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1、抗生素令人們又愛又恨,它的出現(xiàn),挽救了許多瀕臨死亡的生命,然而,如果應(yīng)用不當(dāng)(濫用或誤用),也會產(chǎn)生諸多嚴(yán)重后果。今天,我們一起來了解一下抗生素的分類吧。第一類8-內(nèi)酰胺類8-內(nèi)酰胺類系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有3-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,包括臨床最常用的青霉素與頭抱菌素,以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)8-內(nèi)酰胺類等其他非典型B-內(nèi)酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點。殺菌特點:1、抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白,從而阻礙細胞壁粘肽合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解。2、觸發(fā)細菌的自溶酶活性。3、對細菌的選擇性殺菌作用,對宿主毒性小。1青霉素類1、青霉素
2、抗菌作用:青霉素主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。代表藥物:節(jié)星青霉素2、半合成青霉素耐酸青霉素抗菌作用:抗菌譜與青霉素相同,抗菌活性不及青霉素, 耐酸、 口服吸收好, 但不耐酶,不宜用于嚴(yán)重感染。代表藥物:苯氧乙青霉素耐酶青霉素抗菌作用:本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似,對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強,隨后依次為氟氯西林、氯嘎西林與苯口坐西林,對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。代表藥物:苯口坐西林、氯口坐西林、雙氯西林、氟氯西林廣譜青霉素抗菌作用:革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用,還耐酸可口服,
3、但不耐酶。代表藥物:氨芳西林、阿莫西林、匹氨西林抗綠膿桿菌廣譜青霉素代表藥物:竣葦西林、磺葦西林、替卡西林、味芳西林、阿洛西林、哌拉西林2頭抱菌素類抗菌作用:1、抗菌譜廣,多數(shù)革蘭陽性菌對之敏感,但腸球菌常耐藥;多數(shù)革蘭陰性菌極敏感,除個別頭抱菌素外,綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。本類藥與青霉素類,氨基糖玳類抗生素之間有協(xié)同抗菌作用。2、 頭抱菌素類為殺菌藥, 抗菌作用機制與青霉素類相似,也能與細胞壁上的不同的青霉素結(jié)合蛋白(PBP9結(jié)合。3、 細菌對頭胞菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象。第一代頭胞菌素代表藥物:頭抱氨葦、頭抱拉定、頭抱嘎林等第二代頭抱菌素代表藥物:頭抱映辛、頭抱孟多、頭抱克洛
4、等第三代頭抱菌素代表藥物:頭抱睡月虧、頭抱他咤、頭抱三嗪、頭抱哌酮、頭抱口坐月虧等第四代頭抱菌素代表藥物:頭抱毗月虧、頭抱匹羅等第二類氨基糖其類氨基糖昔類抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過氧橋連接而成的昔類抗生素。有來自鏈霉菌的鏈霉素等、來自小單抱菌的慶大霉素等天然氨基糖昔類,還有阿米卡星等半合成氨基糖昔類。氨基糖昔類抗生素可起到殺菌作用, 屬靜止期殺菌藥。殺菌特點:1、殺菌作用呈濃度依賴性。2、 僅對需氧菌有效, 尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強。3、具有明顯的抗生素后效應(yīng)。4、具有首次接觸效應(yīng)。5、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。代表藥物:鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星第
5、三類唯諾酮類喳諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,喳諾酮類分為一、二、三、四代。1第一代唾諾酮類殺菌特點:只對大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。代表藥物:蔡咤酸、叱咯酸等(因療效不佳現(xiàn)已少用)2第二代唾諾酮類殺菌特點:在抗菌譜方面有所擴大,對腸桿菌屬、枸檬酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。代表藥物:毗哌酸、新惡酸、甲氧惡唾酸3第三代喳諾酮類(又稱“氟喳諾酮”)殺菌特點:抗菌譜進一步擴大,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用,對一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進一步加強
6、代表藥物:諾氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等4第四代唾諾酮類殺菌特點:對革蘭陽性菌抗菌活性增強,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強,對典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強。代表藥物:加替沙星、莫昔沙星等第四類大環(huán)內(nèi)酯類對革蘭氏陽性菌及支原體抑制活性較高。殺菌特點:1、 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在臨床上可用于治療: 軍團菌??;鏈球菌感染;衣原體、支原體感染;棒狀桿菌感染。2、用于對青霉素過敏的葡萄球菌、鏈球菌或肺炎球菌感染患者。3、可作為治療隱胞子蟲病及弓形體病的選用藥物。4、可用于治療皮膚軟組織感染。代表藥物:紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素
7、、阿齊霉素等第五類多肽類此類抗生素與傳統(tǒng)抗生素相比,具有不同的作用靶位點及作用時間, 故不會使病原菌產(chǎn)生抗藥性,故可作為消滅“超級病菌”的藥物。代表藥物:萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧、多粘菌素B、粘菌素、桿菌肽等。各藥物殺菌特點:1萬古霉素與去甲萬古霉素主要治療耐青霉素金葡菌引起的嚴(yán)重感染和對8-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的嚴(yán)重感染及其他抗生素引起的偽膜性腸炎。2替考拉寧1、 其抗菌作用與萬古霉素相似, 對金葡菌的作用還優(yōu)于萬古霉素。2、臨床適用于耐B-內(nèi)酰胺類抗生素的革蘭氏陽性菌感染及對青霉素過敏者。3、還可以口服給藥治療偽膜性腸炎。3多粘菌素B和粘菌素本類藥物1、 對多種革蘭氏陰性桿菌尤其是
8、綠膿桿菌有強大的抗菌作用,它們能使細菌胞膜通透性增加,導(dǎo)致細菌死亡,由于毒性嚴(yán)重,現(xiàn)已少用,主要供局部用藥。2、但當(dāng)各種革蘭氏陰性桿菌感染時,若其他抗菌藥耐藥或療效不佳,仍可作為選用治療藥。4桿菌肽1、 對革蘭氏陽性菌有強大的抗菌作用, 對腦膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋體、放線菌等亦具一定作用,它阻礙細胞壁的合成,對細菌細胞膜也有損傷作用。2、 臨床可用于耐青霉素金葡菌所致的各種感染, 但因全身用藥腎毒性嚴(yán)重,故目前臨床僅限于局部使用。第六類四環(huán)素類殺菌特點:對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及螺旋體、立克次體、衣原體、支原體及原蟲等均有抑制作用。代表藥物:四環(huán)素、土霉素、金霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素
9、和米諾環(huán)素提醒:1、四環(huán)素、土霉素和金霉素屬于天然品;多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素屬于人工半合成品,又稱新四環(huán)素類。2、 細菌對本類藥物耐藥性產(chǎn)生較慢, 但一旦產(chǎn)生則常持久不變。3、 天然四環(huán)素之間有交叉耐藥性, 但與半合成品之間交叉耐藥性則不明顯。第七類氯霉素類一種由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌中分離提取的廣譜抗生素。殺菌特點:1、對許多需氧革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性細菌、厭氧的擬桿菌、立克次氏體、衣原體及菌質(zhì)體都有抑制作用,尤其對沙門氏菌屬、流感桿菌和擬桿菌屬等有良好的抗菌能力。2、 由于氯霉素可引起嚴(yán)重的毒副作用, 故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎
10、鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時對青霉素過敏的患者。代表藥物:氯霉素、甲碉霉素及無味氯霉素等提醒:1、 甲碉霉素與氯霉素是同一類抗生素, 其抗菌譜與氯霉素相似。2、 甲碉霉素主要從腎臟排泄, 尿中活性濃度較氯霉素高,故腎功能不良時需減小劑量。雖然也有血液系統(tǒng)毒性,但均為可逆性變化,不出現(xiàn)再生障礙性貧血。第八類磺胺類磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,具有抗菌譜廣、性質(zhì)穩(wěn)定、體內(nèi)分布廣、制造不需糧食作原料、產(chǎn)量大、品種多、價格低、使用簡便、供應(yīng)充足等優(yōu)點殺菌特點:1、磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。2、對病毒、螺旋體、錐蟲無效。3、對立克次氏體不但無效,反能促進其繁殖。代表藥物:磺胺喀咤、磺胺甲惡口坐、磺胺甲氧喀呢等第九類利福霉素由地中海鏈絲菌產(chǎn)生的一類抗生素,它具有廣譜抗菌作用。殺菌特點:1、對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、鏈球菌、肺炎
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