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1、文檔可能無法思考全面,請瀏覽后下載! 藥物化學練習題第1 章 單項選擇題:1-1、巴比妥類藥物的藥效主要與下列哪個因素有關(guān) (E)A. 分子的大小和形狀B. 1-位取代基的改變C. 分子的電荷分布密度D. 取代基的立體因素E. 藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性1-2、巴比妥類藥物pKa值如下,哪個顯效最快(C)A. 戊巴比妥,pKa8.0(未解離常數(shù)75%)B. 丙烯巴比妥,pKa7.7(未解離常數(shù)66%)C. 己鎖巴比妥,pKa8.4(未解離常數(shù)90%)D. 苯巴比妥,pKa7.9(未解離常數(shù)50%)E. 異戊巴比妥,pKa7.9(未解離常數(shù)75%)1-3抗精神失常藥從化學結(jié)構(gòu)主要分為(D)A. 吩噻嗪類
2、、巴比妥類、氨基甲酸類和其它類B. 吩噻嗪類、巴比妥類、派啶醇類和其它類C. 1,2-苯并氮雜類、硫雜蒽類(噻噸類)、丁酰苯類和其它類D. 吩噻嗪類、硫雜蒽類(噻噸類)、丁酰苯類、苯二氮雜類和其它類E. 巴比妥類、硫雜蒽類(噻噸類)、丁酰苯類、苯二氮雜類和其它類1-4、海索巴比妥屬哪一類巴比妥藥物(D) A.超長效類(>8小時) B.長效類(6-8小時) C.中效類(4-6小時) D.超短效類(1/4小時)1-5、巴比妥藥物5位取代的碳原子數(shù)超過8個(C)A. 迅速產(chǎn)生作用,可作為麻醉前給藥,但維持時間短B. 作為長效藥C. 產(chǎn)生驚厥作用D. 維持作用時間短E. 產(chǎn)生催眠作用比較遲緩26
3、 / 261-6、巴比妥藥物2位羰基氧原子被硫原子取代(A)A. 迅速產(chǎn)生作用,可作為麻醉前給藥,但維持時間短B. 作為長效藥C. 產(chǎn)生驚厥作用D. 維持作用時間短E. 產(chǎn)生催眠作用比較遲緩1-7、巴比妥藥物5位用苯或飽和烴取代(B)A. 迅速產(chǎn)生作用,可作為麻醉前給藥,但維持時間短B. 作為長效藥C. 產(chǎn)生驚厥作用D. 維持作用時間短E. 產(chǎn)生催眠作用比較遲緩1-8、巴比妥藥物pKa較小,易解離(E)A. 迅速產(chǎn)生作用,可作為麻醉前給藥,但維持時間短B. 作為長效藥C. 產(chǎn)生驚厥作用D. 維持作用時間短E. 產(chǎn)生催眠作用比較遲緩1-9、巴比妥藥物5位用烯烴取代(D)A. 迅速產(chǎn)生作用,可作為
4、麻醉前給藥,但維持時間短B. 作為長效藥C. 產(chǎn)生驚厥作用D. 維持作用時間短E. 產(chǎn)生催眠作用比較遲緩1-10、短效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥(D)A.奮乃靜 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫噴妥鈉E.氯普噻噸1-11、丁酰苯類抗精神病藥(C)A.奮乃靜 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫噴妥鈉E.氯普噻噸1-12、苯甲酰胺類抗精神病藥(B)A.奮乃靜 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫噴妥鈉E.氯普噻噸1-13、硫雜蒽類抗精神病藥(E)A.奮乃靜 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫噴妥鈉E.氯普噻噸1-14、吩噻嗪類抗精神病藥(A)A.奮乃靜 B. 舒必利C.氟哌丁醇D. 硫噴妥鈉E.氯普噻噸1-15、
5、下列為抗躁狂藥的結(jié)構(gòu)是(E)A. B. C.D. E. 以上都不是多項選擇題:1-16巴比妥藥物的代謝途徑(BDE)A. 脫氧 B. 5位取代基氧化C. 氨基氧化D. 水解開環(huán)E.氮上脫烷基1-17影響巴比妥藥類物鎮(zhèn)靜催眠作用強弱、起效快慢和時間長短的因素(ABCDE)A.pKa B. 脂水分配系數(shù)C. 5位取代基的種類D. 1位氮上是否有甲基取代E. 2位氧是否被硫取代1-18巴比妥藥物的藥效主要受哪些因素影響(AC)A.有適當?shù)闹苄?B. 水中溶解度C. 5位二取代基的碳原子數(shù)在610之間D. 分子1位上的取代基E. 藥物電荷密度分布1-19吩噻嗪類藥物藥效主要受那些因素影響(ACD)A
6、.側(cè)鏈末端的堿氨基是哌嗪時,活性極大增加 B. 當7位有強吸電子基存在時,活性增加C. 2位被吸電子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加D. 10位氮原子上與側(cè)鏈堿氨基之間的碳鏈像個三個原子為宜E. 側(cè)鏈末端的堿氨基是季銨時,活性極大增加1-20下列藥物屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的是(BD)A.硝西泮 B. 氯丙嗪C. 阿米替林 D. 奮乃靜E. 三氟哌多1-21、為抗精神病藥物的結(jié)構(gòu)是(AB)A. B. C.D. E.1-22、下列關(guān)于吩噻嗪類藥物構(gòu)效關(guān)系的敘述正確的是(ABCDE)A.吩噻嗪母核是基本結(jié)構(gòu);母核氮上原子與側(cè)鏈上堿性基團R1間隔3個碳原子B.2位取代基引起分子的不對稱性,優(yōu)勢構(gòu)
7、象中側(cè)鏈向含有2位取代的苯環(huán)傾斜是這類藥物抗精神病作用的重要特征C. R1常為堿性的叔胺基團,如二甲氨基,哌嗪或哌啶D.2位有吸電子基取代,其吸電子能力強弱與抗精神病作用成正比,如CF3>Cl>COCH3>H>OHE. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH2-、-CH=CH-、-CH2CH2-等電子等排體取代;母核上N原子被-C=取代,衍生出噻噸類抗精神病藥。第 二 章 單項選擇題:2-1、下列藥物中那個藥物不溶于NaHCO3溶液中(B)A. 布洛芬 B.對乙酰氨基酚 C. 雙氯芬酸 D. 萘普生 E. 酮洛芬2-2、具有下列化學結(jié)構(gòu)的藥物是(E)A. 阿司匹林 B.
8、安乃近 C. 吲哚美辛 D. 對乙酰氨基酚 E. 貝諾酯2-3、下列哪個藥物具有手性碳原子,臨床上使用S-(+)異構(gòu)體 (D)A. 安乃近B. 雙氯芬酸鈉C. 吡羅昔康昔布D. 萘普生E. 保泰松2-4、臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體(D)A. 左旋體B. 右旋體C. 內(nèi)消旋體D. 外消旋體E. 30%的左旋體和70%右旋體混合物。2-5、對乙酰氨基酚的哪一個代謝產(chǎn)物可導致肝壞死(D)A. 葡萄糖醛酸結(jié)合物B. 硫酸酯結(jié)合物C. 氮氧化物D. N-乙酰基亞胺醌E. 谷胱甘肽結(jié)合物2-6、增加粒細胞吞噬尿酸鹽晶體(A )A. 秋水仙堿 B. 阿司匹林 C. 別嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2
9、-7、抑制黃嘌呤氧化酶( C )A. 秋水仙堿 B. 阿司匹林 C. 別嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2-8、抗痛風性急性關(guān)節(jié)炎發(fā)作( E )A. 秋水仙堿 B. 阿司匹林 C. 別嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛2-9、增加尿酸排泄( D )A. 秋水仙堿 B. 阿司匹林 C. 別嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛多項選擇題:2-10、對撲熱息痛的正確描述是(ABDE)A. 水溶液放置時可發(fā)生氧化分解B.具有解熱鎮(zhèn)痛作用C. 具有抗炎作用D. 與阿司匹林成酯得貝諾酯E. 是花生四烯酸環(huán)氧合酶的不可逆抑制劑2-11、下列哪些性質(zhì)與布洛芬的性質(zhì)相符(ADE)A. 在有機溶劑中易溶B. 在酸
10、性水溶液中易溶C. 結(jié)構(gòu)中不含羧基D. 臨床用外消旋體E. 適用于風濕性關(guān)節(jié)炎2-12、下列藥物中,具有手性碳原子的是(BC)A.對乙酰氨基酚 B. 萘普生C.布洛芬 D. 地西泮E. 苯巴比妥第 三 章單項選擇題3-1、下列與嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥化學結(jié)構(gòu)特點不符合的是(C)A. 含有派啶環(huán)或類似派啶環(huán)的空間結(jié)構(gòu) B. 分子中具有一個平坦的芳環(huán)平面C. 堿性中心在芳環(huán)平面的垂直方向D. 烴基鏈部分(嗎啡結(jié)構(gòu)中C15/C16)突出于平面前方E.一個堿性中心,并在生理PH條件下能電離為陽離子3-2、嗎啡結(jié)構(gòu)中有(A)A. 5個手性碳B. 2個手性碳C. 3個手性碳D. 4個手性碳E. 1個手性碳3-3
11、、屬于派啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是(C) A. 美沙酮 B. 納洛酮 C. 哌替啶 D. 噴他佐辛 E. 萘福泮3-4、屬于氨基酮類合成鎮(zhèn)痛藥的是 (E)A. 二醋嗎啡(海洛因) B.羥考酮 C.埃托啡 D. 納洛酮 E.美沙酮3-5、嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥具有鎮(zhèn)痛活性,這是因為(D)A. 具有相似的疏水性B. 具有相似的立體結(jié)構(gòu)C. 具有完全相同的構(gòu)型D. 具有相同的藥效構(gòu)象E. 化學結(jié)構(gòu)相似3-6、(-)-嗎啡分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子為(D)A. C-5 C-6 C-10 C-13 C-14B. C-4 C-5 C-8 C-9 C-14C. C-5 C-6 C-9 C-10 C-14D. C-5 C-6 C
12、-9 C-13 C-14E. C-6 C-9 C-10 C-13 C-143-7、(-)-嗎啡分子結(jié)構(gòu)中B/C環(huán)、C/D環(huán)、C/E環(huán)的構(gòu)型為為(C)A. B/C環(huán)成呈順式、C/D環(huán)呈反式、C/E環(huán)呈反式B. B/C環(huán)成呈反式、C/D環(huán)呈反式、C/E環(huán)呈反式C. B/C環(huán)成呈順式、C/D環(huán)呈反式、C/E環(huán)呈順式D. B/C環(huán)成呈順式、C/D環(huán)呈順式、C/E環(huán)呈順式E. B/C環(huán)成呈反式、C/D環(huán)呈順式、C/E環(huán)呈順式3-8、嗎啡的分子結(jié)構(gòu)中(B)A. 3-位上有酚羥基、6-位上有酚羥基、17-位上有甲基取代B. 3-位上有酚羥基、6-位上有醇羥基、17-位上有甲基取代C. 3-位上有醇羥基、6-
13、位上有酚羥基、17-位上有甲基取代D. 3-位上有酚羥基、6-位上有醇羥基、17-位上有乙基取代E. 3-位上有酚羥基、6-位上有醇羥基、17-位上有苯乙取代3-9、滿足“阿片受體拮抗劑”的選項是(C)A. B. C.兩者均是 D.兩者均不是 3-10、滿足“阿片受體激動劑”的選項是(D)A. B. C.兩者均是 D.兩者均不是 多項選擇題3-11、以下哪些與鎮(zhèn)痛藥受體圖像相符(ACE)A. 具有一個平坦結(jié)構(gòu)與藥物的芳環(huán)相適應B. 有一個正離子部位,與藥物的負電中心相結(jié)合C. 有一個負離子部位,與藥物的正電中心相結(jié)合D. 有一個方向合適的凹槽,與藥物的叔氮原子相適應E. 有一個方向合適的凹槽,
14、與藥物的烴基鏈(嗎啡C-15C-16)部分相適應3-12、納洛酮可用于哪些藥物中毒時解救(ADE)A. 嗎啡 B. 苯巴比妥 C. 硫噴妥鈉 . 哌替啶 E. 芬太尼3-13、屬于派啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是(BD)A. 左啡諾 B. 哌替啶 C. 美沙酮 . 芬太尼 E. 萘福泮3-14、按化學結(jié)構(gòu)分類合成鎮(zhèn)痛藥有(ABDE)A. 苯基派啶類 B. 氨基酮類 C. 苯乙酰胺類 . 嗎啡喃類 E. 苯嗎喃類第 四 章 單項選擇題4-1、擬腎上腺素藥物側(cè)鏈N上有叔丁基取代時(E) A.-效應增強 B.-效應增強 C. 1-效應增強 D.1-效應增強 E.2-效應增強 4-2、對右旋偽麻黃堿的敘述錯誤的是
15、 (C)A. 是麻黃堿的差向異構(gòu)體 B. 兩個手性碳的絕對構(gòu)型是1S , 2SC. 沒有直接作用,只有間接作用,中樞作用同麻黃堿D. 混合型擬交感藥,中樞作用較小E. 選擇性收縮鼻咽部血管,可用作鼻充血減輕劑4-3、臨床藥用()- 麻黃堿的結(jié)構(gòu)是(C)A. B. C. D. E. 上述四種的混合物4-4、化學結(jié)構(gòu)為 的藥物是 (E)A. 苯海拉明B. 阿米替林C. 可樂定D. 哌替啶E. 普萘洛爾4-5、腎上腺素能藥物的側(cè)鏈氨基絕大多數(shù)是 (B)A.伯胺 B. 仲胺 C. 叔胺 D. 季銨 E.以上四項均不是多項選擇題4-6、多數(shù)腎上腺素能激動劑與受體結(jié)合的部位有(ACD)A.氨基 B. 乙基
16、鏈 C. 苯環(huán) D. -醇羥基 E.萘環(huán)4-7、下列藥物中那些屬于腎上腺素能受體阻斷劑(AC)A.普奈洛爾 B.麻黃堿 C.比索洛爾 D. 去甲腎上腺素 E.克倫特羅4-8、普奈洛爾的結(jié)構(gòu)中含有(BDE)A.叔丁基 B.萘環(huán) C.蒽環(huán) D. 羥基 E.異丙氨基4-9、腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系包括(ACDE)A.具有-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架B. -碳上通常帶有醇羥基,其絕對構(gòu)型以構(gòu)型為活性體C.-碳上帶有一個甲基,外周擬腎上腺素作用減弱,中樞興奮作用增強,作用時間延長 D. N上取代基對和受體效應的相對強弱有顯著影響E.苯環(huán)上可以帶有不同的取代基第 五 章單項選擇題5-1、雌甾烷與雄甾烷在化學結(jié)構(gòu)
17、上的區(qū)別是(D) A. 雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具B. 雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C. 雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具D. 雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E. 雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具5-2、雌二醇17位引入乙炔基,其設計的主要考慮是(C)A. 在體內(nèi)脂肪小球中貯存,起長效作用B. 可提高孕激素樣活性C. 阻止17位的代謝,可口服D. 設計成軟藥E. 應用潛伏化設計5-3、可以口服的雌激素類藥物是 (B)A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮D. 雌二醇 E. 炔諾酮5-4、未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類藥物是 (A)A. 黃體酮 B. 甲基睪丸素 C. 炔諾酮D. 炔雌醇 E. 氫化
18、潑尼松5-5、在氫化可的松的結(jié)構(gòu)改造中,哪個位置引入雙鍵可增強抗炎作用 (A)A. 1位 B. 5位 C. 9位 D. 16位 E. 17位 5-6、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(D)A. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黃體酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸諾龍5-7、對枸櫞酸他莫昔芬的敘述哪項是正確的(A) A. 順式幾何異構(gòu)體活性大 B. 反式幾何異構(gòu)體活性大 C. 對光穩(wěn)定D. 對乳腺細胞表現(xiàn)出雌激素樣作用,因而用于治療乳腺癌E. 常用做口服避孕藥的成分5-8、下列藥物結(jié)構(gòu)中,含有雄甾烷母核的藥物是(B)A. 苯丙酸諾龍 B. 丙酸睪酮 C. 炔諾酮 D. 他莫昔芬 E. 己烯雌酚5-9、炔諾酮18位
19、上引入甲基,得到避孕藥是(C)A黃體酮 B炔孕酮 C米非司酮 D左炔諾孕酮 E炔雌醇5-10、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是 ()A.雌二醇 B. 丙酸睪酮 C.黃體酮糖尿病 D. 炔諾酮 E. 氫化可的松5-11、下列藥物中沒有炔基的是 (E)A.炔雌醇 B. 炔諾酮 C.左炔諾孕酮 D.米非司酮 E. 黃體酮5-12、下列藥物中沒有孕甾烷結(jié)構(gòu)的是(B)A.黃體酮 B. 炔諾酮 C.氫化可的松 D.地塞米松 E. 醛固酮5-13、下列藥物中,具有抗孕激素活性的是(D)A炔雌醇 B. 他莫昔芬 C.黃體酮 D. 米非司酮E. 地塞米松5-14、睪酮17位引入乙炔基,得到具有孕激素活性的(C)A甲睪酮 B
20、. 丙酸睪酮 C.炔孕酮 D. 炔諾酮 E. 左炔諾孕酮5-15、炔孕酮去掉19甲基得(B) A黃體酮 B. 炔諾酮 C.炔雌醇 D. 米非司酮 E. 左炔諾孕酮5-16、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是 (A)A.雌二醇 B. 丙酸睪酮 C.黃體酮 D. 炔諾酮 E. 氫化可的松5-17、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是 (B)A.雌二醇 B. 丙酸睪酮 C.黃體酮 D. 炔諾酮 E. 氫化可的松5-18、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(C) A.雌二醇 B. 丙酸睪酮 C.黃體酮 D. 炔諾酮 E. 氫化可的松5-19、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(D)A.雌二醇 B. 丙酸睪酮 C.黃體酮 D. 炔諾酮 E. 氫化可的松5-20
21、、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(A)A. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黃體酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸諾龍5-21、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(E)A. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黃體酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸諾龍5-21、未經(jīng)結(jié)構(gòu)改造直接藥用的甾類化合物是()A. 黃體酮 B.甲睪酮 C. 炔諾酮 D.炔雌醇 E. 潑尼松龍5-22、雄性激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素主要原因是(B)A. 甾體激素合成工業(yè)化以后,結(jié)構(gòu)改造工作難度下降 B.雄性激素結(jié)構(gòu)專屬性高,結(jié)構(gòu)稍加改變,雄性活性降低,蛋白同化活性增加 C.雄性激素已可滿足臨床需要,不需再發(fā)明新的雄性激素D.同化激素比雄性激素穩(wěn)定,不易代謝 E.
22、 同化激素的副作用小多項選擇題5-23、糖皮質(zhì)激素的16位引入甲基的目的是(AC)A. D環(huán)構(gòu)型從半椅式變成船式B. 增加17位側(cè)鏈的穩(wěn)定性C. 降低鈉滯留作用D. 增加糖皮質(zhì)激素的活性E. 改變給藥途徑5-24、屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有(BCE)A. 醋酸甲地孕酮B. 醋酸可的松C. 醋酸地塞米松D. 已烯雌酚E. 醋酸潑尼松龍5-25、雌甾烷的化學結(jié)構(gòu)特征是(BC)A. 10位角甲基B. 13位角甲基C. A環(huán)芳構(gòu)化D. 17-OHE. 11-OH5-26、提高腎上腺皮質(zhì)激素的抗炎作用可采用哪些方法(ABC)A. C-9引入氟B. C-16甲基的引入C. C-6位引入氟D. C-19去甲
23、E. C-17乙炔基的引入5-27、甾體藥物按其結(jié)構(gòu)特點可分為哪幾類(BCD)A. 腎上腺皮質(zhì)激素類B. 孕甾烷類C. 雌甾烷類D. 雄甾烷類E. 性激素類5-28、雄激素結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素,結(jié)構(gòu)改造可在下列部位進行(ABD)A. 2,3-位稠合雜環(huán)B. 2位取代C. 13位去甲基D. 10位去甲基E. 17位酮醇化側(cè)鏈取代5-29、下列藥物不屬于雄甾烷類的是(ACE)A. 曲安西龍B. 甲睪酮C. 苯丙酸諾龍D. 羥甲烯龍E. 米非司酮5-30、常用的腎上腺皮質(zhì)激素為(BD)A. 甲睪酮B. 可的松C. 睪酮D. 地塞米松E. 黃體酮5-31、甾體藥物按其結(jié)構(gòu)特點可分為哪幾類(BCD
24、)A. 腎上腺皮質(zhì)激素B. 孕甾烷類C. 雌甾烷類D. 雄甾烷類E. 雌激素類5-32、睪酮經(jīng)過下列修飾得到蛋白同化激素(AC)A. 去19角甲基B. 17引入乙炔基C. A環(huán)平面化D. 17引入甲基E.酯化5-33、屬于天然激素的是(ACE)A. 雌二醇B.炔雌醇C. 黃體酮D. 丙酸睪酮E.可的松5-34、藥物結(jié)構(gòu)中沒有雌甾烷的是(BCD)A. 炔雌醇B. 己烯雌酚C. 他莫昔芬D. 炔孕酮E.米非司酮第 六 章 抗腫瘤藥單項選擇題6-1 烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括(E) A.氮芥類 B.乙撐亞胺類 C.亞硝基脲類 D.磺酸酯類 E.硝基咪唑類 6-2 環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是(
25、A) A. 在正常組織中,經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物B. 烷化作用強,使用劑量小C. 在體內(nèi)的代謝速度很快 D. 在腫瘤組織中的代謝速度快E. 抗瘤譜廣7-3 抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于(A) A. 亞硝基脲類烷化劑 B. 氮芥類烷化劑 C. 嘧啶類抗代謝物 D. 嘌呤類抗代謝物 E. 葉酸類抗代謝物 7-4 環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化。在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是 (E) A. 4-羥基環(huán)磷酰胺 B. 4-酮基環(huán)磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-5 烷化劑的臨床用途 (C)A. 解熱鎮(zhèn)痛藥 B.抗癲癇藥 C. 抗腫瘤藥
26、D. 抗病毒藥 E. 抗生素7-6 具有以下結(jié)構(gòu)的藥物屬于(A)A. 直接作用于DNA的藥物 B.抑制腫瘤血管生成的藥物 C. 干擾合成的藥物 D. 抗有絲分裂藥物 E.抑制拓撲異構(gòu)酶藥物抑制拓撲異構(gòu)酶藥物7-7化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(B)A. 氮芥 B.氮甲 C. 環(huán)磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 順鉑7-8化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(C)A. 氮芥 B.氮甲 C. 環(huán)磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 順鉑7-9化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(D)A. 氮芥 B.氮甲 C. 環(huán)磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 順鉑7-10、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(E)A. 氮芥 B.氮甲 C. 環(huán)磷酰胺 D. 卡莫斯汀 E. 順鉑7-1
27、1、白消安屬于哪一類抗癌藥(B)A. 抗生素 B.烷化劑 C. 生物堿 D. 抗代謝類 E. 金屬絡合物多項選擇題7-12、烷化劑可與生物大分子的結(jié)構(gòu)中的下列基團結(jié)合(ABCDE)A. 氨基 B.羧基 C. 羥基 D.巰基 E. 磷酸基7-13、烷化劑按結(jié)構(gòu)可分成(ACD)A. 氮芥類 B.咪唑類 C. 甲磺酸酯及多元醇類 D.乙撐亞胺類 E. 嘧啶類7-14、環(huán)磷酰胺體外無活性,體內(nèi)代謝活化。在腫瘤組織中生成有烷化作用的產(chǎn)物是(BCD)A. 4-羥基環(huán)磷酰胺 B.丙烯醛 C. 去甲氮芥 D.醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥第七 章 單項選擇題:7-1、環(huán)丙沙星的化學結(jié)構(gòu)為 (A)A. B. C.
28、D. E. 7-2、下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的(B)A. N-1位若為脂肪烴基取代時,以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基是此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基團活性均減少E. 在7位上引入各種取代基均使活性增加,特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大。7-3、喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基 (D)A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位7-4、喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基 (C)A. 5位 B. 6
29、位 C. 7位 D. 8位 E. 2位7-5、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是 (D)A. 吡哌酸 B.諾氟沙星 C. 環(huán)丙沙星 D. 氧氟沙星 E. 依諾沙星7-6、在異煙肼分子內(nèi)含有一個 (A)A. 吡啶環(huán) B. 吡喃環(huán) C. 呋喃環(huán) D. 噻吩環(huán)E. 嘧啶換7-7、下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個是不正確的(B)A. 氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對位,鄰位及間位異構(gòu)體均無抑菌作用。B. 苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團時,將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C. 以其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時,抗菌作用被加強。D. 磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強,特
30、別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加,但N1,N1-雙取代物基本喪失活性。E. N4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時,可保留抗菌活性。7-8、在下列藥物中不屬于第三代喹諾酮類抗菌藥的是 (B)A. 依諾沙星 B. 西諾沙星 C. 諾氟沙星D. 洛美沙星 E. 氧氟沙星7-9、磺胺類藥物與什么產(chǎn)生競爭性拮抗作用 (B)A. B. C. D. E. 7-10、磺胺甲噁唑的化學結(jié)構(gòu)為 (B)A. B. C. D. E. 7-11、復方新諾明是由 (C)A. 磺胺醋酰與甲氧芐啶組成B. 磺胺嘧啶與甲氧芐啶組成C. 磺胺甲噁唑與甲氧芐啶組成D. 磺胺噻唑與甲氧芐啶組成E. 對氨基苯磺酰胺與甲
31、氧芐啶組成7-12、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(B)A. 磺胺 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲惡唑D. 磺胺醋酰 E. 柳氮磺胺吡啶7-13、化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(C)A. 磺胺 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲惡唑D. 磺胺醋酰 E. 柳氮磺胺吡啶7-14、磺胺類藥物的抑菌作用,是與哪個化合物產(chǎn)生競爭作用,干擾了細菌的正常生長()A. 對氨基苯甲酸 B. 苯甲醛 C. 鄰氨基苯甲酸D. 對硝基苯甲酸 E. 對氨基苯甲酸 7-15、甲氧芐啶的作用機理是(A)A.可逆性地抑制二氫葉酸還原酶B. 可逆性地抑制二氫葉酸合成酶 C. 抑制微生物的蛋白質(zhì)合成D. 抑制微生物細胞壁的合成E. 抑制革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的乙
32、酰轉(zhuǎn)移酶多項選擇題7-16、關(guān)于喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是(ABCD)A. N-1位若為脂肪烴基取代時,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羥乙基中,以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若為脂環(huán)烴取代時,在環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、1(或2)-甲基環(huán)丙基中,其抗菌作用最好的取代基為環(huán)丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以為H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟為最佳,若為甲基、乙基、甲氧基和乙氧基時,其對活性貢獻的順序為甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位間成環(huán)狀化合物時,產(chǎn)生光學異構(gòu)體,以(S)異構(gòu)體作用最強E. 3位的羧基
33、可以被酰胺、酯、磺酸等取代7-17、喹諾酮類藥物通常的不良反應為 (ABCD)A. 與金屬離子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)絡合 B. 光毒性C. 有少數(shù)藥物還有中樞毒性(與GABA受體結(jié)合)、胃腸道反應和心臟毒性D. 藥物相互反應(與P450) E. 過敏反應第八章單項選擇題8-1化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是(A) A.頭孢氨芐 B.頭孢克洛 C.頭孢哌酮 D.頭孢噻肟 E.頭孢噻吩8-2青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生哪種變化(D) A.分解為青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解 C.-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸 E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉
34、醛酸8-3氯霉素的化學結(jié)構(gòu)為(B)8-4克拉霉素屬于哪種結(jié)構(gòu)類型的抗生素(A) A.大環(huán)內(nèi)酯類 B.氨基糖苷類 C.-內(nèi)酰胺類 D.四環(huán)素類 E.氯霉素類 8-5對第八對顱腦神經(jīng)有損害作用,可引起不可逆耳聾的藥物是(C)A大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 B四環(huán)素類抗生素 C氨基糖苷類抗生素 D-內(nèi)酰胺類抗生素 E氯霉素類抗生素8-6阿莫西林的化學結(jié)構(gòu)式為(C)、氨芐西林的化學結(jié)構(gòu)式為(D)8-7下列哪個藥物屬于單環(huán)-內(nèi)酰胺類抗生素(B) A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉維酸 D.甲砜霉素 E.亞胺培南8-8.對青霉素G哪個部分進行修飾,可以得到耐酶青霉素(B) A.2位的羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D
35、.5位的碳 E.6位8-9.對青霉素G哪個部分進行修飾,可以得到口服青霉素(E) A.2位的羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位8-10.對青霉素G哪個部分進行修飾,可以得到長效青霉素(A) A.2位的羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位8-11.青霉素G分子結(jié)構(gòu)中手性碳原子的絕對構(gòu)型是(B) A.2R,5R,6R B. 2S,5R,6R C. 2S,5S,6S D. 2S,5S,6R E. 2S,5R,6S8-12.臨床上應用的第一個-內(nèi)酰胺酶抑制劑是(D) A.頭孢克洛 B. 頭孢唑啉 C. 多西環(huán)素 D.克拉維酸 E.拉氧頭孢8-13.四環(huán)素類在酸
36、性條件下反應生成(A) A.橙色脫水物 B. 具內(nèi)酯的異構(gòu)體 C. C4-差向異構(gòu)體 D.水解產(chǎn)物 E.多西環(huán)素8-14.四環(huán)素類在PH2-6反應生成(C) A.橙色脫水物 B. 具內(nèi)酯的異構(gòu)體 C. C4-差向異構(gòu)體 D.水解產(chǎn)物 E.多西環(huán)素 8-15.四環(huán)素類在堿性條件下反應生成(B) A.橙色脫水物 B. 具內(nèi)酯的異構(gòu)體 C. C4-差向異構(gòu)體 D.水解產(chǎn)物 E.多西環(huán)素8-16.阿米卡星屬于哪一類抗生素(B) A.大環(huán)內(nèi)酯類 B.氨基糖苷類 C.-內(nèi)酰胺類 D.四環(huán)素類 E.氯霉素8-17.在青霉素6位側(cè)鏈的碳上引入吸電子基可獲得(A) A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.廣譜青霉素
37、 D. 長效青霉素 E.強效青霉素8-18.在青霉素6位側(cè)鏈的碳上引入吸電子基可獲得(A) A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.廣譜青霉素 D. 長效青霉素 E.強效青霉素8-19.在青霉素6位側(cè)鏈中引入具有較大空間位阻的基團可獲得(B) A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.廣譜青霉素 D. 長效青霉素 E.強效青霉素8-20. 在青霉素6位側(cè)鏈中引入-NH2基團可獲得(C) A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.廣譜青霉素 D. 長效青霉素 E.強效青霉素8-21、為使青霉素長效,可用以下方法(D)A.側(cè)鏈有吸電子基 B.側(cè)鏈有空間位阻大的基團 C. 側(cè)鏈中有-NH2基團 D. 2位羧基成酯
38、E.與舒巴坦合用8-22、氨曲南屬于哪類抗生素(D)A.青霉素類 B.頭孢菌素類 C.單環(huán)-內(nèi)酰胺類 D. -內(nèi)酰胺酶抑制劑 E.碳青霉烯類8-23、各種青霉素在化學上的區(qū)別在于(B)A.形成不同的鹽 B.不同的?;鶄?cè)鏈 C.分子的光學活性不一樣 D.分子內(nèi)環(huán)的大小不一樣 E.聚合的程度不一樣 8-24、青霉素中易被破壞的部位是(C)A.酰胺基 B.羧基 C.-內(nèi)酰胺環(huán) D. 苯環(huán) E.噻唑環(huán) 多項選擇題8-25、非經(jīng)典的-內(nèi)酰胺類抗生素包括(ACE)A. 單環(huán)-內(nèi)酰胺類 B. 青霉素類C. 氧青霉烷類 D. 頭孢菌素類E. 碳青霉烯類8-26、克拉維酸可以對下列哪些抗菌藥物起增效作用(AB) A.
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