1、受體阻斷劑的特點(diǎn)及林爽應(yīng)用，1，學(xué)習(xí)交流PPT，受體阻斷劑，受體阻斷劑是選擇性地與腎上腺素受體結(jié)合，對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)及兒茶酚胺受體起應(yīng)激作用的藥物類型。腎上腺素受體分布在大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜上，其受體分為三種茄子類型，刺激心率和心肌收縮力增加、支氣管擴(kuò)張、血管擴(kuò)張、內(nèi)臟平滑肌松弛等脂肪分解。這種效果可以被受體阻滯劑阻斷并拮抗。2，學(xué)習(xí)交流PPT，受體阻斷劑分類，按作用特性分類3360 1)非選擇性：競(jìng)爭(zhēng)阻斷劑1和2腎上腺素受體(如吲哚、丙諾醇、蒂布羅爾等)；2)對(duì)選擇性1阻斷劑：1受體有更強(qiáng)的親和力。例如，比索洛爾、梅托洛爾、阿泰洛爾等。3)，雙阻斷：部分受體阻斷劑具有阻斷卡維蒂

2、洛、阿爾瑪、拉威爾洛等1腎上腺素受體的活性。3，學(xué)習(xí)交流PPT，按藥動(dòng)學(xué)特征：1)脂溶性：從胃腸道吸收體內(nèi)各器官，容易到達(dá)，大部分通過(guò)肝臟代謝(如探針、美托洛爾、比索洛爾等)清除。2)水溶性：不容易通過(guò)細(xì)胞膜，胃腸也吸收不好，以圓形或活性代謝產(chǎn)物從腎臟排泄(如阿泰洛爾、索塔洛爾、因多洛勒等)。4，學(xué)習(xí)交流PPT，作用機(jī)制，受體阻斷劑的主要作用機(jī)制：抑制腎上腺素受體，降低心率，減少心肌收縮力，降低血壓，減少心肌耗氧量，防止對(duì)心臟的兒茶酚胺損傷，改善左心室和血管的重建和功能。5，學(xué)習(xí)交流PPT，藥代動(dòng)力學(xué)特征，口服吸收后從小腸吸收，脂溶性的高低和通過(guò)肝臟時(shí)首次去除的影響，生物利用度差異很大。6，學(xué)

3、習(xí)交流PPT，分布親脂性藥物對(duì)腦組織有很強(qiáng)的親和力，親水性藥物不易通過(guò)血腦屏障，腦組織含量也少，因此中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)低。7，學(xué)習(xí)交流PPT，排泄親水藥物，當(dāng)肝代謝、腎功能不全時(shí)血漿中半衰期延長(zhǎng)，半衰期達(dá)到50h，容易中毒。親脂性藥物是經(jīng)口服吸收后經(jīng)靜脈進(jìn)入肝臟的，幾乎全部在肝臟中代謝，肝臟功能受損時(shí)，特別是肝硬化患者血漿蛋白減少的情況下，血液濃度會(huì)明顯上升，導(dǎo)致積累中毒，8，學(xué)習(xí)交流PPT，濃度效應(yīng)在于治療高血壓患者。例如，氟諾的血藥濃度和降壓效果很少的相關(guān)，可以阻斷其他部位的受體，要求不同的血藥，同時(shí)治療的疾病的原因也是多元性的，因此不可能制定適用于所有患者的最佳方案，要調(diào)節(jié)劑量，使治療

4、效果最大化。9，學(xué)習(xí)交流PPT，林爽應(yīng)用，受體阻滯劑在治療高血壓、心力衰竭、冠心病、心律失常、心肌病等疾病中發(fā)揮著非常重要的作用，已成為應(yīng)用最廣泛的心血管疾病藥物之一。10，學(xué)習(xí)交流PPT，高血壓受體阻斷劑也適用于嚴(yán)重程度不同的高血壓，尤其是心率快的中小患者。這也適用于心絞痛、心肌梗死后、快速心率異常、充血性心力衰竭、妊娠合并的高血壓患者。冠心病受體阻滯劑強(qiáng)行心肌耗氧和抗兒茶酚胺誘發(fā)心律失常作用，提高心室顫動(dòng)閾值，抵抗血小板，緩解心血管損傷，降低心肌再梗死率，改善梗死后左室重塑。心力衰竭的大規(guī)模受體阻斷劑實(shí)驗(yàn)(CIBIS、MERIT-HF和COPERNICUS)證明，受體阻斷劑的器官應(yīng)用可以減

5、少心力衰竭患者的整體死亡率、心血管死亡率、心源性猝死和心力衰竭惡化所導(dǎo)致的死亡，但是對(duì)具有包括肺低音在內(nèi)的各種征兆的急性心力衰竭患者使用受體阻斷劑要慎重。11，學(xué)習(xí)交流PPT，心率異常受體阻斷劑常用于快速心律失常的治療。這包括竇速度、房間提前、房間提前、房間速度、實(shí)際性心動(dòng)過(guò)速、失速速度。主動(dòng)脈夾層內(nèi)科治療經(jīng)常同時(shí)應(yīng)用受體阻斷劑和硝酸鈉，減少血流對(duì)主動(dòng)脈的影響，降低左心室收縮率，減緩病情進(jìn)展。3心肌病是有癥狀的肥厚性心肌病患者中受體阻滯劑首選的治療方法，調(diào)節(jié)心室率，降低心肌收縮力，最大限度地提高心室充填和舒張功能，提高心肌順應(yīng)性。受體阻滯劑用于無(wú)擴(kuò)張型心肌病伴發(fā)或心力衰竭的治療，緩解癥狀，預(yù)防

6、猝死，改善預(yù)后。LQTS遺傳性QT延長(zhǎng)綜合征(LQTS):除非有嚴(yán)重的禁忌癥，否則受體阻滯劑是目前有癥狀的LQTS患者的首選治療方法。如果沒(méi)有絕對(duì)禁忌癥，服用一生最大耐藥量的受體阻滯劑可以顯著降低心血管事件的發(fā)生。據(jù)調(diào)查，到2015年為止，還向無(wú)癥狀LQTS患者推薦受體阻滯劑。對(duì)于有左房室瓣脫垂癥狀的左房室瓣脫垂患者，受體阻斷劑通常是首選藥，12，學(xué)習(xí)交流PPT，應(yīng)用特征，所有慢性收縮性HF，心臟功能級(jí)或ACEI40%的患者，應(yīng)使用終身阻斷劑，舒張性HF，特別是高血壓和左心室肥厚，MI，快速心房顫動(dòng)等，調(diào)節(jié)心率，13、學(xué)習(xí)交流PPT，應(yīng)用特點(diǎn)，早期和器官應(yīng)用降壓藥之一，可以單獨(dú)或與其他降壓藥結(jié)

7、合，沒(méi)有并發(fā)癥的年輕高血壓患者可以積極考慮應(yīng)用。合并高血壓時(shí)，快速心律失常、冠心病、慢性HF、甲狀腺功能亢進(jìn)的患者應(yīng)優(yōu)先使用阻斷劑。代謝影響小、副作用小的藥物對(duì)伴隨著美托洛爾、比索洛爾、卡維蒂洛可等糖尿病、COPD、外周血管疾病的高血壓患者更安全。14，學(xué)習(xí)交流PPT，應(yīng)用特征，所有冠心病患者應(yīng)長(zhǎng)期使用阻斷劑作為二次預(yù)防，ST段抬高M(jìn)I或鄭智薰ST段抬高ACS患者不能作為急性時(shí)性禁忌，出院前應(yīng)重新評(píng)估，并應(yīng)盡量應(yīng)用受體阻斷劑改善預(yù)后。15，學(xué)習(xí)交流PPT，不良反應(yīng)，心血管系統(tǒng)低血壓；房室傳導(dǎo)阻滯和竇房結(jié)功能障礙：阻斷劑減緩心率，抑制異位搏動(dòng)點(diǎn)的自主性，減緩傳導(dǎo)，增加房室不應(yīng)期。因此，心臟阻斷史

8、、病房綜合癥、或有室傳導(dǎo)阻斷的患者是禁忌的。16，學(xué)習(xí)交流PPT，呼吸系統(tǒng)支氣管痙攣：由于威脅生命的氣道阻力增加，引起支氣管痙攣，不能用于哮喘或支氣管痙攣慢性阻塞性肺病(COPD)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療中可能出現(xiàn)多夢(mèng)、幻覺(jué)、失眠、抑郁癥等癥狀，特別是脂溶性強(qiáng)的藥物更為明顯，如丙諾醇。不良反應(yīng)，17，學(xué)習(xí)交流PPT，不良反應(yīng)，代謝系統(tǒng)低血糖反應(yīng)：發(fā)生率低，但胰島素依賴型(1型)糖尿病患者使用非選擇性阻斷劑后，低血糖的部分警覺(jué)癥狀(如震顫，心動(dòng)過(guò)速)，但低血糖的其他癥狀(如出汗)，18，學(xué)習(xí)交流PPT，不良反應(yīng)，肢體循環(huán)障礙：在一些患者中，肢體溫度降低，脈搏消失，甚至發(fā)作和肢體壞疽發(fā)生，但美托洛爾對(duì)

9、缺血肢體溫度的影響較小。19，學(xué)習(xí)交流PPT，不良反應(yīng)，戒斷綜合征：器官治療后可能突然發(fā)生短藥，高血壓、心律失常、心絞痛惡化，與器官治療中腎上腺素受體敏感性增加有關(guān)。其他不良反應(yīng)：也有腹瀉、惡心、胃痛等消化道癥狀，服用百憂解后引起白細(xì)胞下降、感覺(jué)異常、皮疹等的人也很少，但這種不良反應(yīng)并不常見(jiàn)。20，學(xué)習(xí)交流PPT，不良反應(yīng)，中毒：中毒癥狀為心動(dòng)過(guò)緩，血壓下降，室性心律失常，房室傳導(dǎo)阻滯，頭暈，死水，意識(shí)喪失，一般服藥后30分鐘前開(kāi)始出現(xiàn)毒性癥狀，12小時(shí)癥狀最嚴(yán)重，持續(xù)72小時(shí)。，21，學(xué)習(xí)交流PPT，注意事項(xiàng)，以下情況下阻斷劑支氣管痙攣性疾病心跳2度以上(基本心率60次/分鐘)，房室傳導(dǎo)阻滯

10、(未安裝心臟起搏器)，急性心衰伴明顯體液肺，利尿外周血管病變，22，AC PPT較多與血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、利尿劑一起使用，降壓效果更好。有人用于治療嚴(yán)重的高血壓危機(jī)?？诜?0毫克后，12小時(shí)內(nèi)血壓逐漸下降，平均收縮壓力7.5kPa (56mmHg)，舒張壓5.3kPa(40mmHg)下降，被認(rèn)為是安全有效的藥物。常用受體阻斷劑，23，學(xué)習(xí)交流PPT，(2)米托洛格：選擇性受體阻斷劑。對(duì)治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等有一定效果。高血壓治療，口服100毫克，共4周，總有效82.4%，治療2周后血壓逐漸下降，心率沒(méi)有下降，顯著改善高血壓患者的眩暈、心悸、眩暈、胸悶等癥狀，適用于第一、二期高血壓患者。副作用中心率減慢、乏力、口