1、第四章是傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)的介紹，教學(xué)目標，1。掌握傳出神經(jīng)系統(tǒng)的主要遞質(zhì)、受體和傳出神經(jīng)系統(tǒng)的作用；2.熟悉傳出神經(jīng)遞質(zhì)的體內(nèi)過程；3.了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類。教學(xué)重點，傳出神經(jīng)系統(tǒng)中受體的分類、分布和作用，傳出神經(jīng)系統(tǒng)的解剖學(xué)分類，骨骼肌，傳出神經(jīng)根據(jù)遞質(zhì)的分類，1。膽堿能神經(jīng)，(1)所有交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維，(2)所有副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，(3)運動神經(jīng)，(4)少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維，和(2)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的去甲基化遞質(zhì)，神經(jīng)遞質(zhì)：從神經(jīng)末梢釋放以傳遞神經(jīng)沖動的化學(xué)物質(zhì)。受體：能與配體特異性結(jié)合、傳遞信息并產(chǎn)生藥理作用的細胞蛋白質(zhì)成分。傳出神經(jīng)遞質(zhì)的藥代動力學(xué)：(1

2、)合成：乙酰膽堿-CoA乙酰膽堿在膽堿能神經(jīng)中的合成，(2)在囊泡中的儲存，(3)釋放：有絲分裂的流出(Ca2是必需的)，(4)消失：乙酰膽堿酯酶(AchE)乙酰膽堿，(1)乙酰膽堿(Ach)，(2) (1)合成：在去甲腎上腺素能神經(jīng)中，(2)在囊泡中的儲存，(3)釋放：有絲分裂流出(Ca2是必需的)，(4)消失：攝取1:它們中的大部分被突觸前膜吸收并儲存在囊泡中。攝取2:一小部分被非神經(jīng)組織重吸收，最后被COMT和毛滅活。(1)膽堿受體，1M膽堿受體(M-R):可分為三個亞型，M1受體：主要分布于胃壁細胞、神經(jīng)節(jié)，中樞神經(jīng)系統(tǒng)M2受體：主要分布于心臟、腦、平滑肌等。M3受體：分布于外分泌腺、

3、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦和自主神經(jīng)節(jié)，2N膽堿受體主要分布于神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和中樞神經(jīng)系統(tǒng)。它們分為N1受體和N2受體。一種能與腺苷酸或腺苷酸結(jié)合的受體。它可分為兩類，即腎上腺素受體型(-R)和腎上腺素受體型(-R)。(2)腎上腺素受體，1腎上腺素受體(-R):可分為1-R:主要分布于血管平滑肌、擴張的瞳孔、心臟和肝臟。2-R:主要分布于神經(jīng)末梢的突觸前膜。2腎上腺素受體(-R)，可分為三種亞型。1 -R:主要分布于心臟和腎小球側(cè)支細胞。2 -R:主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝臟等。3-受體：主要分布于脂肪細胞。(3)多巴胺受體主要分布于腎臟平滑肌、腸系膜和內(nèi)臟血管。1.膽堿受體M1 -R:胃酸分

4、泌增加，中樞興奮M2 -R:心臟抑制M3-R:平滑肌收縮，腺體分泌增加，血管平滑肌收縮和舒張。5。傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體效應(yīng)，2。膽堿受體，3。腎上腺素受體，能與多巴胺結(jié)合的受體。腎、腸系膜、心臟和腦血管擴張；4.多巴胺受體；1.分子受體：屬于G蛋白偶聯(lián)受體。受激后，分子受體與G蛋白偶聯(lián)，激活磷脂酶C，并增加第二信使，即肌醇1，4，5-三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)，從而產(chǎn)生效應(yīng)。6.傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功能及其分子機制：2.它屬于配體門控離子通道受體。五聚體的細胞膜通道由、和亞基組成。乙酰膽堿與亞單位結(jié)合可打開離子通道，鈉和鈣流入，導(dǎo)致肌肉收縮。3。它屬于G蛋白偶聯(lián)受體，具有七個跨膜區(qū)的結(jié)構(gòu)。ADR被激發(fā)與g蛋白偶聯(lián)，激活磷脂酶c，并增加第二信使，即肌醇1，4，5-三磷酸(IP3)和二酰甘油(DAG)，從而產(chǎn)生作用。2-R抑制交流，降低環(huán)磷酸腺苷，而-R激發(fā)交流，增加環(huán)磷酸腺苷，產(chǎn)生不同的作用。，1。直接作用于受體2。影響神經(jīng)遞質(zhì)；7.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式和分類：2.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類；1.膽堿能藥物；2.抗膽堿能藥物；-封閉藥物：阿托品的合成替代品，如阿托品和東莨菪堿；后阿托品的M1-R阻斷劑：哌侖西平-阻斷劑(甲基戊胺)2-阻斷劑(琥珀膽堿)膽堿酯酶再激活藥(碘化