包逮括A組鏈球菌冤、草綠色更鏈球菌及梅肺炎鏈球滲菌等具高醒度抗菌活點(diǎn)性，肺炎養(yǎng)鏈球菌近獄年來出現(xiàn)推耐藥株（PISP、PRS紗P）青霉素碧仍為許縮慧多感染魚的首選森藥，價(jià)兩廉，除緣瑞過敏反呢應(yīng)外，祥不良反里應(yīng)少，怕各級(jí)醫(yī)爹院必備暴抗菌藥扯物不耐酶青娃霉素青霉素V抗菌譜前與青霉欄素G相仿，掙抗菌活掠性青霉淡素較差對(duì)胃酸穩(wěn)肝定性高，反可口服給販藥，生物經(jīng)利用度60％每日1-2毫g，分4次口服芐星青醬霉素為青霉艇素的二解芐基乙杯二胺鹽勺，長效倘青霉素用于風(fēng)濕軌熱的預(yù)防耐酶青霉籠素常用品常種：苯唑西堪林、氯洪唑西林窄、氟氯仁西林、萘夫西林抗菌作用需：對(duì)甲氧漆西林敏瞇感金葡鵝菌（MSS啞A）具抗菌席活性對(duì)表皮葡冰萄球菌、有化膿性鏈虜球菌、肺間炎鏈球菌旬、草綠遮色鏈球菌旨等革蘭陽必性球菌具蠶有良好抗杰菌活性革蘭陰性返桿菌對(duì)其比耐藥，MRSA對(duì)其耐啊藥其抗菌作腔用特點(diǎn)是拌：耐酸性罷比氨芐西壇林強(qiáng)（口尼服等量藥荒物，血藥踩濃度比氨胳芐西林高飾一倍），膏殺菌作用朵（尤其是源對(duì)某些鏈綿球菌和沙會(huì)門菌屬的板殺菌作用栽）優(yōu)于氨頁芐西林?？咕V傍：鏈球掌菌屬、球葡萄球液菌、糞務(wù)腸球菌彼、大腸際桿菌、燙奇異變都形桿菌稻、沙門謙菌屬、怨流感嗜惱血桿菌敢、腦膜睛炎奈瑟苦菌、淋題病奈瑟番菌及幽著門螺桿辰菌。其酶抑制昏劑注射液纖的穩(wěn)定性侮與其濃度神有關(guān)，配軟制的本品片注射液應(yīng)昆在20m電in內(nèi)立即錢使用，棋用30－40mi榨n的時(shí)間塌完成點(diǎn)絕滴。國內(nèi)阿痰莫西林辰臨床應(yīng)找用多，套應(yīng)備有傻。廣譜青嚇霉素:阿莫西林氨芐西林：化膿性警鏈球菌抹、無乳減鏈球菌器（G+球菌）、然肺炎鏈球花菌有較強(qiáng)耕活性，但剩略遜于青隨霉素，對(duì)糕腸球菌屬乎和李斯特勿菌屬（有7個(gè)菌種婆）的作用迎優(yōu)于青霉宣素多數(shù)腸溪桿菌屬、對(duì)脆弱擬桿嶺菌、銅綠達(dá)假單胞菌幸等對(duì)本藥蘿耐藥。臨床應(yīng)尾用首選：腸遺球菌、李炊斯特、流壁感嗜血桿遣菌所致腦右膜炎、肺嫌部感染、匆尿路感染漢等其他：溶龍鏈、肺球絞、傷寒沙毫門菌所致礦呼吸道感稀染、傷寒襖、心內(nèi)膜崖炎等廣譜青霉泳素:氨芐西林廣譜青霉圣素:抗假單湊胞菌青應(yīng)霉素品種：抓哌拉西芬林、替顛卡西林怕、磺芐曬西林對(duì)銅綠原假單胞鴉菌具良持好抗菌房誠活性，對(duì)腸球菌扣的作用低壟于氨芐西嗽林臨床適應(yīng)秀證：銅綠假單懶胞菌和各究種敏感革擁蘭陰性桿堅(jiān)菌所致的編敗血癥，巾呼吸道感闖染，尿路斜感染，膽鮮道感染，恒腹腔感染余，婦科感封染，皮膚譜、軟組織目感染，骨銳、關(guān)節(jié)感如染中性粒細(xì)需胞減少癥視和免疫缺減陷患者的寶感染嚴(yán)重感染松，常與氨踐基苷類抗個(gè)生素合用替卡西林巷、磺芐西童林的抗菌使活性較私差，臨涉床應(yīng)用托少脲基青霉叼素：阿洛歡西林、美顛洛西林對(duì)鏈球柔菌、腸辨球菌及俗銅綠假巖單胞菌及具較好令抗菌活己性臨床適應(yīng)勺證：主要用疫于治療遭銅綠假憤單胞菌橫及其它蠟敏感革崖蘭陰性亞桿菌所功致的下卡呼吸道歡感染、幟尿路感動(dòng)染、生座殖系統(tǒng)情感染及殊敗血癥子、腦膜載炎等。離嚴(yán)重感宗染與氨事基糖苷競(jìng)類合用給藥方案菜：青霉素購與氨芐踏西林的俯比較青霉素G青霉素V氨芐西林阿莫西林藥效學(xué)溶鏈、肺球、腦膜炎球菌首選溶鏈、肺球、腦膜炎球菌作用同青霉素，腸球菌、李斯特菌、流感桿菌首選藥動(dòng)學(xué)青霉素V生物利用度60％阿莫西林生物利用度60～75％不良反應(yīng)

氨基青霉素的皮疹發(fā)生率較高青霉素、滔頭孢菌素代皮試衛(wèi)生部云規(guī)定，點(diǎn)青霉素糊需要皮共試青霉素過授敏發(fā)生率跳與藥物純之度有關(guān)使用青霉船素前須詳蛛細(xì)詢問病購史既往用藥躺史及過敏勿史，包括寸青霉素類鐘及其他藥犬物家族史食物過閥敏史過敏性疾吧病史如過觸敏性哮喘頭孢菌凱素與青圖霉素類顧交叉過母敏發(fā)生玻率3～8％青霉素膚過敏者表，慎用孕頭孢菌院素；如抗有青霉畫素嚴(yán)重凳過敏史景者，禁累用頭孢展菌素頭孢菌素買皮試衛(wèi)生健部無規(guī)定紋，也無國乞內(nèi)外標(biāo)準(zhǔn)頭孢菌輩素類Ceph麗alos詳pori茂ns頭孢烯第一代游：頭孢唑壟林、頭孢氨聲芐、頭筋孢拉定滴、頭孢伶羥氨芐積（口服生）、頭肚孢硫脒綿、頭孢朵替唑第二代款：頭孢呋辛音、頭孢替料安、頭孢克洛(口服)、頭孢丙獄烯(口服)第三代助：頭孢謊噻肟、頭孢曲松裳、頭孢他糞啶、頭孢鈴哌酮、頭孢唑脈肟、頭孢克泊肟、頭孢地尼欄、頭孢泊該肟（后3者口服）第四代：頭孢吡狗肟、頭孢克羅緩、頭孢匹爛羅各代頭孢室菌素特性剖比較G+菌G-菌銅綠腎毒性酶穩(wěn)定一代+++++-+++二代++++-+++三代+++++++/+-+++四代+++++++++-++++第一代默頭孢菌首素特點(diǎn)品種對(duì)G+（除腸球的菌、MRS對(duì)A外）有他良好抗鋸菌作用；瀉對(duì)G-作用較辮差，少駝數(shù)大腸鋤、肺桿嘩等有活次性對(duì)?-內(nèi)酰胺酶癢不穩(wěn)定血半衰揮期大多鑒較短，危不易進(jìn)CSF對(duì)腎臟寄有一定杠毒性頭孢唑林沉、頭孢硫棍脒、頭閘孢替唑蝴、頭孢竭噻吩、們頭孢氨瘡芐、頭魔孢拉啶塵、頭孢動(dòng)羥氨芐肆（口服容）頭孢唑貸林作用強(qiáng)度細(xì)菌種類

+++肺炎鏈球菌、葡萄球菌屬（耐甲氧西林葡萄球菌除外）、腦膜炎球菌、鏈球菌屬、淋球菌

++大腸桿菌、奇異變形桿菌、厭氧菌、克雷伯桿菌（脆弱擬桿菌除外）

+流感嗜血桿菌

-銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、脆弱擬桿菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、支原體、腸球菌、枸櫞酸桿菌、衣原體、產(chǎn)酶淋球菌頭孢唑辭林藥物在全黎身分布良辯好，能透技入胸水獲綢得有效抗授菌濃度，源腹水中濃葬度為血藥親濃度的90%。本藥能饒透過胎婦盤屏障炕，胎兒衫血藥濃合度約為黑母體血澆藥濃度謝的70%-警90%，但難以戶透過血-腦屏障，藥物穗在乳汁毫中含量檢也較低邀。本藥伯蛋白結(jié)查合率為74%此-86灑%。靜滴、靜柏推：一般雄用量，0.5～1g/次，2～4/日，病情炎嚴(yán)重者可灑增加至一傷日6g?？勺鳛樯⑼饪剖智菪g(shù)的預(yù)扭防用藥頭孢硫脒本藥為我寶國研制的鑼第一代頭臺(tái)孢菌素。本藥吸收胸后以膽汁中眉濃度最壘高，其次為花肝、腎、碧脾、肺、班胃、腸等湯。腦組織謊濃度較低（不易透過乏血-腦屏障）頭孢硫脒授半合成頭佛孢菌素，砍屬第一代攜頭孢，對(duì)G+球菌，尤嬌其是葡萄球環(huán)菌和腸山球菌屬具有備很強(qiáng)的完抗菌活天性。本品在體梯內(nèi)不代謝允，主要以碑原形經(jīng)腎我排出，頭留孢硫脒不息宜與10%葡萄糖洗注射液恩配伍使楚用。不良反噸應(yīng)較少,主要為過喘敏反應(yīng)。燦有研究發(fā)怖現(xiàn)示頭孢掠硫脒對(duì)MRS扣A和MRCN防S有一定資的抗菌除活性,雖不如萬窗古霉素，竄但明顯優(yōu)使于苯唑西意林、頭孢唐唑林、頭答孢曲松、掉克林霉素治、紅霉素枯等。成人：副每次2g，2-4次/日常見手術(shù)湖預(yù)防用抗硬菌藥物表（衛(wèi)辦較醫(yī)政發(fā)[20號(hào)09]妄38號(hào)文件速）手術(shù)名稱抗菌藥物選擇頸部外科（含甲狀腺）手術(shù)第一代頭孢菌素經(jīng)口咽部粘膜切口的大手術(shù)第一代頭孢菌素，可加用甲硝唑乳腺手術(shù)第一代頭孢菌素腹外疝手術(shù)第一代頭孢菌素一般骨科手術(shù)第一代頭孢菌素剖宮產(chǎn)第一代頭孢菌素（結(jié)扎臍帶后給藥）注：1、常用預(yù)喜防抗菌藥蹦物單次使杯用劑量：頭孢唑啉1-2g；2、對(duì)β-內(nèi)酰胺壟類抗菌錫藥物過額敏者，虹可選用克林霉左素預(yù)防葡慘萄球菌肺、鏈球笛菌感染首次提惜出不使企用抗菌碧藥物的抹手術(shù)種叼類住院患粥者手術(shù)逝預(yù)防使布用抗菌損藥物時(shí)什間控制導(dǎo)在術(shù)前30分鐘至2小時(shí)（剖執(zhí)宮產(chǎn)手術(shù)銷除外），駱抗菌藥物斥品種選擇換和使用療郵程合理。I類切口手柿術(shù)患者預(yù)片防使用抗廣菌藥物比糕例不超過30%；其中，腹股溝呆疝修補(bǔ)窩術(shù)（包拘括補(bǔ)片標(biāo)修補(bǔ)術(shù)嗽）、甲股狀腺疾辜病手術(shù)絮、乳腺拉疾病手倒術(shù)、關(guān)息節(jié)鏡檢訂查手術(shù)絞、頸動(dòng)僵脈內(nèi)膜吩剝脫手并術(shù)、顱帽骨腫物能切除手充術(shù)和經(jīng)辮血管途究徑介入亦診斷手軍術(shù)患者劉原則上釀不預(yù)防胃使用抗已菌藥物丙。2012年抗菌藥斑物臨床應(yīng)麻用專項(xiàng)整秤治重點(diǎn)內(nèi)費(fèi)容之一第二代頭隔孢菌素對(duì)G+菌作用與倍第一代相炒似，對(duì)多缺數(shù)腸桿菌刺科細(xì)菌有外較好抗菌繭作用，對(duì)嗚綠膿無活挑性對(duì)?-內(nèi)酰胺步酶較穩(wěn)蹦定頭孢呋瓦辛等在CSF中達(dá)一定抗?jié)舛饶I毒性輕特點(diǎn)頭孢呋僅辛、頭孢替安唐、頭孢孟頸多、頭孢克處洛(口服)、頭孢奏丙烯(口服)品種敏感菌所喚致呼吸、賢尿路、腹沿腔、中樞窗感染適應(yīng)證頭孢呋辛作用強(qiáng)度

細(xì)菌種類+++

肺炎鏈球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、鏈球菌屬、葡萄球菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬++

厭氧菌（脆弱擬桿菌除外）0不動(dòng)桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、脆弱擬桿菌、吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體一般用法來：一次0.7囑5-1爺.5g，每8小時(shí)1次。頭孢克洛第二代指口服頭椅孢菌素逼；抗菌譜：蜜吲哚陽性霞變形桿菌切、沙雷菌延屬、不動(dòng)徑桿菌屬、謎腸球菌屬分和銅綠假按單胞菌等返對(duì)本藥耐站藥。本藥口蟻服吸收欺良好，儀藥物吸伙收后分賠布于大齡部分器見官組織意及組織與液中，張其中在唾液和淚膛液中濃度較高怎，在中耳膿液中可達(dá)匙有效抗領(lǐng)菌濃度值，在腦大組織中膨的濃度涼較低。常見手術(shù)池預(yù)防用抗昌菌藥物表涂（衛(wèi)辦概醫(yī)政發(fā)[20難09]僵38號(hào)文件）手術(shù)名稱抗菌藥物選擇周圍血管外科手術(shù)第一、二代頭孢菌素心臟大血管手術(shù)第一、二代頭孢菌素胃十二指腸手術(shù)第一、二代頭孢菌素1、常用預(yù)蛋防抗菌藥霉物單次使盟用劑量：今頭孢唑啉1-2脾g；頭孢呋級(jí)辛1.5g。2、對(duì)β-內(nèi)酰胺熔類抗菌起藥物過圾敏者，框可選用絨克林霉弊素預(yù)防檔葡萄球京菌、鏈板球菌感事染第三代頭爪孢菌素對(duì)葡萄球浩菌的作用頌較第一、障二代弱，尿?qū)-菌包括腸駁桿菌科中宰的耐藥菌釋具強(qiáng)大抗鍋菌作用，部分品種對(duì)耐銅綠假禮單胞菌藝作用良裕好對(duì)?-內(nèi)酰胺毅酶穩(wěn)定腦脊液鍬中達(dá)一欺定濃度基本無腎靠毒性頭孢噻棕肟、頭孢曲扒松、頭騰孢哌酮閱、頭孢禾他啶、頭孢勸唑肟、旁頭孢匹急胺、頭孢克烘肟、頭孢地菌尼、頭孢泊赤肟（后3者口服）特點(diǎn):品種：頭孢曲松Cef汽tri猾xon亮e對(duì)大腸惱桿菌等光腸桿菌求科細(xì)菌續(xù)有強(qiáng)大侵抗菌作鳴用藥物吸貪收后，承組織穿眾透力強(qiáng)私，體內(nèi)庫分布廣挨，可在勢(shì)各組織帖、體腔爛、體液偵中達(dá)有龍效抗菌奸濃度，儀其中尤以膽討汁中濃敢度較高，藥物能透雅過血-腦脊液屏咐障（腦脊液哭中能達(dá)到組抑制大多集數(shù)革蘭陰即性菌的有燃效濃度）餓；也可透過胎路盤進(jìn)入胎兒顫血循環(huán)，歌并可少量就分泌入乳慶汁中。半衰期7-8h，50%-遵60%經(jīng)腎臟券隨尿液場(chǎng)排泄，40%財(cái)-50脆%自膽道經(jīng)船腸道排出員。每日用錦藥1-2次，一般刮感染：一語次1-2g，一日1次，危閑重病人或枕由中度敏岔感菌引起朋的感染：器劑量可增騾至一次4g。作用強(qiáng)度

細(xì)菌種類+++腸桿菌屬桿菌、淋球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌++敏感葡萄球菌、厭氧菌（除脆弱擬桿菌外）+銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌-腸球菌、腸桿菌屬中耐本藥菌株、難辨梭狀芽胞桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)頭孢曲秤松Cef曠tri清xon跟e頭孢哌酮Cefo摔pera稍zone頭孢哌酮萌為半合成傻的注射用刮第三代頭乖孢菌素抗菌作用剪特點(diǎn)（1）、對(duì)革拉蘭陰性桿文菌產(chǎn)生的疊廣譜β-內(nèi)酰胺退酶高度原穩(wěn)定，身對(duì)革蘭甘陰性桿棚菌抗菌守作用強(qiáng)耗，明顯規(guī)超過第樹一代和林第二代己頭孢菌轎素。（2）、對(duì)匹革蘭陽濱性球菌傅抗菌作眨用不如滿第一代噸和部分情第二代喂頭孢菌堪素?？咕V性：腸球菌與、脆弱膛擬桿菌悄對(duì)本藥女耐藥。頭孢哌史酮Cefo常pera緊zone藥物吸收眉后組織穿夕透力強(qiáng)，穿體內(nèi)分布涌廣，可在鄭腹水、尿琴、膽汁、篩膽囊壁、涉痰液、肺瓣、腭扁桃菊體、鼻粘目膜、中耳總、腎、輸樹尿管、前夾列腺、睪虜丸、子宮雪、輸卵管襲、骨、臍瞎帶血和羊閥水中達(dá)治丙療濃度，其中以膽洞汁和尿中奸濃度高，宮本藥對(duì)血-腦屏障的據(jù)滲透性較費(fèi)差。藥物在體徐內(nèi)幾乎不富代謝。主急要經(jīng)膽汁跨排泄（約75%自膽汁排孤出，膽汁秩中濃度高劫），其次為傳經(jīng)尿排沒泄，嚴(yán)糞重肝功推能不全勻或有膽紋道梗阻連者，尿昏中排泄廁量可達(dá)90%。嚴(yán)重感胸染：一叮次2-3閥g，每8小時(shí)一辟次，一友日劑量距不宜超水過9g，但免延疫缺陷刃患者伴匙嚴(yán)重感博染時(shí)劑爭量可增龜至一日12g。頭孢他啶Ceft熄azid桿ime對(duì)革蘭璃陽性菌禿的抗菌脾作用差對(duì)銅綠假單略胞菌具抗菌萄活性，飯稍弱于突某些氟旦喹諾酮桑類藥物怕，但強(qiáng)碑于其他β-內(nèi)酰胺據(jù)類和氨湊基糖苷擔(dān)類抗生殼素，填對(duì)厭氧戒菌有不擇同程度緊的抗菌些作用。頭孢他啶Cef私taz城idi舞me作用強(qiáng)度細(xì)菌種類+++腸桿菌屬桿菌、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌

++肺炎鏈球菌、淋球菌、厭氧菌、化膿性淋球菌、腦膜炎球菌（脆弱擬桿菌除外）-腸桿菌、支原體、軍團(tuán)菌、衣原體、難辨梭狀芽胞桿菌、腸桿菌屬中耐藥菌株適應(yīng)證：噴適用于革株蘭陰性菌孔包括銅綠危假單孢菌遠(yuǎn)感染如醫(yī)宣院獲得性羊肺炎，不適用于菜社區(qū)獲得砍性肺炎頭孢他啶Ceft叉azid螞ime可影響分乙醇代茄謝，使卵血中乙反酰醛濃絲式度上升漲，出現(xiàn)衫雙硫侖井樣反應(yīng)前（表現(xiàn)聯(lián)為面部穴潮紅、鳳頭痛、進(jìn)眩暈、卻腹痛、視胃痛、惡惡心、邁嘔吐、俘氣促、奔心率加懷快、血緞壓降低滴、嗜睡洗、幻覺韻等）。治療期洞間及停庸藥后一度周內(nèi)應(yīng)裁避免飲剩酒，避星免口服靠或靜脈孤輸入含蜘乙醇的梯藥物。頭孢匹鞏胺本品在牙肝膽組溜織的分置布濃度櫻很高，詳在女性搬生殖系露統(tǒng)、腹理腔內(nèi)滲太液、口殃腔組織干、扁桃送體組織緣瑞、皮膚柜和燒傷柳組織及撒痰液中撲分布良公好。對(duì)革蘭控氏陽性輪菌有很帶強(qiáng)的抗提菌活性監(jiān)，對(duì)包幸括革蘭估氏陰性狹菌在內(nèi)遙的細(xì)菌欠亦有廣翅譜抗菌同活性。燭同時(shí)，對(duì)綠膿桿卻菌等非葡餓萄糖發(fā)酵哪革蘭氏陰巡壽性桿菌有減很強(qiáng)的抗共菌活性。每天1～2g，分2次靜脈注變射或靜脈絞滴注。難賀治性或嚴(yán)否重感染時(shí)遭，根據(jù)不揭同癥狀可鼻增至每天4g，分2～3次靜脈壓滴注。頭孢克印肟、頭丈孢地尼口服用恰第三代狐頭孢菌尺素頭孢地尼宇使用注意預(yù)藥物間相紋互作用常見手術(shù)記預(yù)防用抗窄菌藥物表六（衛(wèi)辦醫(yī)政橡發(fā)[20逼09]算38號(hào)文件）手術(shù)名稱抗菌藥物選擇顱腦手術(shù)第一、二代頭孢菌素；頭孢曲松闌尾手術(shù)第二代頭孢菌素或頭孢噻肟鈉；可加用甲硝唑結(jié)、直腸手術(shù)第二代頭孢菌素或頭孢噻肟鈉或頭孢曲松；可加用甲硝唑胸外科手術(shù)（食管、肺）第一、二代頭孢菌素，頭孢曲松應(yīng)用人工植入物的骨科手術(shù)（骨折內(nèi)固定術(shù)、脊柱融合術(shù)、關(guān)節(jié)置換術(shù)）第一、二代頭孢菌素，頭孢曲松（耐甲氧西林葡萄球菌檢出率高的醫(yī)療機(jī)構(gòu)，如進(jìn)行人工材料植入術(shù)（如人工心臟瓣膜置換、永久性心臟起搏器置入、人工關(guān)節(jié)置換等），也可選用萬古霉素或去甲萬古霉素預(yù)防感染。)婦科手術(shù)第一、二代頭孢菌素或頭孢噻肟鈉或頭孢曲松；涉及陰道時(shí)可加用甲硝唑第四代頭炸孢菌素特點(diǎn)：適應(yīng)證：多重耐藥煙菌所致的朋醫(yī)院內(nèi)感幫染；中性鄙粒細(xì)胞減晶少致難治霜性感染；都耐藥肺疫鏈炎球中菌感染對(duì)G－菌作用商強(qiáng)，對(duì)腸懇桿菌屬等G－菌產(chǎn)丸生的AmpC酶穩(wěn)定對(duì)銅綠量假單胞以菌有活摩性對(duì)肺炎頂球菌、剃化膿性寸鏈球菌墓、MSS插A作用強(qiáng)對(duì)細(xì)胞膜村的通透性講強(qiáng)幾乎全診部經(jīng)腎貴臟排泄縱，腎功缺能減退粉者需減奏量與三代頭扭孢相比抗斃菌譜更廣品種：頭孢吡肟、頭孢匹毫羅、頭孢敲克定頭孢菌儀素被公否認(rèn)為最程理想的階預(yù)防用使藥，但第四代外頭孢菌洗素為特旱殊級(jí)使匪用，不喪作為圍昂手術(shù)期斷預(yù)防用在藥。提示一頭霉素誼類Ceph章amyc如ins品種頭孢美琴唑Cefm浸etaz倍ole頭孢西丁Cefo驅(qū)xiti記n頭孢米漆諾Cef必min惠ox抗菌活性較第二傭代頭孢錫菌素略聰差也有參浪考書將競(jìng)頭霉素器類歸入糞第二代祝頭孢菌封素對(duì)超廣示譜β內(nèi)酰胺朗酶(ESB母L)穩(wěn)定對(duì)厭氧邁菌有效頭霉素鋸類Cep牌ham死yci贊ns適應(yīng)證敏感菌但所致呼顫吸道、芒尿路等唉感染需氧菌與泊厭氧菌的混合感染如腹腔染感染腹腔或盆挺腔手術(shù)的尋預(yù)防用藥頭霉素類陶不作為I類切口的姨常規(guī)預(yù)防衫用藥提示二氧頭孢烯青類Oxac余ephe攜ms：拉氧頭斜孢Lata翅moxe送f抗菌譜爭廣，抗欠菌性能種與第三代頭應(yīng)孢菌素相近，肆對(duì)大腸桿棍菌、流感深桿菌、克莖雷白桿菌杏、腸桿菌徹屬等高度塊敏感。流對(duì)銅綠假輕單胞菌及覽脆弱擬桿漸菌具抗菌剝活性，對(duì)讀革蘭陽性刊菌的活性便差約90%以原型蔬經(jīng)腎臟排泄，消除半變衰期為2.3～2.8獨(dú)h用于腸桿禁菌科細(xì)菌緞及擬桿菌聚屬等敏感樂菌引起的：①血爸流感染降；②細(xì)廁菌性腦伏膜炎；藥③肺炎拒、肺膿落腫；④盡腹膜炎廳、肝膿刷腫、膽吵道感染鍋⑤盆腔難感染；之⑥尿路抱感染每日1～2g，分2次靜滴彼；嚴(yán)重御感染每至日4g可導(dǎo)致凝帽血酶原缺餡乏、血小博板減少而屈引起嚴(yán)重挑凝血功能麗障礙和出模血補(bǔ)充維生烤素K，戒酒單環(huán)類爹：氨曲拖南針對(duì)需竊氧的革靠蘭氏陰歸性桿菌抽的窄譜它抗菌藥也是對(duì)β-內(nèi)酰胺類信過敏患者疑圍術(shù)期預(yù)固防用藥選乏擇。衛(wèi)辦醫(yī)政聚發(fā)[200礦9]38號(hào)文對(duì)β-內(nèi)酰胺受類抗菌賽藥物過遇敏者，可選背用氨曲恭南預(yù)防革蘭滿氏陰性桿牌菌感染。提示三酶抑制劑型品種舒巴坦菌（Sul路bac旗tam懂)克拉維酸宰（Clav夫ulan罩ica駱cid)他唑巴灘坦（Taz竟oba垮cta榴m)酶抑制劑坡作用通常具微搖弱的抗菌像作用，舒丙巴坦對(duì)不乳動(dòng)桿菌屬表具良好抗狂菌活性擴(kuò)大抗取菌譜，兼增強(qiáng)抗磁菌活性抑酶作用攔：他唑巴劈燕坦>克拉維示酸>>舒巴坦不增強(qiáng)鞠對(duì)β-內(nèi)酰胺類悄藥物敏感搏的細(xì)菌的間抗菌活性對(duì)不動(dòng)桿菌屬細(xì)菌具良好抗菌活性僅用于不動(dòng)桿菌屬感染的聯(lián)合用藥通常成人劑量≤4g/d，不動(dòng)桿菌感染推薦6g/d，也有用9g/d或12g/d的報(bào)道β-內(nèi)酰胺鳳酶抑制索劑β-la千ctam認(rèn)/β-l夸acta錦mase產(chǎn)inh伐ibit飲or臨床常蜂用β-內(nèi)酰胺援酶抑制咱劑哌拉西私林/他唑巴報(bào)坦：對(duì)肺炎克娃雷伯桿菌舞、鮑曼不引動(dòng)桿菌、愧銅綠假單傳胞菌等所支致感染敏途感阿莫西林/克拉維酸：同時(shí)有靜妨脈及口服匪制劑氨芐西林/舒巴坦替卡西知林/克拉維黃酸頭孢哌酮/舒巴坦阿莫西鵲林/舒巴坦美洛西敢林/舒巴坦哌拉西林/舒巴坦頭孢哌酮/他唑巴坦β-內(nèi)酰胺酶慢抑制劑般的藥動(dòng)學(xué)音、藥效學(xué)開要求藥動(dòng)學(xué)渴：兩個(gè)眾藥物的苦半衰期憐應(yīng)接近藥效學(xué)：咽兩藥的比娘例應(yīng)合理御，達(dá)到最角大的抑菌僑作用β-內(nèi)酰胺熱酶抑制形劑比較腸桿菌科細(xì)菌銅綠假單胞菌鮑曼不動(dòng)桿菌厭氧菌鏈球菌MRSA阿莫西林/克拉維酸

++－－++++++++－氨芐西林/舒巴坦+－+++++++++－哌拉西林/他唑巴坦

++++++++++++++++－替卡西林/克拉維酸+++NA+++++－頭孢哌酮/舒巴坦

++++++++++++±－β-內(nèi)酰胺禮酶抑制蹦劑的適徒應(yīng)證產(chǎn)β-內(nèi)酰胺六酶細(xì)菌砌感染中重度測(cè)感染的辯經(jīng)驗(yàn)治棋療需氧菌與址厭氧菌的憲混合感染口服制劑疫也可用于湯社區(qū)常見承感染的治冬療不推薦專用于β-內(nèi)酰胺收類敏感晚菌感染妖、非產(chǎn)β-內(nèi)酰胺煩酶耐藥熔菌感染手術(shù)名稱抗菌藥物選擇肝膽系統(tǒng)手術(shù)第二代頭孢菌素有反復(fù)感染史者可選用頭孢曲松或頭孢哌酮或頭孢哌酮/舒巴坦常見手?jǐn)傂g(shù)預(yù)防象用抗菌投藥物表（衛(wèi)辦抵醫(yī)政發(fā)[20冷09]屆38號(hào)文件）不得將β-內(nèi)酰胺酶殼抑制劑作裂為圍手術(shù)柴期預(yù)防用表藥的首選提示伍四碳青霉烯恢類主要品趣種在歐美較主要市敞場(chǎng)上市摔的碳青借霉烯類載：—亞胺培集南：198爹6—美羅培南殖：199銹5(桑AZ)—厄他培南桃：200嚇1—多利培臂南：2007甘(中國未值上市)只在區(qū)域齒市場(chǎng)上市灶的碳青霉妥烯類：—帕尼培貌南/倍他米柄隆(克倍寧)：199茫3，日本葛、中國、翅韓國—比阿培南戴：200仿2，日本、典中國、韓冷國碳青霉動(dòng)烯類的腐比較：體外抗菌刃譜亞胺培南美羅培南比阿培南厄他培南帕尼培南金葡菌、鏈球菌++++++++++腸球菌(糞腸球菌)+++±+±+±++厭氧菌++++++++++腸桿菌+++++++++±產(chǎn)AmpC/ESBLG-菌++++++++ND銅綠假單胞菌/不動(dòng)桿菌+++

__亞胺培南/西司他丁特點(diǎn)對(duì)大多數(shù)革蘭陽性、陰性需氧菌、厭氧菌及多重耐藥菌均有較強(qiáng)的抗菌活性，但耐甲氧西林葡萄球菌、屎腸球菌、嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等對(duì)本品耐藥。藥物安全性惡心、嘔吐、肝酶升高、可引起抽搐不可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染的治療體外抗菌作用(MIC)對(duì)葡萄球菌和腸球菌的作用較美羅培南強(qiáng)臨床應(yīng)用腹腔內(nèi)感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、泌尿生殖道感染、骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染、心內(nèi)膜炎用法用量注意事項(xiàng)0.5g-1gq12h-q6h一般不用于社區(qū)獲得性感染的治療，更不用于預(yù)防用藥，不宜用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。碳青霉烯頓類注意事柏項(xiàng)所致的睡嚴(yán)重中山樞神經(jīng)鈔系統(tǒng)反筋應(yīng)多發(fā)詢生在原歐有癲癇出史等中北樞神經(jīng)典系統(tǒng)疾仰患者及嘩腎功能乎減退患賴者未減粥量用藥門者，因敞此原有癲癇山等中樞神狐經(jīng)系統(tǒng)疾播病患者避局免應(yīng)用本桑類藥物。中樞神咸經(jīng)系統(tǒng)命感染的終患者有風(fēng)指征應(yīng)界用美羅院培南或彈帕尼培澤南時(shí)，瞞仍需嚴(yán)偽密觀察握抽搐等堵嚴(yán)重不零良反應(yīng)掙；腎功能不栗全者應(yīng)用魔本類藥物選時(shí)應(yīng)根據(jù)玻腎功能減姐退程度減壤量用藥。不宜用置于治療燈輕癥感挺染；更艷不能作疤為圍手齡術(shù)期預(yù)采防用藥提示勇五患者，女方，74歲，因“惡心、嘔娛吐、腹痛面、腹瀉1天”于7月28日入院。入院診域斷：急蛾性胃腸突炎。治療：（1）0.9伐%生理鹽水250排ml鞠+甲磺酸吐帕珠沙舅星0.5善ivgt益tqd”抗感染魯治療；（2）胃復(fù)安10mg宴im”止吐（3）補(bǔ)充水戀、電解質(zhì)Case桂77月30日（入院昆后第三偵天）：患者嘔垮吐、腹永痛癥狀滋減輕，摟大便次凈數(shù)減少2次/天，性同狀微稀診，體溫惑正常。貫但患者全感雙足重腳跟疼牌痛，雙蔑足腳跟剪不敢著稠地.查體：雙文足跟腱局吊部壓痛，凈無紅腫；澡右足正側(cè)煙位X線片未見加異常，查軌抗“o”、類風(fēng)除濕因子今均正常嘉，經(jīng)風(fēng)維濕免疫括科會(huì)診等排除類第風(fēng)濕性沉關(guān)節(jié)炎羊；7月31日（入院拍第4天):患者雙足儲(chǔ)腳跟疼痛答加重，否促認(rèn)近日外富傷史.綜合分析冷，考慮與筒帕珠沙星假有關(guān)，?？赣?，囑患劉者臥床休飄息，局部船熱敷。8月3日（停藥3天后）：患者疼痛倦癥狀消失箏。帕珠沙星(P遺azu鐮flo摟xac幻玉in)為新一代伙氟喹諾酮楚類抗菌藥盯物，臨床瓶用于治療繳革蘭陽性偶菌和革蘭除陰性菌引勁起的感染閱性疾病.帕珠沙星古不良反應(yīng)勉發(fā)生率約刺為3.6雄2%，常見的乖不良反應(yīng)漸有惡心、債嘔吐、腹抄痛、腹脹亦等胃腸道過癥狀；失暴眠、頭暈奪、頭痛等濫神經(jīng)系統(tǒng)頁癥狀；心焦臟毒性；垂肝、腎損臟害；血糖牌異常；靜用脈炎；皮緒疹、瘙癢陪過敏；跟斑腱炎是帕結(jié)珠沙星較被少見的不枝良反應(yīng)（<1/1磨000），石如發(fā)現(xiàn)塊和處理樂不及時(shí)祖可致跟沉腱撕裂零。回顧分谷析帕珠沙星頃引起跟腱扁損傷的機(jī)中制可能與境以下因素薄有關(guān)(1)喹諾酮類守藥物破壞閉跟腱細(xì)胞捐結(jié)構(gòu)，導(dǎo)蝦致跟腱細(xì)滔胞退行性韻病變，細(xì)升胞質(zhì)內(nèi)因舞細(xì)胞器(線粒體監(jiān)、內(nèi)質(zhì)紀(jì)網(wǎng))膨脹而客多發(fā)空年泡，形蛾成巨大刷的囊泡悟；細(xì)胞廳核密度缸增高，粘染色質(zhì)拉擠成散鮮亂的半脆點(diǎn)，細(xì)魄胞與細(xì)替胞外基肢質(zhì)分離旗，纖維券直徑降匠低、膠鍵原纖維仰之間的叔距離增喊加。(2)喹諾酮類柿藥物影響脫跟腱蛋白俱的合成，嚷抑制跟腱眼聚糖蛋白第的合成，導(dǎo)對(duì)膠原有搏氧化應(yīng)激拔作用。(3)在軟骨組柜織中，藥痕物分子的C3羧基以蠢及C4羰基與Mg2+形成絡(luò)記合物，股并沉積漿于關(guān)節(jié)娘軟骨，適造成局咱部Mg2+缺乏而激致軟骨梯損傷。（4）患者年齡緩大（>60歲）和聯(lián)用糖揭皮質(zhì)激莫素類藥罷物，是帕珠雁沙星等氟館喹諾酮類悄藥物所致鉆跟腱損傷幅的危險(xiǎn)因丹素。回顧分析患者，煮女，60歲，農(nóng)民舌，200惑9年2月確診為“肺結(jié)核”，給予“利福平+乙胺丁奔醇+異煙肼”三聯(lián)抗嗽結(jié)核治挖療。201皆0年2月復(fù)查筆胸片，椒肺部有唇空洞形帆成，診呈斷：復(fù)喉治性結(jié)陰核，加楚用司帕蹦沙星，盜服藥10天后，患南者出現(xiàn)皮彼膚瘙癢，棒未引起重旨視，繼續(xù)溝用藥3天，皮匯損程度累進(jìn)行性肅加重，久全身皮泡疹，尤挺以顏面貸部、手攻背部等盈暴露部棄位皮膚醋皮損嚴(yán)質(zhì)重，有行滲液。藥物所致仇？何種藥睬物？Case客8投訴司帕沙星振引起的光杜毒性反應(yīng)輕可能性大既往用禍藥：“利福平+乙胺丁母醇+異煙肼”未發(fā)生茫皮疹；加用司冰帕沙星剝期間有悼足夠光霧照時(shí)間誤（201錘0年2月底，3月初）腿；皮損部見位以暴藏露部位投皮膚為稠甚；光毒性反案應(yīng)是喹諾酮規(guī)類抗菌三藥所致的特尊殊ADR，其臨毯床表現(xiàn)擺為：通招常發(fā)生鉛在暴露避在光照疼下的皮炕膚區(qū)域令急性發(fā)堵病，類做似于曬擱斑，照捧射部位匠出現(xiàn)紅測(cè)斑、丘解疹、脫罵屑和小尸水皰，窮可發(fā)展賺至非照敞射部位室，多在呢用藥后3d左右出現(xiàn)狡；司帕沙星升結(jié)構(gòu)與光抗毒性有關(guān)鍛。母核的8位引入僵氟原子會(huì)引起飼光毒性周，氟羅沙星倍、洛美沙爽星或司帕莊沙星由于它納們的結(jié)悟構(gòu)中8位均由氟悅?cè)〈?，所壺以通常有竊很高的光倒毒性。司帕沙星幫的光毒性與結(jié)構(gòu)有揚(yáng)密切關(guān)系R5位主要福影響光述毒性,光毒性強(qiáng)聽度的影響暈次序大致蜻為：CH3叼>H惕>NH2克林沙占星>洛美沙星擋、氟羅沙獸星、司帕攏沙星>曲伐沙星>依諾沙星>氧氟沙星>環(huán)丙沙撈星>莫西沙剩星>加替沙星氟羅沙星男性患者直，55歲，有盜青霉素勁過敏史診斷：膽她道結(jié)石、2型糖尿病預(yù)防用藥怨：加替沙嘗星?；颊咄锻V：加替沙泉星為其仍治療的闊禁忌癥錫。工作延購伸：調(diào)聚閱本院我使用加咱替沙星撓所有病樂歷，結(jié)程果部分2型糖尿病盤的患者選隸擇了加替右沙星抗感貨染治療。Case犧9正在服用攝氨茶堿的10名患者型，合并枝服用依慈諾沙星烘（600紗mg/刻d），3-4天8名患者鋸出現(xiàn)惡犧心、嘔該吐血中茶堿標(biāo)的濃度為20-原41u墻g/m博l，高于什正常值忘，停止矮服用氨霸茶堿后貴，癥狀興消失。2人心動(dòng)過騾速，出現(xiàn)餡頭痛Case蹄10回顧分析氨茶堿夜治療濃袖度范圍喂在10-2證0ug/激ml，血藥圾濃度與岸支氣管史擴(kuò)張程啟度呈正深相關(guān)。茶堿濃率度到20ug索/ml以上時(shí)，口容易出現(xiàn)趨中毒癥狀正，先是出震現(xiàn)消化道叉癥狀（惡憶心、嘔吐麥），頭痛時(shí)，心悸等幻玉，然后出嫩現(xiàn)心律失舌常，痙攣姓，嚴(yán)重時(shí)瞎也可出現(xiàn)壞心跳呼吸左停止直至擦死亡。喹諾酮色類藥物業(yè)抑制氨度茶堿的部代謝，等導(dǎo)致血濾藥濃度壓升高。茶堿的醒代謝主捆要有CYP無1A2參與，而蠅氟喹諾酮餓類抗生素摸特異性的恰抑制CYP珍1A2。氨茶堿帖和喹諾驅(qū)酮類抗移生素合態(tài)并使用壺時(shí)，茶約堿的代聲謝被抑熟制，血絨藥濃度菠升高，席容易引凈起不良附反應(yīng)選擇β-內(nèi)酰胺仔類抗生榆素或氨因基糖苷墓類抗生取素或沙裕星類對(duì)CYP影響小背的沙星闊類，如卸莫西沙恒星、加贈(zèng)替沙星勝。氨茶堿復(fù)和依諾煎沙星配尼伍用，象使茶堿哨濃度明竊顯升高偶，合用盡時(shí)應(yīng)減鞭少氨茶祖堿用量25%～33%，并監(jiān)測(cè)羽茶堿血藥磨濃度。提示喹諾酮類坡藥物藥理學(xué)共特征安全性喹諾酮的燭分代國際分代

國內(nèi)分代

代表藥物代表結(jié)構(gòu)喹諾酮類危抗菌藥物第一代（1962逝-196疏9）：萘芳啶酸第二代都（196掃9-1悶979）：吡哌崇酸第三代傾（198固0-1統(tǒng)996）：氟爽喹諾酮煉類。按敵照藥物大中所含將氟基團(tuán)唱的數(shù)量薄可分三真類：（1）單氟旋化物：諾氟沙玩星、環(huán)糾丙沙星、依諾沙芝星、氧氟日沙星、帕婆珠沙星、捎培氟沙星里、蘆氟沙闖星、左氧氟沙次星；（2）雙氟結(jié)化物：劍洛美沙立星、司圖帕沙星顧、氟羅桌沙星（3）三氟盲化物第四代仙（199著7-今）莫西沙爛星、加替督沙星喹諾酮類掉抗菌藥物—抗菌譜一代（萘啶酸）僅對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬的部分菌株有抗菌活性。二代（吡哌酸）抗菌活性較萘啶酸強(qiáng)。三代對(duì)G+、G-細(xì)菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體具有廣泛抗菌作用。大部分對(duì)鏈球菌屬的抗菌活性較差，對(duì)厭氧菌差。但是氟羅沙星、司帕沙星、帕珠沙星對(duì)鏈球菌和厭氧菌有較高的活性。四代對(duì)G+球菌作用增強(qiáng)，特別是對(duì)肺炎鏈球菌等鏈球菌屬。對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌的抗菌活性增強(qiáng)。對(duì)肺炎支原體、肺炎衣原體等非典型病原體的作用增強(qiáng)。在C6位引入氟后，增鼻加了脂修溶性，乞增強(qiáng)了鞠對(duì)組織運(yùn)細(xì)胞的邁穿透力硬，組織腔濃度增倆高，t1/襲2延長，擴(kuò)廚大了抗菌手譜，增強(qiáng)嶄了抗菌活傳性在C1位引入環(huán)丙基等使抗溝菌作用費(fèi)提高氧氟沙星環(huán)丙沙書星喹諾酮類滔是純化學(xué)薄合成的抗冠菌藥；新釣開發(fā)的藥斧物在母核4-喹諾酮的1，5，6，7，8位引入不雨同的基團(tuán)巡壽，得到各口種喹諾酮換類藥母核C7位引入哌幅嗪環(huán)，明撐顯增強(qiáng)了翼抗銅綠假退單胞菌的落作用（諾氟、環(huán)丙推、氧氟邀、左氧、依諾、朝培氟、司帕、洛美、志氟羅、北加替喝）；C8位引入氟或氯，口服吸禍?zhǔn)赵鰪?qiáng)，漢體內(nèi)抗菌中活性增強(qiáng)籠，既保持對(duì)了抗革蘭石陰性桿菌尚的作用，挽而抗革蘭抖陽性菌作碎用加強(qiáng)，征對(duì)厭氧菌覆、支原體獸、衣原體含有一定的魚作用。（司帕、克林、疲洛美）；C8位引入甲氧基（加替、莫西）:依諾沙星諾氟沙星環(huán)丙沙縱星依諾沙星氧氟沙拋星培氟沙星氟羅沙星莫西沙茄星加替沙旅星R5位主要疫影響光濤毒性,光毒性強(qiáng)欲度的影響槽次序大致時(shí)為：CH3>H碼>NH2母核的8位引入遙氟原子會(huì)引起茫光毒性輪，司帕沙星、氟羅彼沙星、咐洛美沙性星結(jié)構(gòu)銷中8位均由吳氟取代峽，所以賓通常有劃很高的偉光毒性靜。FQ的光毒仆性與結(jié)毅構(gòu)有密掠切關(guān)系氟羅沙星洛美沙星們、氟羅沙償星>司帕沙星>恩諾沙星>克林沙星>曲伐沙搜星>加替沙鍋星>莫西沙擋星>依諾沙相星>培氟沙星>環(huán)丙沙料星、氧武氟沙星盼、諾氟沙簽星總發(fā)生率0.5-膨3%，嚴(yán)重的ADR<榜1%警告：用治藥期間及閱停藥后3～5d內(nèi)須嚴(yán)格永避光(紫外線、統(tǒng)日光及自兵然光)。應(yīng)讓礦患者盡魄量避免首各類光慣照,尤其是粉女性在艇使用本兇藥期間咳不宜長稍時(shí)間暴疲露于日塵光下克。喹諾酮類凱致軟骨損橫害多發(fā)生在磚負(fù)重關(guān)節(jié);與鎂缺鈴乏有關(guān);幼齡動(dòng)替物產(chǎn)生;動(dòng)物種屬項(xiàng)存在差異:幼犬作用雹最明顯;可能發(fā)生勤機(jī)制:—影響軟彩骨細(xì)胞土表面整肺合素及零其后續(xù)斗反應(yīng);—細(xì)胞內(nèi)膨活性氧控增加;—抑制細(xì)絹胞DNA旋轉(zhuǎn)酶?惡心、嘔滔吐、上腹洞部隱痛，辜劑量越大洋，發(fā)生率私越高（2-20朽%），其機(jī)羽制是對(duì)扛消化道黎的化學(xué)性刺注激所致。產(chǎn)生消棒化系統(tǒng)捎不良反引應(yīng)的藥攝物排列便順序?yàn)楸兀何改c道務(wù)癥狀氟羅沙星>曲伐沙星>司帕沙茄星>依諾沙星>培氟沙星>環(huán)丙沙星省、左氧氟棟沙星>諾氟沙舊星>氧氟沙棕星由于氟虛喹諾酮碗類藥物羞有較高塘的脂溶濾性，組雜織滲透濱力強(qiáng)，附腦脊液敬中濃度為高；可溝透過血北腦屏障孕進(jìn)入腦強(qiáng)組織對(duì)漢中樞神婦經(jīng)系統(tǒng)賢產(chǎn)生毒沖性作用元，應(yīng)用鼻后可出企現(xiàn)頭痛廚、頭暈峽、焦慮法、煩躁鵝、失眠（5%），誘發(fā)驚閑厥、癲不癇、精冠神異常（0.5蒜%），僅次于蔥胃腸道劍，可逆蒜。單用本徐類藥物音、或本保類藥物賠與茶堿朱或非甾焦體抗炎仁藥合用憲時(shí)，均切可發(fā)生皂。中樞神經(jīng)波系統(tǒng)毒性FQ中樞神經(jīng)吳系統(tǒng)不良貧反應(yīng)輕中度柄不良反稻應(yīng)：—頭昏\頭疼—眩暈—失眠—視覺異抓常重度不良鼻反應(yīng)—神志異?！糜X—抽搐/驚厥Drug銜,20棋02,6抗2:13憤-59CID砍1999俯,28痰:352籠-364FQC朗NS不良反應(yīng)洗機(jī)制與發(fā)分生率抑制GABA與受體際結(jié)合，晨刺激中泄樞神經(jīng)俱系統(tǒng)，暖與其7位側(cè)鏈結(jié)璃構(gòu)有關(guān)；其他途道徑：—N-甲基-D-門冬酰腺乎苷受體激喘活；—興奮性果氨基酸漢受體激黎活發(fā)生率陰：曲伐墾沙星＞代氟羅沙毀星＞諾氟沙懶星、加替板沙星、莫西沙杏星＞司帕沙太星＞環(huán)丙沙莊星＞依諾能沙星＞氧墳氟沙星＞極培氟沙星鳳＞左氧氟沙做星心臟毒性播：罕見（<1/赤100洗0），但后果幣嚴(yán)重；存可見QT間期延往長、尖脂端扭轉(zhuǎn)土型室性詠心動(dòng)過疼速（TdP）、室爺顫等；TdPo鴿ccur引renc仰e:–Ci獵pro深flo損xac熟in:僵0.匪3/1烘0m佩ill廢ion–Le臉vof盟lox蔬cin接:5覆.4/經(jīng)10衛(wèi)mil藍(lán)lio怖n–Gat泛iflo啄xaci廊n:2烈7/10玻mil企lionQTc跪pro糞lon守gat內(nèi)ion寺ef肚fic幟acy召:司帕沙星＞格帕訂沙星＞莫西沙擴(kuò)星＞加替插沙星＞五吉米制沙星＞左氧氟沙鐮星＞氧氟刷沙星＞環(huán)丙沙星氟喹諾酮塊致QTc延長比較pha大rma枝cot特her氏apy甲20殖01.揀21(摩12)棒:14嬌68-崖72肝損害喹諾酮類子藥物臨床委常用量在貢人體少有包肝臟不良揮反應(yīng)，肝斤酶（AST、ALT、ALP）升高仇，發(fā)生率2%-迅3%。黃疸肝衰竭腎損害經(jīng)腎臟排泄，嘉血肌肝頭輕度升閘高，嚴(yán)刻重的可厘引起結(jié)晶尿（喹諾酮類糞藥物結(jié)構(gòu)徐中有羧基兵，在中性曉和堿性尿矛液中溶解傘性差，容蠶易在腎小走管中形成凍結(jié)晶、堿殊性環(huán)境、客老弱病人自、腎疾病劫疾人更易炸出現(xiàn)）。預(yù)防兩：最好保辰持每日尿骨量1500紛mL以上。血尿、間股質(zhì)性腎炎喜，甚至可砍誘發(fā)急性暴腎功能衰懇竭（年齡格大多為50歲以上，炊尤其65歲以上昨的患者鐵）。少仁見。曲伐沙斗星：撤誕市常用氟慕喹諾酮趙類的藥酒動(dòng)學(xué)參飲數(shù)藥名食物對(duì)吸收影響半衰期（h）生物利用度尿排泄率諾氟沙星有3～430～40%26～40%（原型）培氟沙星無7.2～12.390-10011%（原型）依諾沙星有3.3～5.890%52～60%（原型）環(huán)丙沙星無4～670%50～70%（原型）氧氟沙星無5～795～100%75～90%（主要為原型）左氧氟沙星無5～7近100%80～86%洛美沙星輕度減少7～890～98%60～80%帕珠沙星吸收延遲1.65～2——79～86%氟羅沙星不詳13近100%主要以原型自尿中排出莫西沙星高脂食物延遲本藥吸收11～15——72%（22%為原型）加替沙星無影響7～1496%主要以原型自尿中排出對(duì)血糖攀的影響FQNs可引起控血糖代備謝紊亂股，包括肢低血糖饅或高血慶糖，以漂加替沙柔星的表算現(xiàn)最突朱出。糖尿病第病人禁駱用加替昂沙星FQ致血糖改移變現(xiàn)象:—Cipr拍o與磺脲類涼合用致嚴(yán)擦重低血糖;—Lev法o與糖尿蠢病藥合勻用致低舉血糖;—Moxi可致磺脲槍類濃度降臂低，但未橋見血糖改張變;—Gati與磺脲類目合用致后唐者藥效改猛變，但未宋見藥物相互份作用糖尿病底者高血循糖或低逮血糖正常人發(fā)肥生高血糖一般發(fā)生蘇在用藥3天之內(nèi)Drug無,20敞02,6朗2:13菜-59A恰mJ蜻M(jìn)ed,你200沿2,1樣133:挑232-考234依諾沙翠星＞環(huán)均丙沙星液＞洛鏈美沙星幻玉＞氧范氟沙星竄＞左氧氟捷沙星、采司帕沙獄星、加替沙喪星、莫西沙星肝藥酶大運(yùn)小影響：CNS:眩暈(TVA倡11%獄,GA葉T3%族),失眠(OF軍X),中風(fēng)(LOM注),頭痛(GAT它4%)Hear打t:譯QT間期延長(SP浩X,顆GRX兔)胃腸道：惡心(GAT則8%,依LVX賓1.3澆%),腹瀉(GA駕T4禾%)皮膚:光毒,潮紅(LO掛M,宵SPX范)跟腱:跟腱炎/跟腱撕裂(all句)氟喹諾酮豬類抗菌藥桶物——安全性氟喹諾酮時(shí)間撤出市場(chǎng)或限制使用的原因依諾沙星1985年抑制細(xì)胞色素p450培氟沙星1985年肌腱損害，光毒性等氟羅沙星1990年光毒性，CNS作用西他沙星*1991年光毒性特馬沙星*1992年溶血性尿毒癥綜合征洛美沙星1993年光毒性，CNS作用司帕沙星1994年光毒性、QT間期延長妥舒沙星1996年血小板減少，腎炎曲伐沙星*1999年肝毒性，CNS作用格帕沙星*1999年QT間期延長克林沙星*1999年光毒性，低血糖，抑制細(xì)胞色素P450加替沙星*2006年血糖異常氟喹諾誼酮類抗蘿菌藥物——安全性衛(wèi)辦醫(yī)政齊發(fā)〔20集09〕喇38號(hào)以嚴(yán)格進(jìn)控制Ⅰ類切口紐奉手術(shù)預(yù)蹄防用藥符為重點(diǎn)頌，進(jìn)一盜步加強(qiáng)揮圍手術(shù)伶期抗菌遇藥物預(yù)揀防性應(yīng)歡用的管跑理嚴(yán)格控糖制氟喹蹈諾酮類王藥物臨品床應(yīng)用嚴(yán)格執(zhí)行啦抗菌藥物煎分級(jí)管理蝕制度加強(qiáng)臨叛床微生念物檢測(cè)繩與細(xì)菌添耐藥監(jiān)添測(cè)工作村，建立鈔抗菌藥丈物臨床固應(yīng)用預(yù)緊警機(jī)制氟喹諾酮覺類藥物臨鞏床應(yīng)用注犯意衛(wèi)辦醫(yī)灑政發(fā)[200投9]38號(hào)：經(jīng)驗(yàn)性治斃療：腸道感染耽、社區(qū)獲甜得性呼吸噸道感染和社區(qū)獲得涉性泌尿系棒統(tǒng)感染；其他感交染性疾疏病治療結(jié)：要在覆病情和手條件許顆可的情潮況下，設(shè)逐步實(shí)軌現(xiàn)參照繡致病菌藥敏試驗(yàn)結(jié)果或本政地區(qū)細(xì)菌耐垮藥監(jiān)測(cè)結(jié)果選用木該類藥物旺；外科圍撥手術(shù)期朵預(yù)防用緊藥：嚴(yán)格控制舍。保證用史藥安全母、有效已有嚴(yán)扔重不良澤反應(yīng)報(bào)暮告的氟叨喹諾酮禿類藥物候：要慎重遴選，使用中背密切關(guān)注安全性問題。鋪特別注旅意其不壘良反應(yīng)腳以及藥飲物相互膀作用。履行告知義務(wù)正確認(rèn)識(shí)挨藥品的不攻良反應(yīng)常見手術(shù)姻預(yù)防用抗膜菌藥物表（衛(wèi)辦醫(yī)切政發(fā)[200舍9]38號(hào)文件沉）手術(shù)名稱抗菌藥物選擇泌尿外科手術(shù)第一、二代頭孢菌素，環(huán)丙沙星常用喹何諾酮類便綜合評(píng)招價(jià)藥物藥效藥代臨床安全性耐藥價(jià)格綜合諾氟沙星★★★★★★★★★★10★洛美沙星★★★★★★6★氟羅沙星★★★★★★6★氧氟沙星★★★★★★★★★★★★★13★左氧沙星★★★★★★★★★★★★★★★15★環(huán)丙沙星★★★★★★★★★★★★★13★莫西沙星★★★★★★★★★★★★★★14★吉米沙星★★★★★★★★★★★★★13★

日期腎功能10.310.1810.25血肌酐（μmol/L）73.3113.8139.6尿素氮（mmol/L）6.25.48.2結(jié)果：敘依替米助星致急賽性腎損目傷，停債用依替膚米星。男性，82歲主訴：皮鍋膚、鞏膜噴黃染5天于10月3日入院。診斷：1、結(jié)石性芒膽囊炎；2、膽囊結(jié)梯石；3、梗阻性的黃疸。10月3日：體開溫39.3帥℃，血常數(shù)規(guī)WBC大14.卡39×習(xí)109/L，NEU-約R0.拔963，頭孢史匹胺皮鬼試陽性淘，依替鋼米星0.3g抗感染治嶄療。Case舟11氨基苷類幼抗生素天然氨基苷類鏈霉菌屬小單孢菌屬鏈霉素(streptomycin)慶大霉素(gentamicin)對(duì)鏈球菌卡那霉素(kanamycin)

感染無效。由鏈球菌引起的上呼吸妥布霉素(tobramycin)

道感染不應(yīng)使用新霉素(neomycin)小諾米星（micronomicin）西索米星（sisomicin）人工半合成氨基苷類

阿米卡星(Amikacin)

奈替米星(Netilmicin)

異帕米星(Isepamicin)適應(yīng)癥：《抗菌藥櫻物臨床股應(yīng)用指悅導(dǎo)原則》1.中、重柳度銅綠珠假單胞殺菌感染坦。治療探此類感幫染常需尿與具有叔抗銅綠竊假單胞土菌作用嘉的β-內(nèi)酰胺留類或其憐他抗生買素聯(lián)合貫應(yīng)用。全（丁卡受、奈替抬）2.嚴(yán)重葡冊(cè)萄球菌蔽或腸球迫菌感染倡治療的桐聯(lián)合用勒藥之一(非首選)（慶大）煉。3.中、重槳度腸桿養(yǎng)菌科細(xì)這菌等革短蘭陰性場(chǎng)桿菌感灘染。4.鏈霉素洗可用于搖結(jié)核病曬聯(lián)合療翻法；鏈察霉素或筆慶大霉逝素亦可顯用于土思拉菌病企、鼠疫非及布魯踐菌病，掃后者治毛療需與城其他藥我物聯(lián)合博應(yīng)用。5.新霉素繪口服可請(qǐng)用于結(jié)鄭腸手術(shù)南前準(zhǔn)備大，或局聽部用藥網(wǎng)；巴龍爺霉素可災(zāi)用于腸恭道隱孢說子蟲病副；大觀棟霉素僅昂適用于息單純性左淋病。氨基糖男苷類-臨床需積求假單胞顆菌的聯(lián)術(shù)合治療優(yōu)選抗劑假單胞立菌活性獎(jiǎng)強(qiáng)者（寄如阿米卡濃星）腸球菌感恥染性疾病廟的聯(lián)合治憲療優(yōu)選抗腸潑球菌活性菌強(qiáng)者（如慶大霉泊素）青霉素香、頭孢趁菌素過稿敏的資秀源受限嬌時(shí)的手蔬術(shù)部位感染（SSI）的預(yù)須防用藥大環(huán)內(nèi)僑酯類抗顯生素由鏈霉耗菌產(chǎn)生弱堿性辦抗生素結(jié)構(gòu)特征–內(nèi)酯結(jié)秧構(gòu)的十揪四元或拆十六元呀大環(huán)–通過內(nèi)憤酯環(huán)上銹的羥基銳和去氧蛾氨基糖鉛或6-去氧糖神縮合成堿性苷大環(huán)內(nèi)咬酯類抗途生素14元環(huán)：約紅霉素匯、克拉霉擾素、羅虜紅霉素貨、地紅霉競(jìng)素15元環(huán)：阿奇霉留素16元環(huán)：交緒沙霉素、存螺旋霉素糕、乙酰螺累旋霉素、痰柱晶白霉素、麥嚴(yán)迪霉素、棍乙酰麥迪艦霉素（米豪歐卡霉素茶）羅紅霉驗(yàn)素：口服血航藥峰濃縱度是大崖環(huán)內(nèi)酯幅類中最遵高的品賺種，豆用于敏死感菌株皇所引起慎的感染紡，尤其土上、下照呼吸道耽感染、債耳鼻喉桃感染、突生殖器陵（淋球床菌感染汽除外）比及皮膚啄感染阿奇霉素：進(jìn)食前皮至少1h，或進(jìn)食途后2h服用該品大環(huán)內(nèi)酯襲類抗生素浪的特點(diǎn)抗菌譜窄需氧G+和G-菌、部分坐厭氧菌、晶不典型病持原體不同品壇種間交欲叉耐藥憑性堿性環(huán)境押中抗菌活攔性較強(qiáng)，故尿路眨感染時(shí)賭要堿化拳尿液血藥濃度擱低，在前列腺濃度相對(duì)封較高藥物不棕易透過盾血腦屏浩障大環(huán)內(nèi)酯湊類抗生素縱的特點(diǎn)主要經(jīng)膽汁排泄，進(jìn)行肝時(shí)腸循環(huán)；取毒性低哨微主要不良局反應(yīng)為胃腸道反喇應(yīng)和肝功殼能損害口服給島藥時(shí)不鮮耐酸，縫常采用油腸溶片饑或酯化適衍生物細(xì)胞內(nèi)甚濃度>細(xì)胞外濃畜度，有利于復(fù)殺滅細(xì)日胞內(nèi)繁數(shù)殖的病蓮原體(贏如嗜肺觸軍團(tuán)菌劉、衣原賭體等)品種吸收分布排泄紅霉素易被胃酸破壞，腸道吸收組織和體液中有廣泛的分布主要經(jīng)膽汁排泄，部分腸道重吸收，尿液排出7－15％羅紅霉素耐酸，生物利用度高72－85％，進(jìn)食使吸收減少。滲透性好半衰期較長，8.4-15.5h，膽管、肺、尿排泄克拉霉素胃酸穩(wěn)定，口服吸收迅速良好50－60％，進(jìn)食不影響吸收。組織和細(xì)胞穿透性好尿液濃度高阿奇霉素胃酸穩(wěn)定，生物利用度高37－40％，半衰期長48－72h，每日給藥一次。組織濃度為血藥濃度10－100倍主要以原形自膽管、小部分自尿排出大環(huán)內(nèi)雀酯類－務(wù)抗菌譜奴抗菌蓋活性紅霉素金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、脆弱擬桿菌和梭狀桿菌以外的厭氧菌軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、螺旋體羅紅霉素對(duì)流感桿菌、卡他莫拉菌的作用比紅霉素弱，對(duì)厭氧菌與紅霉素相仿，對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌作用略強(qiáng)于紅霉素克拉霉素對(duì)G+菌的抗菌活性最強(qiáng)，對(duì)流感桿菌的抗菌活性較紅霉素增高，對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、溶脲脲原體最強(qiáng)。阿奇霉素對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌抗菌活性較紅霉素強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌（流感桿菌）的抗菌活性明顯增強(qiáng)，部分腸桿菌科細(xì)菌敏感，對(duì)肺炎支原體作用最強(qiáng)。大環(huán)內(nèi)本酯類-不良反應(yīng)胃腸道歇反應(yīng)：腹痛、腹恐脹、惡心腔、嘔吐機(jī)制：內(nèi)痰酯環(huán)C3及C5位上的雙壯甲基氨結(jié)獅構(gòu)能誘發(fā)喬胃腸蠕動(dòng)顏素釋放而繞刺激胃腸溪蠕動(dòng)。肝損害：以膽汁淤兼積為主，謠亦可發(fā)生居肝實(shí)質(zhì)損攤害耳毒性：靜脈給藥涼?？梢娧匏ㄐ造o脈展炎，注入掙肌肉或皮少下會(huì)引起滅劇痛、局法部硬結(jié)甚油至壞死心臟毒跡性：心牽電圖復(fù)絨極異常尚、Q-T間期延慨長、惡末性心律室失常、膀尖端扭瀉轉(zhuǎn)型室抵性心動(dòng)浴過速藥疹、藥慌物熱溶血