1、硝酸甘油的應(yīng)用,感染科 楊婷,錄,目,一、硝酸甘油的名稱及臨床應(yīng)用,【藥物名稱】 中文通用名稱：硝酸甘油 英文通用名稱：nitroglycerin 【臨床應(yīng)用】 1.治療和預(yù)防心絞痛。 2.用于急性心肌梗死。早期(最初24小時(shí))應(yīng)用，可減少前壁梗死的死亡率和并發(fā)癥，對左心室長、短徑的擴(kuò)張和室壁變薄起有益作用。 3.用于充血性心力衰竭。 4.還可用于治療高血壓。,二、硝酸甘油的藥理作用,1.藥效學(xué) 本藥屬于有機(jī)硝酸鹽類抗心絞痛藥，與其它有機(jī)硝酸鹽類藥有相同藥理作用，主要通過釋放一氧化氮(no)刺激鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)一磷酸鳥苷(cgmp)增加而使血管擴(kuò)張。其作用特點(diǎn)如下：(1)主要擴(kuò)張周圍靜脈，使

2、血液貯集于外周，減少回心血量，降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力。(2)擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈，使外周阻力和血壓下降，減少心肌耗氧量。(3)擴(kuò)張某些區(qū)域冠狀小動(dòng)脈，使心肌缺血區(qū)血流重新分布，緩解心絞痛。(4)本藥擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血管的作用可減輕心臟前、后負(fù)荷而用于抗心力衰竭。(5)本藥對其它平滑肌也有一定的松弛作用，可用于解除膽絞痛、幽門痙攣、腎絞痛等，但作用短暫，臨床意義不大。,2.藥動(dòng)學(xué) 本藥易自口腔粘膜及胃腸道吸收，也可從皮膚吸收。舌下給藥吸收迅速完全，生物利用度為80%；而口服因肝臟首過效應(yīng)，在肝內(nèi)被有機(jī)硝酸酯還原酶降解，生物利用度僅為8%。舌下給藥2-3分鐘起效，5分鐘達(dá)最大效應(yīng)，血藥濃度峰

3、值為2-3ng/ml，作用持續(xù)10-30分鐘。靜脈滴注即刻起效，貼片30分鐘內(nèi)起效，口腔噴霧2-4分鐘起效。主要在肝內(nèi)迅速代謝，血漿中酶也能予以分解。蛋白結(jié)合率為60%。半衰期(舌下)1-4分鐘。代謝后經(jīng)腎排出。血液透析清除率低。,成人 常規(guī)劑量 舌下給藥 1.片劑：用于心絞痛，每次0.25-0.5mg舌下含服，每5分鐘可重復(fù)1次，直至疼痛緩解。每日總量不超過2mg。 2.溶液劑：1%溶液舌下給藥，每次0.05-0.1ml，每日2ml。 口服給藥 硝酸甘油緩釋片，每次2.5mg，每12小時(shí)1次，作用可持續(xù)8-10小時(shí)。 靜脈滴注 開始劑量為5g/min，宜用輸液泵滴注，若左室充盈壓或肺毛細(xì)血管

4、嵌壓正常或低于正常者(如無其它并發(fā)癥的心絞痛患者)，可能已充分有效或過量。用于控制性降壓或治療心力衰竭時(shí)，可每3-5分鐘增加5g/min以達(dá)滿意療效。如在20g/min時(shí)無效可以10g/min遞增，以后可以20g/min遞增，一旦有效則逐漸減量和延長給藥間期。靜脈滴注用量應(yīng)個(gè)體化，無固定適合劑量，每個(gè)患者須按所要求的血流動(dòng)力學(xué)確定所需劑量，故須監(jiān)測血壓、心率及其它血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)(如肺嵌壓)等。 經(jīng)皮給藥 本藥敷貼劑釋出率一般為2.5mg-10mg/24h。每日1片，貼于胸前皮膚，劑量可根據(jù)需要酌情增加。 噴霧給藥 心絞痛發(fā)作時(shí)，用本藥氣霧劑向口腔舌下粘膜噴射1-2次(相當(dāng)于硝酸甘油量0.5-1

5、mg)。使用時(shí)先將噴霧帽取下，將罩殼套在噴霧頭上，瓶身倒置，把罩殼對準(zhǔn)口腔舌下粘膜撳壓閥門，藥液即呈霧狀噴入口腔內(nèi)。 經(jīng)粘膜給藥 本藥控釋口頰片，每次1mg，放置于口頰犬齒齦上(勿置于舌下)，使其在3-5小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定溶解，每日3-4次。如果不慎咽下，應(yīng)再置1mg。需要時(shí)可增至每次2.5mg，每日3-4次。因有吸入的危險(xiǎn)，故不主張?jiān)诰蛯嫊r(shí)使用。,三、硝酸甘油的用法用量,四、硝酸甘油的注意事項(xiàng),1.交叉過敏 對其它硝酸酯或亞硝酸酯過敏者也可能對本藥過敏，但罕見。 2.禁忌癥 (1)早期心肌梗死伴嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí)；(2)嚴(yán)重貧血；(3)青光眼；(4)腦出血、顱內(nèi)壓增高；(5)對有機(jī)硝酸鹽過敏(國

6、外資料)；(6)縮窄性心包炎、心包填塞及限制性心肌病禁用靜脈給藥(國外資料)；(7)皮膚敷貼片禁用于對粘合劑過敏者(國外資料)。 3.慎用 (1)肥厚型心肌??；(2)嚴(yán)重肝、腎功能損害；(3)體液容量不足(國外資料)；(4)心肌梗死伴高血壓、心動(dòng)過速或心力衰竭(國外資料)；(5)甲狀腺功能亢進(jìn)(國外資料)；(6)孕婦(國外資料)；(7)哺乳期婦女(國外資料)；(8)胃腸高動(dòng)力或吸收不良綜合征患者慎用緩釋劑型(國外資料)。 4.藥物對妊娠的影響 本藥可引起胎兒心率下降或心動(dòng)過緩等。美國fda劃分其妊娠類別為c類。 5.藥物對哺乳的影響 尚不知本藥是否從乳汁中排泌。 6.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響 (1)血中硝酸鹽增多，變性血紅蛋白也可增加；(2)尿兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與香草杏仁酸(vma)值顯著升高。 7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測 用藥過程中應(yīng)監(jiān)測血壓和心功能。,1.心血管系統(tǒng) 常見體位性低血壓引起的眩暈、暈厥、面頰和頸部潮紅等，嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)心動(dòng)過