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執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》考前自測高頻考點(diǎn)模擬試題第一部分單選題(30題)1、完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是
A.對(duì)受體親和力強(qiáng),無內(nèi)在活性
B.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱
C.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng)
D.對(duì)受無體親和力,無內(nèi)在活性
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)完全激動(dòng)藥的定義來分析其特點(diǎn),從而判斷正確選項(xiàng)。完全激動(dòng)藥是指對(duì)受體有較強(qiáng)的親和力且有較強(qiáng)的內(nèi)在活性的藥物,它能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。接下來分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:對(duì)受體親和力強(qiáng),但無內(nèi)在活性的藥物不是完全激動(dòng)藥。無內(nèi)在活性意味著藥物與受體結(jié)合后不能產(chǎn)生效應(yīng),這與完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱的藥物是部分激動(dòng)藥,而非完全激動(dòng)藥。部分激動(dòng)藥雖然能與受體結(jié)合,但由于內(nèi)在活性較弱,即使與受體充分結(jié)合,也只能產(chǎn)生小于最大效應(yīng)的激動(dòng)作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:對(duì)受體親和力強(qiáng)且內(nèi)在活性強(qiáng),符合完全激動(dòng)藥的特點(diǎn),該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)D:對(duì)受體無親和力且無內(nèi)在活性,這樣的物質(zhì)既不能與受體結(jié)合,也不能產(chǎn)生效應(yīng),顯然不是完全激動(dòng)藥,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選C。2、下列藥物劑型中,既能外用又能內(nèi)服的是
A.腸溶片劑
B.顆粒劑
C.膠囊劑
D.混懸劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查不同藥物劑型的使用方式。選項(xiàng)A腸溶片劑是一種在腸道內(nèi)溶解的片劑劑型,其設(shè)計(jì)目的是避免藥物在胃中被胃酸破壞或?qū)ξ葛つぎa(chǎn)生刺激,通常是口服給藥,不能外用,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B顆粒劑是將藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑,一般是通過沖服的方式內(nèi)服,不能直接外用,所以B選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑,主要用于內(nèi)服,不能外用,所以C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D混懸劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑。它既可以口服,比如一些兒童用的混懸液藥物可通過口服給藥;也可以外用,例如某些皮膚科用的混懸劑可涂抹于皮膚表面,所以混懸劑既能外用又能內(nèi)服,D選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。3、完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是()
A.對(duì)受體親和力強(qiáng),無內(nèi)在活性
B.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性弱
C.對(duì)受體親和力強(qiáng),內(nèi)在活性強(qiáng)
D.對(duì)受體無親和力,無內(nèi)在活性
【答案】:C
【解析】完全激動(dòng)藥是指藥物與受體既有較強(qiáng)的親和力,又有較強(qiáng)的內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。選項(xiàng)A中提到對(duì)受體親和力強(qiáng)但無內(nèi)在活性,這不符合完全激動(dòng)藥的特點(diǎn);選項(xiàng)B說對(duì)受體親和力強(qiáng)但內(nèi)在活性弱,也不符合完全激動(dòng)藥的定義;選項(xiàng)D表示對(duì)受體無親和力且無內(nèi)在活性,更不可能是完全激動(dòng)藥。所以本題正確答案是C。4、被動(dòng)靶向制劑是指
A.載藥微粒微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官
B.采用配體、抗體等修飾的藥物載體作為"導(dǎo)彈",將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效
C.能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑
D.阻斷對(duì)靶區(qū)的供血和營養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)被動(dòng)靶向制劑概念的理解。A選項(xiàng):被動(dòng)靶向制劑是指載藥微粒如微囊、微球、脂質(zhì)體等被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取,通過正常生理過程運(yùn)送至肝、脾等器官。該選項(xiàng)準(zhǔn)確描述了被動(dòng)靶向制劑的特點(diǎn)和作用機(jī)制,是符合被動(dòng)靶向制劑定義的,所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):采用配體、抗體等修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”,將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效,這描述的是主動(dòng)靶向制劑,主動(dòng)靶向制劑是通過在載體上連接特異性的配體或抗體等,使其能夠與靶細(xì)胞表面的受體特異性結(jié)合,從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向輸送,并非被動(dòng)靶向制劑,故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):能攜載藥物并在高溫條件下有效地釋放藥物的靶向制劑,這屬于物理化學(xué)靶向制劑中的熱敏感靶向制劑,它是利用物理因素如溫度變化等控制藥物的釋放和分布,與被動(dòng)靶向制劑的概念不同,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):阻斷對(duì)靶區(qū)的供血和營養(yǎng),起到栓塞和靶向性化療雙重作用,這是栓塞靶向制劑的特點(diǎn),栓塞靶向制劑是通過將栓塞物質(zhì)注入到靶血管,阻斷靶區(qū)的血液供應(yīng),同時(shí)發(fā)揮化療作用,并非被動(dòng)靶向制劑,因此D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為A。5、卡那霉素在正常人t1/2為1.5小時(shí),在腎衰竭病人中t1/2中延長數(shù)倍。若不改變給藥劑量或給藥間隔,勢必會(huì)造成藥物在體內(nèi)的蓄積,還會(huì)造成對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)的損害,引起聽力減退,甚至導(dǎo)致藥源性耳聾。
A.種屬差異
B.營養(yǎng)不良
C.胃腸疾病
D.腎臟疾病
【答案】:A
【解析】本題主要考查影響藥物半衰期的因素。題干中提到卡那霉素在正常人的半衰期為1.5小時(shí),而在腎衰竭病人中半衰期延長數(shù)倍,若不調(diào)整給藥劑量或間隔會(huì)造成藥物蓄積及不良反應(yīng)。選項(xiàng)A“種屬差異”,指不同物種之間的生理差異對(duì)藥物代謝等的影響,題干中描述的是正常人與腎衰竭病人的情況,并非不同物種,所以該項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B“營養(yǎng)不良”,雖然營養(yǎng)不良可能影響機(jī)體對(duì)藥物的代謝和反應(yīng),但題干重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)的是腎衰竭病人這一特定情況,并非營養(yǎng)不良因素,故該項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C“胃腸疾病”,胃腸疾病主要影響藥物的吸收等過程,與題干中因腎衰竭導(dǎo)致藥物半衰期延長的內(nèi)容不相關(guān),因此該項(xiàng)也錯(cuò)誤。選項(xiàng)D“腎臟疾病”,腎臟是藥物排泄的重要器官,腎衰竭病人腎臟功能受損,藥物排泄能力下降,會(huì)導(dǎo)致藥物在體內(nèi)消除減慢,半衰期延長,符合題干中描述的腎衰竭病人卡那霉素半衰期延長的情況,所以該項(xiàng)正確。本題答案選A存在錯(cuò)誤,正確答案應(yīng)為D。6、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物的是
A.舒巴坦
B.氨曲南
C.美羅培南
D.克拉維酸
【答案】:B
【解析】本題主要考查單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物的相關(guān)知識(shí)。分析各選項(xiàng)選項(xiàng)A:舒巴坦:舒巴坦是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,其本身抗菌作用較弱,但能與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用,增強(qiáng)后者的抗菌活性,它不屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物。選項(xiàng)B:氨曲南:氨曲南是第一個(gè)成功用于臨床的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素,對(duì)需氧革蘭陰性菌有強(qiáng)大殺菌作用,符合題意。選項(xiàng)C:美羅培南:美羅培南屬于碳青霉烯類抗生素,具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)等特點(diǎn),并非單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物。選項(xiàng)D:克拉維酸:克拉維酸也是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,常與阿莫西林等β-內(nèi)酰胺類抗生素組成復(fù)方制劑,以增強(qiáng)抗菌效果,不屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物。綜上,答案選B。7、細(xì)胞攝取液體的方式是
A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.易化擴(kuò)散
C.吞噬
D.胞飲
【答案】:D
【解析】本題考查細(xì)胞攝取液體的方式。選項(xiàng)A主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)(如鉀離子、鈉離子)以細(xì)胞膜特異載體蛋白攜帶下,通過細(xì)胞膜本身的某種耗能過程,逆濃度差或逆電位差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),它主要用于物質(zhì)的選擇性吸收和排出等,并非細(xì)胞攝取液體的方式,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B易化擴(kuò)散是指一些不溶于脂質(zhì)或脂溶性很小的物質(zhì),在膜結(jié)構(gòu)中一些特殊蛋白質(zhì)分子的“幫助”下,從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的移動(dòng)過程,主要用于一些小分子物質(zhì)如葡萄糖、氨基酸等的跨膜運(yùn)輸,并非用于細(xì)胞攝取液體,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C吞噬是指細(xì)胞吞噬細(xì)菌、衰老死亡細(xì)胞等較大顆粒物質(zhì)的過程,是攝取固體顆粒的方式,而不是攝取液體的方式,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D胞飲是指細(xì)胞攝取液體的過程,細(xì)胞通過細(xì)胞膜的內(nèi)陷將細(xì)胞外的液體包裹成小泡,然后進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,這是細(xì)胞攝取液體的典型方式,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。8、對(duì)乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)可產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物是
A.對(duì)苯二酚
B.對(duì)氨基酚
C.N-乙酰基胺醌
D.對(duì)乙酰氨基酚硫酸酯
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物的相關(guān)知識(shí)。我們來依次分析每個(gè)選項(xiàng):-選項(xiàng)A:對(duì)苯二酚并非對(duì)乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物,所以該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)B:對(duì)乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)會(huì)發(fā)生水解反應(yīng),產(chǎn)生對(duì)氨基酚,對(duì)氨基酚是其毒性水解產(chǎn)物,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:N-乙?;孵ǔ2皇菍?duì)乙酰氨基酚貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的直接毒性水解產(chǎn)物,所以該選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)D:對(duì)乙酰氨基酚硫酸酯是對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)的一種結(jié)合代謝產(chǎn)物,并非貯藏不當(dāng)產(chǎn)生的毒性水解產(chǎn)物,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。9、苯二氮?類藥物產(chǎn)生的鎮(zhèn)靜作用、催眠作用、抗驚厥和抗癲癇作用,屬于
A.藥物的理化性質(zhì)
B.藥物的劑量
C.給藥時(shí)間及方法
D.療程
【答案】:B
【解析】本題主要考查影響藥物作用的因素。選項(xiàng)A分析藥物的理化性質(zhì)主要涉及藥物的化學(xué)組成、分子結(jié)構(gòu)、溶解度、穩(wěn)定性等方面的特性,這些特性會(huì)影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄等過程,但苯二氮?類藥物產(chǎn)生的鎮(zhèn)靜作用、催眠作用、抗驚厥和抗癲癇作用并非直接由其理化性質(zhì)所決定。例如,藥物的顏色、氣味等理化性質(zhì)與這些治療作用并無直接關(guān)聯(lián)。所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析藥物的劑量對(duì)藥物的作用有著至關(guān)重要的影響。不同劑量的苯二氮?類藥物可以產(chǎn)生不同程度的藥理效應(yīng)。在合適的劑量范圍內(nèi),苯二氮?類藥物能夠發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和抗癲癇等作用。當(dāng)劑量較小時(shí),可能主要表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜作用;隨著劑量的增加,可出現(xiàn)催眠作用;在更高劑量或特定情況下,能起到抗驚厥和抗癲癇的效果。因此,苯二氮?類藥物產(chǎn)生的這些作用與藥物的劑量相關(guān),選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C分析給藥時(shí)間及方法主要是指藥物在何時(shí)、以何種途徑給予患者,如飯前飯后服用、口服或注射等。雖然給藥時(shí)間及方法會(huì)影響藥物的療效,但它不是導(dǎo)致苯二氮?類藥物產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和抗癲癇作用的本質(zhì)因素。例如,無論在早晨還是晚上服用苯二氮?類藥物,其產(chǎn)生的基本藥理作用類型是相同的,只是可能在起效時(shí)間和作用強(qiáng)度上有一定差異。所以選項(xiàng)C不符合題意。選項(xiàng)D分析療程是指針對(duì)病情經(jīng)用藥多長時(shí)間后所達(dá)到何種程度,然后再?zèng)Q定新的治療方案,療程的長短主要與疾病的治療周期和藥物的使用持續(xù)時(shí)間有關(guān),而不是決定藥物產(chǎn)生何種類型作用的主要因素。苯二氮?類藥物的鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和抗癲癇作用在單次合適劑量使用時(shí)就可能體現(xiàn),而不是由療程來決定其是否產(chǎn)生這些作用。所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,答案選B。10、根據(jù)生理效應(yīng),腎上腺素受體分為α受體和β受體,α受體分為α1、α2等亞型,β受體分為β1、β2等亞型。α1受體的功能主要為收縮血管平滑肌,增強(qiáng)心肌收縮力;α2受體的功能主要為抑制心血管活動(dòng),抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋放,同時(shí)也具有收縮血管平滑肌作用。β1受體的功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等;β2受體的功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌。
A.非選擇性β受體阻斷藥,具有較強(qiáng)抑制心肌收縮力作用,同時(shí)具有引起支氣管痙攣及哮喘的副作用
B.選擇性β1受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的增強(qiáng)心肌收縮力作用,臨床可用于強(qiáng)心和抗休克
C.選擇性β2受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的抑制心肌收縮力作用,同時(shí)具有引起體位性低血壓的副作用
D.選擇性β1受體激動(dòng)藥,具有較強(qiáng)擴(kuò)張支氣管作用,可用于平喘和改善微循環(huán)
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)題干中對(duì)腎上腺素受體各亞型功能的描述,逐一分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A非選擇性β受體阻斷藥會(huì)同時(shí)阻斷β1和β2受體。-從β1受體角度來看,題干表明β1受體功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等,阻斷β1受體就會(huì)抑制心肌收縮力。-從β2受體角度來說,β2受體功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌,阻斷β2受體則會(huì)使支氣管平滑肌無法松弛,進(jìn)而引起支氣管痙攣及哮喘。所以選項(xiàng)A表述正確。選項(xiàng)B選擇性β1受體阻斷藥是阻斷β1受體的藥物。而題干指出β1受體功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等,阻斷β1受體后應(yīng)是抑制心肌收縮力,而不是增強(qiáng)心肌收縮力,所以該選項(xiàng)無法用于強(qiáng)心和抗休克,此選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C選擇性β2受體阻斷藥是阻斷β2受體。β2受體功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌,阻斷β2受體不會(huì)直接導(dǎo)致抑制心肌收縮力,因?yàn)橐种菩募∈湛s力主要與β1受體被阻斷相關(guān);同時(shí),引起體位性低血壓通常與α受體相關(guān),并非β2受體阻斷的典型副作用,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D選擇性β1受體激動(dòng)藥是激活β1受體。題干中β1受體的功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等,并不具備較強(qiáng)擴(kuò)張支氣管的作用,擴(kuò)張支氣管主要是β2受體的功能,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。11、在體內(nèi)代謝過程中,少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性乙酰亞胺醌代謝物的藥物是
A.對(duì)乙酰氨基酚
B.舒林酸
C.賴諾普利
D.纈沙坦
【答案】:A
【解析】本題主要考查各藥物在體內(nèi)代謝過程中是否會(huì)由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物。選項(xiàng)A:對(duì)乙酰氨基酚在體內(nèi)代謝時(shí),少部分可由細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為具有肝毒性的乙酰亞胺醌代謝物,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B:舒林酸是一種前體藥,在體內(nèi)經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化為有活性的硫化物形式而發(fā)揮作用,并非代謝為乙酰亞胺醌,故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C:賴諾普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,主要通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性來發(fā)揮降壓等作用,不會(huì)代謝為乙酰亞胺醌,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:纈沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,通過選擇性地阻斷血管緊張素Ⅱ與受體的結(jié)合,從而達(dá)到降壓等效果,不存在代謝為乙酰亞胺醌的情況,該選項(xiàng)也不符合題意。綜上,答案是A選項(xiàng)。12、使微粒Zeta電位增加的電解質(zhì)為
A.助懸劑
B.穩(wěn)定劑
C.潤濕劑
D.反絮凝劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查各類藥劑對(duì)微粒Zeta電位的影響。下面對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,其主要作用是改善混懸劑的穩(wěn)定性,防止微粒沉降等,并不會(huì)使微粒Zeta電位增加,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:穩(wěn)定劑是一類能防止或延緩藥物降解,提高藥物穩(wěn)定性的物質(zhì),它的功能側(cè)重于維持藥物體系的化學(xué)穩(wěn)定性等方面,與微粒Zeta電位的增加并無直接關(guān)聯(lián),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:潤濕劑是能使疏水性藥物微粒被水濕潤的附加劑,其作用是降低固-液界面的表面張力,使藥物微粒更好地分散在介質(zhì)中,一般不會(huì)使微粒Zeta電位增加,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:反絮凝劑是使Zeta電位增高,使微粒間的斥力增加,以防止微粒聚集的電解質(zhì)。反絮凝劑可降低微粒的絮凝程度,使微粒處于較為穩(wěn)定的分散狀態(tài),能夠使微粒Zeta電位增加,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。13、注射吸收差,只適用于診斷與過敏試驗(yàn)的是
A.皮內(nèi)注射
B.鞘內(nèi)注射
C.腹腔注射
D.皮下注射
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)不同注射方式的特點(diǎn)來分析各選項(xiàng)。選項(xiàng)A皮內(nèi)注射是將藥液注射于表皮與真皮之間。由于皮內(nèi)注射后藥物吸收差,但其定位準(zhǔn)確、反應(yīng)明顯、操作方便、安全,常用于藥物過敏試驗(yàn)、預(yù)防接種及局部麻醉的先驅(qū)步驟等,所以皮內(nèi)注射只適用于診斷與過敏試驗(yàn),該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B鞘內(nèi)注射是將藥物直接注入脊髓蛛網(wǎng)膜下腔,主要用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病,例如某些化療藥物通過鞘內(nèi)注射可直接作用于腦部,并非用于診斷與過敏試驗(yàn),該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C腹腔注射是將藥物注入動(dòng)物腹腔內(nèi),常用于大量補(bǔ)液、給予麻醉劑等,也不適用于診斷與過敏試驗(yàn),該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D皮下注射是將少量藥液注入皮下組織,藥物吸收速度較快,常用于預(yù)防接種、胰島素注射等,并非只適用于診斷與過敏試驗(yàn),該選項(xiàng)不符合題意。綜上,本題答案選A。14、藥品檢驗(yàn)中的一次取樣量至少應(yīng)可供檢驗(yàn)
A.2次
B.3次
C.4次
D.5次
【答案】:B
【解析】本題考查藥品檢驗(yàn)中一次取樣量可供檢驗(yàn)的次數(shù)。在藥品檢驗(yàn)工作中,為了保證檢驗(yàn)結(jié)果的準(zhǔn)確性和可靠性,同時(shí)兼顧檢驗(yàn)過程中可能出現(xiàn)的各種情況,一次取樣量至少應(yīng)可供檢驗(yàn)3次。這是因?yàn)樵趯?shí)際檢驗(yàn)過程中,可能會(huì)出現(xiàn)檢驗(yàn)結(jié)果需要進(jìn)行復(fù)核、驗(yàn)證,或者在檢驗(yàn)操作中出現(xiàn)意外情況導(dǎo)致檢驗(yàn)失敗需要重新檢驗(yàn)等情況。如果取樣量僅能滿足較少次數(shù)的檢驗(yàn),可能無法應(yīng)對(duì)這些突發(fā)狀況,從而影響檢驗(yàn)工作的順利進(jìn)行和檢驗(yàn)結(jié)果的科學(xué)性。所以本題正確答案是B選項(xiàng)。15、關(guān)于非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)表述不正確的是
A.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比
B.AUC與劑量不成正比
C.藥物消除半衰期隨劑量增加而延長
D.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的
【答案】:A
【解析】本題主要考查非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)A非線性藥動(dòng)學(xué)中,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量并不成正比。當(dāng)劑量增加時(shí),平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的增加幅度往往大于劑量增加的幅度,所以該項(xiàng)表述不正確。選項(xiàng)B在非線性藥動(dòng)學(xué)里,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)與劑量不成正比。這是因?yàn)樗幬锏南^程是非線性的,隨著劑量的改變,藥物的消除速率等會(huì)發(fā)生變化,導(dǎo)致AUC與劑量之間不呈現(xiàn)簡單的線性關(guān)系,該項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)C藥物消除半衰期是指體內(nèi)藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。在非線性藥動(dòng)學(xué)中,隨著劑量增加,藥物的消除過程受到影響,藥物消除半衰期會(huì)隨之延長,該項(xiàng)表述正確。選項(xiàng)D非線性藥動(dòng)學(xué)中,藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即其消除速率與血藥濃度不成正比,消除動(dòng)力學(xué)是非線性的,該項(xiàng)表述正確。綜上,答案選A。16、非爾氨酯引起肝臟毒性和再生障礙性貧血的原因是
A.生成了2-苯基丙烯醛
B.發(fā)生了葡萄醛酸苷酯化反應(yīng)
C.與血漿蛋白的賴氨酸結(jié)合
D.與蛋白質(zhì)親核基團(tuán)結(jié)合
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)化學(xué)物質(zhì)的性質(zhì)及相關(guān)反應(yīng)原理來分析非爾氨酯引起肝臟毒性和再生障礙性貧血的原因。選項(xiàng)A非爾氨酯在體內(nèi)代謝過程中會(huì)生成2-苯基丙烯醛,該物質(zhì)具有較強(qiáng)的毒性,能夠與細(xì)胞內(nèi)的生物大分子發(fā)生反應(yīng),對(duì)肝臟細(xì)胞和造血干細(xì)胞等造成損害,進(jìn)而引發(fā)肝臟毒性和再生障礙性貧血,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B葡萄醛酸苷酯化反應(yīng)是藥物在體內(nèi)常見的一種結(jié)合代謝反應(yīng),其目的通常是增加藥物的水溶性,使其更易于排出體外,一般是藥物解毒的途徑之一,而不是導(dǎo)致肝臟毒性和再生障礙性貧血的原因,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C與血漿蛋白的賴氨酸結(jié)合通常是藥物在體內(nèi)的一種儲(chǔ)存和運(yùn)輸方式,這一過程不會(huì)直接導(dǎo)致肝臟毒性和再生障礙性貧血,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D題干未明確指出與哪種蛋白質(zhì)親核基團(tuán)結(jié)合以及結(jié)合后會(huì)導(dǎo)致怎樣的后果,且沒有相關(guān)依據(jù)表明這種結(jié)合會(huì)引發(fā)肝臟毒性和再生障礙性貧血,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。17、受體增敏表現(xiàn)為()。
A.長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降
B.長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增強(qiáng)
C.長期使用受體拮抗藥后,受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加
D.受體對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥反應(yīng)下降,對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感
【答案】:C
【解析】本題考查受體增敏的表現(xiàn)。分析選項(xiàng)A長期使用一種受體的激動(dòng)藥后,該受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降,這種情況屬于受體脫敏,而不是受體增敏。受體脫敏是指在長期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞對(duì)激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B同理,長期使用一種受體的激動(dòng)藥通常會(huì)使受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性下降而非增強(qiáng),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)C受體增敏是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象,長期使用受體拮抗藥后,會(huì)使受體數(shù)量或受體對(duì)激動(dòng)藥的敏感性增加,符合受體增敏的表現(xiàn),所以選項(xiàng)C正確。分析選項(xiàng)D受體對(duì)一種類型受體的激動(dòng)藥反應(yīng)下降,對(duì)其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)也不敏感,這并非受體增敏的概念,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是C。18、以下關(guān)于栓劑附加劑的說法不正確的是
A.叔丁基羥基茴香醚(BHA)、叔丁基對(duì)甲酚(BHT)可作為栓劑的抗氧劑
B.當(dāng)栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時(shí),可使用防腐劑及抑菌劑,如羥苯酯類
C.制得的栓劑在貯存或使用時(shí)過軟,可以加入硬化劑
D.常用作栓劑增稠劑的物質(zhì)有氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、沒食子酸酯類
【答案】:D
【解析】本題主要考查栓劑附加劑的相關(guān)知識(shí),破題點(diǎn)在于準(zhǔn)確掌握各類栓劑附加劑的常見種類及作用。選項(xiàng)A分析叔丁基羥基茴香醚(BHA)和叔丁基對(duì)甲酚(BHT)是常見的抗氧劑,在栓劑中可以防止藥物成分被氧化,保證栓劑的穩(wěn)定性和有效性,所以該選項(xiàng)說法正確。選項(xiàng)B分析當(dāng)栓劑中含有植物浸膏或水性溶液時(shí),容易滋生微生物,此時(shí)使用防腐劑及抑菌劑如羥苯酯類,可以抑制微生物的生長繁殖,延長栓劑的保質(zhì)期,該選項(xiàng)說法無誤。選項(xiàng)C分析如果制得的栓劑在貯存或使用時(shí)過軟,會(huì)影響其使用和保存,加入硬化劑可以調(diào)節(jié)栓劑的硬度,使其達(dá)到合適的質(zhì)地,便于后續(xù)的使用和儲(chǔ)存,該選項(xiàng)表述合理。選項(xiàng)D分析氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯常用作栓劑增稠劑,可增加栓劑基質(zhì)的稠度,而沒食子酸酯類主要作為抗氧劑使用,并非增稠劑,所以該選項(xiàng)說法不正確。綜上,本題答案選D。19、既可以局部使用,也可以發(fā)揮全身療效,且能避免肝臟首過效應(yīng)的劑型是
A.口服溶液劑
B.顆粒劑
C.貼劑
D.片劑
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)劑型的特點(diǎn)來逐一分析其是否既可以局部使用,也能發(fā)揮全身療效,且能避免肝臟首過效應(yīng)。選項(xiàng)A:口服溶液劑:口服溶液劑是經(jīng)口服后進(jìn)入胃腸道,藥物吸收入血后會(huì)經(jīng)過肝臟,無法避免肝臟首過效應(yīng),不符合題目要求,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:顆粒劑:顆粒劑同樣是經(jīng)口服給藥,藥物吸收后也會(huì)經(jīng)過肝臟,不能避免肝臟首過效應(yīng),不符合題意,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:貼劑:貼劑可貼于皮膚表面,藥物通過皮膚吸收進(jìn)入血液循環(huán),既可以在局部發(fā)揮作用,也能隨著血液循環(huán)到達(dá)全身發(fā)揮全身療效。并且藥物不經(jīng)過胃腸道和肝臟,能避免肝臟首過效應(yīng),符合題目描述,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:片劑:片劑也是口服劑型,在胃腸道吸收后經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,會(huì)產(chǎn)生肝臟首過效應(yīng),不符合題意,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選C。20、含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的腎上腺素,在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是
A.甲基化結(jié)合反應(yīng)
B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)
D.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)腎上腺素在體內(nèi)的代謝反應(yīng)類型來進(jìn)行分析。腎上腺素含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),在體內(nèi)發(fā)生COMT(兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶)失活代謝反應(yīng)時(shí),會(huì)發(fā)生甲基化結(jié)合反應(yīng)。該反應(yīng)是將甲基轉(zhuǎn)移到腎上腺素兒茶酚結(jié)構(gòu)的酚羥基上,從而使藥物失活。而選項(xiàng)B中與硫酸的結(jié)合反應(yīng),主要是一些含酚羥基、醇羥基等的藥物與硫酸結(jié)合;選項(xiàng)C中與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng),主要用于解毒,是一些親電性的藥物與谷胱甘肽結(jié)合以降低其毒性;選項(xiàng)D中與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),是體內(nèi)最常見的結(jié)合反應(yīng)之一,許多含羥基、羧基、氨基等的藥物會(huì)與葡萄糖醛酸結(jié)合。綜上所述,腎上腺素在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應(yīng)是甲基化結(jié)合反應(yīng),答案選A。21、涂抹患處后形成薄膜的液體制劑是()
A.搽劑
B.甘油劑
C.露劑
D.涂膜劑
【答案】:D
【解析】該題主要考查對(duì)不同液體制劑特點(diǎn)的掌握。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:搽劑是指專供揉搽皮膚表面用的液體制劑,使用后不會(huì)形成薄膜,所以A選項(xiàng)不符合題意。-選項(xiàng)B:甘油劑是指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑,涂抹后不會(huì)形成薄膜,故B選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:露劑是指含揮發(fā)性成分的中藥經(jīng)水蒸氣蒸餾制成的芳香水劑,其使用方式和特點(diǎn)并非涂抹后形成薄膜,因此C選項(xiàng)也不正確。-選項(xiàng)D:涂膜劑系指將原料藥物溶解或分散于含成膜材料的溶劑中,涂抹患處后,溶劑揮發(fā)可形成薄膜,符合題干描述,所以D選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。22、與受體有親和力,內(nèi)在活性強(qiáng)的是
A.完全激動(dòng)藥
B.競爭性拮抗藥
C.部分激動(dòng)藥
D.非競爭性拮抗藥
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同類型藥物與受體的作用特點(diǎn)。選項(xiàng)A:完全激動(dòng)藥完全激動(dòng)藥是指與受體有較強(qiáng)的親和力,同時(shí)有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物。內(nèi)在活性強(qiáng)意味著它能充分激活受體,產(chǎn)生最大效應(yīng),符合題干中“與受體有親和力,內(nèi)在活性強(qiáng)”的描述,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥能與激動(dòng)藥競爭相同受體,但缺乏內(nèi)在活性。它通過占據(jù)受體,使激動(dòng)藥與受體的結(jié)合受到競爭抑制,但本身不產(chǎn)生效應(yīng)。這不符合題干中“內(nèi)在活性強(qiáng)”的條件,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:部分激動(dòng)藥部分激動(dòng)藥雖然與受體有親和力,但其內(nèi)在活性較弱,只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng),即使增加劑量也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥的最大效應(yīng),不滿足“內(nèi)在活性強(qiáng)”這一要求,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)藥與特異性受體結(jié)合,且其結(jié)合是不可逆的,會(huì)降低受體對(duì)激動(dòng)藥的親和力與內(nèi)在活性,同樣不符合“內(nèi)在活性強(qiáng)”的表述,因此選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選A。23、某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,分布容積為5L,靜脈注射給藥200mg,經(jīng)過2小時(shí)后,(已知2.718-0.693=0.5)體內(nèi)血藥濃度是多少
A.40μg/ml
B.30μg/ml
C.20μg/ml
D.15μg/ml
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)單室模型靜脈注射給藥后血藥濃度的計(jì)算公式來計(jì)算經(jīng)過2小時(shí)后的體內(nèi)血藥濃度。步驟一:明確相關(guān)公式單室模型靜脈注射給藥后,任意時(shí)間\(t\)的血藥濃度\(C_t\)的計(jì)算公式為\(C_t=C_0e^{-kt}\),其中\(zhòng)(C_0\)為初始血藥濃度,\(k\)為消除速度常數(shù),\(t\)為時(shí)間。步驟二:計(jì)算初始血藥濃度\(C_0\)初始血藥濃度\(C_0\)可根據(jù)公式\(C_0=\frac{X_0}{V}\)計(jì)算,其中\(zhòng)(X_0\)為給藥劑量,\(V\)為分布容積。已知給藥劑量\(X_0=200mg=200\times1000\mug\),分布容積\(V=5L=5\times1000ml\),將其代入公式可得:\(C_0=\frac{200\times1000\mug}{5\times1000ml}=40\mug/ml\)步驟三:計(jì)算經(jīng)過2小時(shí)后的血藥濃度\(C_t\)已知消除速度常數(shù)\(k=0.3465h^{-1}\),時(shí)間\(t=2h\),那么\(kt=0.3465\times2=0.693\)。將\(C_0=40\mug/ml\),\(kt=0.693\)代入\(C_t=C_0e^{-kt}\)可得:\(C_t=40\timese^{-0.693}\)又已知\(e^{-0.693}=2.718^{-0.693}=0.5\),所以\(C_t=40\times0.5=20\mug/ml\)綜上,經(jīng)過2小時(shí)后體內(nèi)血藥濃度是\(20\mug/ml\),答案選C。24、藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。引濕性特征描述與引濕性增重的界定為:引濕增重小于2%但不小于0.2%被界定為
A.潮解
B.極具引濕性
C.有引濕性
D.略有引濕性
【答案】:D
【解析】本題主要考查對(duì)藥物引濕性特征描述與引濕性增重界定的知識(shí)掌握。藥物的引濕性是指在一定溫度及濕度條件下該物質(zhì)吸收水分能力或程度的特性。對(duì)于引濕性增重有不同的界定標(biāo)準(zhǔn),引濕增重小于2%但不小于0.2%的情況,按照既定的界定規(guī)則,應(yīng)被界定為略有引濕性。而潮解是指某些物質(zhì)(多為固體)從空氣中吸收或者吸附水分,使得表面逐漸變得潮濕、滑潤,最后物質(zhì)就會(huì)從固體變?yōu)樵撐镔|(zhì)的溶液;極具引濕性通常對(duì)應(yīng)引濕增重較大的情況;有引濕性的界定范圍并非此區(qū)間。所以本題答案選D。25、可作為栓劑抗氧劑的是
A.巴西棕櫚蠟
B.尿素
C.甘油明膠
D.叔丁基羥基茴香醚
【答案】:D
【解析】本題主要考查可作為栓劑抗氧劑的物質(zhì)。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:-選項(xiàng)A:巴西棕櫚蠟,它一般是作為栓劑的增稠劑使用,用于調(diào)節(jié)栓劑的稠度等物理性質(zhì),而不是抗氧劑,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:尿素,通常不用于栓劑作為抗氧劑,它在其他醫(yī)藥應(yīng)用方面有不同的用途,如增加藥物的溶解性等,因此該選項(xiàng)不正確。-選項(xiàng)C:甘油明膠,是一種常用的栓劑基質(zhì),能為藥物提供適宜的載體和賦形作用,并非抗氧劑,所以該選項(xiàng)也不符合。-選項(xiàng)D:叔丁基羥基茴香醚是一種常用的抗氧劑,能夠防止藥物在儲(chǔ)存過程中被氧化,可作為栓劑的抗氧劑使用,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。26、某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,如果k=0.0346h-1,該藥物的消除半衰期約為
A.3.46h
B.6.92h
C.12h
D.20h
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物半衰期的計(jì)算公式來求解該藥物的消除半衰期,并據(jù)此對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。步驟一:明確一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除藥物半衰期的計(jì)算公式對(duì)于按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物,其消除半衰期\((t_{1/2})\)的計(jì)算公式為\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\),其中\(zhòng)(k\)為消除速率常數(shù)。步驟二:根據(jù)題目所給條件計(jì)算該藥物的消除半衰期已知該藥物按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,且消除速率常數(shù)\(k=0.0346h^{-1}\),將其代入上述公式可得:\(t_{1/2}=\frac{0.693}{0.0346}\approx20h\)步驟三:對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷-選項(xiàng)A:\(3.46h\)與我們計(jì)算得出的\(20h\)不符,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:\(6.92h\)也與計(jì)算結(jié)果不同,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:\(12h\)并非計(jì)算得到的半衰期值,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:計(jì)算得出該藥物的消除半衰期約為\(20h\),與該選項(xiàng)一致,所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。"27、臨床心血管治療藥物檢測中,某藥物濃度與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本是()
A.血漿
B.唾液
C.尿液
D.汗液
【答案】:A
【解析】本題主要考查臨床心血管治療藥物檢測中,與靶器官中藥物濃度相關(guān)性最大的生物樣本。選項(xiàng)A血漿是血液的重要組成部分,在藥物運(yùn)輸過程中起著關(guān)鍵作用。藥物進(jìn)入人體后,會(huì)溶解于血漿并隨血液循環(huán)運(yùn)輸至身體各個(gè)部位,包括靶器官。因此,血漿中的藥物濃度能較好地反映藥物在體內(nèi)的分布情況,與靶器官中藥物濃度的相關(guān)性最大,故選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B唾液中的藥物濃度通常較低,且其形成過程涉及多種復(fù)雜的生理機(jī)制,藥物進(jìn)入唾液的過程受到多種因素影響,不能準(zhǔn)確反映靶器官中藥物的濃度,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C尿液是人體代謝產(chǎn)物的排泄途徑之一,藥物經(jīng)過腎臟等器官的代謝和過濾后才進(jìn)入尿液。尿液中的藥物濃度主要反映的是藥物的排泄情況,與靶器官中正在發(fā)揮作用的藥物濃度相關(guān)性較小,故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D汗液是由汗腺分泌的液體,藥物進(jìn)入汗液的量非常有限,其成分和藥物濃度與血漿及靶器官中的情況差異較大,不能有效反映靶器官中藥物的濃度,故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案選A。28、借助載體幫助,消耗能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式是
A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
B.簡單擴(kuò)散
C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
D.濾過
【答案】:C
【解析】本題考查藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式的相關(guān)知識(shí),需要根據(jù)各種轉(zhuǎn)運(yùn)方式的特點(diǎn)來判斷從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式。選項(xiàng)A:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過程,包括胞飲、吞噬和胞吐等,它并不是借助載體幫助且從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)的方式,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:簡單擴(kuò)散簡單擴(kuò)散是指藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體和能量,與題干中從低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的描述不符,因此該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指借助載體或酶促系統(tǒng),消耗能量,藥物從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,這與題干中“借助載體幫助,消耗能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物”的描述完全相符,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:濾過濾過是指水溶性的小分子物質(zhì)通過細(xì)胞膜的膜孔進(jìn)行的擴(kuò)散,主要與膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓有關(guān),并非借助載體從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)藥物,該選項(xiàng)不符合要求。綜上,答案選C。29、屬三相氣霧劑的是
A.噴霧劑
B.混懸型氣霧劑
C.溶液型氣霧劑
D.乳劑型注射劑
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)三相氣霧劑的概念,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:噴霧劑噴霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出,用于肺部吸入或直接噴至腔道黏膜、皮膚及空間消毒的制劑。它不屬于氣霧劑的類型,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:混懸型氣霧劑三相氣霧劑一般分為兩類,一類是藥物的微粉混懸在拋射劑中形成的混懸型氣霧劑;另一類是藥物的水溶液與拋射劑互不混溶而分層,形成O/W型或W/O型乳劑,即乳劑型氣霧劑。因此,混懸型氣霧劑屬于三相氣霧劑,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:溶液型氣霧劑溶液型氣霧劑是藥物溶于拋射劑中或在潛溶劑的作用下與拋射劑混合而成的均相分散體系,為二相氣霧劑,即氣相和液相,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:乳劑型注射劑乳劑型注射劑是指油相和水相借助乳化劑的作用,在一定條件下均勻混合形成的乳狀液型注射劑,它是注射劑的一種,并非氣霧劑類型,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。30、片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成,并可添加增塑劑.致孔劑(釋放調(diào)節(jié)劑).著色劑與遮光劑等
A.丙二醇
B.醋酸纖維素酞酸酯
C.醋酸纖維素
D.蔗糖
【答案】:D
【解析】本題考查片劑薄膜包衣材料的相關(guān)知識(shí),需要判斷各選項(xiàng)是否屬于高分子成膜材料或可添加到薄膜包衣材料中的成分。分析題干片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成,還可添加增塑劑、致孔劑(釋放調(diào)節(jié)劑)、著色劑與遮光劑等。逐一分析選項(xiàng)A選項(xiàng):丙二醇丙二醇是常用的增塑劑,增塑劑可以增加高分子成膜材料的柔韌性,使其在包衣過程中能夠更好地形成薄膜,所以丙二醇可作為片劑薄膜包衣材料的添加成分,該選項(xiàng)不符合題意。B選項(xiàng):醋酸纖維素酞酸酯醋酸纖維素酞酸酯是一種常用的高分子成膜材料,能夠在片劑表面形成一層薄膜,起到保護(hù)和控制藥物釋放的作用,因此屬于薄膜包衣材料,該選項(xiàng)不符合題意。C選項(xiàng):醋酸纖維素醋酸纖維素也是常見的高分子成膜材料,可用于片劑的薄膜包衣,它能賦予包衣層一定的物理性能和穩(wěn)定性,該選項(xiàng)不符合題意。D選項(xiàng):蔗糖蔗糖一般用于糖衣包衣,而不是薄膜包衣。薄膜包衣主要使用高分子成膜材料及相關(guān)添加劑,蔗糖不屬于這類范疇,所以該選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。第二部分多選題(10題)1、藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)合反應(yīng),水溶性增加的有
A.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
B.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
C.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
D.與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(解毒)
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查藥物在體內(nèi)發(fā)生的結(jié)合反應(yīng)中使水溶性增加的類型。下面對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:A選項(xiàng):藥物與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)是藥物代謝中最普遍的結(jié)合反應(yīng)之一。葡萄糖醛酸具有多個(gè)親水基團(tuán),藥物與葡萄糖醛酸結(jié)合后,引入了這些親水結(jié)構(gòu),使得整個(gè)分子的水溶性顯著增加,有利于藥物及其代謝產(chǎn)物的排泄。所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):藥物與硫酸的結(jié)合反應(yīng)也是常見的結(jié)合反應(yīng)類型。硫酸根是極性較強(qiáng)的基團(tuán),當(dāng)藥物與硫酸結(jié)合后,其分子的極性增大,水溶性也隨之增加,有助于藥物通過腎臟等途徑排出體外。因此該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):藥物與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)同樣能使藥物水溶性增加。氨基酸自身具有氨基和羧基等極性基團(tuán),與藥物結(jié)合后,會(huì)改變藥物分子的性質(zhì),增強(qiáng)其在水中的溶解性,促進(jìn)藥物的代謝和排泄。所以該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):藥物與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)在解毒過程中起著重要作用。谷胱甘肽含有多個(gè)極性基團(tuán),藥物與之結(jié)合后,增加了分子的極性,進(jìn)而提高了水溶性,便于將有毒物質(zhì)排出體外。所以該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)均可使藥物的水溶性增加,本題答案為ABCD。2、下列情況下可考慮采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析的是
A.大部分以原形從尿中排泄的藥物
B.用量太小或體內(nèi)表觀分布容積太大的藥物
C.用量太大或體內(nèi)表觀分布容積太小的藥物
D.血液中干擾性物質(zhì)較多
【答案】:ABD
【解析】本題可根據(jù)尿藥排泄數(shù)據(jù)進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析的適用情況,對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A當(dāng)藥物大部分以原形從尿中排泄時(shí),通過收集尿藥排泄數(shù)據(jù)來分析藥物動(dòng)力學(xué)具有可行性。因?yàn)樵嗡幬镌谀蛑械呐判骨闆r能較直接地反映藥物在體內(nèi)的吸收、分布和消除等過程,所以可考慮采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B對(duì)于用量太小或體內(nèi)表觀分布容積太大的藥物,在血液中藥物濃度可能較低,難以準(zhǔn)確檢測。而尿藥排泄數(shù)據(jù)能夠在一定程度上彌補(bǔ)血液中藥物濃度檢測的不足,通過收集尿液來分析藥物的排泄情況,可以獲取有關(guān)藥物動(dòng)力學(xué)的信息,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C用量太大或體內(nèi)表觀分布容積太小的藥物,血液中通常能有足夠的藥物濃度用于檢測和分析,一般可通過采集血樣來進(jìn)行動(dòng)力學(xué)研究,此時(shí)并非必須采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D當(dāng)血液中干擾性物質(zhì)較多時(shí),會(huì)影響對(duì)血液中藥物濃度的準(zhǔn)確測定,導(dǎo)致血藥濃度數(shù)據(jù)不準(zhǔn)確,從而影響動(dòng)力學(xué)分析結(jié)果。而尿液中的干擾因素相對(duì)較少,采用尿藥排泄數(shù)據(jù)進(jìn)行動(dòng)力學(xué)分析,能夠避免血液中干擾物質(zhì)的影響,更準(zhǔn)確地反映藥物在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)過程,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ABD。3、下列哪些與布洛芬相符
A.為非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥
B.具有抗菌作用
C.其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子,臨床上使用其消旋體
D.結(jié)構(gòu)中含有異丁基
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)布洛芬的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A布洛芬屬于非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,這類藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。布洛芬通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,減少前列腺素合成,從而減輕炎癥反應(yīng)和疼痛感受。所以選項(xiàng)A與布洛芬相符。選項(xiàng)B布洛芬主要的作用是抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛,并不具有抗菌作用??咕幬锸怯糜谝种苹驓缂?xì)菌的藥物,其作用機(jī)制與布洛芬不同。因此選項(xiàng)B與布洛芬不相符。選項(xiàng)C布洛芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子,存在一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體。在臨床上,通常使用其消旋體。消旋體是由等量的左旋體和右旋體混合而成的。雖然布洛芬的兩種對(duì)映異構(gòu)體在體內(nèi)的藥理活性有所差異,但消旋體在治療上能發(fā)揮有效的作用。所以選項(xiàng)C與布洛芬相符。選項(xiàng)D從布洛芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)來看,其結(jié)構(gòu)中含有異丁基。異丁基是該藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的一個(gè)重要組成部分。所以選項(xiàng)D與布洛芬相符。綜上,答案選ACD。4、非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)包括
A.藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線性的
B.當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期延長
C.AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比
D.其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)過程
【答案】:ABCD
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)逐一分析,判斷其是否為非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)A:線性藥動(dòng)學(xué)過程中藥物的消除呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,即消除速率與血藥濃度成正比。而非線性藥動(dòng)學(xué)中藥物的消除不呈現(xiàn)一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征,消除動(dòng)力學(xué)是非線性的,該選項(xiàng)符合非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。選項(xiàng)B:在非線性藥動(dòng)學(xué)中,當(dāng)劑量增加時(shí),由于藥物代謝酶或載體的飽和等原因,藥物消除速率減慢,導(dǎo)致消除半衰期延長,所以該選項(xiàng)也是非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)之一。選項(xiàng)C:在線性藥動(dòng)學(xué)中,血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量成正比。但在非線性藥動(dòng)學(xué)里,由于酶或載體的飽和等因素,AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:非線性藥動(dòng)學(xué)可能涉及酶或載體系統(tǒng)的參與,其他可能競爭同一酶或載體系統(tǒng)的藥物,會(huì)影響該藥物的代謝、轉(zhuǎn)運(yùn)等動(dòng)力學(xué)過程,因此該選項(xiàng)同樣是非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn),本題答案選ABCD。5、紅外光譜的構(gòu)成及在藥物分析中的應(yīng)用,描述正確的有
A.由可見光區(qū)、紫外光區(qū)等構(gòu)成
B.不同化合物IR光譜不同,具有指紋性
C.多用于鑒別
D.用于無機(jī)藥物鑒別
【答案】:BC
【解析】本題可根據(jù)紅外光譜的相關(guān)知識(shí)對(duì)各選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析:A選項(xiàng):紅外光譜是分子能選擇性吸收某些波長的紅外線,而引起分子中振動(dòng)能級(jí)和轉(zhuǎn)動(dòng)能級(jí)的躍遷,檢測紅外線被吸收的情況可得到物質(zhì)的紅外吸收光譜。它由近紅外光區(qū)、中紅外光區(qū)和遠(yuǎn)紅外光區(qū)構(gòu)成,并非由可見光區(qū)、紫外光區(qū)等構(gòu)成,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):不同化合物具有不同的化學(xué)結(jié)構(gòu),其紅外吸收光譜(IR光譜)也不同,每種化合物都有自己獨(dú)特的紅外光譜圖,就像人的指紋一樣具有獨(dú)特性,即具有指紋性,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):由于不同化合物的紅外光譜具有特征性和指紋性,通過對(duì)比未知藥物與已知標(biāo)準(zhǔn)藥物的紅外光譜圖,可以判斷它們的結(jié)構(gòu)是否相同,因此紅外光譜多用于藥物的鑒別,所以C選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):紅外光譜主要是基于分子的振動(dòng)和轉(zhuǎn)動(dòng)能級(jí)躍遷產(chǎn)生的吸收光譜,無機(jī)藥物大多沒有典型的分子振動(dòng)和轉(zhuǎn)動(dòng)吸收特征,所以一般不用于無機(jī)藥物鑒別,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為BC。6、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物有
A.吲哚美辛
B.萘普生
C.布洛芬
D.美洛昔康
【答案】:ABC
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn),逐一分析其是否含有羧基。選項(xiàng)A:吲哚美辛吲哚美辛是一種非甾體抗炎藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基。因此,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:萘普生萘普生同樣屬于非甾體抗炎藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)里包含羧基。所以,選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:布洛芬布洛芬也是常用的非甾體抗炎藥,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中有羧基。故而,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:美洛昔康美洛昔康的化學(xué)結(jié)構(gòu)中并不含有羧基,它具有烯醇酸類結(jié)構(gòu)。所以,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有羧基的藥物
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