1、神經內科常用藥物解析,神經內科 李嫚,神經內科,神經內科是獨立的二級學科，學術上不屬于內科概念 神經系統(tǒng)由腦、脊髓及周圍神經組成。 主要診治腦血管疾?。X梗塞、腦出血）、偏頭痛、腦部炎癥性疾?。X炎、腦膜炎）、脊髓炎、癲癇、癡呆、神經系統(tǒng)變性病、代謝病和遺傳病、三叉神經痛、坐骨神經病、周圍神經?。ㄋ闹槟尽o力）及重癥肌無力等； 主要檢查手段包括頭頸部MRI，CT，ECT，PETCT，腦電圖、TCD（經顱多普勒超聲）肌電圖，誘發(fā)電位及血流變學檢查等。 同時與心理科交叉進行神經衰弱、失眠等功能性疾患的診治。,常用藥物,奧扎格雷 曲克蘆丁 神經節(jié)苷脂 天麻素 前列地爾 尼莫地平 乙酰谷酰胺,甘露醇

2、 甘油果糖 甲鈷胺 胞磷膽堿鈉 醒腦靜 鹽酸川穹嗪 燈盞花素,作用機制 可抑制TXA2合成酶，具有抗血小板聚集和解除血管痙攣的作用。 適用癥 臨床上用于蛛網膜下腔出血手術后血管痙攣及其并發(fā)腦缺血癥狀的改善。 用法用量 靜滴：每日80mg，與其他抗血小板藥合用時，可減量. 不良反應 可出現出血傾向。,奧扎格雷 英文名：Ozagrel,曲克蘆丁 英文名：Troxerutin,作用機制 本品系蘆丁經羥乙基化制成的半合成黃酮化合物，具有抑制紅細胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同時能增加血中氧的含量，改善微循環(huán)，促進新血管生成以增進側支循環(huán)。它對內皮細胞有保護作用，能對抗5-羥色胺和緩激肽引起的血管損

3、傷，增加毛細血管的抵抗力，降低毛細血管的通透性，有防止因血管通透性升高而引起的水腫的作用，并有抗放射性損傷、抗炎癥、抗過敏、抗?jié)兊茸饔谩?適應癥 適用于腦血栓形成和腦栓塞所致的偏癱、失語以及心肌梗塞前綜合征、動脈硬化、中心性視網膜炎、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、血管通透性升高引起的水腫等.適用于腦血栓形成所致的偏癱、失語、動脈硬化、梗死前綜合征、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、慢性靜脈功能不全、中心性視網膜炎、糖尿病性視網膜炎及血管通透性升高引起的水腫等。本品經臨床應用表明，應用范圍廣，療效好，尤其對治療閉塞性腦血管病較好。 用法用量 每次0.4g，每日1次，用5%10%葡萄糖注射液稀釋。30日為一個療

4、程，可用13個療程，每個療程間隔37日。兒童用量酌減。 不良反應 個別病例有過敏反應，胃腸道障礙。 有胃腸道障礙及過敏反應，個別患者靜脈滴注本品可引起心血管系統(tǒng)及肝臟毒性反應、急性腦水腫和心律失常等，嚴重者可產生暫時性精神失常，停藥后可自愈。,神經節(jié)苷脂,作用機制 單唾液酸四己糖神經節(jié)苷脂能促進由于各種原因引起的中樞神經系統(tǒng)損傷的功能恢復。作用機理是促進“神經重構neuroplasticity”（包括神經細胞的生存、軸突生長和突觸生長）。單唾液酸四己糖神經節(jié)苷脂對損傷后繼發(fā)性神經退化有保護作用。單唾液酸四己糖神經節(jié)苷脂對腦血流動力學參數以及因損傷后導致腦水腫有積極的作用。單唾液酸四己糖神經節(jié)苷

5、脂通過改善細胞膜酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示單唾液酸四己糖神經節(jié)苷脂可改善帕金森病所致的行為障礙。 適用癥 用于治療血管性或外傷性中樞神經系統(tǒng)損傷；帕金森氏病。 用法用量 每日2040mg，遵醫(yī)囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期（尤急性創(chuàng)傷）：每日100mg，靜脈滴注；23周后改為維持量，每日2040mg，一般6周。對帕金森氏病，首劑量5001000mg，靜脈滴注；第2日起每日200mg，皮下、肌注或靜脈滴注，一般用至18周。 不良反應 少數病人用本品后出現皮疹反應，應建議停用。 【禁 忌】 已證實對本品過敏；遺傳性糖脂代謝異常（神經節(jié)苷脂累積病，如：家族性黑蒙性癡呆、視網

6、膜變性?。?天麻素 英文名稱：Gastrodin,作用機制 對血管血壓的作用 血管內皮細胞分泌的縮血 管因子內皮素(ET)、內皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發(fā)病有關，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導的血小板聚集；抗自由基和保護細胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引發(fā)的脂質過氧化導致腎組織損傷 是缺血性腎衰發(fā)病的重要機制。對細胞免疫 與體液免疫均有增強作用 適用癥 用于神經衰弱、神經衰弱綜合癥及血管神經性頭痛等癥（如偏頭痛、三叉神經痛、枕骨大神經痛等）亦可用于腦外傷性綜合癥、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經元炎、椎基底動脈供血不足等。 用法用

7、量 肌內注射，一次0.2g(1支），一日12次。器質性疾病可適當增加劑量，或遵醫(yī)囑。 靜脈滴注，每次0.6g(3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250500ml稀釋后使用。 不良反應 有少數病人出現口鼻干燥、頭昏、胃不適等癥狀，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。,前列地爾 英文縮寫：PGE1,作用機制 1、改善血液動力學，通過增加血管平滑肌細胞內的CAMP含量，發(fā)揮其擴血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流變學，PGE 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反應和血栓素 A (TXA )水平，可抑制血小板活化 ，促進血栓周 圍已活化的血小板逆轉 ，改善紅細胞的變形能力

8、；3、PGE，可激活脂蛋白酶及促進甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE，可刺激血管內皮細胞產生組織型纖溶性物質(tPA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通過抑制血管平滑肌細胞的游離 Caz ，抑制血管交感神經末梢釋放去甲腎上腺素，使血管平滑肌舒張，改善微循環(huán)。 適用癥 1治療慢性動脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化癥等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環(huán)障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環(huán)障礙。2臟器移植術后抗栓治療，用以抑制移植后血管內的血栓形成。3動脈導管依賴性先天性心臟病，用以緩解低氧血癥，保持導管血流以等待時機手術治療。4用于慢性肝炎的輔助治療。 用法用量 成人一日一次，1

9、-2ml（前列地爾5-10g）+10ml生理鹽水（或5的葡萄糖）緩慢靜注，或直接入小壺緩慢靜脈滴注。 不良反應 注射部位：有時出現血管疼、血管炎、發(fā)紅，偶見發(fā)硬，瘙癢等。有時頭暈、頭痛、發(fā)熱、疲勞感，偶見發(fā)麻。,尼莫地平,作用機制 本品為1，4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，對腦組織受體有高度選擇容易透過血腦屏障。通過有效地阻止鈣離子進入細胞內、抑制平滑肌收縮，達到解除血管痙攣之目的，從而保護了腦神經元，穩(wěn)定其功能及增進腦血灌流，改善腦供血，提高對缺氧的耐受力。本品能有效地預防和治療 因蛛網膜下腔出血引起的腦血管痙攣所造成的腦組織缺血性損傷。能降低紅細胞脆性及血液黏稠度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。

10、在適宜劑量下選擇性擴張腦血管，幾乎不影響外周血管。本品還可以改善老年性腦損傷患者的記憶障礙。 適用癥 用于急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善。各種原因的蛛網膜下腔出血后的腦血管痙攣，及其所致的缺血性神經障礙高血壓、偏頭痛等。也被用作缺血性神經元保護和血管性癡呆的治療。對突發(fā)性耳聾也有一定療效。 用法用量 體重低于70公斤或血壓不穩(wěn)的患者，治療開始的2小時可按照每小時0.5毫克尼莫地平給藥（相當于2.5毫升尼莫地平注射液/小時，劑量約為7.5微克/公斤體重/小時）。如果耐受性良好尤其血壓無明顯下降時，2小時后，劑量可增至1毫克尼莫地平（相當于5毫升尼莫地平注射液/小時，劑量約為15微克/公斤體重/

11、小時）。體重大于70公斤的患者，劑量宜從每小時1毫克尼莫地平開始（相當于5毫升尼莫地平注射液/小時，劑量約為15微克/公斤體重/小時），2小時后如無不適可增至2毫克（相當于10毫升尼莫地平注射液/小時，劑量約為30微克/公斤體重/小時）。 不良反應 最常見的不良反應有血壓下降(下降的程度與藥物劑量有關)、肝炎、皮膚刺痛、胃腸道出血、血小板減少。偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。個別患者發(fā)生堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高，血糖升高。,乙酰谷酰胺,作用機制 乙酰谷酰胺通過血-腦脊液屏障后分解為谷氨酸-氨基丁酸(GABA)。谷氨酸參與中樞神經系統(tǒng)的信息傳遞。-氨基丁酸能拮抗谷氨酸興奮性毒理

12、作用，可改善神經細胞代謝，維持神經應激能力及降低血氨的作用，改善腦功能。 適用癥 用于腦外傷性昏迷、神經外科手術引起的昏迷、肝昏迷及偏癱、高位截癱、小兒麻痹后遺癥、神經性頭痛和腰痛等。 用法用量 靜脈滴注。一日100-600mg，用5或10葡萄糖溶液250ml稀釋后緩慢滴注。 不良反應 尚未見有關不良反應報道。,甘露醇,作用機制 甘露醇靜脈注射后迅速進入細胞外液而不進入細胞內。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時，甘露醇可通過血腦屏障，并引起顱內壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現，維持3小時。降低眼內壓和顱內壓作用于靜注后15分鐘內出現，達峰時間為3060分鐘，維持38小時。本藥可由肝臟生成糖原

13、，但由于靜脈注射后迅速經腎臟排泄，故一般情況下經肝臟代謝的量很少。本藥半衰期（t1/2）為100分鐘，當存在急性腎功能衰竭時可延長至6小時。腎功能正常時，靜脈注射甘露醇100g，3小時內80%經腎臟排出。 適用癥 組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫，降低顱內壓，防止腦疝。降低眼內壓?？捎行Ы档脱蹆葔海瑧糜谄渌笛蹆葔核師o效時或眼內手術前準備。滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性因素或急性腎功能衰竭引起的少尿。亦可應用于預防各種原因引起的急性腎小管壞死。作為輔助性利尿措施治療腎病綜合征、肝硬化腹水，尤其是當伴有低蛋白血癥時。對某些藥物逾量或毒物中毒（如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和溴化物等），本藥

14、可促進上述物質的排泄，并防止腎毒性。作為沖洗劑，應用于經尿道內作前列腺切除術。術前腸道準備。 用法用量 利尿：常用量為按體重12g/kg，一般用20%溶液250m1靜脈滴注，并調整劑量使尿量維持在每小時3050m1。治療腦水腫、顱內高壓和青光眼：按體重0.252g/kg，配制為15%25%濃度于3060分鐘內靜脈滴注。當病人衰弱時，劑量應減小至0.5g/kg。嚴密隨訪腎功能。 不良反應 水和電解質紊亂最為常見。,甘油果糖,作用機制 甘油果糖注射液是高滲制劑，通過高滲透性脫水，能使腦水分含量減少，降低顱內壓。本品降低顱內壓作用起效較緩，持續(xù)時間較長。 適用癥 適應癥用于腦血管病、腦外傷、腦腫瘤、

15、顱內炎癥及其他原因引起的急慢性顱內壓增高，腦水腫等癥。 用法用量 靜脈滴注，成人一般一次250500ml，一日12次，每次500ml需滴注2 3小時，250ml需滴注11.5小時。根據年齡、癥狀可適當增減。不良反應 本品含氯化鈉0.9%，用藥時須注意患者食鹽攝入量。孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。兒童用藥尚不明確。老年患者用藥尚不明確。藥物相互作用尚不明確。藥物過量尚不明確。,甲鈷胺,作用機制 本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經

16、軸突骨架蛋白的運輸正?；?；對藥物引起的神經退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終極板電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。 適用癥 甲鈷胺注射液，適應癥為用于周圍神經病。因缺乏維生素B12引起的巨紅細胞性貧血的治療。神經內外科 多發(fā)性神經炎、三叉神經痛；腦意外事件的后遺癥、腦外傷、血管硬化引起的神經障礙；失眠、多夢、煩躁、易怒；酒精性神經炎；自律神經障礙 用法用量 .周圍神經?。撼扇艘淮?安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注

17、射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。巨紅細胞性貧血成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療13個月可給與一次1安瓿。 不良反應 胃腸道：偶有（0.1%5%）食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉；過敏：少見（0.1%）皮疹。,胞磷膽堿鈉,作用機制 通過降低腦血管阻力，增加腦血流來促進腦物質代謝，改善腦循環(huán)。也可增強腦干上行網狀激活系統(tǒng)的機能，增強椎體系統(tǒng)的功能，改善運動麻痹，故對促進大腦功能的恢復和促進蘇醒有一定作用。注入胞磷膽堿鈉注射液后可迅速進入血液，有部分通過血腦屏障進入腦組織，膽堿部分在體內成為良好的甲基化供體，可對多種化合物有轉

18、甲基化作用，約1%的膽堿從尿排出。 適用癥 急性顱腦外傷和腦手術后意識障礙，對腦中風所致的偏癱可逐漸恢復四肢的功能，也可用于其他中樞神經系統(tǒng)急性損傷引起的功能和意識障礙，也用于缺血性腦血管病和血管性癡呆 用法用量 靜脈滴注：一日0.250.5g；用5%或10%的葡萄糖注射液稀釋后緩緩滴注，510日為一療程。 單純靜脈滴注：每次0.10.2g。 不良反應 偶可發(fā)生惡心、干嘔、食欲不振、頭疼、失眠、興奮、灼燒感及暫時性血壓下降等癥狀。,醒腦靜,作用機制 其在清除自由基、降低腦脊液中內源性致熱原、抑制缺血再灌注誘導的腦神經細胞凋亡、減輕腦水腫、改善腦循環(huán)、保護腦細胞、降低中風面積、縮短昏迷時間及退熱等方面有顯著作用，用于治療中風、顱腦損傷、中樞神經系統(tǒng)感染、藥物中毒等引起的意識障礙及高熱等總有效率為86.72%，無意識障礙的中風患者早期應用本品可顯著減輕神經功能損害，未見毒副反應。 適用癥 1急性腦出血、腦梗塞 肺性腦病 癲癇 中樞感染 高血壓腦病 病毒性腦炎 腦缺血 電擊傷 各種病因引起的意識障礙，如顱腦外傷、中風、中樞神經系統(tǒng)感染、肝昏迷、藥物毒物中毒、酒精中毒 煤氣中毒 中暑等2、急性腦血管意外；3、退中樞性高熱。4，老年癡呆 心絞痛等 用法用量 肌肉注射： 2-4ml/次，1-2次/日；