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1、關(guān)于抗癲癇藥第中樞興奮藥第一張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(一)抗驚厥藥驚厥:由多種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮的一種癥狀,表現(xiàn)為全身骨骼肌不自主地強(qiáng)烈收縮。原因:高熱、子癇、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作和中樞興奮藥中毒。第二張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月常用抗驚厥藥 苯二氮卓類(lèi) 巴比妥類(lèi) 水合氯醛 硫酸鎂艸第三張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月硫酸鎂(magnesium sulfate)藥理作用與給藥途徑相關(guān): 口服:瀉下和利膽作用 熱敷:消炎去腫 注射:全身作用 抗驚厥作用 降壓作用 子癇首選:1.25-2.5g,im或稀釋后ivgtt第四張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作

2、于2022年6月【藥理作用與機(jī)制】主要是鎂離子發(fā)揮藥理作用外周:特異性地競(jìng)爭(zhēng)Ca2+受點(diǎn) 拮抗Ca2+ 的作用 干擾ACh的釋放 突觸間隙ACh濃度降低 骨骼肌 松弛、血壓下降中樞:抑制作用血管運(yùn)動(dòng)中樞 呼吸中樞第五張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【不良反應(yīng)】過(guò)量中毒: 呼吸抑制、血壓驟降、心臟驟停 腱反射消失呼吸抑制前兆 監(jiān)測(cè)指標(biāo):腱反射:遲鈍、消失 呼吸頻率16次/min 尿量25ml/h 中毒解救:1)人工呼吸 2)氯化鈣、葡萄糖酸鈣:iv.慢!第六張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(二)抗癲癇藥癲癇:慢性的反復(fù)發(fā)作性的腦灰質(zhì)神經(jīng)元突然高頻放電,并向周?chē)鷶U(kuò)散所引起的大腦

3、功能短暫失調(diào)綜合征第七張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月表現(xiàn):突發(fā)的、短暫的運(yùn)動(dòng)、感覺(jué)功能 或精神異常、伴有異常的腦電圖第八張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 正常腦細(xì)胞異常高頻放電病灶藥物作用抑制放電穩(wěn)定膜、抑制放電擴(kuò)散(主要的) 第九張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月癲癇病對(duì)人的危害腦功能的損害:癲癇每發(fā)作一次,腦細(xì)胞損害一次,長(zhǎng)期的癲癇反復(fù)發(fā)作,患者會(huì)智能下降,最后逐漸喪失工作能力,甚至生活能力。意外傷亡:因癲癇是不論時(shí)間、地點(diǎn)、環(huán)境又不能自我控制突然發(fā)作倒地,容易出現(xiàn)摔傷、燙傷、溺水、交通事故。精神創(chuàng)傷:因癲癇病經(jīng)常發(fā)作給患者就業(yè)、婚姻、家庭生活均帶來(lái)影響,因而

4、癲癇患者精神活動(dòng)較壓抑,身心健康受到很大影響。第十張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 癲癇病因原發(fā)性:約占50%,病因不明,近年來(lái) 提出了GABAA學(xué)說(shuō)。繼發(fā)性:病因很多,與多種腦疾病與腦 損傷相關(guān)。第十一張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月治療控制癥狀,減少或防止發(fā)作:抗癲癇藥物 1. 抑制癲癇灶神經(jīng)元突發(fā)的異常的放電 2. 作用病灶周?chē)M織,防止異常放電擴(kuò)散 3. 機(jī)制:增強(qiáng)腦內(nèi)GABA能神經(jīng)元的抑制作用 或干擾 Na+、K+、Ca2+等離子通道長(zhǎng)期用藥第十二張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月臨床上根據(jù)癥狀,可分為32種以上癲癇的分類(lèi)1.部分性發(fā)作2.全身性發(fā)作第十三

5、張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第十四張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第十五張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月癲癇分型部分性發(fā)作 1.單純局限性發(fā)作(局部性發(fā)作) 2.復(fù)合局限性發(fā)作(精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作)全身性發(fā)作 1.大發(fā)作(強(qiáng)直陣攣性發(fā)作):常見(jiàn) 2.小發(fā)作(失神性發(fā)作):兒童多見(jiàn) 3.癲癇持續(xù)狀態(tài) 4.其他:肌陣攣性發(fā)作、失張力發(fā)作等第十六張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月苯妥英鈉卡馬西平 苯巴比妥 撲米酮 乙琥胺 丙戊酸鈉 常用抗癲癇藥第十七張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月苯妥英鈉(Phenytoin Sodium)臨床最常用的抗癲癇藥強(qiáng)堿性藥

6、物血藥濃度個(gè)體差異大藥酶誘導(dǎo)劑第十八張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【臨床應(yīng)用】1. 抗癲癇:大發(fā)作和單純局限性發(fā)作首選 對(duì)失神小發(fā)作無(wú)效2. 抗神經(jīng)痛:三叉神經(jīng)痛 舌咽神經(jīng)痛等抗心律失常:強(qiáng)心苷中毒引起的心律失常平喘(應(yīng)用少)第十九張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【不良反應(yīng)】1.局部刺激:胃腸道刺激、靜脈炎,不im2.急性毒性:與劑量有關(guān)的神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)10g/ml 治療作用 靜注過(guò)快:心律失常、血壓下降等 靜注速度:40g/ml 精神錯(cuò)亂50g/ml 中樞抑制癥狀第二十張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月3.慢性毒性 牙齦增生 軟骨癥、佝僂病 巨幼紅細(xì)胞性貧血4.過(guò)

7、敏反應(yīng)5.致畸反應(yīng):胎兒妥因綜合征第二十一張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月牙齦增生第二十二張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第二十三張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月佝僂病第二十四張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月1.抗癲癇:精神運(yùn)動(dòng)性首選藥,大發(fā)作和單純部分性發(fā)作首選藥之一。2.治療中樞性疼痛綜合征:對(duì)三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉。3.抗躁狂抑郁:對(duì)鋰鹽無(wú)效的躁狂抑郁癥也有效;也可減輕或消除精神分裂癥的躁狂和妄想癥狀;還可改善癲癇病人的精神癥狀??R西平第二十五張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月治療大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài),對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及單

8、純局限性發(fā)作不如卡馬西平。本藥起效快、毒性低、價(jià)廉但因中樞抑制作用明顯而很少作為首選藥。苯巴比妥第二十六張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月同苯巴比妥相似。價(jià)格貴。主要用于其他藥物不能控制的大發(fā)作。常見(jiàn)不良反應(yīng)有嗜睡、鎮(zhèn)靜、眩暈和共濟(jì)失調(diào)等,偶可發(fā)生巨幼紅細(xì)胞性貧血、白細(xì)胞減少和血小板減少。撲米酮第二十七張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月僅對(duì)小發(fā)作有效,首選藥,對(duì)其他類(lèi)型無(wú)效。常見(jiàn)不良反應(yīng)有食欲不振、惡心、嘔吐、嗜睡、眩暈等,偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少、血小板減少及再生障礙性貧血。長(zhǎng)期用藥應(yīng)注意檢查血象。乙琥胺第二十八張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 靜脈注射地西泮是目前治療癲癇持

9、續(xù)狀態(tài)的首選藥。地西泮第二十九張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月丙戊酸鈉廣譜抗癲癇藥,對(duì)各型都有效。但是有肝毒性,不作首選藥。第三十張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【臨床用藥原則】1.根據(jù)發(fā)作類(lèi)型選藥:2.治療方案?jìng)€(gè)體化:(1)藥物劑量個(gè)體化:小劑量開(kāi)始(2)盡量單藥治療(3)合理聯(lián)合用藥 3.堅(jiān)持長(zhǎng)期規(guī)律用藥,驟停會(huì)反跳4.定期檢查:肝功能和血象第三十一張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月課堂討論 患者李某,突然意識(shí)喪失摔倒在地,口吐白沫,全身肌肉強(qiáng)直痙攣、抽搐,且持續(xù)昏迷,反復(fù)出現(xiàn)抽搐,有既往史。試分析應(yīng)用哪種藥物立即搶救?第三十二張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于202

10、2年6月第17章 中樞興奮藥能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動(dòng)作用強(qiáng)度與藥物劑量及中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能狀態(tài)有關(guān) 隨著劑量增加,興奮范圍擴(kuò)大作用維持時(shí)間短,安全范圍窄,過(guò)量易致驚厥,并發(fā)生超限抑制,使呼吸中樞抑制更深第三十三張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月興奮大腦皮層的藥物: 咖啡因、哌甲酯等興奮延腦呼吸中樞的藥物: 尼可剎米、洛貝林等興奮脊髓的藥物:(工具藥) 士的寧等分 類(lèi)第三十四張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 一、大腦皮層興奮藥 咖啡豆和茶葉提取的生物堿 屬于黃嘌呤類(lèi)咖啡因第三十五張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用和臨床應(yīng)用】1. 興奮中樞神經(jīng)小劑量:主要興奮大

11、腦皮層,消除疲勞,提高學(xué)習(xí)和工作效率 較大劑量:興奮延髓呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞 呼吸加快,血壓升高用途:嚴(yán)重傳染病和藥物中毒引起的呼吸抑制中毒量:興奮脊髓,引起驚厥 第三十六張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月作用機(jī)制還不十分清楚。近年有研究表明,至少有兩種機(jī)制:阻斷腺苷受體,或者拮抗腺苷對(duì)興奮性遞質(zhì)(如ACh)釋放的抑制作用;競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合BDZ類(lèi)受體,限制了氯通道開(kāi)放,導(dǎo)致氯離子電導(dǎo)降低,從而引起中樞興奮。第三十七張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2.收縮腦血管用途: 與麥角胺配伍治療偏頭痛與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍治療一般性頭痛3.其他:舒張支氣管平滑肌 利尿、刺激胃酸分泌等治療意義小

12、第三十八張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、胃酸增多等中樞興奮癥狀:失眠、不安、肌肉震顫、 甚至發(fā)生驚厥耐受性和依賴性嬰兒高熱、消化道潰瘍患者禁用孕婦慎用第三十九張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月二、呼吸中樞興奮藥尼可剎米(nikethamide) 洛貝林(lobeline)第四十張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【藥理作用】直接興奮延腦呼吸中樞反射性興奮呼吸中樞提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性對(duì)大腦、血管運(yùn)動(dòng)中樞和脊髓作用弱 尼可剎米(可拉明)第四十一張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【臨床應(yīng)用】作用溫和,安全范圍大各種原因引起的

13、呼吸抑制一次靜脈注射,僅維持5-10min,常需反復(fù)多次用藥第四十二張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【不良反應(yīng)】 過(guò)量引起呼吸頻率加快、血壓升高、肌震顫和驚厥第四十三張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月洛貝林(山梗菜堿)刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈弓的化學(xué)感受器,反射性地興奮呼吸中樞作用弱,短暫,起效快,安全性大,不易引 起驚厥主要用于兒科:新生兒窒息 小兒感染所致呼吸抑制一氧化碳中毒第四十四張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月 【用藥注意事項(xiàng)】1.中樞興奮藥的選擇性作用隨著藥物劑量的增加,藥物作用增強(qiáng),作用范圍擴(kuò)大,過(guò)量均可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)各部位廣泛興奮而導(dǎo)致驚厥。維持時(shí)間短,

14、在臨床急救中常需反復(fù)用藥。為防止過(guò)量中毒,一般應(yīng)交替使用幾種中樞興奮藥,嚴(yán)格掌握用藥劑量及給藥間隔時(shí)間。第四十五張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2.用藥期間應(yīng)密切觀察病人用藥后的反應(yīng),如有煩躁不安、反射亢進(jìn)、局部肌肉震顫、抽搐現(xiàn)象,往往是驚厥發(fā)生的先兆,應(yīng)立即酌情減量或停藥。3.對(duì)中樞性呼吸衰竭,應(yīng)用呼吸興奮藥僅是綜合 治療措施之一,是呼吸衰竭的輔助治療手段。對(duì)呼吸衰竭者主要是給氧、人工呼吸,必要時(shí)要做氣管插管和氣管切開(kāi)。第四十六張,PPT共四十九頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月課堂討論某男性病人,30歲,極度消瘦。急診時(shí)處于昏迷狀態(tài),檢查:瞳孔極度縮小,兩側(cè)對(duì)稱呈針尖樣大小,呼吸5次/分。請(qǐng)分析:1. 何種藥物中毒?2

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