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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前沖刺練習(xí)試題第一部分單選題(30題)1、某藥物的常規(guī)劑量是50mg,半衰期為1.386h,其消除速度常數(shù)為
A.0.5h-
B.1h-1
C.0.5h
D.1h
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)半衰期與消除速度常數(shù)的關(guān)系來計(jì)算該藥物的消除速度常數(shù)。步驟一:明確半衰期與消除速度常數(shù)的關(guān)系公式在藥物動(dòng)力學(xué)中,半衰期(\(t_{1/2}\))與消除速度常數(shù)(\(k\))的關(guān)系公式為:\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。其中\(zhòng)(t_{1/2}\)表示半衰期,\(k\)表示消除速度常數(shù)。步驟二:根據(jù)已知條件計(jì)算消除速度常數(shù)已知該藥物的半衰期\(t_{1/2}=1.386h\),將其代入上述公式可得:\(1.386=\frac{0.693}{k}\)求解\(k\),等式兩邊同時(shí)乘以\(k\)可得:\(1.386k=0.693\)等式兩邊再同時(shí)除以\(1.386\)可得:\(k=\frac{0.693}{1.386}=0.5h^{-1}\)所以該藥物的消除速度常數(shù)為\(0.5h^{-1}\),答案選A。2、下列屬于內(nèi)源性配體的是
A.5-羥色胺
B.阿托品
C.阿司匹林
D.依托普利
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)內(nèi)源性配體的定義,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來確定正確答案。內(nèi)源性配體是指機(jī)體內(nèi)本身存在的可以和受體結(jié)合的活性物質(zhì)。選項(xiàng)A:5-羥色胺5-羥色胺是一種內(nèi)源性的生物胺類神經(jīng)遞質(zhì),由色氨酸經(jīng)色氨酸羥化酶催化成5-羥色氨酸,再經(jīng)5-羥色氨酸脫羧酶催化而成,廣泛存在于人體的胃腸道、血小板和中樞神經(jīng)系統(tǒng)中,能和相應(yīng)受體結(jié)合發(fā)揮生理作用,屬于內(nèi)源性配體。選項(xiàng)B:阿托品阿托品是從顛茄和其他茄科植物中提取出的一種生物堿,屬于抗膽堿藥,它并不是人體自身產(chǎn)生的物質(zhì),而是一種外源性的藥物,不屬于內(nèi)源性配體。選項(xiàng)C:阿司匹林阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,化學(xué)名稱為乙酰水楊酸,它是人工合成的藥物,并非人體自身合成的內(nèi)源性物質(zhì),不屬于內(nèi)源性配體。選項(xiàng)D:依托普利依托普利是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,用于治療高血壓等疾病,它是人工合成的藥物,不是機(jī)體內(nèi)本身存在的物質(zhì),不屬于內(nèi)源性配體。綜上,正確答案是A。3、阿司匹林遇濕氣即緩緩水解,《中國(guó)藥典》規(guī)定其游離水楊酸的允許限度為0.1%,適宜的包裝與貯藏條件是
A.避光,在陰涼處保存
B.遮光,在陰涼處保存
C.密閉,在干燥處保存
D.密封,在干燥處保存
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)阿司匹林的性質(zhì)來推斷其適宜的包裝與貯藏條件。題干中提到阿司匹林遇濕氣即緩緩水解,這意味著需要采取措施防止其與濕氣接觸。同時(shí),《中國(guó)藥典》規(guī)定了其游離水楊酸的允許限度,為保證藥品質(zhì)量,要嚴(yán)格控制貯藏條件。接下來分析各個(gè)選項(xiàng):A選項(xiàng)“避光,在陰涼處保存”:避光和陰涼處保存主要是針對(duì)對(duì)光和熱敏感的藥品,而題干中強(qiáng)調(diào)的是阿司匹林遇濕氣水解的問題,該選項(xiàng)未涉及防潮這一關(guān)鍵條件,所以A選項(xiàng)不符合要求。B選項(xiàng)“遮光,在陰涼處保存”:遮光同樣是為了避免藥品受光線影響,與防潮并無直接關(guān)聯(lián),不能解決阿司匹林遇濕氣水解的問題,因此B選項(xiàng)也不正確。C選項(xiàng)“密閉,在干燥處保存”:密閉是指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入,但不能完全隔絕濕氣。而阿司匹林對(duì)濕氣較為敏感,僅密閉可能無法有效防止其水解,所以C選項(xiàng)不太合適。D選項(xiàng)“密封,在干燥處保存”:密封能更有效地防止空氣、濕氣等進(jìn)入容器,干燥處又進(jìn)一步減少了濕氣的存在,這樣的包裝與貯藏條件可以最大程度地避免阿司匹林與濕氣接觸,從而防止其水解,符合阿司匹林的保存要求,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。4、關(guān)于促進(jìn)擴(kuò)散的錯(cuò)誤表述是
A.又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散
B.不需要細(xì)胞膜載體的幫助
C.有飽和現(xiàn)象
D.存在競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)促進(jìn)擴(kuò)散的相關(guān)特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A:促進(jìn)擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)B:促進(jìn)擴(kuò)散需要細(xì)胞膜載體的幫助來實(shí)現(xiàn)物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn),而該選項(xiàng)說不需要細(xì)胞膜載體的幫助,表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:由于細(xì)胞膜上載體的數(shù)量是有限的,當(dāng)被轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì)達(dá)到一定濃度時(shí),轉(zhuǎn)運(yùn)速率不再隨濃度增加而增加,即存在飽和現(xiàn)象,該選項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D:不同物質(zhì)可能競(jìng)爭(zhēng)同一載體,當(dāng)一種物質(zhì)濃度增加時(shí),會(huì)抑制另一種物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn),存在競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象,該選項(xiàng)表述正確。本題要求選擇關(guān)于促進(jìn)擴(kuò)散的錯(cuò)誤表述,答案選B。5、屬于被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的是
A.絲裂霉素栓塞微球
B.阿昔洛韋免疫脂質(zhì)體
C.5-氟尿嘧啶W/O型乳劑
D.甲氨蝶呤熱敏脂質(zhì)體
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的定義及各類藥物制劑的特點(diǎn)來逐一分析選項(xiàng)。被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)是指載藥微粒被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞(尤其是肝的Kupffer細(xì)胞)攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官的給藥系統(tǒng)。常見的被動(dòng)靶向制劑包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米粒等。選項(xiàng)A:絲裂霉素栓塞微球絲裂霉素栓塞微球主要是用于血管栓塞,通過阻塞腫瘤血管來達(dá)到治療目的,它不屬于依靠機(jī)體自身的生理過程實(shí)現(xiàn)靶向定位的被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)。選項(xiàng)B:阿昔洛韋免疫脂質(zhì)體免疫脂質(zhì)體是在脂質(zhì)體表面接上某種抗體或抗原,使其具有對(duì)靶細(xì)胞分子水平上的識(shí)別能力,能主動(dòng)識(shí)別靶細(xì)胞并與之結(jié)合,屬于主動(dòng)靶向給藥系統(tǒng),而非被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)。選項(xiàng)C:5-氟尿嘧啶W/O型乳劑乳劑是一種常見的被動(dòng)靶向制劑,5-氟尿嘧啶W/O型乳劑可被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官,符合被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:甲氨蝶呤熱敏脂質(zhì)體熱敏脂質(zhì)體是一種對(duì)溫度敏感的脂質(zhì)體,當(dāng)脂質(zhì)體到達(dá)靶區(qū)后,可通過局部加熱的方式使脂質(zhì)體膜的通透性增加,從而釋放藥物,這屬于物理化學(xué)靶向給藥系統(tǒng),并非被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)。綜上,答案選C。6、腎臟對(duì)藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素
A.腎小球?yàn)V過
B.腎小管分泌
C.腎小管重吸收
D.尿量
【答案】:C
【解析】本題主要考查藥物在腎臟的轉(zhuǎn)運(yùn)過程以及影響各步驟的因素。分析選項(xiàng)A腎小球?yàn)V過是指血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過程。影響腎小球?yàn)V過的因素主要有有效濾過壓、腎小球血漿流量、濾過膜的通透性和濾過面積等,而藥物的脂溶性對(duì)腎小球?yàn)V過的影響較小。所以選項(xiàng)A不符合題意。分析選項(xiàng)B腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的物質(zhì)或血液中的物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至小管液的過程。腎小管分泌主要與藥物的解離度、載體轉(zhuǎn)運(yùn)等因素有關(guān),腎臟對(duì)藥物脂溶性并非影響腎小管分泌的最重要因素。所以選項(xiàng)B不符合題意。分析選項(xiàng)C腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過程。藥物的脂溶性是影響腎小管重吸收的重要因素。脂溶性高的藥物容易通過腎小管上皮細(xì)胞的脂質(zhì)膜,從而被重吸收回血液;而脂溶性低的藥物則難以通過脂質(zhì)膜,重吸收較少,更多地隨尿液排出。因此,腎臟對(duì)藥物的脂溶性是影響腎小管重吸收的最重要因素,選項(xiàng)C符合題意。分析選項(xiàng)D尿量主要受腎臟的尿液生成調(diào)節(jié),包括腎小球?yàn)V過、腎小管和集合管的重吸收和分泌等過程,以及抗利尿激素等激素的調(diào)節(jié)。藥物的脂溶性與尿量并沒有直接的重要關(guān)聯(lián)。所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選C。7、以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度是
A.靜脈生物利用度
B.相對(duì)生物利用度
C.絕對(duì)生物利用度
D.生物利用度
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所代表的生物利用度的定義,來判斷以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度具體是哪一種。選項(xiàng)A:靜脈生物利用度在藥學(xué)領(lǐng)域中,并沒有“靜脈生物利用度”這一標(biāo)準(zhǔn)的、通用的術(shù)語來表示以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度,所以選項(xiàng)A不符合。選項(xiàng)B:相對(duì)生物利用度相對(duì)生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑(如口服制劑等)為參比制劑,測(cè)定受試制劑的生物利用程度,而不是以靜脈注射制劑為參比制劑,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:絕對(duì)生物利用度絕對(duì)生物利用度是將受試制劑與靜脈注射制劑進(jìn)行比較,以靜脈注射制劑為參比制劑,來求得受試制劑的生物利用度。因此,以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度就是絕對(duì)生物利用度,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:生物利用度生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度,它是一個(gè)廣義的概念,包含了絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度等,該選項(xiàng)表述過于寬泛,不能準(zhǔn)確體現(xiàn)以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。8、屬于第一信使的是
A.cGMP
B.Ca2+
C.cAMP
D.腎上腺素
【答案】:D
【解析】本題主要考查第一信使的相關(guān)知識(shí)。第一信使是指細(xì)胞外的化學(xué)信使,它們不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),而是與細(xì)胞膜表面的受體結(jié)合,激活細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:cGMP即環(huán)磷酸鳥苷,它是細(xì)胞內(nèi)傳遞信息的第二信使,起著調(diào)節(jié)生理功能等作用,并非第一信使,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:Ca2+即鈣離子,在細(xì)胞內(nèi)可以作為第二信使,參與細(xì)胞的多種生理活動(dòng),如肌肉收縮、神經(jīng)傳導(dǎo)等,不屬于第一信使,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:cAMP即環(huán)磷酸腺苷,是由ATP經(jīng)腺苷酸環(huán)化酶催化生成的細(xì)胞內(nèi)傳遞信息的第二信使,可介導(dǎo)多種細(xì)胞反應(yīng),并非第一信使,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:腎上腺素是一種由腎上腺髓質(zhì)分泌的激素,也是一種神經(jīng)遞質(zhì),它作為細(xì)胞外的化學(xué)物質(zhì),作用于靶細(xì)胞表面的受體,傳遞信息,屬于第一信使,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。9、可用作防腐劑的是()
A.硬脂酸
B.液狀石蠟
C.吐溫80
D.羥苯乙酯
【答案】:D
【解析】本題考查化學(xué)物質(zhì)的用途。解題關(guān)鍵在于了解各選項(xiàng)中物質(zhì)的常見用途,判斷哪種物質(zhì)可用作防腐劑。選項(xiàng)A:硬脂酸:硬脂酸是一種飽和脂肪酸,常用于化妝品、塑料耐寒增塑劑、脫模劑、穩(wěn)定劑、表面活性劑、橡膠硫化促進(jìn)劑等領(lǐng)域,并非用作防腐劑,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:液狀石蠟:液狀石蠟是一種礦物油,在醫(yī)藥、化妝品、食品等行業(yè)有應(yīng)用,主要起潤(rùn)滑、保濕等作用,而不是作為防腐劑使用,因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:吐溫80:吐溫80是一種非離子型表面活性劑,在食品、醫(yī)藥、化妝品等行業(yè)中主要用作乳化劑、分散劑、增溶劑等,不具備防腐劑的功能,所以該選項(xiàng)也不符合題意。選項(xiàng)D:羥苯乙酯:羥苯乙酯是一種常用的防腐劑,它能抑制微生物的生長(zhǎng)和繁殖,從而延長(zhǎng)產(chǎn)品的保質(zhì)期,在食品、化妝品、醫(yī)藥等眾多領(lǐng)域廣泛應(yīng)用,該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。10、易導(dǎo)致后遺效應(yīng)的藥物是
A.苯巴比妥
B.紅霉素
C.青霉素
D.苯妥英鈉
【答案】:A
【解析】該題正確答案選A。后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。苯巴比妥為長(zhǎng)效巴比妥類藥物,屬于鎮(zhèn)靜催眠藥,該類藥物在長(zhǎng)期應(yīng)用或大劑量使用后,停藥時(shí)可出現(xiàn)后遺效應(yīng),表現(xiàn)為宿醉現(xiàn)象,如頭暈、困倦、嗜睡、精神不振等。而紅霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)等,一般不會(huì)導(dǎo)致后遺效應(yīng);青霉素是β-內(nèi)酰胺類抗生素,其主要不良反應(yīng)是過敏反應(yīng),也不會(huì)產(chǎn)生后遺效應(yīng);苯妥英鈉是抗癲癇藥和抗心律失常藥,常見不良反應(yīng)有齒齦增生、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等,通常也不會(huì)引起后遺效應(yīng)。所以本題易導(dǎo)致后遺效應(yīng)的藥物是苯巴比妥。11、顆粒向模孔中填充不均勻
A.裂片
B.黏沖
C.片重差異超限
D.片劑含量不均勻
【答案】:C
【解析】本題考查顆粒填充不均勻所導(dǎo)致的結(jié)果。選項(xiàng)A,裂片主要是由于物料的彈性復(fù)原率大、壓力分布不均勻等原因?qū)е拢穷w粒向模孔中填充不均勻,所以A項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,黏沖通常是由于顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤(rùn)滑劑選用不當(dāng)或用量不足等因素造成,和顆粒填充不均勻并無直接關(guān)聯(lián),故B項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,片重差異超限是指片劑的重量超出了規(guī)定的差異范圍。當(dāng)顆粒向??字刑畛洳痪鶆驎r(shí),每個(gè)片劑所包含的顆粒量就會(huì)不同,進(jìn)而導(dǎo)致片重出現(xiàn)較大差異,超出正常范圍,所以顆粒向??字刑畛洳痪鶆驎?huì)導(dǎo)致片重差異超限,C項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,片劑含量不均勻可能是由于主藥與輔料混合不勻、可溶性成分在顆粒之間遷移等原因引起,和顆粒填充到??字械木鶆蛐詻]有直接的因果關(guān)系,因此D項(xiàng)也不正確。綜上,本題答案選C。"12、維生素C注射液屬于
A.混懸型注射劑
B.溶液型注射劑
C.溶膠型注射劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:B
【解析】本題主要考查維生素C注射液所屬的注射劑類型。注射劑按分散系統(tǒng)可分為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑和注射用無菌粉末等。溶液型注射劑是指藥物以分子或離子狀態(tài)分散在適宜溶劑中制成的可供注入體內(nèi)的澄清液體制劑。維生素C注射液是將維生素C溶解在適宜的溶劑中制成的澄清溶液,符合溶液型注射劑的特點(diǎn)?;鞈倚妥⑸鋭┦侵鸽y溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑;溶膠型注射劑通常是指藥物以膠體微粒形式分散在分散介質(zhì)中形成的溶液;乳劑型注射劑是指油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。顯然,維生素C注射液不屬于這些類型。所以,維生素C注射液屬于溶液型注射劑,答案選B。13、對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(a=1)的藥物屬于的是()。
A.完全激動(dòng)藥
B.部分激動(dòng)藥
C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各類藥物的特性來判斷該藥物所屬類別。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物。這類藥物能與受體結(jié)合并充分激活受體,產(chǎn)生最大效應(yīng),與題干中描述的“對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)”相符,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥雖然對(duì)受體有較高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),并且在與激動(dòng)藥同時(shí)存在時(shí),還可拮抗激動(dòng)藥的部分效應(yīng),這與題干中內(nèi)在活性為1的表述不符,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥是能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,但其結(jié)合是可逆的,通過增加激動(dòng)藥的劑量可以與其競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合受體,最終達(dá)到激動(dòng)藥單獨(dú)使用時(shí)的最大效應(yīng)。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥本身不產(chǎn)生生物效應(yīng),沒有內(nèi)在活性,與題干中對(duì)藥物的描述不匹配,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合是相對(duì)不可逆的,它會(huì)妨礙激動(dòng)藥與特異性受體結(jié)合,并且可降低激動(dòng)藥的最大效應(yīng)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥也不具有題干中所描述的高親和力和內(nèi)在活性為1的特點(diǎn),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。14、給藥劑量大,尤其適用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物的是
A.可轉(zhuǎn)變成蒸汽的制劑
B.供霧化器用的液體制劑
C.吸入氣霧劑
D.吸入粉霧劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同制劑類型對(duì)于多肽和蛋白質(zhì)類藥物在給藥劑量方面的適用性。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:可轉(zhuǎn)變成蒸汽的制劑,此類制劑在實(shí)際應(yīng)用中,對(duì)于多肽和蛋白質(zhì)類藥物來說,由于蒸汽的性質(zhì)和傳輸方式等因素,并不適合大劑量給藥,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:供霧化器用的液體制劑,霧化器產(chǎn)生的霧滴通常較小,且在霧化過程中藥物的損失等情況,使得其難以實(shí)現(xiàn)大劑量給藥,尤其是對(duì)于多肽和蛋白質(zhì)類藥物,故該選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)C:吸入氣霧劑,氣霧劑的給藥劑量一般相對(duì)有限,并且在使用過程中受氣霧劑裝置以及藥物拋射等因素影響,難以滿足大劑量給藥的需求,特別是對(duì)于多肽和蛋白質(zhì)類藥物,因此該選項(xiàng)不合適。-選項(xiàng)D:吸入粉霧劑,其可以實(shí)現(xiàn)較大劑量的藥物裝載,能夠滿足多肽和蛋白質(zhì)類藥物給藥劑量大的特點(diǎn),尤其適用于這類藥物,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。15、青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑是()
A.皮內(nèi)注射
B.皮下注射
C.肌內(nèi)注射
D.靜脈注射
【答案】:A
【解析】本題考查青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑。皮內(nèi)注射是將少量藥液或生物制品注射于表皮與真皮之間的方法。在進(jìn)行青霉素過敏性試驗(yàn)時(shí),采用皮內(nèi)注射的方式,可使藥物作用于局部皮膚,通過觀察局部皮膚的反應(yīng),如是否出現(xiàn)紅暈、硬結(jié)等,來判斷患者是否對(duì)青霉素過敏,這種方式能有效地檢測(cè)出過敏反應(yīng)且操作相對(duì)安全。而皮下注射是將藥液注入皮下組織,主要用于預(yù)防接種、局部麻醉等;肌內(nèi)注射是將藥液注入肌肉組織,常用于藥物的治療性注射;靜脈注射是將藥液直接注入靜脈,多用于急救、藥物快速起效等情況。這幾種給藥途徑均不適合用于青霉素過敏性試驗(yàn)。綜上,青霉素過敏性試驗(yàn)的給藥途徑是皮內(nèi)注射,本題答案選A。16、藥品儲(chǔ)存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理:不合格藥品為
A.紅色
B.藍(lán)色
C.綠色
D.黃色
【答案】:A
【解析】本題考查藥品儲(chǔ)存色標(biāo)管理中不合格藥品對(duì)應(yīng)的顏色。藥品儲(chǔ)存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理是藥品管理中的重要規(guī)定,其目的在于通過直觀的顏色標(biāo)識(shí),快速準(zhǔn)確地區(qū)分不同質(zhì)量狀態(tài)的藥品,從而保障藥品的質(zhì)量安全和管理效率。在這種色標(biāo)管理體系下,明確規(guī)定了不同顏色所代表的藥品質(zhì)量狀態(tài):紅色代表不合格藥品,綠色代表合格藥品,黃色代表待確定藥品(如待檢驗(yàn)等狀態(tài))。本題中問的是不合格藥品的顏色,根據(jù)上述色標(biāo)管理規(guī)定,不合格藥品對(duì)應(yīng)的顏色是紅色,所以答案選A。17、通過置換產(chǎn)生藥物作用的是()
A.華法林與保泰松合用引起出血
B.奧美拉唑治療胃潰瘍可使水楊酸和磺胺類藥物療效下降
C.考來烯胺阿司匹林
D.對(duì)氨基水楊酸與利福平合用,使利福平療效下降
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)藥物相互作用中通過置換產(chǎn)生藥物作用情況的判斷。選項(xiàng)A華法林與保泰松合用引起出血。保泰松具有很強(qiáng)的血漿蛋白結(jié)合力,當(dāng)它與華法林合用時(shí),會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性地與血漿蛋白結(jié)合,將華法林從血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)上置換出來,使游離態(tài)的華法林增多。而游離態(tài)的藥物具有藥理活性,游離華法林增多會(huì)導(dǎo)致其抗凝作用增強(qiáng),從而引起出血,該選項(xiàng)符合通過置換產(chǎn)生藥物作用的情況。選項(xiàng)B奧美拉唑治療胃潰瘍可使水楊酸和磺胺類藥物療效下降。這主要是因?yàn)閵W美拉唑抑制胃酸分泌,使胃內(nèi)pH值升高,影響了水楊酸和磺胺類藥物的吸收等藥代動(dòng)力學(xué)過程,并非是通過置換作用,所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C考來烯胺與阿司匹林的相互作用,考來烯胺是一種陰離子交換樹脂,它可在腸道通過離子交換與阿司匹林結(jié)合,從而妨礙其吸收,并非通過置換產(chǎn)生藥物作用,因此該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D對(duì)氨基水楊酸與利福平合用,使利福平療效下降。對(duì)氨基水楊酸可影響利福平的吸收,降低利福平的血藥濃度,進(jìn)而使療效下降,并非是通過置換作用,所以該選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選A。18、單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應(yīng)檢查的是
A.黏附力
B.裝量差異
C.遞送均一性
D.微細(xì)粒子劑量
【答案】:B
【解析】本題考查單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的檢查項(xiàng)目。選項(xiàng)A,黏附力一般不是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的必檢項(xiàng)目,所以該項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,裝量差異是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑需要檢查的項(xiàng)目,對(duì)于單劑量包裝的制劑,確保其裝量符合規(guī)定是保證用藥劑量準(zhǔn)確的重要方面,該項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C,遞送均一性通常不是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑重點(diǎn)檢查的內(nèi)容,故該項(xiàng)不合適。選項(xiàng)D,微細(xì)粒子劑量主要涉及一些吸入制劑等的相關(guān)檢查,并非單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的檢查項(xiàng)目,因此該項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。19、可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,干擾DNA的合成;同樣可以干擾RNA的合成的藥物是
A.氟尿嘧啶
B.替尼泊苷
C.鹽酸拓?fù)涮婵?/p>
D.多西他賽
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物的作用機(jī)制,需要明確各選項(xiàng)藥物對(duì)DNA和RNA合成的影響。選項(xiàng)A:氟尿嘧啶氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,干擾DNA的合成;同時(shí)它也可以干擾RNA的合成,符合題干描述,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:替尼泊苷替尼泊苷主要作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,通過引起DNA斷裂來發(fā)揮抗腫瘤作用,并不直接抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,也不像題干所描述的那樣干擾DNA和RNA合成的機(jī)制,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:鹽酸拓?fù)涮婵蝶}酸拓?fù)涮婵凳峭負(fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑,通過影響拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的功能,阻礙DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,但并非抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶來干擾DNA和RNA合成,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:多西他賽多西他賽屬于紫杉類藥物,主要作用機(jī)制是促進(jìn)微管蛋白聚合,抑制微管解聚,從而抑制細(xì)胞有絲分裂和增殖,與題干中抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶干擾DNA和RNA合成的機(jī)制不同,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案是A。20、與雌二醇的性質(zhì)不符的是
A.具弱酸性
B.具旋光性,藥用左旋體
C.3位羥基酯化可延效
D.3位羥基醚化可延效
【答案】:B
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析,判斷其是否與雌二醇的性質(zhì)相符。選項(xiàng)A:雌二醇分子中含有酚羥基,酚羥基具有一定的酸性,所以雌二醇具有弱酸性,該選項(xiàng)與雌二醇的性質(zhì)相符。選項(xiàng)B:雌二醇具有旋光性,但其藥用的是消旋體,而不是左旋體,該選項(xiàng)與雌二醇的性質(zhì)不符。選項(xiàng)C:雌二醇3位羥基酯化后,可在體內(nèi)緩慢水解釋放出雌二醇,從而延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,達(dá)到延效的目的,該選項(xiàng)與雌二醇的性質(zhì)相符。選項(xiàng)D:將雌二醇3位羥基醚化后,同樣可以使藥物在體內(nèi)緩慢代謝,延長(zhǎng)藥效,達(dá)到延效的效果,該選項(xiàng)與雌二醇的性質(zhì)相符。綜上,答案選B。21、與β-受體拮抗劑結(jié)構(gòu)相似,結(jié)構(gòu)中具有一個(gè)手性碳原子,R、S兩種異構(gòu)體在藥效和藥動(dòng)學(xué)方面存在顯著差異的鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物是
A.普萘洛爾
B.奎尼丁
C.普羅帕酮
D.胺碘酮
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的結(jié)構(gòu)特征及所屬類別來分析選擇正確答案。選項(xiàng)A:普萘洛爾普萘洛爾是β-受體拮抗劑,其作用機(jī)制主要是通過拮抗β受體來發(fā)揮作用,并非鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物,因此選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B:奎尼丁奎尼丁是典型的鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物,但它的化學(xué)結(jié)構(gòu)中不存在一個(gè)手性碳原子,不滿足題干中結(jié)構(gòu)具有一個(gè)手性碳原子這一條件,所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C:普羅帕酮普羅帕酮屬于鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物,并且其結(jié)構(gòu)與β-受體拮抗劑相似,結(jié)構(gòu)中具有一個(gè)手性碳原子,存在R、S兩種異構(gòu)體,這兩種異構(gòu)體在藥效和藥動(dòng)學(xué)方面存在顯著差異,符合題干要求,故選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:胺碘酮胺碘酮是鉀通道阻滯劑類的抗心律失常藥物,其作用機(jī)制與鈉通道阻滯無關(guān),不符合題干中鈉通道阻滯劑這一關(guān)鍵信息,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。22、表示藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程快慢(單位h-1)的是
A.消除速率常數(shù)
B.單室模型
C.清除率
D.半衰期
【答案】:A
【解析】本題考查藥物體內(nèi)過程相關(guān)參數(shù)的定義。逐一分析各選項(xiàng):選項(xiàng)A:消除速率常數(shù):消除速率常數(shù)是表示藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程快慢的參數(shù),其單位是h?1,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:?jiǎn)问夷P停簡(jiǎn)问夷P褪且环N藥動(dòng)學(xué)模型,它是把機(jī)體視為由一個(gè)單元組成,即藥物進(jìn)入體循環(huán)后迅速分布到全身體液和各組織器官中達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡,并非表示藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄過程快慢的參數(shù),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:清除率:清除率是指機(jī)體在單位時(shí)間內(nèi)消除藥物的血漿容積,也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿中所含藥物被機(jī)體清除,其單位與容積和時(shí)間有關(guān),通常為L(zhǎng)/h等,不是h?1,因此該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:半衰期:半衰期是指血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間,單位是時(shí)間單位如h等,并非h?1,它主要反映藥物消除的時(shí)間特征,而不是過程快慢的直接表示,所以該選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選A。23、具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)是
A.可可豆脂
B.Poloxamer
C.甘油明膠
D.半合成脂肪酸甘油酯
【答案】:A
【解析】本題是對(duì)具有同質(zhì)多晶性質(zhì)物質(zhì)的考查。選項(xiàng)A,可可豆脂具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)??煽啥怪瑸榘咨虻S色、脆性蠟狀固體,有α、β、β’、γ四種晶型,其中β晶型最穩(wěn)定,熔點(diǎn)為34℃。當(dāng)加熱至36℃后再冷卻,會(huì)逐漸形成不穩(wěn)定的α、γ晶型,導(dǎo)致熔點(diǎn)降低,因此在使用可可豆脂作為栓劑基質(zhì)時(shí),應(yīng)注意其同質(zhì)多晶現(xiàn)象對(duì)產(chǎn)品質(zhì)量的影響。選項(xiàng)B,Poloxamer即泊洛沙姆,是一種非離子型表面活性劑,主要用于增溶劑、乳化劑、穩(wěn)定劑等,不具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)。選項(xiàng)C,甘油明膠是由明膠、甘油與水制成的凝膠狀基質(zhì),常用于制備陰道栓劑等,不具備同質(zhì)多晶的特點(diǎn)。選項(xiàng)D,半合成脂肪酸甘油酯是常用的栓劑基質(zhì),化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不易酸敗,但不具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)。綜上,具有同質(zhì)多晶性質(zhì)的是可可豆脂,答案選A。24、影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是
A.血漿蛋白結(jié)合率
B.血-腦屏障
C.腸-肝循環(huán)
D.淋巴循環(huán)
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所涉及的概念對(duì)藥物分布的影響來逐一分析。選項(xiàng)A:血漿蛋白結(jié)合率血漿蛋白結(jié)合率主要影響藥物在血漿中的游離濃度和分布范圍。藥物與血漿蛋白結(jié)合后,暫時(shí)失去藥理活性,不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),也不能被代謝和排泄,只有游離型藥物才能發(fā)揮藥理作用。它與藥物避免肝臟首過效應(yīng)并無直接關(guān)聯(lián),也不是影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)從而避免肝臟首過效應(yīng)的關(guān)鍵因素,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:血-腦屏障血-腦屏障是血液與腦組織之間的一種特殊屏障結(jié)構(gòu),它能夠阻止某些物質(zhì)(包括藥物)由血液進(jìn)入腦組織,主要作用是保護(hù)腦組織免受血液中有害物質(zhì)的侵害,對(duì)藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)有重要影響。但它與脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)以及避免肝臟首過效應(yīng)無關(guān),故該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:腸-肝循環(huán)腸-肝循環(huán)是指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。腸-肝循環(huán)可使藥物在體內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng),并非避免肝臟首過效應(yīng),也與脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)關(guān)系不大,所以該選項(xiàng)也不符合要求。選項(xiàng)D:淋巴循環(huán)淋巴循環(huán)是循環(huán)系統(tǒng)的重要輔助部分,它可以轉(zhuǎn)運(yùn)脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)。許多藥物經(jīng)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過效應(yīng),從而影響藥物分布,該選項(xiàng)符合題意。綜上,影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是淋巴循環(huán),答案選D。25、下述變化分別屬于腎上腺素顏色變紅
A.水解
B.氧化
C.異構(gòu)化
D.聚合
【答案】:B
【解析】本題主要考查腎上腺素顏色變紅所對(duì)應(yīng)的變化類型。分析選項(xiàng)A水解反應(yīng)是指化合物與水發(fā)生的復(fù)分解反應(yīng)。腎上腺素顏色變紅并非是由于其與水發(fā)生復(fù)分解反應(yīng)導(dǎo)致的,所以A選項(xiàng)不符合要求。分析選項(xiàng)B腎上腺素分子中含有酚羥基,酚羥基具有較強(qiáng)的還原性,易被空氣中的氧氣等氧化劑氧化。在氧化過程中,腎上腺素的化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,從而導(dǎo)致其顏色變紅,所以B選項(xiàng)正確。分析選項(xiàng)C異構(gòu)化是指化合物分子進(jìn)行結(jié)構(gòu)重排而其組成和分子量不發(fā)生變化的反應(yīng)。腎上腺素顏色變紅與結(jié)構(gòu)重排無關(guān),因此C選項(xiàng)不正確。分析選項(xiàng)D聚合反應(yīng)是由低分子量的單體合成高分子量的聚合物的反應(yīng)。腎上腺素顏色變紅不是因?yàn)槠浒l(fā)生了聚合反應(yīng),所以D選項(xiàng)也不正確。綜上,答案選B。26、關(guān)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),不正確的是
A.對(duì)受體有親和力
B.不影響激動(dòng)藥的最大效能
C.對(duì)受體有內(nèi)在活性
D.使激動(dòng)藥量一效曲線平行右移
【答案】:C
【解析】本題可依據(jù)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析:A選項(xiàng):競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,表明其對(duì)受體具有親和力,所以對(duì)受體有親和力是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn),該選項(xiàng)表述正確。B選項(xiàng):競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥僅使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移,在增加激動(dòng)藥劑量時(shí),仍可達(dá)到無拮抗藥時(shí)的最大效能,即不影響激動(dòng)藥的最大效能,該選項(xiàng)表述正確。C選項(xiàng):內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后,激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)的能力。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥雖能與受體結(jié)合,但不能激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng),即對(duì)受體沒有內(nèi)在活性,所以該選項(xiàng)表述錯(cuò)誤。D選項(xiàng):由于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,使激動(dòng)藥與受體結(jié)合的機(jī)會(huì)減少,需要增加激動(dòng)藥的劑量才能達(dá)到原來的效應(yīng),從而使激動(dòng)藥量-效曲線平行右移,該選項(xiàng)表述正確。本題要求選擇不正確的選項(xiàng),因此答案選C。27、以羥基喜樹堿為先導(dǎo)化合物,半合成得到的抗腫瘤藥,水溶性提高的藥物是
A.氟尿嘧啶
B.替尼泊苷
C.鹽酸拓?fù)涮婵?/p>
D.多西他賽
【答案】:C
【解析】本題考查的是基于羥基喜樹堿半合成且水溶性提高的抗腫瘤藥的知識(shí)。選項(xiàng)A,氟尿嘧啶是尿嘧啶類抗代謝藥物,并非以羥基喜樹堿為先導(dǎo)化合物半合成得到的藥物,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,替尼泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物,作用機(jī)制與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ有關(guān),但它不是以羥基喜樹堿為先導(dǎo)化合物半合成得到的,因此B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,鹽酸拓?fù)涮婵凳且粤u基喜樹堿為先導(dǎo)化合物半合成得到的抗腫瘤藥,并且其水溶性得到了提高,符合題目描述,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素經(jīng)過半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物,并非基于羥基喜樹堿半合成,故D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案是C。28、在注射劑中,用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料是
A.乳酸
B.果膠
C.甘油
D.聚山梨酯80
【答案】:C
【解析】本題主要考查注射劑中用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料的相關(guān)知識(shí)。選項(xiàng)A,乳酸一般在注射劑中作為pH調(diào)節(jié)劑使用,并非用于調(diào)節(jié)滲透壓,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,果膠常用于增稠、穩(wěn)定等作用,在調(diào)節(jié)注射劑滲透壓方面并無應(yīng)用,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,甘油具有調(diào)節(jié)滲透壓的作用,在注射劑中可以作為調(diào)節(jié)滲透壓的輔料,C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,聚山梨酯80是一種常用的增溶劑和乳化劑,主要用于增加藥物的溶解度和穩(wěn)定性等,而非調(diào)節(jié)滲透壓,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。29、某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465h
A.40μg/ml
B.30μg/ml
C.20μg/ml
D.15μg/ml
【答案】:C
【解析】本題給出了某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為\(0.3465h\),并給出了四個(gè)選項(xiàng)。由于題干信息中沒有提及如何根據(jù)消除速度常數(shù)來計(jì)算或判斷正確答案的具體方法,但已經(jīng)明確正確答案為C選項(xiàng)(\(20μg/ml\)),推測(cè)在實(shí)際題目涉及的單室模型藥物相關(guān)知識(shí)中,根據(jù)給定的消除速度常數(shù)\(0.3465h\),通過特定的計(jì)算公式或理論依據(jù)能夠推導(dǎo)得出該藥物對(duì)應(yīng)的濃度為\(20μg/ml\)。30、阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體,體現(xiàn)了受體的
A.飽和性
B.特異性
C.選擇性
D.靈敏性
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)受體的不同特性,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來確定正確答案。選項(xiàng)A:飽和性受體的飽和性是指受體數(shù)量是有限的,當(dāng)配體(如藥物等)達(dá)到一定濃度后,再增加配體濃度,與受體結(jié)合的配體數(shù)量不再增加。而題干中阿托品阻斷\(M\)膽堿受體而不阻斷\(N\)受體,描述的并非是受體結(jié)合配體達(dá)到極限的情況,與飽和性無關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:特異性受體的特異性是指一種受體只能與特定的配體結(jié)合,且產(chǎn)生特定的效應(yīng)。阿托品能特異性地阻斷\(M\)膽堿受體,而對(duì)\(N\)受體沒有阻斷作用,這體現(xiàn)了受體對(duì)配體識(shí)別和結(jié)合的高度特異性,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:選擇性受體的選擇性更多側(cè)重于在不同類型的細(xì)胞或組織中,受體對(duì)配體的結(jié)合和反應(yīng)存在差異。題干重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)的是阿托品對(duì)\(M\)和\(N\)受體識(shí)別結(jié)合的特異性,并非強(qiáng)調(diào)在不同組織或細(xì)胞中的選擇作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:靈敏性受體的靈敏性是指受體能識(shí)別周圍環(huán)境中微量的配體,只要有少量配體與受體結(jié)合,就能產(chǎn)生顯著的生物學(xué)效應(yīng)。題干內(nèi)容并未涉及受體對(duì)微量配體識(shí)別及產(chǎn)生效應(yīng)的相關(guān)信息,與靈敏性無關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。第二部分多選題(10題)1、下列哪些是藥物多巴胺D
A.多潘立酮
B.莫沙必利
C.伊托必利
D.鹽酸格拉司瓊
【答案】:A
【解析】本題考查藥物多巴胺D相關(guān)知識(shí),破題點(diǎn)在于明確各個(gè)選項(xiàng)所代表藥物的類別。選項(xiàng)A多潘立酮是一種作用較強(qiáng)的多巴胺D?受體拮抗劑,可直接作用于胃腸壁,能增加食管下部括約肌張力,防止胃-食管反流,增強(qiáng)胃蠕動(dòng),促進(jìn)胃排空,協(xié)調(diào)胃與十二指腸運(yùn)動(dòng),抑制惡心、嘔吐,并能有效地防止膽汁反流,不影響胃液分泌。所以多潘立酮屬于藥物多巴胺D,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B莫沙必利為選擇性5-羥色胺4(5-HT?)受體激動(dòng)劑,能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀,但不影響胃酸的分泌。因此它不屬于多巴胺D類藥物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D?受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動(dòng)力藥物,通過兩者的協(xié)同作用發(fā)揮促胃腸動(dòng)力作用,但它并非單純的多巴胺D類藥物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D鹽酸格拉司瓊是一種高選擇性的5-HT?受體拮抗劑,對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。所以它不是多巴胺D類藥物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。2、受體應(yīng)具有以下哪些特征
A.飽和性
B.穩(wěn)定性
C.特異性
D.高親和性
【答案】:ACD
【解析】本題主要考查受體應(yīng)具備的特征。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):飽和性受體可以被配體飽和,當(dāng)配體達(dá)到一定濃度時(shí),受體結(jié)合配體的能力不再隨配體濃度的增加而增加,呈現(xiàn)飽和現(xiàn)象,所以飽和性是受體的特征之一,A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):穩(wěn)定性穩(wěn)定性并非受體的典型特征。受體在細(xì)胞內(nèi)會(huì)經(jīng)歷合成、降解等過程,其數(shù)量和活性會(huì)根據(jù)生理或病理狀態(tài)等因素發(fā)生動(dòng)態(tài)變化,而不是強(qiáng)調(diào)穩(wěn)定性,B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):特異性受體對(duì)配體具有高度的特異性識(shí)別能力,一種受體通常只與特定的配體結(jié)合,就如同鎖和鑰匙的關(guān)系一樣,這保證了信號(hào)傳遞的精確性,所以特異性是受體的重要特征,C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):高親和性受體與配體之間具有較高的親和力,即使配體濃度很低,受體也能與之結(jié)合,從而啟動(dòng)細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,高親和性有助于細(xì)胞對(duì)微量配體做出靈敏的反應(yīng),是受體的特征之一,D選項(xiàng)正確。綜上,答案選ACD。3、色譜法的優(yōu)點(diǎn)包括
A.高靈敏性
B.高選擇性
C.高效能
D.應(yīng)用范圍廣
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查色譜法優(yōu)點(diǎn)的相關(guān)知識(shí)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):高靈敏性是色譜法的優(yōu)點(diǎn)之一。色譜法能夠檢測(cè)出痕量物質(zhì),對(duì)于一些含量極低的成分也可以精確檢測(cè)到,這使得它在很多領(lǐng)域如環(huán)境保護(hù)中對(duì)微量污染物的檢測(cè)、藥物分析中對(duì)雜質(zhì)的檢測(cè)等方面具有重要應(yīng)用價(jià)值,所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):高選擇性也是色譜法的顯著優(yōu)點(diǎn)。它可以根據(jù)不同物質(zhì)在固定相和流動(dòng)相之間的分配系數(shù)差異,對(duì)性質(zhì)相似的化合物進(jìn)行有效分離和分析,從而能夠區(qū)分結(jié)構(gòu)和性質(zhì)相近的物質(zhì),比如在異構(gòu)體的分離分析中表現(xiàn)出色,該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):高效能同樣是色譜法的一個(gè)重要優(yōu)點(diǎn)。它具有很高的分離效率,能夠在較短時(shí)間內(nèi)實(shí)現(xiàn)復(fù)雜混合物的高效分離,例如在石油化工產(chǎn)品成分分析中,可以快速將多種復(fù)雜的化合物分離開來,提高分析效率和準(zhǔn)確性,該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):色譜法應(yīng)用范圍廣。它在石油、化工、醫(yī)藥、食品、環(huán)境科學(xué)、生命科學(xué)等眾多領(lǐng)域都有廣泛應(yīng)用,無論是分析有機(jī)化合物、無機(jī)化合物,還是生物大分子等都可以采用色譜法進(jìn)行檢測(cè)和分析,該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD選項(xiàng)均正確。4、骨架型緩、控釋制劑包括
A.分散片
B.骨架片
C.泡騰片
D.壓制片
【答案】:B
【解析】本題主要考查骨架型緩、控釋制劑的類型。緩、控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速或恒速釋放藥物的制劑。骨架型緩、控釋制劑是其中的一種重要類型。接下來分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:分散片是指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑,主要特點(diǎn)是崩解迅速、分散均勻、能夠快速起效,并非骨架型緩、控釋制劑。-選項(xiàng)B:骨架片是骨架型緩、控釋制劑的典型代表,它是藥物與一種或多種惰性固體骨架材料通過壓制或融合技術(shù)制成的片劑,藥物通過骨架材料的溶蝕、擴(kuò)散等作用緩慢釋放,從而實(shí)現(xiàn)緩、控釋的效果,所以該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:泡騰片是含有泡騰崩解劑的片劑,遇水時(shí),泡騰崩解劑產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w,從而使片劑迅速崩解,通常用于快速釋放藥物,不屬于骨架型緩、控釋制劑。-選項(xiàng)D:壓制片是一種普通片劑,是藥物與輔料混合后,通過壓力制成的片狀固體制劑,藥物釋放速度較快,不符合骨架型緩、控釋制劑緩慢釋放藥物的特點(diǎn)。綜上,答案選B。5、哪些藥物的代謝屬于代謝活化
A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英
B.維生素D
C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物
D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物
【答案】:BCD
【解析】本題主要考查對(duì)藥物代謝活化的理解與判斷,藥物的代謝活化是指藥物經(jīng)過代謝后,其藥理活性增強(qiáng)或產(chǎn)生新的藥理活性。選項(xiàng)A苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英,這屬于藥物的失活代謝過程。通常藥物經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化為羥基化產(chǎn)物后,其藥理活性會(huì)降低或者消失,而不是增強(qiáng),所以苯妥英的這種代謝不屬于代謝活化,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B維生素D本身沒有活性,它在體內(nèi)需要經(jīng)過兩次羥基化反應(yīng),首先在肝臟進(jìn)行25-羥基化,然后在腎臟進(jìn)行1α-羥基化,最終生成具有生物活性的1,25-二羥基維生素D?。經(jīng)過這樣的代謝過程,維生素D從無活性狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘奈镔|(zhì),屬于代謝活化,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C貝諾酯是阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚形成的酯前藥,在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后,會(huì)生成阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚。阿司匹林和對(duì)乙酰氨基酚都具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等藥理活性,而貝諾酯本身相對(duì)無活性或活性較弱,水解后的產(chǎn)物活性更強(qiáng),所以貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的代謝過程屬于代謝活化,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D舒林酸本身是一個(gè)前藥,具有較弱的活性。在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物后,其抗炎活性比舒林酸本身明顯增強(qiáng)。這表明舒林酸經(jīng)過代謝后,藥理活性得到了顯著提升,屬于代謝活化,該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選BCD。6、根據(jù)駢合原理而設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥是
A.洛沙平
B.利培酮
C.喹硫平
D.齊拉西酮
【答案】:BD
【解析】本題主要考查根據(jù)駢合原理設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥相關(guān)知識(shí)。駢合原理是將兩種藥物的結(jié)構(gòu)拼合在一個(gè)分子中,或者將一個(gè)藥物的結(jié)構(gòu)通過共價(jià)鍵連接另一個(gè)藥物結(jié)構(gòu)或非藥物結(jié)構(gòu),以期保留藥物原有的活性,又獲得新的性能。選項(xiàng)A,洛沙平是二苯并氧氮雜?類抗精神病藥,它并非是根據(jù)駢合原理設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥。選項(xiàng)B,利培酮是運(yùn)用駢合原理設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥物。它是將傳統(tǒng)抗精神病藥氟哌啶醇的結(jié)構(gòu)與5-羥色胺(5-HT)結(jié)構(gòu)進(jìn)行拼合得到的,對(duì)多巴胺D?受體和5-HT?受體均有較高的親和力,能有效控制精神分裂癥的陽性和陰性癥狀。選項(xiàng)C,喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥,但其設(shè)計(jì)并非基于駢合原理。它是通過對(duì)化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾和優(yōu)化,以達(dá)到更好的治療效果和安全性。選項(xiàng)D,齊拉西酮也是基于駢合原理設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥。它結(jié)合了不同的活性結(jié)構(gòu)片段,對(duì)多巴胺D?、5-HT?以及其他受體具有多重作用,可改善精神分裂癥患者的各種癥狀。綜上,根據(jù)駢合原理而設(shè)計(jì)的非典型抗精神病藥是利培酮和齊拉西酮,答案選BD。7、國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則
A.檢驗(yàn)項(xiàng)目的制定要有針對(duì)性
B.檢驗(yàn)方法的選擇要有科學(xué)性
C.檢驗(yàn)方法的選擇要有可操作性
D.標(biāo)準(zhǔn)限度的規(guī)定要有合理性
【答案】:ABD
【解析】本題可根據(jù)國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定原則的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A在國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定中,檢驗(yàn)項(xiàng)目的制定需具有針對(duì)性。這意味著要針對(duì)藥品的特性、質(zhì)量要求、可能存在的雜質(zhì)、穩(wěn)定性等方面制定相應(yīng)的檢驗(yàn)項(xiàng)目。例如,對(duì)于易發(fā)生氧化的藥物,就應(yīng)設(shè)置氧化雜質(zhì)的檢驗(yàn)項(xiàng)目;對(duì)于疫苗類藥品,要針對(duì)其免疫活性等關(guān)鍵特性設(shè)置相應(yīng)的檢驗(yàn)項(xiàng)目。只有檢驗(yàn)項(xiàng)目具有針對(duì)性,才能準(zhǔn)確反映藥品的質(zhì)量狀況,所以該項(xiàng)是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B檢驗(yàn)方法的選擇要有科學(xué)性。科學(xué)的檢驗(yàn)方法是確保藥品檢驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確可靠的關(guān)鍵。這要求所選用的檢驗(yàn)方法應(yīng)基于科學(xué)原理和研究成果,能夠準(zhǔn)確、靈敏、專屬地檢測(cè)藥品的質(zhì)量指標(biāo)。例如,在藥物含量測(cè)定時(shí),要根據(jù)藥物的化學(xué)性質(zhì)選擇合適的分析方法,如高效液相色譜法、氣相色譜法等,以保證測(cè)定結(jié)果的準(zhǔn)確性和可靠性。所以該項(xiàng)是國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定的原則,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定時(shí),雖然檢驗(yàn)方法的可操作性在實(shí)際應(yīng)用中是需要考慮的因素,但它并非制定標(biāo)準(zhǔn)原則的核心內(nèi)容。國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)制定更側(cè)重于確保藥品質(zhì)量可控,其核心原則是圍繞藥品質(zhì)量保障
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