1、第10章利尿劑及合成降血糖劑，第1節(jié)：口服降血糖劑，糖尿?。阂蚱渌?qū)е乱葝u素分泌不足或作用減少，導(dǎo)致碳水化合物、脂肪、蛋白質(zhì)代斯異常，以慢性高血糖為主要表現(xiàn)，伴有血脂、心血管、神經(jīng)、皮膚、眼睛等多個(gè)系統(tǒng)慢性病的綜合征組。I型糖尿?。阂葝u素絕對(duì)不足，胰島素補(bǔ)充療法II型糖尿?。阂葝u素相對(duì)不足，口服降糖藥，口服降糖藥物的分類(機(jī)制特定)，胰島素分泌劑：磺酰脲增加外周葡萄糖利用的藥物：雙胍胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑：苯丙氨酸胰島素增減劑：噻唑烷二酮是腸吸收葡萄糖的藥物增加肌肉細(xì)胞內(nèi)葡萄糖的運(yùn)輸和黨員合成酶的活性，可以減少肝糖生產(chǎn)。1 .甲苯磺?；瘜W(xué)名稱：4-甲基-N(丁基氨基)羰基苯砜綸性質(zhì)，應(yīng)用

2、：降糖作用弱，但安全有效，用于輕證中中度II型糖尿病，尤其是老年人糖尿病治療。代斯：在肝臟分解氧化，停用為羥基或羧基衍生物，主要從腎臟排出。半衰期6h左右，短效藥具有急性毒性作用罕見(jiàn)，但肝腎功能不良者不使用。2 .格里苯脲，第二代代表藥化學(xué)名稱：N-2-4-(林基米諾)羰基氨基苯甲酸基乙基-2-甲基氧-5-氯苯酰胺的性質(zhì)：白色結(jié)晶粉，幾乎沒(méi)有氣味，沒(méi)有味道。不用水。濕度比較敏感，容易水解。過(guò)程類似于甲苯磺酰脲。代斯：與第一代不同，主要是因?yàn)橹经h(huán)的氧化氣化而停用。第二代藥物總體上比第一代吸收快，血漿蛋白結(jié)合率高，作用強(qiáng)，毒性低。合成：2，雙胍(增加周圍葡萄糖利用的藥物)，降糖機(jī)制：增加葡萄糖的

3、無(wú)氧酸酵和利用，增加骨骼肌和脂肪組織的葡萄糖酸代謝，減少腸的葡萄糖吸收，有助于餐后降低血糖。抑制肝糖的發(fā)生和出口，有助于調(diào)節(jié)空腹血糖。改善外周組織胰島素及其受體的結(jié)合和受體后作用，改善胰島素抵抗。逆定：苯二甲雙胍二甲雙胍丁胺乳酸中毒毒性弱，鹽酸二甲雙胍，化學(xué)名稱：1，1-二甲基鹽酸鹽性質(zhì)：溶于水，水溶液對(duì)氯化物的鑒別反應(yīng)；10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試驗(yàn)液-氫氧化鈉10%溶液，看起來(lái)紅了3分鐘。代斯：吸收快，半衰期短，肝臟新陳代謝少，沒(méi)有與血漿蛋白結(jié)合，幾乎全部以圓形排出尿液，腎功能損害者停用，老年人謹(jǐn)慎使用。特征：副作用少，乳酸中毒少，不會(huì)引起低血糖。三，苯丙氨酸類(胰島素分泌模式調(diào)節(jié)

4、劑)，奈格利奈化學(xué)名稱：(-)-N-(反式-4-異丙基環(huán)己基-1-羰基)-D-苯丙氨酸無(wú)味，苦味不溶于水。毒性很低，降糖作用很好。為了手性藥物活性高100倍。代斯：至少生產(chǎn)8種代謝物，只有一種具有弱活性，沒(méi)有其他。作用特征，1 .胰島特異性受體和K -ATP通道的選擇性高，對(duì)心血管的影響小，安全性高。2.對(duì)K -ATP頻道起“快速開(kāi)放”“快速封閉”的作用，療效快，模擬人體生理模式3。對(duì)血糖水平更敏感，在高血糖中提高活性。4 .大使受損時(shí)，作用更強(qiáng)。5。反復(fù)應(yīng)用無(wú)敏作用被稱為“胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑”和“胰島素分泌模式調(diào)節(jié)劑”。其他類似藥物瑞格列奈(第一種)降糖作用強(qiáng)，但K -ATP通道選擇性低，

5、心臟毒性高，米格列奈(第三種)療效更快，療效更強(qiáng)，不良反應(yīng)少，是早期及輕度糖尿病的一線治療藥物4，噻唑二酮類(胰島素敏感性)胰島素抵抗改善(增敏性)，1 .普羅塞米，化學(xué)名稱：2-(2-呋喃甲基)氨基-5- -4-氯苯甲酸特性：鈉鹽水溶液，加庫(kù)索4綠色沉淀，酒精溶液，加對(duì)-二甲基氨基代斯：用原藥排泄很多，有些用葡萄糖醛，第2節(jié)：利尿劑、普塞米合成、2，氫氯氟化噻嗪、化學(xué)名稱：6-氯-3，4-二氫氧基-2H-1，2，4-苯二嗪-7-磺酰胺代替睪酮推氧基等電子，降低活性，利尿活性，三乙胺，化學(xué)名稱：N-5-(氨)-1，3，4-噻唑-2-基乙酰胺性質(zhì)：弱酸性，弱酸性應(yīng)用：青光眼的主要治療。4，斯皮羅內(nèi)酯，性質(zhì)：難以溶于水，空氣中穩(wěn)定和硫酸呈紅色，硫化氫氣味和異煙肼在甲酸溶液中溶解的黃色產(chǎn)物(斯皮羅內(nèi)酯含有3位數(shù)的氧結(jié)構(gòu))牙齒甲酸和羥胺鹽酸鹽，紅色化合物對(duì)三氯化鐵反應(yīng)(卡利農(nóng)沒(méi)有牙齒反應(yīng))代斯：經(jīng)口服后70