1、各種抗菌藥物的特點及林爽合理應(yīng)用，中南大學(xué)兒童醫(yī)院感染控制中心西蘇化、喹諾酮、1藥物分類及抗菌活性根據(jù)1997年Andriole整理的Andriole-Schellhore分類，喹諾酮藥物均分為4代。喹諾酮類抗菌藥物分類，第一代喹諾酮類，主要是抗革蘭氏陰性菌，抗膿桿菌作用不強，主要用于泌尿道感染治療。但是那個不良反應(yīng)嚴重，扔掉更多，不使用。第二代氟諾酮類目前被廣泛使用，其抗菌活性見表。90年代推出的洛美沙星體內(nèi)抗菌活性優(yōu)于林奈沙星，半衰期為8.5h。諾氟沙星和氟沙星的半衰期分別為35h和12h，在前列腺中濃度高，后者血藥濃度高，無茶堿代謝影響。左氧氟沙星是氧沙星的5型異構(gòu)體，作用加倍強，不良反

2、應(yīng)少。結(jié)論第二代喹諾酮類抗菌藥物擴大了抗菌譜，不僅對革蘭陰性桿菌，對革蘭陽性球菌也有抗菌活性，體內(nèi)分布廣泛。氟喹諾酮類的抗菌作用比較，1)腸桿菌和細菌在大腸埃希菌、變形菌、腸桿菌、摩根桿菌、克雷白菌2)0無抗菌活性，1抗菌活性弱。2抗菌活性中等；3-抗菌活性3)作用弱，有作用，有強作用，第三代氟喹諾酮類藥物除了保持第二代抗菌譜寬，活性強，組織滲透性好的優(yōu)點外，進一步擴大抗菌譜和抗菌活性?？辜毎麅?nèi)繁殖的致病源(結(jié)核桿菌、衣原體、支原體等)。托氟沙星對革蘭氏陽性菌和鹽酸桿菌活性比第二代品種強，半衰期為4.17h，對金黃色葡萄球菌的活性是環(huán)丙沙星的8倍，諾氟沙星的32倍。Nafloxacin對革蘭氏

3、陽性菌、陰性桿菌、氧菌等有效，對產(chǎn)生-乳桿菌酶的細菌和耐甲氧西林金葡菌也有效。有皮膚感染主要致病菌波昌丙酸菌的MIC為0.78毫克/L，目前用1%軟膏治療青春痘和膿皰。斯巴沙星的抗革蘭氏陰性桿菌的活性與環(huán)丙氧西林相似，但葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥金葡菌)、肺炎鏈球菌、支原體、衣原體、分枝桿菌的活性是現(xiàn)有喹諾酮類藥物中最強的，半衰期約為10h，與茶堿、非甾體抗炎藥等沒有相互作用。sparfloxacin對結(jié)核分枝桿菌的活性是第二代喹諾酮類藥物的330倍，相當于異煙肼和利福平，具有臨床意義，第四代喹諾酮類抗感染藥物代表Du-6859a在Du-6859的藥物動力學(xué)參數(shù)中，半衰期為4.4-5.0h，血

4、清蛋白質(zhì)結(jié)合率約為50%，主要是腎臟排泄，約48h內(nèi)尿排出69t%作為圓形藥物，耐受性很好。對革蘭氏陰性菌(包括不動桿菌和假單胞菌)的抗菌活性與環(huán)丙沙星相似或稍好，對甲氧西林敏感性和耐藥性mssa (MSSA，MRSA)、腸球菌的效果更強，以及，喹諾酮類藥物作用特性，抗菌譜廣：除了對G菌有強力作用外，對部分G菌、軍團菌、衣原體、麥科等離子體、分枝桿菌具有良好的抗菌活性，屬于殺菌劑。體內(nèi)分布廣：蛋白質(zhì)結(jié)合率低，可以滲透各組織和體液，細胞內(nèi)濃度高，生物利用度水平高。適用于林爽各部位的感染。大部分藥物可以口服和靜脈注射，可用于順序治療。血漿除去期長，有后效作用，用濃度依賴型抗菌劑每天只注射12次，使

5、用方便。，喹諾酮類：安全性和耐受性，皮膚：光毒，紅暈(LOM，SPX)，跟腱：干鹽/跟腱撕裂(ALL)，CNS=Central Nervous System Gat=Lvx=levofloxacin，ofx=ofloxacin，spx=sparfloxacin，tva=trovafloxacin breen j，et al.j respirdis.20 (SUPPL 11) : S70-S76。，CNS 3360眩暈(TVA 11%，GAT 3%)，失眠(OFX)，中風(fēng)(LOM) 16歲以下兒童的各種感染渡邊杏日常使用。渡邊杏用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者，尤其是癲癇史。避免與茶堿、咖啡因、口服抗凝

6、劑(華法令)等藥物一起使用。與脂聯(lián)素和H2受體阻斷劑配合使用渡邊杏。與氧化劑一起使用將渡邊杏。與第二代、第三代頭孢菌素相比，適應(yīng)癥較輕，中、中、特、銅(不含銅)血藥濃度10mg/L數(shù)10-100mg/L以上抗生素后效果易受G-無細胞內(nèi)殺菌，不易進入前列腺的炎性CSF進入不太有效水平禁忌癥。天然品種是不溶于水的堿性藥。大環(huán)內(nèi)酯類藥，牙齒藥的新品種有拱、克拉、納紅、志紅、氟、洛迪、米奧卡霉素等。新品種的優(yōu)點：口腔吸收完全不受胃酸影響。血液藥和組織濃度增加了。半衰期長，主要抗G菌加強，對支原體、衣原體、非核菌、活形體等的作用也加強。副作用小。14，15，16，原環(huán)內(nèi)酯類抗生素，新大環(huán)內(nèi)酯類抗生素比較

7、，大環(huán)內(nèi)酯類抗生素特征，新大環(huán)內(nèi)酯類藥物的不同致病源選擇(按作用強度排序)，G菌：克拉最強，其他都是流感：阿吉，克拉卡替莫拉菌鄭智薰感染性疾?。汗谛牟?chlamydia pneumoniae，幽門螺桿菌)梗阻性微支氣管炎伴機械性肺炎水泡：化學(xué)刺激作用破壞水泡(封閉)老年慢性便秘，術(shù)后腸膨出：有效促進結(jié)腸動力的新生兒胸髓尾胸：有效粘連胸膜間骨髓瘤：免疫半合成：阿米卡星(卡那霉素衍生物)、奈替米星(西索米星的衍生物)、作用特性、接受性好、性質(zhì)穩(wěn)定、靜止期殺菌劑抗菌譜寬，對葡萄球菌屬、需求氧G菌有良好的抗菌作用。作用機制是抑制蛋白質(zhì)合成的殺菌劑。同類藥物之間有交叉耐受性。蛋白質(zhì)結(jié)合率低?？诜詹?/p>

8、，根周吸收，大部分以圓形從腎臟排泄。主要不良反應(yīng)是腎毒性、耳真菌、神經(jīng)肌肉連接阻斷作用。藥物的胞內(nèi)濃度低，但有后效作用，是劑量依賴型藥物。一天給我12次藥就行了。氨基比類的毒性比較，(1)亞臨床耳毒性發(fā)生率約為1020%。(2)最近客觀上，慶大、阿米卡星、娜蒂米星的耳毒性最大，阿米卡星緊隨其后。(3) netimicin毒性低，沒有林爽資料。不同的致病源，肽抗生素，1萬古霉素脫甲萬古霉素萬古霉素和脫甲萬古霉素，對各種革蘭陽性球菌和細菌有強烈的抗菌作用，MRSA，MRSE，腸球菌，青霉素肺炎鏈球菌對最近幾年警服不容易吸收。主要是腎臟排泄成圓形，腎功能衰竭者的半衰期明顯延長，容易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。組織

9、體液分布良好，能進入胎兒體內(nèi)，不易進入集水和CSF。腦膜發(fā)炎時，藥物滲透增加，可達1.24.8mg/L。不良反應(yīng)和預(yù)防，不良反應(yīng)：耳毒性(耳聾)；腎毒性(受損腎小管)；藥物熱、皮疹、發(fā)癢、紅認證后組等變態(tài)反應(yīng)其他：血栓性靜脈炎、口腔異味、粒細胞減少等。預(yù)防：林爽密切觀察；監(jiān)測血漿濃度以控制峰值濃度。靜脈用藥，約1克溶于500毫升液體，注射1小時以上。藥物治療過程不超過1014天。茶堿，茶堿結(jié)構(gòu)像萬古霉素，但半衰期(47小時)長，每天可以給藥一次。萬古霉素差異是，萬古霉素對葡萄球菌有更大的抗菌活性，塔科拉寧對部分腸球菌(VanB基因型)有更大的活性。考拉寧的副作用比萬古霉素小，但肌肉注射，紅認證

10、后郡還沒有報道，但有萬古霉素交叉過敏反應(yīng)。林可霉素和克林霉素有類似紅霉素的機制。的作用。研究，研究結(jié)果表明，林可霉素和林可霉素具有相同的作用機制，因此，我們認為，林可霉素和林可霉素具有相同的作用。林可霉素與克林霉素的抗菌譜相同，完全交叉耐受性，后者比前者強48倍。該藥對金葡(包括產(chǎn)酶株)、表葡萄、溶血性鏈球菌、肺炎球菌和綠色鏈球菌都具有抗菌活性。白喉菌、破傷風(fēng)菌、產(chǎn)氣囊膜菌、諾卡菌大多對它敏感。各種厭氧細菌和大部分放線菌對此也很敏感。所有g(shù)細菌和腸球菌對它都有抗藥性。林可霉素口服吸收茶，克林霉素口服吸收較好。兩種藥在骨組織中濃度高，可以通過胎盤進入乳汁，但不能通過腦膜。腦膜炎癥時克林霉素可滲透

11、CSF或腦膿腫的膿，CSF的藥物濃度約為40%。與林可霉素相比，克林霉素在休內(nèi)外抗菌作用更強，骨中濃度更高。腎功能衰退時其半衰期延長不像林可霉素那么明顯。不良反應(yīng)產(chǎn)生腹瀉，重傷者產(chǎn)生胃粘膜性腸炎。其他罕見的副作用是暫時性氨基轉(zhuǎn)移酶增加。白細胞和血小板減少；大量快速靜脈注射會導(dǎo)致心電圖改變，甚至心跳停止。磷霉素(Fosfomycin)、牙齒藥是快速療效殺菌劑，通過重要轉(zhuǎn)移酶減少钚合成，抑制細菌細胞壁的早期合成。金葡菌、大腸桿菌、沙雷菌、銅、假單胞菌引起的各種感染都有一定的療效，藥品和其他抗菌素之間沒有交叉過敏和耐藥性，毒性很低。因霉素分子量，容易吸收，主動轉(zhuǎn)移，在細菌體內(nèi)形成高濃度，血清蛋白結(jié)合

12、率低，與多內(nèi)藥細菌作用，對外膜產(chǎn)生波紋，有利于其他藥物的進入，因霉素可以與多種抗菌素產(chǎn)生良好的協(xié)同作用。近年來，多種茄子同時療法和時間差攻擊療法用因霉素加諾沙星(或綠氧頭孢、杜塔丁等)治療MRSA或銅-綠膿性單胞菌感染，這是靜脈注射因霉素2g、60分鐘后，用頭皮針/舒巴坦(或阿米卡星等)治療。，屬于磷霉素、四周期素、城市周期素、米諾周期素、甘氨4速效抑制劑，具有高濃度殺菌作用。抗菌譜很廣，除革蘭氏陽性、陰性桿菌、厭氧菌外，對立克次體、支原體、衣原體、非典型支原體、螺旋型均有作用。在各品種中，米諾環(huán)素最強，圖書轉(zhuǎn)運素次之，四環(huán)素最差。據(jù)報道，最近新的甘氨四環(huán)素具有高效、低毒的特點，特別適用于G球

13、菌。除了四周期素藥物、四周期素副作用肝和腎毒性外，學(xué)齡前兒童過量服用會導(dǎo)致牙齒黃炎。會影響胎兒、早產(chǎn)兒、新生兒骨骼的發(fā)育。有時會引起顱內(nèi)高壓反應(yīng)(撤退可恢復(fù))。可能引起雙重感染。米諾環(huán)素會引起耳前庭功能障礙。圖書環(huán)素毒性低，可以安全地用于腎功能衰竭者，口服方便，經(jīng)常用于門診的一般感染。由于四環(huán)素的耐藥普遍性和不良反應(yīng)較多，目前僅用于霍亂、布魯菌病、衣原體感染和里克次體病的偏好藥。第二，用于麥科等離子體肺炎。氯霉素(Chloramphenicol)對造血系統(tǒng)有積極的抑制作用，目前僅用作沙門氏菌感染、化膿性腦膜炎、鹽酸桿菌感染的第二線藥物。其前方濃度高，常用于眼科局部給藥。藥物選擇和方法，1，見患者，立即評價：1。光、中、中：呼吸機相關(guān)肺炎、醫(yī)院獲得性肺炎、敗血癥、休克(感染性)、腦膜炎、術(shù)后腹膜炎2。受體免疫狀態(tài)正常減少：白細胞減少2歲)、器官移植、艾滋病的發(fā)熱聯(lián)合免疫抑制程度為中、再處理。3.全身或病灶感染：根據(jù)炎癥部位的藥物濃度約4。致病源：耐藥程度：細菌種類：住院期間：院內(nèi)、