性激素為性腺分泌類固醇激素，包含雌激素，孕激素和雄激素。性激素產(chǎn)生和分泌受下丘腦—腺垂體調(diào)整。下丘腦分泌促性腺激素釋放激素，促使腺垂體分泌卵泡刺激素（FSH）和黃體生成素（LH）。對女性，F(xiàn)SH促進(jìn)卵泡生長發(fā)育；FSH和LH共同作用，促使成熟卵泡分泌雌激素和孕激素。對男性，F(xiàn)SH可促進(jìn)睪丸中精子生成，LH可促進(jìn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌雄激素。性激素類藥和抗生育藥第1頁一雌激素類與抗雌激素類藥雌激素類藥：天然雌激素主要是雌二醇。以其為母體合成衍生物：炔雌醇；炔雌醚。戊酸雌二醇、環(huán)戊酸雌二醇，合成類固醇類雌激素藥還有：美雌醇、硫酸雌酮、馬烯雌酮等。合成非甾體類、結(jié)構(gòu)簡單同型物己烯雌酚性激素類藥和抗生育藥第2頁1.藥理作用（1）促進(jìn)女性性成熟：促進(jìn)女性性器官發(fā)育和成熟，維持第二性征。（2）促進(jìn)子宮內(nèi)膜增殖（3）促進(jìn)排卵：較大劑量（＞200pg/ml)（4）影響乳腺發(fā)育和乳汁分泌（5）影響代謝（6）其它：雌激素可增加凝血因子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ活性，促進(jìn)血液凝固，另外還含有抗雄激素作用性激素類藥和抗生育藥第3頁

2.臨床應(yīng)用（1）圍絕經(jīng)期綜合征

（2）卵巢功效不全：用于卵巢功效不全引發(fā)子宮、外生殖器及第二性征發(fā)育遲緩、閉經(jīng)等。（3）功效性子宮出血：因?yàn)轶w內(nèi)雌激素水平低，子宮內(nèi)膜創(chuàng)面修復(fù)不良，引發(fā)陰道連續(xù)少許出血。雌激素能促進(jìn)子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)出血?jiǎng)?chuàng)面而止血。（4）乳房脹痛及回乳：大劑量雌激素干擾催乳素對乳腺刺激作用，使乳汁分泌降低。性激素類藥和抗生育藥第4頁（5）絕經(jīng)后乳腺癌能緩解絕經(jīng)5年后乳癌患者癥狀。但絕經(jīng)前患者禁用，因雌激素呢感促進(jìn)腫瘤生長。（6）前列腺癌（7）痤瘡：多見于青年男性，因雄激素水平升高使皮脂腺分泌過多所致。雌激素能反抗雄激素作用。（8）避孕：與孕激素適用可避孕。性激素類藥和抗生育藥第5頁3.不良反應(yīng)：常見不良反應(yīng)有厭食，惡心，嘔吐及頭昏等。長久大量應(yīng)用可使子宮內(nèi)膜過分增生，發(fā)生子宮出血，增加子宮癌發(fā)生率；可使水鈉潴溜，引發(fā)水腫，高血壓。性激素類藥和抗生育藥第6頁抗雌激素類藥慣用藥品有：氯米芬，他莫苷芬和雷諾苷芬等氯米芬：用于功效性不孕癥，功效性子宮出血，月經(jīng)不調(diào)，晚期乳腺癌及長久用避孕藥后發(fā)生閉經(jīng)等。卵巢囊腫者禁用。他莫苷芬：用于治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者，療效很好。雷諾苷芬：用于絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥。性激素類藥和抗生育藥第7頁二孕激素類與抗孕激素類藥孕激素類藥：天然孕激素主要是黃體酮（孕酮）。臨床應(yīng)用多為人工合成品：甲羥孕酮（安宮黃體酮）、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕酮；炔諾酮、雙醋炔諾酮、炔諾孕酮（甲炔諾酮）等。性激素類藥和抗生育藥第8頁1.藥理作用：（1）.生殖系統(tǒng)：

①子宮：在雌激素作用基礎(chǔ)上，促進(jìn)子宮內(nèi)膜由增殖期轉(zhuǎn)化為分泌期；在妊娠期降低子宮對縮宮素敏感性，使胎兒安全發(fā)育。②輸卵管：抑制卵巢排卵過程。有避孕作用。③能促進(jìn)乳腺腺泡發(fā)育，為哺乳做準(zhǔn)備。性激素類藥和抗生育藥第9頁（2）.對代謝影響：孕激素與醛固酮結(jié)構(gòu)相同，競爭性拮抗醛固酮，促進(jìn)Na+、Cl-排出而利尿；促進(jìn)蛋白分解，增加尿素氮排泄。（3）.升高體溫作用：黃體酮經(jīng)過下丘腦體溫調(diào)整中樞影響散熱過程，使月經(jīng)周期黃體相基礎(chǔ)體溫輕度升高。性激素類藥和抗生育藥第10頁2.臨床作用：（1）功效性子宮出血：黃體功效不足引發(fā)子宮內(nèi)膜不規(guī)則成熟與脫落，造成子宮連續(xù)性出血。孕激素可使子宮內(nèi)膜同時(shí)進(jìn)入分泌期，停藥后3~5日發(fā)生撤退性出血。（2）痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥：常采取雌、孕激素復(fù)合避孕藥，抑制排卵和子宮痙攣性收縮，治療痛經(jīng)；采取長周期、大劑量孕激素，如炔諾酮片和乙酸甲地孕酮片，使異位子宮內(nèi)膜腺體萎縮退化，治療子宮內(nèi)膜異位癥。性激素類藥和抗生育藥第11頁（3）子宮內(nèi)膜腺癌（4）前列腺肥大和前列腺癌（5）先兆流產(chǎn)與習(xí)慣性流產(chǎn)對黃體功效不足所致流產(chǎn)，可用大劑量孕激素治療。（6）避孕性激素類藥和抗生育藥第12頁3.不良反應(yīng)：不良反應(yīng)輕，偶見惡心，嘔吐及頭疼。有時(shí)可致乳房脹痛，腹脹。有時(shí)可致胎兒生殖器畸形。性激素類藥和抗生育藥第13頁三雄激素與抗雄激素類藥雄激素類藥：天然雄激素為睪酮（睪丸酮），臨床多用人工合成睪酮衍生物，如甲睪酮（甲基睪酮）、丙酸睪酮及苯乙酸睪酮等。一些人工合成睪酮衍生物雄激素活性減弱，其同化作用保留或增強(qiáng)，稱同化激素，如苯丙酸諾龍、美雄酮、司坦唑醇。性激素類藥和抗生育藥第14頁1.藥理作用：（1）生殖系統(tǒng)：①促進(jìn)男性生殖器官發(fā)育和成熟，形成和維持男性第二性征，促進(jìn)精子生成及成熟。②大劑量反饋抑制腺垂體分泌促性腺激素；可降低卵巢分泌雌激素，并有直接抗雌激素作用。（2）同化作用：能顯著促進(jìn)蛋白質(zhì)合成（同化作用），降低蛋白質(zhì)分解（異化作用），降低尿素生成，造成正氮平衡，促進(jìn)生長發(fā)育，使肌肉發(fā)達(dá)，體重增加。同時(shí)有水、鈉、鈣、磷潴留。（3）提升骨髓造血功效：（4）免疫增強(qiáng)作用：還有糖皮質(zhì)激素樣抗炎作用性激素類藥和抗生育藥第15頁2.臨床應(yīng)用：（1）替換療法：無睪癥或類無睪癥（睪丸功效不足），男子性功效低下，用睪酮或其酯類進(jìn)行替換治療。（2）圍絕經(jīng)期綜合征及功效性子宮出血：經(jīng)過反抗雌激素作用，使子宮血管收縮，內(nèi)膜萎縮，對圍絕經(jīng)期綜合征更為適當(dāng)。（3）晚期乳腺癌及卵巢癌：睪酮有抗雌激素和抑制促性腺激素分泌作用，丙酸睪酮可抑制子宮肌瘤生長性激素類藥和抗生育藥第16頁（4）糾正貧血：可改進(jìn)再生障礙性貧血患者骨髓功效，丙酸睪酮也可治療其它貧血。（5）增強(qiáng)體質(zhì)：各種消耗性疾病、骨質(zhì)疏松、肌萎縮、生長延緩、長久臥床、損傷、放療等，可用小劑量雄激素治療，使病人食欲增加，加緊體質(zhì)恢復(fù)。3.不良反應(yīng)：①可引發(fā)女性男性化，男性女性化不良反應(yīng)，②黃疸，③腎炎腎病綜合癥，肝功效不全，高血壓及心力衰竭患者慎用。孕婦及前列腺癌患者禁用。性激素類藥和抗生育藥