在合成反應(yīng)中，如果幾個保護基需要同時脫去時，用相同的保護基來保護即可。但當需要選擇性脫去保護基時，就只能采用不同種類的保護基，然后選擇性的先后脫去。而對于胺基的保護基就有數(shù)十種，本文主要根據(jù)不同保護基的化學(xué)性質(zhì)不同（即脫去條件的差異），對不同保護基之間的選擇性脫去進行整理與總結(jié)。幾種常見的胺基保護基

1.Boc與Cbz選擇性脫去1）【室溫反應(yīng)30min】[JournalofOrganicChemistry,

1986,vol.51,#19,p.3718-3720]2）[RSCAdvances,

2015,vol.5,#5,p.3200-3205]3）[JournalofMedicinalChemistry,

2012,vol.55,#12,p.5901-5921]4）[WO2018053215]2.Boc與Bn選擇性脫去1）【0℃加入三氟乙酸】[JournalofOrganicChemistry,

2019,vol.84,#23,p.15145-15153]2）[RussianJournalofGeneralChemistry,

2014,vol.84,#7,p.1358-1361]3）【室溫反應(yīng)5h】[BioorganicandMedicinalChemistry,

2012,vol.20,#3,p.1188-1200]4）【氮氣保護下，回流反應(yīng)1h】[BioorganicandMedicinalChemistry,

2015,vol.23,#15,p.4871-4883]3.Boc與Fmoc選擇性脫去1）[OrganicLetters,

2023,vol.25,#37,p.6791-6795]2）[JournalofOrganicChemistry,

2000,vol.65,#20,p.6595-6600]3）[BioorganicandMedicinalChemistry,

2014,vol.22,#4,p.1268-1275]4.Boc與Alloc選擇性脫去1）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

2013,vol.23,#

12,p.3592-3598]2）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

1997,vol.7,#1,p.67-72]3）[AngewandteChemie-InternationalEdition,

2016,vol.55,#33,p.9657-9661]5.Boc與Teoc選擇性脫去[US20150119405]2）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

2010,vol.20,#3,p.1109-1113]3）[JournalofMedicinalChemistry,

2009,vol.52,#6,p.1723-1730]4）[WO2022013312]6.Boc與Tfa選擇性脫去1）【回流反應(yīng)24h】[Phytochemistry,

2003,vol.63,#3,p.315-334]2）【在40%的NaOH溶液中，室溫反應(yīng)過夜】3）【60℃反應(yīng)1h】[WO2013022814]7.Cbz與Teoc選擇性脫去1）[WO2011015241]2）[US20030199688]8.其他保護基選擇性脫去1）[BioorganicandMedicinalChemistryLetters,

2014,vol.24,#13,p.2831-2833]2）【室溫反應(yīng)1天】[Dagoneau,Christelle;Denis,Jean-Noeeletal.,Syn.Lett.,1999,5,602-604]3）[Tetrahedron,

2013,vol