1、期末復習課,6課時,第三章 抗寄生蟲藥物應用 第四章 抗腫瘤藥物應用 第六章 局部麻醉藥物應用 第八章 心血管系統(tǒng)藥物應用 第十八章 解毒藥物應用,1、掌握甲硝唑的藥理作用、適應癥及不良反應。,2、熟悉磷酸氯喹、青蒿素、鹽酸左旋咪唑的藥理作用和適應癥。,3、了解葡萄糖酸銻鈉的適應癥。,知識目標,4、了解常用抗瘧藥、抗阿米巴病藥和抗滴蟲藥、抗血吸蟲病藥、驅腸蟲藥的通用名稱和商品名稱。,能力目標,能夠說出常見抗寄生蟲藥治療的疾病。,第三章 抗寄生蟲藥物應用,甲硝唑,【藥理作用】 本品為硝基咪唑衍生物，是滴蟲病 的首選?？梢种瓢⒚装驮x的氧化還原反應，使 原蟲氮鏈發(fā)生斷裂，有強大的殺滅滴蟲的作用，

2、并具有抗厭氧菌作用。,【適應癥】 用于治療腸道和腸外阿米巴病，還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。廣泛用于厭氧菌的治療。,【不良反應】15%30%的病例出現(xiàn)不良反應，以消化 道反應為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛；神經系統(tǒng)癥狀有頭疼、眩暈、偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經炎等，大劑量可致抽搐。,磷酸氯喹：,【藥理作用】本品為氨基喹啉類，對瘧原蟲 紅細胞內期裂殖體起作用。,【適應癥】用于治療瘧疾急性發(fā)作，控制瘧疾癥狀。還可用于治療腸道外阿米巴病及肝膿瘍。,【藥理作用】為中藥青蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物，是高效、速效、低毒性抗瘧藥；,

3、青蒿素,【適應癥】對間日瘧和惡性瘧紅細胞內期裂殖體有強大的殺滅作用。對間日瘧、惡性瘧及腦性瘧的搶救有良好的效果。,【藥理作用】本品為四咪唑的左旋體，是一種廣譜抗線蟲藥。能選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體的無氧代謝，減少能量的產生?？墒瓜x體肌肉麻痹而隨糞便排出。有免疫調節(jié)和免疫興奮作用,【適應癥】主要用于蛔蟲病、鉤蟲病，也可用于線蟲病,鹽酸左旋咪唑,葡萄糖酸銻鈉：,吡喹酮：,【適應癥】適用于各種血吸蟲病。,【適應癥】用于治療黑熱病。,1、了解常用抗腫瘤藥的適應癥和主要不良反應。,1、能夠看懂常用抗腫瘤藥物的藥品說明書。,2、能夠將抗腫瘤藥物進行分類。

4、,知識目標,能力目標,2、了解烷化劑類抗腫瘤藥的結構特點。,3、了解細胞增值周期和藥物作用環(huán)節(jié)。,第四章 抗腫瘤藥物應用,概念：連續(xù)分裂的細胞，從一次分裂完成時開始，到下一次分裂完成時為止。,細胞周期（cell cycle）,細胞分裂間期,細胞分裂期（ M期）,（G 1、 S、 G2）,分裂期（M期）,（2）中期,（3）后期,（4）末期,（1）前期,染色體向兩極移動,子代細胞核形成，胞質分裂,染色體排列到赤道面上,染色體凝集、分裂極確定、核仁縮小解體、紡錘體形成；,mttk,fez,mitotic phase,分裂后子細胞的去向,特點：化學性質高度活潑，具有一或兩個 烷基，有廣譜抗癌作用，缺點

5、是選擇性差。,烷化劑特點,烷化劑：能向其他化學分子引進烷基的化合物。,烷化劑是第一個用于治療腫瘤的化療藥物。 自1942年氮芥用于臨床治療淋巴瘤以來， 烷化劑成為腫瘤化學治療藥物中重要的一類藥物。, 烷化劑的烷基可以轉變成缺乏電子的活潑中間產物，這些產物可以：與DNA或蛋白質分子中含有豐富電子的基團（氨基、羧基、羥基、磷酸基）以共價結合，稱為烷化反應。,烷化劑作用機制, DNA鏈斷裂或復制時堿基配對錯碼 DNA結構和功能損害/細胞死亡。,烷化反應的結果, 交叉聯(lián)結或脫嘌呤,周期非特異性藥物 對增殖周期各期,選擇特異性不強,其量效曲線 呈指數(shù)直線型，如烷化劑、抗生素等。 周期特異性藥物 能夠特異

6、性的作用于增殖周期中某一時相的 腫瘤細胞, 量效曲線呈漸進線型。 如作用于S期的抗代謝藥物和作用于M期的長春堿等。,根據(jù)作用周期或時相分,烷化劑抗腫瘤藥,環(huán)磷酰胺 鹽酸氮芥 白消安 苯丁酸氮芥 卡莫司汀,抗代謝類抗腫瘤藥,氟尿嘧啶 鹽酸阿糖胞苷 甲氨蝶呤 羥基脲 卡巰嘌呤,抗生素類抗腫瘤藥,放線菌素D 絲裂霉素 阿霉素 注射用鹽酸平陽霉素,天然來源抗腫瘤藥,高三尖杉酯堿 硫酸長春新堿,烷化劑抗腫瘤藥,葉酸,二氫葉酸 （FH2）,四氫葉酸 （FH4）,DNA,甲氨蝶呤（MTX）,MTX是二氫葉酸還原酶的抑制劑，它與二氫葉酸還原酶結合， MTX阻斷二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸， 抑制腫瘤細胞DNA的合成

7、,抑制細胞的增生和復制。,代謝拮抗作用,二氫葉酸還原酶,抑制,蒽環(huán)類,自由基（OH）,線粒體損傷,Fe3+,蒽環(huán)類,Fe3+,壞死,蒽環(huán)類藥物心臟毒性的機理,啟動 凋亡信號,1、了解鹽酸利多卡因、鹽酸普魯卡因、鹽酸布比卡因的用途、不良反應和用藥注意事項。 2、了解局部給藥方法。,教學目標,第六章 局部麻醉藥物應用,表面麻醉 浸潤麻醉 傳導麻醉 蛛網膜下腔麻醉 硬膜外麻醉,局麻藥的 應用方法,骨膜上浸潤法,鹽酸利多卡因,【適應癥】浸潤麻醉、硬膜外麻。 （表面、浸潤、傳導、腰麻及硬膜外麻均有效） 【不良反應】較輕，主要是嗜睡、眩暈等中樞神經癥狀。用量大時，可引起驚厥及心臟驟停。 【注意事項】本品擴

8、散力強，因此用于腰麻時應慎重！,全能麻醉藥,鹽酸布比卡因,【適應癥】浸潤麻醉、傳導麻醉、硬脊膜外麻醉。 【不良反應】少見，少數(shù)患者可出現(xiàn)頭疼、惡心、心率減慢等。 【注意事項】本品心臟毒性尤應注意，往往循環(huán)衰竭與驚厥同時發(fā)生，一旦心臟停搏，復蘇甚為困難。,鹽酸普魯卡因,【適應癥】 用于浸潤麻醉，亦用于阻滯麻醉、硬膜外麻醉、腰麻和全麻的輔助藥等。 不適用于表面麻醉。 【不良反應】可有過敏反應，用藥前要做皮試！,1、掌握辛伐他汀、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、鹽酸普萘洛爾、地高辛的商品名稱、藥理作用、適應癥、主要不良反應。,2、掌握吉非羅齊、硝酸地爾硫革、依那普利、氨氯地平、吲噠伯胺、鹽酸普魯卡因胺

9、、鹽酸美西律、美托洛爾、鹽酸維拉帕米的藥理作用和適應癥。,3、熟悉非諾貝特、阿昔莫司、洛伐他汀、氯沙坦、尼群地平、復方利血平、鹽酸普羅帕酮、鹽酸胺碘酮的藥理作用和適應癥。,4、了解氟伐他汀、普伐他汀鈉、去乙酰毛花苷、硝普鈉、硫酸鎂、甲磺酸酚胺妥拉明、氯苯蝶啶的藥理作用和適應癥。,第八章 心血管系統(tǒng)藥物應用,知識目標,1、能夠將臨床常用的抗高血壓藥進行分類。,2、能夠根據(jù)典型病例推薦合適的抗血壓藥。,能力目標,【商品名稱】：舒降之、蘇之、西之達、辛露。,【藥理作用】：本身無活性，口服吸收后的水解產 物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶 羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶，使膽固醇

10、的合成減少，使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水 平降低。中度降低血清甘油三酯水平和增高高密度 脂蛋白水平，可有效防治動脈粥樣硬化和冠心病。,【適應癥】：高脂血癥、冠心病。,【不良反應】：辛伐他汀一般耐受性良好，大部分 不良反應輕微且為一過性，個別患者可出現(xiàn)腹痛、 便秘、胃腸脹氣、疲乏、無力、頭疼等。,辛伐他汀,【藥理作用】本品的活性代謝產物對膽固醇合成過程中的HMG-CoA還原酶有競爭性抑制作用，可以減少內源性膽固醇合成，使血漿膽固醇下降。此外，還促使低密度蛋白受體數(shù)量和活性增加，從而減少血液中低密度蛋白膽固醇。,【適應癥】用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。,洛伐他汀,【藥理作用】本品是第一

11、個人工合成的他汀類藥物，藥理作用及機制同洛伐他汀。 【適應癥】飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常。,氟伐他汀,【藥理作用】 本品為一種高效調脂藥；能降低總膽固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯，升高高密度脂蛋白水平。并能顯著減緩動脈粥樣硬化進程。,【適應癥】 用于高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。,普伐他汀鈉,硝酸甘油,【藥理作用】（1）降低心肌耗氧量；（2）改善缺血區(qū)的血流量分布（3）保護缺血心臟細胞,【適應癥】（1）防治各型心絞痛；（2）急性心肌梗死；（3）心功能不全：能降低心臟前后負荷，用于治療重度心衰和難治性心功能不全。,【不良反應】頭昏、面部潮紅、頭疼、嘔吐等；,【注

12、意事項】本藥不可吞服、長期連續(xù)服用可產生耐受性。,【適應癥】用于預防和治療冠心病心絞痛，,【注意事項】低血壓患者慎用；孕婦禁用,【商品名稱】拜新同、源孚、久?？ǖ稀浶缕?【不良反應】頭疼、頭昏、疲倦、面部潮紅、燥熱；,【藥理作用】擴張血管，降壓作用明顯；對血管的作用強于對心臟的作用；有明顯的利尿及抑制血管平滑肌增生的作用。,硝苯地平,鹽酸地爾硫卓,【藥理作用】 本品為鈣離子通道阻滯劑，能選擇性阻斷心肌和血管平滑肌細胞的鈣離子內流，使心力減弱，血管擴張。顯著增加冠脈血流量，改善心肌缺血，降低心肌耗氧量。還有增加腦血流量和抗血小板聚集的作用。,【適應癥】 用于心絞痛、室上性心律失常、高血壓等。,

13、【適應癥】可用于各類高血壓的治療、與利尿藥、受體阻斷藥及鈣拮抗劑等聯(lián)合應用增強療效，還可治療充血性心力衰竭。,【商品名稱】開博通、開富林,【不良反應】可有皮疹、藥熱、咳嗽、味覺失常、粒細胞減少等。,【藥理作用】抑制血管緊張素轉化酶，阻滯血管緊張素（Ang ）轉化為收縮血管作用更強的血管緊張素（Ang ）；同時減少緩激肽水解破壞，導致血管擴張，血容量減少，血壓下降。,卡托普利,【藥理作用】本品為長效血管緊張素轉化酶抑制劑。 口服吸收后在體內水解為依那普利，降低血管緊張素 的含量，使全身血管擴張、血壓下降。降壓作用慢而持久。,【適應癥】用于各型高血壓、充血性心力衰竭。,馬來酸依那普利,【藥理作用】

14、 氯沙坦為非肽類血管緊張素（Ang ） 受體AT1的拮抗劑。具有口服有效、高親和力（ AT1 受體的親和力）、高選擇性（只阻斷Ang 受體） 、 高專一性（只影響Ang 受體）、無激動活性的優(yōu)點,【適應癥】 幾乎適用于任何原因引起的高血壓， 降壓作用平穩(wěn)而持久。也可用于治療充血性 心力衰竭和左室肥厚。,氯沙坦,硝普鈉,【藥理作用】為強有力的血管擴張劑，擴張周圍血管 使血壓下降，作用迅速，給藥后5min即見效，停藥后 作用能維持215min。,【適應癥】用于其他降壓藥無效的高血壓危象，療效 可靠，且由于其作用時間短，易于掌握。用于心力衰竭， 能使衰竭的左心室排血量增加，心力衰竭癥狀得以緩解。,【

15、藥理作用】鎂離子可直接舒張周圍血管平滑肌，使血管擴張、血壓下降；,【適應癥】用于妊娠高血壓。,硫酸鎂,尼群地平,【藥理作用】 為二氫吡啶類鈣拮抗劑，對血管平滑肌有較高的選擇性，抑制Ca2+進入血管平滑肌細胞，降低外周阻力，使血壓下降。,【適應癥】主要用于原發(fā)性及繼發(fā)性高血壓的治療。,【藥理作用】本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑， 對血管有較強的選擇性，舒張冠狀動脈、外周 及腎動脈，增加冠脈血流量，降低血壓。降壓 作用起效慢，但作用持久。,【適應癥】用于高血壓或穩(wěn)定性心絞痛的防治、 對于老年人及伴有腎功能不良者尤佳，可不必減量。,氨氯地平,吲噠伯胺,【藥理作用】與噻嗪類利尿藥相似，通過抑制腎皮質稀釋

16、段對鈉的重吸收達到利尿效果，增加尿鉀和尿氯的排出，并在較小程度上增加鉀和鎂的排出，由此導致尿量增加，發(fā)揮抗高血壓作用。 【適應癥】原發(fā)性高血壓；,甲磺酸酚妥拉明,【藥理作用】甲磺酸妥拉明為腎上腺受體阻斷藥，對1 2受體均有作用，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力，能拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚小，能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左室舒張末期壓力與肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。 【適應癥】用于診斷嗜鉻細胞瘤及治療其所致的高血壓發(fā)作，包括手術切除時出現(xiàn)的高血壓，也可根據(jù)血壓對本品的反應

17、用于協(xié)助診斷嗜鉻細胞瘤；治療左心室衰竭；治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢，用于防治皮膚壞死。,復方利血平,【藥理作用】利血平為腎上腺素能神經抑制藥，可阻止腎上腺素能神經末梢內介質的貯存，將囊泡中具有升壓作用的介質耗竭。硫酸雙肼屈嗪為血管擴張藥，可松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力。氫氯噻嗪為利尿降壓藥。三藥聯(lián)合應用有顯著的協(xié)同作用，促進血壓下降，提高了療效，從而降低了各藥的劑量和不良反應，同時，氫氯噻嗪能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪、鹽酸異丙嗪降壓作用，還能降低它們的水鈉潴留的副作用。,【適應癥】用于早期和中期高血壓病,【藥理作用】 本品為基礎降壓藥、利尿藥和 鎮(zhèn)靜藥組成的復方制劑。具有溫和而持久的降壓

18、和輕度鎮(zhèn)靜作用。,【適應癥】 用于治療輕、中度高血壓，對 重度高血壓需與其他降壓藥合用。,復方利血平氨苯蝶啶,【藥理作用】為a類抗心律失常藥，能延長心房的不應期，降低房室的傳導性及心肌的自律性，但對心肌收縮力的抑制較弱。,【適應癥】主要用于治療各種心室性過早搏動和室性心動過速。,鹽酸普魯卡因胺,【藥理作用】 為c類抗心律失常藥，能明顯抑制 Na+內流，降低蒲肯野纖維和心肌的自律性，明顯 減慢傳導速度，延長動作電位時程和有效不應期； 鹽酸普羅帕酮還有弱的受體阻斷和鈣拮抗作用。,【適應癥】 用于室上性及室性早搏、 室上性及室性心動過速。,鹽酸普羅帕酮,【藥理作用】本品為最常用的受體阻滯劑，阻斷心肌

19、的1受體，降低自律性、抑制心肌收縮力和房室傳導、降低心輸出量和心肌耗氧量。,【適應癥】用于多種原因引起的心律失常，也用于心絞痛和高血壓等。,【不良反應】輕度便秘、腹瀉、低血壓； 嚴重可導致心力衰竭、支氣管哮喘。,【商品名稱】百爾洛、普蘇欣、杭達來,鹽酸普萘洛爾,【藥理作用】本品為1受體阻斷藥，對心臟有較大的選擇性，較大劑量對血管和支氣管平滑肌也有作用。,【適應癥】用于各型高血壓及心絞痛,酒石酸美托洛爾,【藥理作用】本品為廣譜抗心律失常藥，可顯著延長動作電位時程和有效不應期，有利于消除折返激動，降低自律性。對、受體具有輕度阻斷作用和舒張血管平滑肌，擴張冠脈，減少心肌耗氧量。,【適應癥】用于室上性及室性心律失常，對心房顫動、 心房撲動和室上性心動過速效果良好。也適用于冠心病并發(fā)的心律失常。,鹽酸胺碘酮,【適應癥】用于冠心病和抗心律失常者，對陣發(fā)性室上性心動過速，特別是對房室交界區(qū)折返所致的心動過速效果好。,【藥理作用】為鈣通道阻滯劑，抑制Ca2+內流，從而降低自律性，減慢心率，又能延長APD和ERP,減慢房室傳導速度，有利于消除折返。還能減弱心肌收縮力，擴張血管，有緩和的降壓作