1、,吳金美,藥物學(xué)基礎(chǔ),1,膽堿酯酶復(fù)活藥 新斯的明,【藥理作用】,抑制chE活性，使Ach，間接發(fā)揮作用。,2,3,1. 興奮骨骼肌作用強(qiáng)大。,2. 興奮胃腸及膀胱平滑肌作用較強(qiáng)。,治療重癥肌無(wú)力的首選藥（自身免疫性疾?。?治療術(shù)后腹氣脹和尿潴留,4,抗膽堿藥,定義：是一類能阻斷乙酰膽堿(Ach)與膽堿受體結(jié)合，從而拮抗乙酰膽堿和擬膽堿藥作用的藥物，其作用相當(dāng)于膽堿能神經(jīng)的功能被抑制。,5,【體內(nèi)過(guò)程】 口服吸收快，達(dá)血藥峰濃度需1h，t1/2為4h，作用維持為34h。吸收后分布于全身組織，可透過(guò)胎盤屏障及血腦屏障，也可經(jīng)黏膜吸收。i.m12h內(nèi)有85%88%以原形或代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄。,阿托品

2、（Atropine）,掌握,6,7,阻斷Ach對(duì)M受體的興奮作用，選擇性低，作用廣泛。不同器官對(duì)阿托品敏感性有差異，隨劑量的遞增，依次出現(xiàn)對(duì)腺體、眼、平滑肌、心臟等的作用，大劑量則出現(xiàn)中樞興奮的不良反應(yīng)。,【藥理作用】,8,1. 抑制腺體分泌,(1)對(duì)唾液腺、汗腺抑制作用最強(qiáng); (2)對(duì)淚腺、呼吸道次之； (3)對(duì)胃酸分泌影響較小。,臨床上常用于： (1)全身麻醉前給藥 (2)嚴(yán)重盜汗和流涎癥。,9,2. 解除平滑肌痙攣,松弛內(nèi)臟平滑肌，對(duì)過(guò)度活動(dòng)或痙攣的內(nèi)臟平滑肌松弛作用更明顯。 作用強(qiáng)度比較： 胃腸道膀胱膽管、輸尿管、支氣管子宮,常用于緩解內(nèi)臟絞痛:對(duì)胃腸絞痛療效最好，對(duì)膀胱剌激癥狀療效次

3、之對(duì)腎、膽絞痛常與度冷丁合,10,(1)擴(kuò)瞳：,3. 對(duì)眼的作用及用途,(2)升高眼內(nèi)壓,(3)調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）,青光眼病人 禁用,(1)虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥合用 (2)檢查眼底;,用于驗(yàn)光配鏡,11,4. 對(duì)心血管系統(tǒng)作用,興奮心臟(12mg) ，表現(xiàn)心率加快，傳導(dǎo)加速。,(2)較大劑量阿托品擴(kuò)張血 管，改善微循環(huán)，這與阻斷 M受體作用無(wú)關(guān)。,用于緩慢型心律失常,用于感染性休克：如暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。,12,對(duì)于休克伴有高熱或心率過(guò)速者能用阿托品嗎？為什么？,阿托品用于感染性休克需要注意什么問(wèn)題？,13,5. 興奮中樞,6. 解救有機(jī)磷酸酯類中毒,可以迅速消除

4、中毒時(shí)的M樣癥狀。用藥原則：及早、足量、反復(fù)給藥，以達(dá)“阿托品化”。,14,【不良反應(yīng)】 1 . 治療量常見(jiàn)的副作用：口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥、體溫升高、尿潴留等。,2. 大劑量興奮中樞：出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄、驚厥等反應(yīng)。 3. 嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，最終可因呼吸麻痹而致死。,15,【禁忌癥】前列腺肥大、青光眼患者禁用。,【中毒解救】 外周癥狀用M膽堿受體興奮藥毛果蕓香堿對(duì)抗；中樞癥狀用毒扁豆堿對(duì)抗；呼吸抑制需給予吸氧及人工呼吸。 地西泮：對(duì)抗中樞興奮。,16,1. 對(duì)平滑?。ㄎ改c、血管）的作用選擇性較高 2. 抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳：為阿托品的1/201/10。不良反應(yīng)少

5、 4. 中樞作用弱。,【作用特點(diǎn)】,山莨菪堿(6542),熟悉,常代替阿托品用于胃腸絞痛、中毒性休克,17,18,【作用特點(diǎn)】,東莨菪堿,熟悉,1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 對(duì)CNS抑制作用： (1)小劑 量有明顯鎮(zhèn)靜； (2)較大劑量，催眠、麻醉。 3. 防暈止吐作用,19,20,21,4. 抗震顫麻痹作用 5. 對(duì)平滑肌及心血管作用較阿托品弱 臨床用作中藥麻醉，治療震顫麻痹癥，暈動(dòng)癥、 妊娠及放射病所致的嘔吐(預(yù)防給藥或合用苯海拉明效果好),22,1. 散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品弱、短暫、 維持1-2天。 2. 臨床應(yīng)用眼科檢查、驗(yàn)光。,后馬托品,二、阿托品類合成代用品,1. 對(duì)胃腸道M受體選擇性高，解痙作用強(qiáng)而持久；