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文檔簡(jiǎn)介
1、常用口服降糖藥的應(yīng)用,糖尿病概述:有多種病因引起的、以慢性高血糖為特征的代謝性疾病。由于胰島素分泌或/和作用缺陷(胰島素抵抗),導(dǎo)致碳水化合物、蛋白質(zhì)、脂肪、水、電解質(zhì)等代謝異常。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,針對(duì)胰島素分泌異常、胰島素抵抗、內(nèi)源性肝葡萄糖生成增多,現(xiàn)有的口服糖尿病降糖藥物可分為四大類:,1、促進(jìn)胰島素分泌的藥物:磺脲類藥物、格列奈類藥物。,2、抑制肝葡萄糖生成的藥物:雙胍類藥物。,3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑。,4、增強(qiáng)胰島素作用的藥物:TZD。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,1、促進(jìn)胰島素分泌的藥物: 磺脲類藥物、格列奈類藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU
2、),1.作用機(jī)制 2.適應(yīng)癥與禁忌癥 3.副作用 4.藥物種類及臨床選擇用藥 5.影響SU類藥物療效的因素,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),作用機(jī)制,1.對(duì)胰島的作用 通過與胰島細(xì)胞膜上磺脲類受體(SUR)結(jié)合,關(guān)閉KATP,細(xì)胞膜去極化,從而促使胰島素分泌。故降糖作用有賴于尚存在相當(dāng)數(shù)量有功能的胰島細(xì)胞。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),作用機(jī)制,2.胰外降血糖作用,改善胰島素受體和(或)受體后缺陷,增強(qiáng)靶組織(肝、骨骼肌、脂肪)細(xì)胞對(duì)胰島素的敏感性。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylurea
3、s,SU),作用機(jī)制,2.胰外降血糖作用,有報(bào)告稱格列齊特、格列吡嗪、格列波脲可減少血小板過高的粘附性與聚集,降低血液粘稠度,增加纖維蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆轉(zhuǎn)糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述藥物有利于減輕或延緩糖尿病血管并發(fā)癥的發(fā)生。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),適應(yīng)癥與禁忌癥,適 應(yīng) 癥,1、 T2D患者經(jīng)飲食控制、運(yùn)動(dòng)治療后血糖控制不滿意者。,2、T2D患者已用胰島素治療,用量每日在2030U以下者。,3、非肥胖的T2D患者的一線用藥;以胰島素抵抗為主要機(jī)制的肥胖或超重的T2D患者,應(yīng)在使用改善胰島素作用或/和延緩葡萄糖吸收的藥物后
4、,血糖仍未達(dá)標(biāo)時(shí)才加用SU。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),適應(yīng)癥與禁忌癥,禁 忌 癥,1、 T1D 患者。,2、 T2D 患者合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創(chuàng)傷及大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病孕婦和哺乳期、對(duì)磺脲類藥物過敏者禁用。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),副作用,1、低血糖癥 2、消化道反應(yīng) 3、造血系統(tǒng) 4、中毒性肝炎 5、過敏反應(yīng) 6、體重增加,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),磺脲類藥物種類,第一代:始于20世紀(jì)60年代初,有甲苯磺丁脲(D860、甲
5、糖寧) 、氯磺丙脲。 第二代:相繼合成于60年代末,有格列本脲(優(yōu)降糖)、格列齊特(達(dá)美康)、格列吡嗪(美吡達(dá)) 、格列吡嗪控釋片(瑞易寧)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖適平)。 第三代:格列美脲(圣平、安多美)。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),磺脲類藥物種類,磺脲類降糖藥主要特點(diǎn)及應(yīng)用,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),臨床選擇用藥,格列本脲(Glibenclamide,優(yōu)降糖) 屬長(zhǎng)效制劑,作用最強(qiáng),價(jià)廉,在肝內(nèi)代謝,其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁及腎臟排泄各占50%,當(dāng)腎臟受損時(shí)體內(nèi)優(yōu)降糖清除慢,容易引起低血糖,老年人
6、及肝腎心腦功能不好這慎用。有效時(shí)間可達(dá)2024,白天口服后夜間仍有降糖作用,對(duì)控制空腹血糖效果比較好。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),臨床選擇用藥,格列吡嗪(Glipizide,美吡達(dá)) 屬短效制劑,對(duì)控制餐后血糖效果較好。可增加纖維蛋白溶解活性,降低血小板過高粘附性和聚集,有利于減輕或延緩糖尿病血管病發(fā)癥的發(fā)生。 瑞易寧為其控釋劑,利用一種新的滲透膜技術(shù)使其相對(duì)穩(wěn)定、持久地釋放藥物,每日用藥1次,可以有效控制24小時(shí)血糖,該藥刺激胰島素分泌作用與血糖升高程度有關(guān),故低血糖發(fā)生率低。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU
7、),臨床選擇用藥,格列喹酮(Gliguidone,糖適平) 屬短效制劑,血漿半衰期僅1.52,作用時(shí)間58; 95%經(jīng)膽汁排泄,少量(約5%)從腎排出,對(duì)血液、肝、腎功能基本無影響,故適用于糖尿病合并腎功能輕、中度不全者,在老年糖尿病患者中使用也比較安全。 格列齊特(Gliclazide,達(dá)美康)為長(zhǎng)效口服降血糖藥;與格列吡嗪一樣,有利于減輕或延緩糖尿病血管病發(fā)癥的發(fā)生。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),臨床選擇用藥,格列美脲(Glimepiride,圣平、安多美) 1.作用強(qiáng),與優(yōu)降糖相當(dāng), 并具獨(dú)特的節(jié)省胰島素作用,在更低胰島素水平即能發(fā)揮同樣降糖作
8、用; 2.低血糖事件發(fā)生低; 3.長(zhǎng)期口服降血脂,不增加體重; 4.對(duì)心血管系統(tǒng)影響較??; 5.對(duì)輕度肝、腎功能不全的患者,仍然適用,老齡患者使用更安全; 6.服用方便,每日一次,有效控制24小時(shí)血糖,不受進(jìn)餐時(shí)間影響。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),影響SU的療效的因素,高血糖 原發(fā)性失效 繼發(fā)性失效,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),影響SU的療效的因素,高血糖,原因包括葡萄糖對(duì)細(xì)胞的毒性作用及抑制胃腸道對(duì)SU的吸收。 開始口服SU時(shí),如果空腹血糖 明顯升高(空腹血糖13.9mmol/L,隨機(jī)血糖16.7mmo
9、l/L),可先用胰島素強(qiáng)化治療以消除葡萄糖毒性作用。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),影響SU的療效的因素,原 發(fā) 性 失 效,指從未服過SU的糖尿病人,在嚴(yán)格飲食和運(yùn)動(dòng)治療下,口服SU之最大劑量,連續(xù)46周仍效果不佳(空腹血糖高于10mmol/L)。 如果仔細(xì)選擇病例(排除患者飲食依從性的問題或高血糖的毒性作用,排除細(xì)胞功能已明顯衰退的糖尿病患者,包括T1D 和T2D患者),原發(fā)性失效實(shí)際上并不多見。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),影響SU的療效的因素,繼 發(fā) 性 失 效,指曾用使用SU治療有效至少一年,空腹血
10、糖曾經(jīng)兩次降至8mmol/L以下(排除原發(fā)失效),其后在排除飲食運(yùn)動(dòng)應(yīng)激等因素下,足量、正確使用、足夠長(zhǎng)時(shí)間(3個(gè)月,至少不斷于1個(gè)月),仍未取得良好血糖控制。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sulfonylureas,SU),影響SU的療效的因素,繼 發(fā) 性 失 效 原 因,1、患者的因素:飲食控制不佳、運(yùn)動(dòng)少、精神緊張、服藥方式錯(cuò)誤等,實(shí)際不能算是真正原因。 2、疾病的因素:T2D的本身細(xì)胞功能進(jìn)行性減退;某些細(xì)胞功能緩慢衰退的特殊糖尿病類型,如線粒體糖尿病、成年遲發(fā)型自身免疫性糖尿?。↙ADA);合并降低胰島素敏感性的并發(fā)病,如隱性感染。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,磺脲類藥物(Sul
11、fonylureas,SU),影響SU的療效的因素,繼 發(fā) 性 失 效 原 因,3、治療的因素:長(zhǎng)期接觸大劑量的SU,細(xì)胞對(duì)SU產(chǎn)生“抵抗”;高血糖降低藥物的吸收和毒性作用;同時(shí)使用致糖尿病的藥物,如皮質(zhì)醇等。 4、原因不明占繼發(fā)失效的大部分。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,1、促進(jìn)胰島素分泌的藥物: 磺脲類藥物、格列奈類藥物,格列奈類藥物(Meglitinide),包括瑞格列奈(Repaglinide,novonorm,諾和龍)、那格列奈(Nateglinide,糖力)。 1.作用機(jī)制 2.適應(yīng)癥 3.禁忌癥,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,格列奈類藥物(Meglitinide),作用機(jī)制,以瑞格列奈(諾
12、和龍)為例,與SU比較: 相同點(diǎn): 也是通過與SUR1的結(jié)合導(dǎo)致KATP關(guān)閉,增加鈣離子內(nèi)流,最終促進(jìn)胰島素的分泌。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,格列奈類藥物(Meglitinide),作用機(jī)制,不同點(diǎn): 1.格列奈類藥物與SUR1的結(jié)合位點(diǎn)與SU不同,與SUR1的結(jié)合和解離速度更快、作用時(shí)間更短、親和力更強(qiáng)。 2.可模擬正常人生理性胰島素分泌,口服給藥后能迅速經(jīng)胃腸道吸收入血,15分鐘起效,1小時(shí)內(nèi)達(dá)峰值濃度,半衰期僅1小時(shí)左右,約經(jīng)4小時(shí)基本代謝清除,兩餐之間不刺激胰島素釋放。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,格列奈類藥物(Meglitinide),適應(yīng)癥,1、以餐后血糖升高為主的T2D患者,也可用于
13、不能使用二甲雙胍或胰島素增敏劑的肥胖或超重患者。 2、無活性代謝產(chǎn)物, 92%隨膽汁排出,僅 8%經(jīng)腎排泄故適用于2型糖尿病腎病者、老年糖尿病患者。 3、用量0.5-2mg/次。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,格列奈類藥物(Meglitinide),禁忌癥,同磺脲類,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),雙胍類藥物僅降低升高的血糖,不影響正常血糖,單獨(dú)使用不會(huì)引起低血糖,故也稱為抗高血糖藥物。 1、苯乙雙胍(降糖靈) 易引起乳酸酸中毒,漸被淘汰和停止使用。 2、二甲雙胍(降糖片、迪化糖錠、格華止、美迪康、美福明、立克糖) 水溶性增加,不易在體
14、內(nèi)蓄積,致乳酸酸中毒的危險(xiǎn)顯著降低, 是目前國(guó)外惟一應(yīng)用的雙胍類藥物。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,作用機(jī)制,1.降血糖的作用機(jī)制 雙胍類藥物主要通過增強(qiáng)胰島素在肝、肌肉組織的作用降低空腹和餐后血糖。降低空腹和餐后胰島素水平,但不直接影響胰島素的分泌。,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),當(dāng)今四大類口服降糖藥物,作用機(jī)制,1.降血糖的作用機(jī)制 (1)、抑制過多的內(nèi)源性肝葡萄糖生成是二甲雙胍降低血糖的主要機(jī)制,是改善肝臟對(duì)胰島素的抵抗,抑制糖異生的結(jié)果。 (2)、改善周圍組織(骨骼肌、脂肪組織)對(duì)胰島素的敏感性,增加對(duì)葡萄糖的攝取和利用,是二甲雙胍改善餐后血糖的重
15、要機(jī)制。,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),當(dāng)今四大類口服降糖藥物,作用機(jī)制,1.降血糖的作用機(jī)制 (3)、其它機(jī)制 減輕體重是雙胍類藥物的顯著特點(diǎn),可減少內(nèi)臟和體內(nèi)總的脂肪含量,主要是抑制食欲、減少能量攝取的結(jié)果。減輕體重改善胰島素敏感性有助于其降糖作用。,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),當(dāng)今四大類口服降糖藥物,作用機(jī)制,(1)、改善血脂異常的作用,它可降低血甘油三脂、游離脂肪酸、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和增加高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)。與降糖及減輕體重?zé)o關(guān)。 (2)、增加纖維蛋白溶解、降低纖維蛋白溶
16、酶原激活物抑制物1(plasminogen-activator inhibitor 1,PAI1)濃度、降低血小板的密度和聚集能力。,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),2.降糖外的作用,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,適應(yīng)癥,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),(1)、肥胖/超重T2D患者經(jīng)運(yùn)動(dòng)及食療,血糖控制不良者為首選藥物; (2)、在非肥胖/超重的T2D患者,磺脲類降糖藥失效者與雙胍類聯(lián)合用藥,可能獲得良效;,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,適應(yīng)癥,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),(3)、T
17、1D患者在應(yīng)用胰島素治療過程中,如胰島素用量較大或伴有胰島素抵抗,加用雙胍類藥物可以穩(wěn)定血糖,改善胰島素的敏感性,減少胰島素用量;血糖波動(dòng)較大,加用雙胍類有利于穩(wěn)定病情; (4)、二甲雙胍延緩糖耐量低減(IGT)向糖尿病發(fā)展,可用于IGT患者。 (5)、一般劑量為0.75-1.5g/日,最大不超2g/日。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,禁忌癥,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),1、糖尿病急性并發(fā)癥:酮癥酸中毒、高滲性昏迷、乳酸性酸中毒等; 2、重度感染、手術(shù)、外傷等應(yīng)激狀態(tài)時(shí),應(yīng)暫時(shí)停用,改用胰島素治療為宜; T1D不宜單獨(dú)使用本品; 3、在肝腎功能不全、缺氧性
18、疾病(心衰、肺氣腫、休克)時(shí),可引起該類藥物蓄積,乳酸生成增多,引起乳酸酸中毒;,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,禁忌癥,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),4、慢性胃腸病、慢性腹瀉、消瘦、營(yíng)養(yǎng)不良者,不宜適用本藥; 5、妊婦:能通過胎盤易起胎兒發(fā)生乳酸性酸中毒; 6、嗜酒和酒精中毒者:酒精可增強(qiáng)降糖作用,并使血乳酸增高。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,副作用,2、雙胍類藥物(Biguanide): 二甲雙胍(Metformin),1、消化道反應(yīng) 主要表現(xiàn)為腹部不適、胃腸功能紊亂、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。小量漸增,飯中服用可以減輕不良反應(yīng); 2、乳酸性酸中毒 在肝腎
19、功能不全、心肺疾病、貧血及老年人中多見; 3、過敏反應(yīng)。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑(-glucosidase inhibitor,AGI),包括阿卡波糖(Acarbose,拜糖平)、伏格列波糖(Voglibose,倍欣)和米格列醇(Miglitol)。 AGI主要降低餐后葡萄糖水平,如果飲食中碳水化合物的熱能占50%以上,AGI的降糖效果更為明顯。長(zhǎng)期使用則通過減輕葡萄糖毒性作用而輕度降低空腹血糖,不影響或輕度降低血胰島素水平。降糖作用溫和,效果持續(xù)。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,降糖機(jī)制,3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑(-glucosidase
20、inhibitor,AGI),(1)、AGI口服絕大部分不吸收,可逆性抑制小腸上皮細(xì)胞刷狀緣的-糖苷酶(麥芽糖酶、蔗糖酶、葡糖淀粉酶),延緩-糖苷酶將淀粉、寡糖、雙糖分解為葡萄糖,從而減慢葡萄糖的吸收速度,使餐后血糖高峰低平,降低餐后血糖。 (2)、AGI對(duì)空腹血糖無直接作用,但可通過降低餐后高血糖、減輕葡萄糖的毒性作用,改善胰島素抵抗而輕度降低空腹血糖。 (3)、另有報(bào)告認(rèn)為, AGI除降糖作用外,甘油三酯含量也可下降,可能通過糾正餐后血糖,抑制碳水化合誘導(dǎo)肝臟合成甘油三酯。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,適應(yīng)癥,3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑(-glucosidase inhibito
21、r,AGI),(1)、空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高為主的T2D患者,是單獨(dú)使用AGI的最佳適應(yīng)癥。對(duì)于空腹、餐后血糖均升高的患者,可與其它口服降糖藥或胰島素合用。 (2)、T1D患者,與胰島素合用,助于使血糖保持平穩(wěn)。 (3)、治療糖耐量低減(IGT)患者,可延緩或減少T2D發(fā)生。 (4)用量:50-100mg/次。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,禁忌癥或不適應(yīng)癥,3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑(-glucosidase inhibitor,AGI),不能單獨(dú)應(yīng)用治療T1D和重型T2D; 嚴(yán)重的胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎、結(jié)腸炎者; 低體重、營(yíng)養(yǎng)不良、患有消耗
22、性疾病、消化營(yíng)養(yǎng)不良、肝 腎功能損害、缺鐵性貧血者,均不宜應(yīng)用本藥; 由于腸脹氣而可能惡化的情況,如嚴(yán)重疝氣、腸梗阻等。 妊娠及哺乳期婦女; 18歲以下兒童。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,臨床應(yīng)用,3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑(-glucosidase inhibitor,AGI),單獨(dú)用藥。肥胖或超重的D2M,經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)治療后,血糖控制不良者,可單用AGI,降低餐后血糖的作用明顯, 空腹血糖, 也能逐漸下降; 與磺脲類聯(lián)用。D2M單用磺脲類效果不好時(shí)可加用本藥,。已用磺脲類且效果良好者,加用本藥可減少磺脲類藥物的劑量; 與雙胍類聯(lián)用。兩種藥物均不刺激胰島分泌胰島素且能減少腸道對(duì)葡萄
23、糖的吸收,故在肥胖的D2M聯(lián)用可降低血糖,減輕體重;,當(dāng)今五大類口服降糖藥物,臨床應(yīng)用,3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑(-glucosidase inhibitor,AGI),與磺脲類、雙胍類聯(lián)用。對(duì)已用磺脲類和雙胍類聯(lián)合治療仍不能有效控制血糖時(shí),一般應(yīng)采用胰島素治療,少數(shù)病人也可試用與糖苷酶抑制劑聯(lián)用; 與胰島素聯(lián)用。 D2M或D1M已用胰島素者均可與AGI聯(lián)用,能使血糖保持平穩(wěn),降低餐后高血糖療效較好。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,副作用及護(hù)理指導(dǎo),3、延緩葡萄糖吸收的藥物:-糖苷酶抑制劑(-glucosidase inhibitor,AGI),胃腸道副反應(yīng):腹脹不適、腹瀉、胃腸排氣
24、增多等。小劑量開始,逐漸增量,23周后腹脹癥狀即可好轉(zhuǎn)或消失,僅個(gè)別人因不能耐受而停藥; 聯(lián)合用藥時(shí)注意低血糖反應(yīng):?jiǎn)为?dú)使用AGI不會(huì)引起低血糖。當(dāng)與SU、格列奈類藥物或胰島素合用時(shí)出現(xiàn)低血糖。 AGI的最佳服藥時(shí)間:宜于進(jìn)餐前即刻或開始吃第一口飯時(shí)嚼碎吞服。應(yīng)避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶制品同時(shí)服用,因?yàn)樗鼈兛赡軙?huì)降低阿卡波糖的作用。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,4、增強(qiáng)胰島素作用的藥物:噻唑烷二酮類(Thiazolidinediones,TZD,或格列喹酮類,Glitazones TZD ),胰島素增敏劑:TZD是第一個(gè)針對(duì)胰島素抵抗而發(fā)明的藥物。 早期產(chǎn)品曲格列酮因?yàn)閲?yán)重的肝臟毒
25、性而被淘汰,目前臨床應(yīng)用的包括羅格列酮(文迪雅)和吡列格酮(艾丁)。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,4、增強(qiáng)胰島素作用的藥物:噻唑烷二酮類(Thiazolidinediones,TZD,或格列喹酮類,Glitazones TZD ),降糖作用機(jī)制,TZD作用于肌肉、脂肪組織的核受體-過氧化物酶體增殖物激活受體(Peroxisome proliferator activated receptor,PPAR),TZD與受體結(jié)合后形成活化復(fù)合物,增加眾多影響糖代謝的相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)的合成,最終增加胰島素的作用。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,4、增強(qiáng)胰島素作用的藥物:噻唑烷二酮類(Thiazolidine
26、diones,TZD,或格列喹酮類,Glitazones TZD ),非降糖作用,改善脂質(zhì)代謝:降低TG、FFA、LDL-C、VLDL-C和升高HDL-C,主要機(jī)制為抑制肝臟合成TG和促進(jìn)外周組織清除TG。 抗氧化作用:抑制脂質(zhì)過氧化,防止LDL的氧化修飾,降低過氧化脂質(zhì)形成。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,4、增強(qiáng)胰島素作用的藥物:噻唑烷二酮類(Thiazolidinediones,TZD,或格列喹酮類,Glitazones TZD ),非降糖作用,降血壓作用:降低胰島素抵抗性和高胰島素血癥,可能對(duì)胰島素抵抗綜合征高血壓的發(fā)生有治療作用。 防治大血管病變:除以上調(diào)脂、抗氧化、降血壓作用外,尚發(fā)現(xiàn)可抑制血管平滑肌細(xì)胞生長(zhǎng)和內(nèi)膜增殖,因而可能有益于防止動(dòng)脈粥樣硬化和大血管病變。,當(dāng)今四大類口服降糖藥物,4、增強(qiáng)胰島素作用的藥物:噻唑烷二酮類(Thiazolidinediones,TZD,或格列喹酮類,Glitazones TZD ),臨床應(yīng)用,胰島素抵抗為突出表現(xiàn)的T2D患者,即肥胖
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