第五章激素化學(xué)第七章激素化學(xué)5.1概述1.

概念激素（hormone）：是生物體內(nèi)特殊組織或腺體產(chǎn)生的微量化學(xué)信息分子。它們被直接分泌到體液中，通過(guò)體液運(yùn)送到特定作用部位（靶細(xì)胞或靶器官），從而引起生理效應(yīng)。2.

作用促使高等生物機(jī)體的細(xì)胞和組織器官既分工又合作，形成一個(gè)統(tǒng)一的整體。第七章激素化學(xué)1，含量少；在生物體某特定組織細(xì)胞產(chǎn)生；2，作用大，效率高，在新陳代謝中起調(diào)節(jié)控制作用。3，通過(guò)體液的運(yùn)動(dòng)被輸送到其他組織中發(fā)揮作用；在醫(yī)療上，激素也是一類重要藥物。3特點(diǎn)第七章激素化學(xué)4.分類腺體組織第七章激素化學(xué)5.2

動(dòng)物激素5.2.1

人體及脊椎動(dòng)物激素的化學(xué)本質(zhì)和生理功能第七章激素化學(xué)1.氨基酸衍生物激素甲狀腺激素-CH2-CH-COOHIINH2HOIOOIHOINH2II-CH2-CH-COOH三碘甲狀腺原氨酸（T3）甲狀腺素（T4，四碘甲狀腺原氨酸）第七章激素化學(xué)甲狀腺素（thyroxine）的主要生理功能主要是促進(jìn)糖、脂及蛋白質(zhì)的代謝；促進(jìn)機(jī)體的生長(zhǎng)發(fā)育和組織分化疾病甲狀腺機(jī)能衰退：呆小癥，厚皮癥甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)：突眼性甲狀腺腫癥膳食中缺碘：甲狀腺腫大（大脖子病）第七章激素化學(xué)腎上腺素（epinephrine）HOHOCHCH2OHNHCH

腎上腺素的生理功能使血管收縮，增高血壓調(diào)節(jié)糖原分解，增加血糖含量

由腎上腺髓質(zhì)分泌的激素，由酪氨酸轉(zhuǎn)變而來(lái)。CCOHHNHCH3HCH3麻黃素（擬腎上腺素）第七章激素化學(xué)2.肽和蛋白質(zhì)激素

⑴垂體激素腦垂體在神經(jīng)系統(tǒng)的控制下，起調(diào)節(jié)體內(nèi)各種內(nèi)分泌腺作用。第七章激素化學(xué)

垂體前葉激素

促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH，adrenoccrticotropichormone）生理功能促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)的發(fā)育和分泌治療痛風(fēng)、氣喘及皮膚痛等。第七章激素化學(xué)促甲狀腺素（TSH，thyroid-stimulatinghormone）生理功能促進(jìn)甲狀腺的發(fā)育及分泌，從而影響全身代謝。生長(zhǎng)激素（GH，growthhormone）生理功能刺激骨及軟骨的生長(zhǎng)促進(jìn)蛋白質(zhì)的生物合成影響蛋白質(zhì)、糖類、脂類的代謝疾病侏儒癥、巨人癥、肢端肥大癥第七章激素化學(xué)促卵泡素（FSH，folliclestimulatinghormone）促使卵巢（或精巢）發(fā)育，促使卵泡（或精子）生成和釋放。促黃體生成素（LH，luteinizinghormome）促進(jìn)卵泡發(fā)育成黃體，促進(jìn)分泌孕酮，阻止排卵，或促使睪丸的間質(zhì)細(xì)胞發(fā)育，刺激睪丸分泌激素。催乳素（LTH，prolactin）刺激已發(fā)育完全的乳腺分泌乳汁，刺激并維持黃體分泌孕酮。第七章激素化學(xué)促黑激素（MSH，melanocytestimulatinghormone）

生理功能促進(jìn)皮膚色素形成，控制皮色素顆粒在細(xì)胞質(zhì)內(nèi)的分布。

內(nèi)啡肽（endophin）使人全身麻醉，體溫降低達(dá)數(shù)小時(shí)之久第七章激素化學(xué)

垂體后葉激素

催產(chǎn)素（oxytocin）使平滑肌收縮，具有催產(chǎn)及使乳腺排乳的作用。

加壓素（vasopression）使小動(dòng)脈收縮，增高血壓；減少排尿作用，調(diào)節(jié)水代謝。

第七章激素化學(xué)⑵下丘腦激素下丘腦所分泌的激素主要包括：釋放激素（或釋放因子）和釋放抑制激素。促甲狀腺素釋放激素（TRH） 促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素（CRH） 促卵泡素釋放激素（FRH）促黃體生成素釋放激素（LRH） 生長(zhǎng)素釋放激素（GRH）；生長(zhǎng)素釋放抑制激素（GRIH）促黑激素釋放激素（MRH）;促黑激素抑制釋放激素（MRIH）催乳素釋放激素（PRH）；催乳素釋放抑制激素（PRIH）第七章激素化學(xué)人體內(nèi)分泌腺和靶組織的主要調(diào)節(jié)關(guān)系第一級(jí)激素第二級(jí)激素第三級(jí)激素第一靶第二靶終靶三級(jí)調(diào)節(jié)水平葉第七章激素化學(xué)⑶

胰島素（insulin）胰島由α、β、δ三種細(xì)胞組成。α–細(xì)胞：胰高血糖素β–細(xì)胞：胰島素δ–細(xì)胞：生長(zhǎng)激素抑制因子1922年，從胰臟中提取得到一種較純的降血糖物質(zhì)，命名為胰島素。1965年，我國(guó)完成了牛結(jié)晶胰島素的全合成工作。第七章激素化學(xué)結(jié)構(gòu)21個(gè)氨基酸殘基30個(gè)氨基酸殘基前胰島素原NH3COO-ABCD胰島素原ABC-s-s--s-s-信號(hào)肽酶胰島素AB-s-s--s-s肽酶A—A鏈；B—B鏈；C—連接肽；D—信號(hào)肽第七章激素化學(xué)

生理功能

低血糖效應(yīng)：一方面提高組織攝取葡萄糖的能力；另一方面促進(jìn)肝糖原和肌糖原的合成，抑制肝糖原的分解。因此，胰島素有降低血糖含量的作用。胰島素分泌顯著減少，血糖升高，發(fā)生糖尿病。胰島機(jī)能亢進(jìn)，造成胰島素休克。第七章激素化學(xué)⑷胰高血糖素（glucagon）胰高血糖素為胰島的α-細(xì)胞分泌的多肽激素，由29個(gè)氨基酸組成。

生理功能：促進(jìn)肝糖原分解，使血糖升高。

胰高血糖素原第七章激素化學(xué)⑸甲狀旁腺素和降鈣素由甲狀旁腺分泌作用于骨基質(zhì)和腎臟，共同調(diào)節(jié)鈣、磷代謝，使血中鈣磷濃度相對(duì)穩(wěn)定。甲狀旁腺素（PTH）可以升高血鈣降鈣素（CT）可以降低血鈣⑹腦肽（enkephalins）

Met-腦啡肽：酪-甘-甘-苯丙-蛋

Leu-腦啡肽：酪-甘-甘-苯丙-亮第七章激素化學(xué)3.類固醇激素類固醇（甾體）激素是一類脂溶性激素，它們?cè)诮Y(jié)構(gòu)上都是環(huán)戊烷多氫菲衍生物。⑴腎上腺皮質(zhì)激素由腎上腺皮質(zhì)分泌產(chǎn)生第七章激素化學(xué)糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)糖代謝：抑制糖的氧化，使血糖升高；促進(jìn)蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)化為糖。包括：皮質(zhì)酮、17-羥皮質(zhì)酮（氫化可的松）和17-羥-11-脫氫皮質(zhì)酮（可的松）鹽皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)水鹽代謝：促使體內(nèi)保留鈉離子及排出過(guò)多的鉀離子，調(diào)節(jié)水鹽代謝。包括：11-脫氧皮質(zhì)酮、17-羥-11-脫氧皮質(zhì)酮11-脫氫皮質(zhì)酮和醛固酮。第七章激素化學(xué)⑵性激素類與動(dòng)物的性別及第二性征的發(fā)育有關(guān)。分泌受垂體的促性腺激素（LHF和SH）調(diào)節(jié)。雄性激素包括：睪酮、雄酮、雄烯二酮雌性激素卵泡素：雌酮、雌二醇、雌三醇黃體激素：黃體酮第七章激素化學(xué)脂肪酸衍生物激素

——前列腺素前列腺素（簡(jiǎn)稱PG）是一類具有生理活性物質(zhì)的總稱，現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)有幾十種。這類激素廣泛存在于哺乳動(dòng)物的各種組織中。

根據(jù)環(huán)戊烷上的取代基和不飽和鍵的位置的不同，分為：A、B、C、D、E、F、G、H、I等類；每類根據(jù)雙鍵數(shù)的多少分類。第七章激素化學(xué)生理功能不同結(jié)構(gòu)的前列腺素，其功能也不相同：PGE、PGF有收縮平滑肌的作用；PGE、PGA是有效的血管擴(kuò)張劑；PGE、PGI可抑制血小板聚集作用；作為激素的調(diào)節(jié)物起作用。第七章激素化學(xué)5.2.2無(wú)脊椎動(dòng)物激素的

化學(xué)本質(zhì)和生理功能1.

昆蟲(chóng)激素昆蟲(chóng)的內(nèi)激素保幼激素蛻皮激素腦激素

昆蟲(chóng)外激素性外激素

變色激素

2.甲殼類動(dòng)物激素

第七章激素化學(xué)5.3植物激素指一些對(duì)植物生長(zhǎng)發(fā)育及代謝有控制作用的有機(jī)化合物，又稱“植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)物質(zhì)”高等植物激素植物生長(zhǎng)素赤霉素細(xì)胞分裂素脫落酸乙烯第七章激素化學(xué)5.4激素的作用機(jī)制激素的受體（receptor）靶細(xì)胞中能識(shí)別激素并與該激素特異結(jié)合，從而啟動(dòng)各種生物效應(yīng)的分子。激素和受體結(jié)合的特點(diǎn)：結(jié)合有特異性；結(jié)合有高度的親和力；激素與受體之間通過(guò)氫鍵、鹽鍵、疏水作用等非共價(jià)鍵結(jié)合，是可逆的?？娠柡托跃哂蟹糯笮畔⒌男?yīng)第七章激素化學(xué)作用機(jī)制1.通過(guò)環(huán)核苷酸起作用

激素（第一信使）把信息傳遞給靶細(xì)胞，然后再由cAMP（第二信使）把這個(gè)信息傳遞給細(xì)胞內(nèi)某些蛋白質(zhì)或酶系統(tǒng)，發(fā)揮它對(duì)靶細(xì)胞的調(diào)節(jié)作用。大部分含氮類激素以這種方式起作用，如腎上腺素、胰高血糖素等。第七章激素化學(xué)

cAMP是一系列調(diào)控分子的第二信使以cAMP為第二信使的激素有：胰高血糖素、腎上腺素、促腎上腺皮質(zhì)素、甲狀旁腺素、甲狀腺刺激素、促濾泡激素、促黃體生成激素等，穿梭蛋白是Gs。也有一些激素通過(guò)抑制腺苷酸環(huán)化酶降低cAMP水平，抑制蛋白磷酸化起作用，如促生長(zhǎng)素、前列腺素等，穿梭蛋白是Gi。cGMP也是一種第二信使

cGMP在一些細(xì)胞中也作為第二信使起作用，包括腸襯細(xì)胞、心臟、血管、腦、腎的集合管。cGMP攜帶的信息依作用組織的不同而不同，在腎和腸中，它引起離子運(yùn)輸及吸水潴留的改變，在心臟平滑肌中是肌肉舒張的信號(hào)，在腦中與發(fā)育過(guò)的成人功能及發(fā)育中的腦功能有關(guān)。第七章激素化學(xué)蛋白激酶A調(diào)節(jié)亞基催化亞基酶磷酸化第七章激素化學(xué)2.通過(guò)磷酸肌醇酶起作用第一信使：激素第二信使：二?；视秃图〈既姿岣淖円幌盗忻傅幕钚缘鞍准っ傅鞍踪|(zhì)或酶磷酸化第七章激素化學(xué)3.作為合成新酶的誘導(dǎo)劑起作用第七章激素化學(xué)胰島素受體的酪氨酸激酶活性

胰島素受體的本身就是一個(gè)蛋白質(zhì)激酶，可以把ATP的磷酸基轉(zhuǎn)移給Tyr、Ser或Thr的-OH。受體有兩個(gè)明顯的-亞基盤(pán)曲于膜外，兩個(gè)跨膜的-亞基，羧基段在胞質(zhì)面，-亞基有胰島素結(jié)合位點(diǎn)，-亞基有酪氨酸激酶功能域。

4.通過(guò)酪氨酸激酶起作用效應(yīng)物第七章激素化學(xué)親脂性信號(hào)分子通過(guò)胞內(nèi)受體調(diào)節(jié)基因表達(dá)親水性信號(hào)分子通過(guò)膜表面受體傳遞信號(hào)信號(hào)傳遞如蛋白質(zhì)、肽類、氨基酸及其衍生物如固醇類激素第七章激素化學(xué)提要激素是生物體內(nèi)產(chǎn)生的，通過(guò)體液或細(xì)胞外液運(yùn)送到作用部位，產(chǎn)生特殊激動(dòng)效應(yīng)（調(diào)節(jié)控制各種物質(zhì)代謝或生理功能），有利于多細(xì)胞有機(jī)體統(tǒng)一成整體的一類微量的有機(jī)化合物。激素按其化學(xué)本質(zhì)，可分為：第七章激素化學(xué)生理功能腎上腺素和胰高血糖素使血糖升高；胰島素降低血糖；甲狀腺素促進(jìn)各種代謝，促進(jìn)生長(zhǎng)發(fā)育及智力發(fā)育；內(nèi)啡肽和腦啡肽起嗎啡作用；前列腺素對(duì)生殖、心血管、呼吸、消化和神經(jīng)系統(tǒng)等都有顯著影響作用。第七章激素化學(xué)調(diào)節(jié)控制三級(jí)調(diào)節(jié)水平體系接受到特定的神經(jīng)信息后：下丘腦分泌促釋放因子和抑制因子—第一級(jí)激素；促進(jìn)或抑制垂體前葉激素—第二級(jí)激素的分泌；作用于靶器官，使靶器官分泌各種激素—第三級(jí)激素。作用于最終的靶組織的細(xì)胞上，起到調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝和生理功能的效應(yīng)。第七章激素化學(xué)作用機(jī)理通過(guò)環(huán)核苷酸起作用通過(guò)磷酸肌醇酶起作用作為合成新酶的誘導(dǎo)劑起作用通過(guò)酪氨酸激酶起作用第七章激素化學(xué)練習(xí)題甾體激素首先與細(xì)胞質(zhì)膜表面的受體結(jié)合，然后導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶的激活及其他一系列生化反應(yīng)。cAMP是所有激素的第二信使。各種激素都需要通過(guò)細(xì)胞膜表面受體的結(jié)合作用才能產(chǎn)生生物效應(yīng)。胰高血糖素具有增高血糖含量的效應(yīng)，和腎上腺素的效應(yīng)相同。甲狀旁腺素的生理效應(yīng)是調(diào)節(jié)鈣磷的代謝，降低血鈣。激素與受體結(jié)合作用的特點(diǎn)是具有高度親和力的共價(jià)鍵結(jié)合。第七章激素化學(xué)當(dāng)動(dòng)物胰臟的胰島受到損壞后，胰島素分泌顯著減少，因而血糖水平降低。環(huán)化AMP是腎上腺素和胰高血糖素的第二信使。乙烯是一種植物激素。胰島素在體內(nèi)是由先分別合成的A、B兩條鏈