西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(二)模擬題223藥劑學(xué)部分一、最佳選擇題1.

關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說法，錯誤的是A.運用化學(xué)動力學(xué)原理可以（江南博哥）研究制劑中藥物的降解速度B.藥物穩(wěn)定性的影響因素試驗包括高溫試驗、高濕試驗和強光照射試驗C.藥物制劑穩(wěn)定性主要研究藥物制劑的物理穩(wěn)定性D.加速試驗是在(40±2)℃、相對濕度(75±5)%的條件下進行的E.長期試驗是在(25±2)℃、相對濕度(60±10)%的條件下進行的正確答案：C[解析]本題考查藥物制劑穩(wěn)定性的相關(guān)知識。藥物制劑的穩(wěn)定性主要包括化學(xué)和物理2個方面，藥物制劑的穩(wěn)定性主要研究化學(xué)穩(wěn)定性，而不是物理穩(wěn)定性。故選項C錯誤。

2.

下列輔料中，可生物降解的合成高分子囊材是A.CMC-NaB.HPMCC.ECD.PLAE.CAP正確答案：D[解析]本題考查囊材分類。常用囊材有以下幾種：(1)天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、聚糖、蛋白質(zhì)類；(2)半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉(CMC)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、乙基纖維素(EC)、甲基纖維素(MC)等；(3)合成高分子材料：非生物降解如聚酰胺、硅橡膠等；生物降解如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)等。故本題選D。

3.

下列方法中，不屬于包合物驗證方法的是A.相溶解度法B.X射線衍射法C.熱分析法D.氣體吸附法E.紅外光譜法正確答案：D[解析]本題考查包合物的驗證方法。包合物的驗證方法有：(1)相溶解度法；(2)X射線衍射法；(3)熱分析法；(4)紅外光譜法；(5)磁共振譜法；(6)熒光光譜法。選項D不是包合物的驗證方法。

4.

下列方法中，不屬于固體分散體制備方法的是A.熔融法B.溶劑-噴霧干燥法C.單凝聚法D.溶劑法E.研磨法正確答案：C[解析]本題考查固體分散體的制備方法。固體分散體的制備方法有：(1)熔融法；(2)溶劑法；(3)溶劑-熔融法；(4)溶劑-噴霧(冷凍)干燥法；(5)研磨法。選項C單凝聚法不屬于固體分散體的制備方法。

5.

《中國藥典》2010年版規(guī)定，脂質(zhì)體的包封率不得低于A.50%B.60%C.70%D.80%E.90%正確答案：D[解析]本題考查脂質(zhì)體的包封率。脂質(zhì)體的包封率不得低于80%。故本題選D。

6.

生物藥劑學(xué)研究的劑型因素不包括A.藥物的化學(xué)性質(zhì)B.藥物的物理性狀C.藥物的劑型及用藥方法D.制劑的工藝過程E.種族差異正確答案：E[解析]本題考查生物藥劑學(xué)研究的劑型因素。生物藥劑學(xué)研究的劑型因素包括：(1)藥物的某些化學(xué)性質(zhì)；(2)藥物的某些物理性狀；(3)藥物的劑型及用藥方法；(4)制劑的處方組成；(5)制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件。生物藥劑學(xué)研究的生物因素包括：(1)種族差異；(2)性別差異；(3)年齡差異；(4)遺傳因素；(5)生理與病理條件的差異。種族差異屬于生物藥劑學(xué)研究的生物因素，故本題選E。

7.

關(guān)于被動擴散(轉(zhuǎn)運)特點的說法，錯誤的是A.不需要載體B.不消耗能量C.是從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運D.轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成反比E.無飽和現(xiàn)象正確答案：D[解析]本題考查被動擴散的特點。被動擴敞的特點是：從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)域順濃度梯度轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比，呈現(xiàn)表觀一級速度過程。擴散過程不需要載體，也不消耗能量。故選項D錯誤。

8.

單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥，達穩(wěn)態(tài)血藥濃度75%，所需要的滴注給藥時間A.1個半衰期B.2個半衰期C.3個半衰期D.4個半衰期E.5個半衰期正確答案：B[解析]本題考查單室模型藥物半衰期的計算。設(shè)n為半衰期個數(shù)，計算公式如下：n=-3.323log(1-fss)其中fss=75%，計算得n=2。故本題選B。

二、配伍選擇題A.明膠B.乙基纖維素C.磷脂D.聚乙二醇E.β-環(huán)糊精1.

制備微囊常用的成囊材料是正確答案：A

2.

制備緩釋固體分散體常用的載體材料是正確答案：D

3.

制備包合物常用的包合材料是正確答案：E[解析]本組題考查微型膠囊、包合物和固體分散物的相關(guān)知識。微囊的成囊材料有：(1)天然高分子囊材(明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、聚糖、蛋白質(zhì)類)；(2)半合成高分子囊材(羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素)；(3)合成高分子囊材。固體分散體的載體材料有：(1)水溶性載體材料(聚乙二醇、聚維酮、表面活性劑、有機酸類、糖類與醇類)；(2)難溶性載體材料(纖維素類、聚丙烯酸樹脂類、脂質(zhì)類)；(3)腸溶性載體材料(纖維素類、聚丙烯酸樹脂類)；包合物的包合材料有環(huán)糊精、膽酸、淀粉、纖維素、蛋白質(zhì)、核酸類。故本組題分別選A、D、E。

A.腸肝循環(huán)B.反向吸收C.清除率D.膜動轉(zhuǎn)運E.平均滯留時間4.

O/W型基質(zhì)軟膏用于分泌物較多的皮膚病時，軟膏所吸收的分泌物重新進入皮膚，使炎癥惡化的現(xiàn)象是正確答案：B

5.

隨膽汁排泄的藥物或代謝產(chǎn)物，在小腸中轉(zhuǎn)運期間又會被重新吸收返回門靜脈的現(xiàn)象是正確答案：A

6.

通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的過程是正確答案：D[解析]本組題考查腸肝循環(huán)、反向吸收、清除率、膜動轉(zhuǎn)運、平均滯留時間的概念。腸肝循環(huán)指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象；清除率是指單位時間內(nèi)該物質(zhì)從尿液中排出的總量與該物質(zhì)當(dāng)時在血漿中濃度的商；膜動轉(zhuǎn)運指大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運伴有膜的運動。故本組題分別選B、A、D。

A.Noyes-Whitney方程B.Poiseuile公式C.Henderson-Hasselbalch方程D.Ostwald-Freundlich方程E.Arrhenius公式7.

經(jīng)典恒溫法進行穩(wěn)定性加速試驗依據(jù)的公式是正確答案：E

8.

表示弱酸(或弱堿)性藥物非解離型和解離型的比例和環(huán)境pH關(guān)系的公式是正確答案：C

9.

表示混懸劑中微粒粒徑與溶解度之間的公式是正確答案：D

10.

表示固體制劑中藥物溶出速度的公式是正確答案：A[解析]本組題考查幾種公式及方程的相關(guān)知識。Noyes-Whitney方程表示固體制劑中藥物溶出速度的公式；Henderson-Hasselbalch方程表示弱酸(或弱堿)性藥物非解離型和解離型的比例和環(huán)境pH關(guān)系的公式；OstwaldFreundlich方程表示混懸劑中微粒粒徑與溶解度之間的公式；Arrhenius公式是經(jīng)典恒溫法進行穩(wěn)定性加速試驗依據(jù)的公式。故本組題分別選E、C、D、A。

A.波動度B.相對生物利用度C.絕對生物利用度D.脆碎度E.絮凝度11.

評價非包衣片在運輸過程中，互相碰撞，摩擦損失情況的限量指標是正確答案：D

12.

評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)是正確答案：E

13.

緩(控)釋制劑重復(fù)多次給藥后，峰濃度和谷濃度之差與穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度的比值稱為正確答案：A

14.

血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值稱為正確答案：C[解析]本組題考查波動度、相對生物利用度、絕對生物利用度、脆碎度和絮凝度的相關(guān)知識。波動度是指濃度之差與穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度的比值；絕對生物利用度是指血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值；脆碎度是評價非包衣片在運輸過程中，互相碰撞，摩擦損失情況的限量指標；絮凝度是指評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)。故本組題分別選D、E、A、C。

A.變色B.沉淀C.產(chǎn)氣D.結(jié)塊E.爆炸15.

高錳酸鉀與甘油混合研磨時，易發(fā)生正確答案：E

16.

生物堿與鞣酸溶液配伍，易發(fā)生正確答案：B

17.

水楊酸與鐵鹽配伍，易發(fā)生正確答案：A[解析]本組題考查化學(xué)的配伍變化。產(chǎn)生化學(xué)配伍變化的原因很復(fù)雜，可能由于氧化、還原、分解、水解、復(fù)分解、縮合、聚合等反應(yīng)所產(chǎn)生。故本組題分別選E、B、A。

三、多項選擇題1.

分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有A.吉西他濱B.卡莫氟C.卡培他濱D.巰嘌呤E.氟達拉濱正確答案：ABC[解析]本題考查嘧啶類抗代謝物的代表藥物。嘧啶類抗代謝藥物主要有尿嘧啶和胞嘧啶兩類，其中尿嘧啶類抗代謝物的代表藥物有氟尿嘧啶、去氧氟尿苷和卡莫氟；胞嘧啶類抗代謝物的代表藥物鹽酸阿糖胞苷、吉西他濱和卡培他濱。故排除DE。

2.

鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有A.鹽酸美西律B.卡托普利C.奎尼丁D.鹽酸普魯卡因胺E.普萘洛爾正確答案：ACD[解析]本題考查鈉通道阻滯劑的代表藥物。鈉通道阻滯劑的代表藥物有奎尼丁、鹽酸普魯卡因胺、鹽酸利多卡因、鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮。故排除BE。

3.

關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法，正確的有A.福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑B.福辛普利屬于磷?；怉CE抑制劑C.福辛普利屬于二羧基類ACE抑制劑D.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝E.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用正確答案：BDE[解析]本題考查福辛普利的相關(guān)知識。福辛普利含磷?；腁CE抑制劑，以磷酰基與ACE酶的鋅離子結(jié)合，在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成辛普利拉而發(fā)揮作用。故選項AC錯誤。故本題選BDE。

4.

分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過抑制H+-K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉蠥.西咪替丁B.法莫替丁C.蘭索拉唑D.鹽酸雷尼替丁E.雷貝拉唑正確答案：CE[解析]本題考查H+-K+-ATP酶抑制劑的相關(guān)知識。H+-K+-ATP酶抑制劑其活性分子要求同時具備吡啶環(huán)、亞磺?；⒈讲⑦溥颦h(huán)3個部分，其代表藥物有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑。故本題選CE。

5.

結(jié)構(gòu)中含有極性基團、中樞鎮(zhèn)靜副作用小的抗過敏藥物有A.鹽酸西替利嗪B.鹽酸苯海拉明C.馬來酸氯苯那敏D.鹽酸賽庚啶E.非索非那定正確答案：AE[解析]本題考查組胺H1受體拮抗劑的相關(guān)知識。組胺H1受體拮抗劑的代表藥物有鹽酸苯海拉明、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富馬酸酮替芬、諾阿司咪唑、非索非那定，其中鹽酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、諾阿司咪唑、非索非那定對H1受體具有選擇性；本題鹽酸西替利嗪和非索非那定含有極性基團羧基和羥基。故本題選AE。

6.

具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過促進胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有A.格列本脲B.格列吡嗪C.格列齊特D.那格列奈E.米格列奈正確答案：ABC[解析]本題考查磺酰脲類胰島素分泌促進劑的代表藥物?；酋ｋ孱愐葝u素分泌促進劑的代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齊特、格列美脲。故選項ABC正確。

藥物分析部分一、最佳選擇題1.

分子結(jié)構(gòu)中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，藥理活性喪失，也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.丙酸氟替卡松正確答案：E[解析]本題考查平喘藥的相關(guān)知識。糖皮質(zhì)激素藥物有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德，其中丙酸氟替卡松由于17位β-羧酸酯具有活性，而β-羧酸不具活性，故丙酸氟替卡松經(jīng)水解可失活，能避免皮質(zhì)激素的全身作用。故本題選E。

2.

關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯誤的是A.法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)B.法莫替丁對CYP450酶影響較小C.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈D.法莫替丁有較強的抗雄激素副作用E.食物對法莫替丁吸收影響較小正確答案：D[解析]本題考查法莫替丁的相關(guān)知識。法莫替丁是用胍基取代的噻唑環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，側(cè)鏈上用N-氨基磺?；呷〈饲杌业钠矫娼Y(jié)構(gòu)，中間的含硫原子四原子鏈仍未改變；法莫替丁口服吸收平穩(wěn)，但不完全，食物對吸收無明顯影響；在代謝上，法莫替丁與西咪替丁不同，不影響CYP450酶的作用；本品較少或沒有抗雄激素作用。故選項D錯誤。故本題選D。

3.

分子中含苯甲酸胺結(jié)構(gòu)，對5-HT4受體具有選擇性激動作用，與多巴胺D2受體無親和力，錐體外系副作用小，耐受性好的胃動力藥物是A.多潘立酮B.舒必利C.莫沙必利D.昂丹司瓊E.格拉司瓊正確答案：C[解析]本題考查胃動力藥的相關(guān)知識。莫沙必利結(jié)構(gòu)上含有苯甲酸胺結(jié)構(gòu)，是強效、選擇性5-HT4受體激動劑，對多巴胺D2受體無親和力，腎上腺素受體和毒蕈堿受體均無親和力，無因多巴胺D2受體拮抗導(dǎo)致的錐體外系反應(yīng)和催乳素分泌增多的副作用，不良反應(yīng)少，耐受性好。故本題選C。

4.

分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成而發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是A.秋水仙堿B.別嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.對乙酰氨基酚正確答案：B[解析]本題考查抗痛風(fēng)藥的相關(guān)知識?？雇达L(fēng)藥的代表藥物有秋水仙堿、丙磺舒、別嘌醇、苯溴馬隆，其中別嘌醇經(jīng)肝臟代謝，約有70%的量代謝為有活性的別黃嘌呤，別黃嘌呤對黃嘌呤氧化酶也有抑制作用，能夠使尿酸的生物合成減少，降低血中尿酸的濃度，減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)炎及腎臟的沉積。故本題選B。

5.

糖皮質(zhì)激素的6α和9α位同時引入鹵素原子后，抗炎作用增強，但具有較強的鈉潴留作用，只可皮膚局部外用的藥物是A.醋酸可的松B.地塞米松C.倍他米松D.潑尼松E.醋酸氟輕松正確答案：E[解析]本題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的相關(guān)知識。糖皮質(zhì)激素類代表藥物有醋酸可的松、氫化可的松、地塞米松、倍他米松、潑尼松、潑尼松龍和醋酸氟輕松，其中醋酸氟輕松其6-F使A環(huán)穩(wěn)定性增加，16，17位縮酮使D環(huán)穩(wěn)定性增加，由于其鈉潴留作用較強，只能皮膚局部外用。故本題選E。

6.

在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是A.維生素D2B.維生素CC.維生素ED.維生素AE.維生素K1正確答案：A[解析]本題考查維生素類藥物的相關(guān)知識。維生素D2攝入后，在細胞微粒體中受25-羥化酶系統(tǒng)催化生成骨化二醇，經(jīng)腎近曲小管細胞1-羥化酶系統(tǒng)催化，生成具有生物活性的骨化三醇。故選項A正確。

二、配伍選擇題A.鹽酸普萘洛爾B.鹽酸索他洛爾C.酒石酸美托洛爾D.艾司洛爾E.馬來酸噻嗎洛爾1.

分子中含有嗎啉基團，以S-左旋體上市的β受體拮抗劑是正確答案：E

2.

分子中含有酯基，在體內(nèi)易代謝的超短效β1受體拮抗劑是正確答案：D

3.

具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)的β1受體拮抗劑正確答案：B[解析]本組題考查β受體拮抗劑的相關(guān)知識。鹽酸普萘洛爾含有一個手性C原子，其S構(gòu)型左旋體的活性較R構(gòu)型右旋體強，目前藥用外消旋體，它是一種非選擇性的β受體阻滯劑；鹽酸索他洛爾是具有苯乙醇胺基本結(jié)構(gòu)的β1受體拮抗劑；酒石酸美托洛爾結(jié)構(gòu)中苯環(huán)對位取代，是一種以β1受體拮抗作用為主的藥物，其對β1受體/β2受體的比值約為3；艾司洛爾是根據(jù)軟藥原理得到的超短效的β1受體拮抗劑；馬來酸噻嗎洛爾是為數(shù)不多的以活性異構(gòu)體S-左旋體作為藥用的β受體拮抗劑，是已知作用最強的非選擇性β受體阻滯劑，結(jié)構(gòu)中含有嗎啉基團。故本組題分別選E、D、B。

A.氨苯蝶啶B.氫氯噻嗪C.乙酰唑胺D.呋塞米E.螺內(nèi)酯4.

分子中含有雙磺酰氨基，臨床可用于高血壓治療的藥物是正確答案：B

5.

含有甾體結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是正確答案：E[解析]本組題考查利尿藥的相關(guān)知識。氨苯蝶啶是目前排鈉留鉀利尿藥中作用最強的藥物；氫氯噻嗪含有兩個磺酰胺基，連接在磺酰胺基氮上的氫原子，具弱酸性，臨床上用于治療水腫性疾病，常與其他降壓藥合用，以增強療效；乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制劑，現(xiàn)用于治療青光眼、腦水腫；呋塞米是Na+-K+-2Cl-同向轉(zhuǎn)運抑制劑，本品大多數(shù)以原形從尿中排泄，尿中的代謝物較少，代謝的部位多發(fā)生在呋塞米的呋喃環(huán)上；螺內(nèi)酯口服后，約70%迅速被吸收，但在肝臟大部分代謝，脫去乙酰硫基，生成坎利酮和坎利酮酸，具有甾體結(jié)構(gòu)，常與氫氯噻嗪合用，兩者可互為補充。故本組題分別選B、E。

A.右美沙芬B.磷酸可待因C.羧甲司坦D.鹽酸氨溴索E.乙酰半胱氨酸6.

鎮(zhèn)咳作用強，在體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是正確答案：B

7.

分子中含有巰基，臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是正確答案：E[解析]本組題考查鎮(zhèn)咳祛痰藥的相關(guān)知識。右美沙芬具有苯嗎喃的基本結(jié)構(gòu)，其鎮(zhèn)咳強度與可卡因相等或略強，無鎮(zhèn)痛作用；磷酸可待因其鎮(zhèn)咳作用強而迅速，類似嗎啡，鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡，體內(nèi)代謝在肝臟進行，約有8%的可待因代謝后生成嗎啡；羧甲司坦為半胱氨酸的類似物，用做黏痰調(diào)節(jié)劑；鹽酸氫溴索是溴