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1、抗菌藥的介紹、抗菌藥的介紹、目錄、一、抗菌藥的定義及幾個(gè)基本概念二、抗菌藥的分類三、抗菌藥的作用機(jī)制一、抗菌藥的定義、抗菌藥包括生物到微生物(如細(xì)菌、真菌、放線菌)、植物和動(dòng)物,其抗菌藥是抗微生物藥。 以下是一些關(guān)于抗菌藥物的基本概念。 基本概念1 .抗菌活性、最低抑制濃度(MIC )是指能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低濃度。 最低殺菌濃度(MBC )是指能夠殺死培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低濃度。 抗菌劑:速效抗菌劑(四環(huán)素類、林可霉素類、氯霉素和大環(huán)內(nèi)酯類)和緩效抗菌劑(磺胺鉀類)。 殺菌劑:繁殖期或速效殺菌劑(青霉素類及頭孢菌素類)和靜止期殺菌劑(氨基糖苷類、多粘菌類)、基本概念2 .抗菌光譜、藥
2、物對(duì)病原微生物的抑制或殺菌范圍。 有光譜狹窄的抗菌藥(異煙肼只對(duì)結(jié)核菌有效)和光譜寬的抗菌藥(四環(huán)素、氯霉素等)。 抗菌藥物的抗菌光譜是它們的治療作用對(duì)象,是臨床選擇藥物的基礎(chǔ)。 基本概念3 .抗生素后效應(yīng),抗生素后效應(yīng)(PAE )意味著細(xì)菌與抗菌藥物暫時(shí)接觸后,盡管抗菌藥物的血清濃度低于或接近最低抑制濃度,但對(duì)微生物的抑制作用仍會(huì)持續(xù)一段時(shí)間。 大多數(shù)抗菌藥物都有一定程度的PAE。 二、抗菌藥物的分類,抗菌藥物分為喹諾酮類、磺胺類、內(nèi)酰胺類(青霉素類、頭孢菌素類、單環(huán)內(nèi)酰胺類等)、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、氨基糖苷類、多粘菌類、四環(huán)素類等分類。 各種藥物中含有的常見藥物,喹諾酮類有諾氟沙星、環(huán)
3、丙沙星、氟氧沙星等磺胺嘧啶類有磺胺嘧啶異惡唑, 有磺胺嘧啶等的內(nèi)酰胺類有青霉素、14代頭孢菌素類和氨曲南等的大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、阿奇霉素、麥霉素等的氨基糖苷類有鏈霉素、新霉素并用藥注意事項(xiàng)、作用機(jī)制相同的藥物并用療效不增強(qiáng),也可能使氨基糖苷類互不相配等毒性增加。 并用藥物可能增加藥物毒性,也可能大幅度增加。 萬(wàn)古霉素和氨基糖苷類并用,可增大氨基糖苷類的毒性。 在并用藥的過(guò)程中也要注意藥物化學(xué)性質(zhì)方面的配伍禁忌。 各藥物的結(jié)構(gòu)式、喹諾酮類、喹諾酮類結(jié)構(gòu)式、磺?;?、磺?;惤Y(jié)構(gòu)式、各藥物的結(jié)構(gòu)式、內(nèi)酰胺類、內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)式青霉素類、頭孢菌素類、單環(huán)內(nèi)酰胺類、大環(huán)內(nèi)脂質(zhì)、大環(huán)內(nèi)酰胺類結(jié)構(gòu)式為14環(huán)的
4、紅霉素, 15環(huán)阿奇霉素和16環(huán)紅霉素(以下稱紅霉素)、各種藥物結(jié)構(gòu)式、四環(huán)素類結(jié)構(gòu)式、三、抗菌藥的作用機(jī)制、抗菌藥的作用機(jī)制大致分為:抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成、抑制細(xì)胞膜滲透性、抑制蛋白質(zhì)合成、抑制核酸代謝、抑制葉酸代謝的影響。 機(jī)制1 .抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,這類藥物主要包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯、萬(wàn)古霉和磷霉素。 細(xì)菌的細(xì)胞壁主要由肽聚葡萄糖構(gòu)成。 細(xì)菌細(xì)胞壁除了維持細(xì)菌的正常形態(tài)和物質(zhì)交換功能外,主要維持細(xì)菌體內(nèi)的高滲透壓,不受周圍環(huán)境變化的影響。 另一方面,有些抗菌藥物可以使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,菌體內(nèi)的高滲透壓使水分不斷滲透到等滲透環(huán)境中,使細(xì)菌膨脹變形,激活自溶酶,使細(xì)菌破裂溶解而死
5、亡。 機(jī)制2 .影響細(xì)胞膜的滲透性,此類藥物包括多黏菌b和e(5種)、兩性霉菌b和抑霉素。細(xì)菌細(xì)胞膜主要是由脂雙分子層和蛋白組成的半透膜,具有滲透屏障和物質(zhì)交換功能。 它們可以破壞脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu),增加膜的透過(guò)性,使內(nèi)容物(氨基酸、蛋白質(zhì)等)泄漏到外部而死亡。 機(jī)制3 .阻礙氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素、紅霉素、克林霉素等蛋白質(zhì)的合成。 細(xì)菌是原核生物細(xì)胞,其核糖體可以分為70S (核糖體根據(jù)沉降系數(shù)分為兩類,一類(70S )存在于細(xì)菌等原核生物中,另一類(80S )存在于真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中),由30S和50S亞基組成。 與核糖體50S亞基結(jié)合,可逆性抑制蛋白質(zhì)合成的是氯霉素、林可霉素類、大環(huán)內(nèi)脂質(zhì)氨基糖苷類與30S結(jié)合(因影響蛋白質(zhì)合成的多個(gè)環(huán)節(jié),不是抗菌而是殺菌)。 機(jī)理4 .影響葉酸的代謝,此類藥物有磺胺類、甲氧西林。 它們分別抑制二氫蝶酸合成酶和二氫葉酸還原酶,干擾葉酸代謝,阻礙核酸前提物嘌呤、嘧啶的合成,發(fā)揮抗菌作用。 機(jī)制5 .抑制核酸代謝這類藥物有抑制DNA合成的喹諾酮類,影響
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