1、第10章腎上腺素受體激動(dòng)劑，又稱：腎上腺素模擬藥、擬交感神經(jīng)藥)，1。學(xué)會(huì)交換PPT，第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系和分類。腎上腺素受體激動(dòng)劑的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是-苯乙胺，它由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈等。苯環(huán)上具有不同化學(xué)基團(tuán)的兒茶酚胺：腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素和多巴胺(在3位和4位被羥基取代)特征：強(qiáng)外周作用，弱中樞作用非兒茶酚胺：間羥胺、麻黃堿、甲氧基、去氧腎上腺素(新福林)特征：弱外周作用，第二，烷基胺側(cè)鏈碳原子上氫取代的差異被-CH3取代，后者未被MAO滅活。它作用時(shí)間長(zhǎng)，容易被神經(jīng)末梢吸收，促進(jìn)遞質(zhì)釋放。如間羥胺和麻黃堿。4、學(xué)會(huì)交換PPT，3、氨基上氫原子取代的差異改變了藥物對(duì)和受體的選擇性

2、。例如，在氫原子被-CH3取代后，腎上腺素對(duì)受體1具有活性。當(dāng)氫原子被異丙基取代后，它就是異丙腎上腺素，對(duì)1和2受體有活性，但對(duì)受體無(wú)活性。5、學(xué)會(huì)交流PPT，受體激動(dòng)劑(1)1，2受體激動(dòng)劑：去甲腎上腺素(2)1受體激動(dòng)劑：去氧腎上腺素(3)2受體激動(dòng)劑：羥甲唑啉2。受體激動(dòng)劑：腎上腺素和麻黃堿3。受體激動(dòng)劑(1) 1，2受體激動(dòng)劑：異丙腎上腺素(2) 1受體激動(dòng)劑根據(jù)受體及其亞型的選擇性，可分為：6。學(xué)會(huì)交流PPT2.受體激動(dòng)劑1、1和2。受體激動(dòng)劑去甲腎上腺素；去甲腎上腺素、去甲腎上腺素、去甲腎上腺素、去甲腎上腺素7、學(xué)習(xí)和交流PPT作用機(jī)制，對(duì)受體有強(qiáng)烈的興奮作用，但對(duì)受體1影響不大，

3、興奮突觸前膜受體2，負(fù)反饋抑制去甲腎上腺素的釋放。8，學(xué)會(huì)交流PPT，藥理作用 1。血管刺激血管的1受體，使血管(小動(dòng)脈和小靜脈)收縮。收縮強(qiáng)度：皮膚、粘膜、腎臟、血管、大腦、肝臟和腸系膜血管、骨骼肌、血管舒張、冠狀血管：心臟興奮、腺苷升高血壓、冠狀動(dòng)脈灌注壓升高、突觸前膜2受體受刺激、9、學(xué)會(huì)交換PPT、藥理作用2。血壓、小劑量鈉興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓明顯升高，脈壓差變大。高劑量組收縮壓和舒張壓升高，脈壓差減小?？偼庵茏枇υ黾?。10.學(xué)會(huì)交流。一般來(lái)說(shuō)，心率由于血壓升高而反射性下降；總外周阻力增加，但輸出量保持不變或大劑量減少，導(dǎo)致心律失常，但不如腎上腺素常見(jiàn)。藥理作用

4、 3。虛弱的心臟刺激心臟的受體：它比腎上腺素的收縮弱，增強(qiáng)心率，加速傳導(dǎo)，加速心輸出量的增加。學(xué)會(huì)交流。學(xué)會(huì)交流PPT，臨床應(yīng)用1。休克：休克早期使用的低血壓2。藥物毒性低血壓：氯丙嗪引起的直立性低血壓。上消化道出血：粘膜血管局部收縮，去甲腎上腺素(NA，ne)，13，學(xué)會(huì)溝通PPT，不良反應(yīng)1，高血壓2，局部組織缺血壞死3，急性腎功能衰竭，去甲腎上腺素(NA，NE)，高血壓患者禁忌癥，動(dòng)脈硬化，器質(zhì)性心臟病，少尿，無(wú)尿和嚴(yán)重微循環(huán)障礙，14，學(xué)會(huì)溝通PPT，作用間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢吸收，進(jìn)入囊泡，取代囊泡中的NA，促進(jìn)NA釋放。美他明，也叫芳胺)，15歲，學(xué)會(huì)交流PPT，它的作用特點(diǎn)

5、和應(yīng)用。1.血管收縮和升壓作用比鈉弱，但升壓作用持續(xù)(不被MAO失活)。2.受體的興奮作用弱，不會(huì)引起心律失常。3.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，可以肌肉注射，不會(huì)造成局部組織缺血和壞死。4.它對(duì)腎血管收縮作用弱，不會(huì)引起急性腎衰竭。5.快速耐受，因?yàn)槟遗葜锈c的釋放量逐漸減少，效果逐漸減弱。，美他明，一種鈉的替代品，用于各種休克的早期，手術(shù)后休克或脊髓麻醉。16.學(xué)會(huì)交流PPT、17。學(xué)會(huì)交流。1.苯基腎上腺素，也稱為新辛弗林。2.甲氧肟和間羥胺的作用機(jī)理它不易被MAO滅活，其作用與NA相似，但作用微弱而持久。腎血管收縮和腎血流量減少比鈉更明顯?？梢允褂渺o脈滴注和肌肉注射。2，1受體激動(dòng)劑，18，學(xué)會(huì)交換PP

6、T，臨床應(yīng)用1?？剐菘?，也可用于麻醉和藥物引起的低血壓。2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(升壓時(shí)心率因迷走神經(jīng)反射而減慢)3。瞳孔放大是一種快速而速效的散瞳藥，常用于眼底檢查。刺激散瞳肌的1受體來(lái)擴(kuò)張瞳孔。它比阿托品弱，不升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹。19、學(xué)會(huì)交換PPT、羥甲唑啉、第三和第二受體激動(dòng)劑以及外周突觸后膜2受體激動(dòng)劑，它們是鼻粘膜血管收縮劑；可用于緩解感冒、鼻炎、花粉熱或其他呼吸道過(guò)敏引起的鼻塞。20，學(xué)習(xí)交流PPT，第3節(jié)，腎上腺素，腎上腺素能藥物，來(lái)源：腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞NA AD，藥物AD是從腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成的，苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶，21，學(xué)習(xí)交流PPT，體內(nèi)過(guò)程，口服無(wú)效，易被

7、破壞，肌肉注射吸收快，皮下注射吸收慢。1。腎上腺素，22歲。學(xué)習(xí)交流PPT，藥理作用興奮，受體1。心臟興奮1受體，顯示“四加”效應(yīng)(增加收縮性、增加心率、加速傳導(dǎo)和增加心輸出量)以松弛冠狀血管和改善心肌供血：心肌興奮性增加、心肌代謝增加和耗氧量增加。如果劑量太大或靜脈注射太快，23，學(xué)會(huì)溝通PPT，2。血管(取決于每個(gè)器官平滑肌上受體的類型和密度)刺激1個(gè)受體，在皮膚、粘膜、腸系膜和腎臟中血管收縮強(qiáng)(受體密度高)，靜脈和動(dòng)脈收縮弱(受體密度低)刺激2個(gè)受體，血管舒張骨骼肌和肝臟血管舒張(2個(gè)受體占優(yōu)勢(shì))，刺激2個(gè)受體通過(guò)冠狀血管舒張?jiān)黾友獕汉驮黾庸嘧骸?4、學(xué)會(huì)交流PPT，3。血壓(增敏的效

8、果與劑量有關(guān))低劑量增敏：收縮壓增加：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓保持不變或下降，但脈壓差變大，因?yàn)楣趋兰⊙?2個(gè)受體)擴(kuò)張，抵消或超過(guò)皮膚粘膜血管的收縮。高劑量AD:收縮壓和舒張壓增加，脈壓差減小，因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過(guò)骨骼肌血管舒張。受體對(duì)低濃度的阿爾茨海默病敏感，25。學(xué)會(huì)溝通PPT，收縮壓(心臟)，舒張壓(血管)，受體阻滯(酚妥拉明)，26。學(xué)會(huì)交流PPT，4。平滑肌(取決于分布的受體類型)刺激支氣管平滑肌2R，支氣管擴(kuò)張抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏。滲透性降低，消除粘膜水腫并刺激膀胱逼尿肌2R(松弛)，同時(shí)刺激膀胱三角肌和括約肌1R(收縮)-排尿困難和尿潴留與子宮平滑肌的充盈狀態(tài)和性周

9、期有關(guān)。妊娠結(jié)束時(shí)抑制子宮緊張和收縮，藥理作用，27，學(xué)習(xí)和交流PPT，5。血糖代謝升高：興奮性和受體，促進(jìn)糖原分解，抑制胰島素分泌，促進(jìn)胰高血糖素分泌和加速脂肪分解：與興奮性受體有關(guān)，6。中樞神經(jīng)系統(tǒng)難以通過(guò)血腦屏障，血腦屏障影響小，興奮劑量大，藥理作用，28，學(xué)習(xí)與溝通PPT，臨床應(yīng)用 1。支氣管哮喘急性發(fā)作，29。學(xué)會(huì)溝通PPT，臨床應(yīng)用 2。過(guò)敏性休克：30歲的老人首選。學(xué)會(huì)溝通PPT，臨床應(yīng)用 3。溺水、麻醉和手術(shù)事故、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯引起的心臟驟停。電擊除顫器與心臟除顫器或利多卡因等除顫器結(jié)合，并通過(guò)靜脈注射。4.與局麻藥合用，可延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少吸收。5.局部止血1

10、:1000，31。學(xué)會(huì)交流產(chǎn)后抑郁癥、心悸、易怒、頭痛和高血壓等。這可能導(dǎo)致腦出血，所以老年人應(yīng)該謹(jǐn)慎使用。心律不齊，甚至心室顫動(dòng)，所以劑量應(yīng)該嚴(yán)格控制。嚴(yán)禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)。不良反應(yīng)和禁忌癥，32。學(xué)會(huì)交換PPT2.麻黃堿是從人工合成的麻黃中提取的生物堿。動(dòng)作特征(與Ad相比)1。穩(wěn)定的化學(xué)性質(zhì)，口服有效。腎上腺皮質(zhì)激素作用微弱而持久(維持36小時(shí))3。容易通過(guò)BBB，具有明顯的中央激勵(lì)4。容易產(chǎn)生快速耐受(受體飽和遞質(zhì)耗盡)，33。學(xué)會(huì)溝通PPT和麻黃堿作用機(jī)制 1。直接作用：激發(fā)1 2。間接效應(yīng)：促進(jìn)交感神經(jīng)末梢鈉離子的釋放。藥理作用，心血管，支氣管平滑肌

11、，膀胱，中樞神經(jīng)系統(tǒng)，34，學(xué)習(xí)交流PPT，臨床應(yīng)用 1。某些低血壓時(shí)硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉的預(yù)防和治療。2.預(yù)防發(fā)作和輕度治療支氣管哮喘，對(duì)重癥急性疾病，3。鼻塞引起的鼻塞，0.5%，1%溶液，4。緩解皮膚和粘膜的蕁麻疹和血管神經(jīng)水腫癥狀不良反應(yīng)和禁忌癥中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮注射可能引起高血壓和心律失常，并嚴(yán)禁使用高血壓、冠心病和甲狀腺功能亢進(jìn)35。學(xué)會(huì)交換PPT。偽麻黃堿：麻黃堿的立體異構(gòu)體效應(yīng)與麻黃堿相似，但其升壓效應(yīng)和中樞效應(yīng)較弱。甲芬特明：也稱為甲苯丁胺，其作用機(jī)制類似于麻黃堿，主要興奮受體，對(duì)外周血管影響很小。第三，多巴胺(da) da是鈉的前體，其醫(yī)學(xué)用途是人工合成。動(dòng)作特征：1?？诜?/p>

12、給藥后，DA在腸和肝臟中容易被破壞。2.一般通過(guò)靜脈注射給藥，很快被毛和COMT滅活，所以作用時(shí)間短。3.很難通過(guò)血腦屏障，也沒(méi)有明顯的中樞效應(yīng)。37、學(xué)會(huì)交換PPT，藥理作用(與劑量有關(guān))主要是興奮1和多巴胺(D1)受體1，心血管小劑量(主要是興奮腎臟、腸系膜和冠狀動(dòng)脈D1R)激活A(yù)C，從而提高cAMP水平并使其血管舒張。中等劑量(刺激心臟1R促進(jìn)鈉釋放):收縮性增強(qiáng)，輸出量增加；收縮壓上升，舒張壓保持不變或略有增加，導(dǎo)致脈壓差變大；總外周阻力變化不大。與AD/ISO相比，它對(duì)心率的影響很小(心律失常很少見(jiàn))。高劑量(興奮1R)導(dǎo)致血管收縮，總外周阻力增加。38歲。學(xué)會(huì)交流PPT，藥理作用2

13、。腎低劑量：腎D1R，腎血管擴(kuò)張，血流量增加，腎小球?yàn)V過(guò)增加，它還具有鈉排泄和利尿作用。大劑量：興奮1R，血管收縮，腎血流量和尿量減少。學(xué)習(xí)和交流PPT，臨床應(yīng)用1。是治療各種休克的理想抗休克藥物，特別是對(duì)心臟收縮力下降、尿量和血容量減少的休克患者。由于作用時(shí)間短，需要連續(xù)靜脈滴注，初始滴注速率為25g/kg/min。注意補(bǔ)充血容量、檢測(cè)心血管參數(shù)、尿量和糾正酸中毒。2.利尿劑治療急性腎衰竭。3.它可以用于治療心力衰竭。40.學(xué)會(huì)交換PPT，1，1，2受體激動(dòng)劑，2，2受體激動(dòng)劑，4受體激動(dòng)劑，41。學(xué)會(huì)交換PPT，1，1，2受體激動(dòng)劑，異丙腎上腺素，異丙腎上腺素)用作合成鹽酸2。舌下給藥，舌

14、下靜脈叢的快速吸收。3.氣霧劑吸入和吸收迅速。4.COMT新陳代謝停止了。42，學(xué)會(huì)交流PPT，藥理作用非選擇性受體激動(dòng)劑；它對(duì)受體沒(méi)有影響。1.心臟：興奮性受體，其作用強(qiáng)于鈉和腺苷酸。2.血管：刺激骨骼肌血管2受體，擴(kuò)張血管；冠狀血管擴(kuò)張，血流量增加。3.血壓：心臟興奮，收縮壓升高；骨骼肌血管舒張，舒張壓降低，脈壓升高，總體反應(yīng)為平均動(dòng)脈壓降低。4.支氣管平滑肌2受體激活，支氣管擴(kuò)張；抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放。5.其他：新陳代謝，肝糖原分解，血糖升高，弱于阿爾茨海默病，43歲，學(xué)習(xí)溝通PPT，藥理作用，平均動(dòng)脈壓，44歲，學(xué)習(xí)溝通PPT，臨床應(yīng)用 1。支氣管哮喘。可通過(guò)舌下或霧化吸入用于控制支氣管

15、哮喘的急性發(fā)作。2.房室傳導(dǎo)阻滯。治療，房室傳導(dǎo)阻滯程度，舌下含服或靜脈滴注(嚴(yán)重)。3.心臟驟停。它的作用比AD更強(qiáng)，并且是腦室注射的。4.膿毒性休克。血容量應(yīng)該補(bǔ)充。45，學(xué)會(huì)溝通PPT，不良反應(yīng) 1。心悸和頭暈。2.心律不齊、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)速甚至心室顫動(dòng)。3.支氣管哮喘患者應(yīng)控制吸入量。因?yàn)樗麄兲幱谌毖鯛顟B(tài)，如果劑量過(guò)大，就會(huì)增加心肌耗氧量，造成嚴(yán)重的心律失常。嚴(yán)禁使用冠心病、糖尿病和甲亢。46.學(xué)會(huì)交換PPT。第二和第一受體激動(dòng)劑多巴酚丁胺是一種合成藥物和含有左旋和右旋多巴酚丁胺的外消旋物；口服無(wú)效，必須靜脈注射。多巴酚丁胺外消旋體(臨床應(yīng)用，總效應(yīng)：完全激動(dòng)劑)，右旋：阻斷1受體，強(qiáng)激動(dòng)

16、劑，左旋：激動(dòng)劑1受體，弱激動(dòng)劑，47，學(xué)習(xí)交流PPT，藥理作用選擇性地興奮心臟1受體，增強(qiáng)心臟收縮性并增加心輸出量。與異戊二烯相比，多巴酚丁胺具有顯著的正性肌力作用，并且不增加心肌耗氧量和心動(dòng)過(guò)速。48，研究和交流PPT，臨床應(yīng)用 1。心力衰竭：由心臟手術(shù)或心肌梗塞引起的心力衰竭。其特征在于選擇性激活1受體，增加心臟收縮力和心輸出量，改善心臟泵功能，同時(shí)很少影響心率和心肌耗氧量的增加。這是多巴酚丁胺治療心力衰竭的主要基礎(chǔ)。ISO不能用于心力衰竭。2.抗休克，其療效優(yōu)于ISO，且更安全。49，學(xué)會(huì)溝通PPT，不良反應(yīng)可引起不良反應(yīng)，如血壓升高、心悸、頭痛和氣短。當(dāng)劑量過(guò)大時(shí)，偶爾會(huì)引起心律不齊，增加心肌耗氧量。50，學(xué)會(huì)交換PPT，3和2受體激動(dòng)劑，特布他林